Rilmenidin Teva 1 mg Tableta
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Špecializácia predpisujúceho lekára
Indikačné obmedzenie úhrady
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Posledná aktualizácia SmPC
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - Rilmenidin 1 mg
Dávkovanie
Dospelí
Odporúčaná dávka je 1 tableta denne ako jedna ranná dávka.
V prípade nedostatočných výsledkov po jednom mesiaci liečby sa môže dávka zvýšiť na 2 tablety denne v 2 dávkach (jedna ráno a jedna večer) na začiatku jedla.
Osobitné skupiny pacientov
Rilmenidín sa môže podávať starším hypertonikom a hypertonikom s diabetom, keďže má dobrú
klinickú a biologickú znášanlivosť.
U pacientov s renálnou insuficienciou v zásade nie je potrebná žiadna úprava dávky, ak majú klírens kreatinínu nad 15 ml/min.
Liečba musí trvať neobmedzene dlhú dobu.
Pediatrická populácia
Vzhľadom na nedostatok údajov sa použitie rilmenidínu u detí neodporúča.
Spôsob podávania
Na perorálne použitie.
-
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti
6.1.
-
Závažná depresia.
-
Ťažká renálna insuficiencia (klírens kreatinínu < 15 ml/min.
Osobitné upozornenia
Neprerušujte liečbu náhle, ale postupne znižujte dávku.
Opatrenia pri používaní:
-
Tak ako pri všetkých antihypertenzívach, aj pri podávaní rilmenidínu pacientom, ktorí nedávno prekonali vaskulárnu príhodu (cievnu mozgovú príhodu, infarkt myokardu), sa má rilmenidín podávať pod pravidelným lekárskym dohľadom.,
-
Vzhľadom na riziko rilmenidínu znižovať srdcovú frekvenciu a spôsobiť bradykardiu sa má
začatie liečby starostlivo zvážiť u pacientov s už existujúcou bradykardiou alebo
s rizikovými faktormi bradykardie (napr. u starších ľudí, u pacientov so syndrómom chorého sínusu, s AV blokádou, s už existujúcim srdcovým zlyhávaním, alebo s akýmkoľvek stavom, kedy sa srdcová frekvencia udržiava nadmerným tonusom sympatika). U týchto pacientov sa vyžaduje monitorovanie srdcovej frekvencie, najmä počas prvých 4 týždňov liečby.
-
Konzumácia alkoholu sa počas liečby neodporúča (pozri časť 4.5),
-
Použitie rilmenidínu v kombinácii s betablokátormi podávanými pri zlyhávaní srdca sa
neodporúča (pozri časť 4.5),
-
Z dôvodu možnosti ortostatickej hypotenzie majú byť starší pacienti poučení o zvýšenom riziku
pádu.
-
Použitie rilmenidínu v kombinácii s nátriumoxybátom sa neodporúča (pozri časť 4.5)..
Súbežné použitie, ktoré sa neodporúča (pozri časť 4.4)
Alkohol (nápoj alebo pomocná látka):
Alkohol zvyšuje sedatívny účinok týchto látok. Zhoršená ostražitosť môže viesť k nebezpečenstvu pri vedení vozidiel a obsluhe strojov. Má sa vyhnúť alkoholickým nápojom a liekom obsahujúcim alkohol.
Betablokátory používané na liečbu srdcového zlyhávania:
Centrálne zníženie sympatického tonusu a vazodilatačného účinku centrálne pôsobiacich
antihypertenzív, ktoré môžu byť škodlivé u pacientov so srdcovým zlyhávaním, ktorí podstupujú
liečbu betablokátormi a vazodilatanciami.
Sodík (oxybát):
Zvýšená centrálna depresia. Zhoršená ostražitosť môže viesť k nebezpečenstvu pri vedení vozidiel a obsluhe strojov.
Súbežné použitie, ktoré si vyžaduje osobitnú starostlivosť
Betablokátory (okrem esmololu):
Výrazné zvýšenie krvného tlaku v prípade náhleho prerušenia liečby centrálne pôsobiaceho antihypertenzíva.
Vyvarujte sa náhleho vysadenia centrálne pôsobiaceho antihypertenzíva. Vyžaduje sa klinické
monitorovanie.
Súbežné použitie, ktoré je potrebné vziať do úvahy
Alfa-blokátory na urologické použitie (alfuzosín, doxazosín, prazosín, silodosín, tamsulosín,
terazosín):
Zvýšený hypotenzný účinok. Zvýšené riziko ortostatickej hypotenzie.
Alfa-blokátory na antihypertenzívne použitie:
Zvýšený hypotenzný účinok. Zvýšené riziko ortostatickej hypotenzie.
Iné sedatíva: deriváty morfínu (analgetiká, antitusiká a substitučné liečby), neuroleptiká, barbituráty, benzodiazepíny, anxiolytiká iné ako benzodiazepíny (napríklad meprobamát), hypnotiká, sedatívne antidepresíva (amitriptylín, doxepín, mianserín, mirtazapín, trimipramín), sedatívne H1 histamínové antagonisty, centrálne pôsobiace antihypertenzíva, baklofén a talidomid:
Zvýšená centrálna depresia. Zhoršená ostražitosť môže viesť k nebezpečenstvu pri vedení vozidiel a obsluhe strojov.
Dusičnanom podobné látky:
Zvýšené riziko hypotenzie, najmä ortostatickej.
Lieky, ktoré môžu spôsobiť ortostatickú hypotenziu:
Riziko zvýšenej ortostatickej hypotenzie.
Gravidita
Nie sú k dispozícii alebo je iba obmedzené množstvo údajov (menej ako 300 ukončených gravidít)
o použití rileminínu u gravidných žien.
Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame účinky z hľadiska reprodukčnej toxicity (pozri časť 5.3).
Ako preventívne opatrenie je vhodnejšie vyhnúť sa použitiu rilmenidínu počas gravidity.
Dojčenie
Nie je známe, či sa rilmenidín/metabolity vylučujú do ľudského materského mlieka.
Dostupné farmakodynamické/toxikologické údaje u zvierat preukázali vylučovanie
rilmenidínu/metabolitov do mlieka.
Riziko pre novorodencov/dojčatá nemožno vylúčiť. Rilmenidín sa nemá používať počas dojčenia.
Fertilita
Reprodukčné štúdie na potkanoch nepreukázali žiadny vplyv rilmenidínu na fertilitu (pozri časť 5.3).
Neuskutočnili sa žiadne osobitné štúdie o schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Avšak vzhľadom na to, že somnolencia je častou nežiaducou reakciou, pacienti majú byť upozornení na svoju schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.
Súhrn bezpečnostného profilu
Pri dávke 1 mg pri jednorazovom dennom podaní bol počas kontrolovaných štúdií výskyt nežiaducich účinkov porovnateľný s výskytom pozorovaným pri placebe.
Kontrolované porovnávacie štúdie s dávkou 2 mg rilmenidínu denne oproti klonidínu v dávke 0,15 až 0,30 mg/deň alebo alfa-metyldope v dávke 500 až 1 000 mg/deň preukázali, že výskyt nežiaducich účinkov bol významne nižší ako pri podávaní klonidínu alebo alfa-metyldopy.
Tabuľkový zoznam nežiaducich reakcii
Nasledujúce nežiaduce účinky alebo udalosti boli hlásené a klasifikované podľa nasledujúcej frekvencie: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).
| Trieda orgánových systémov | Frekvencia | Nežiaduci účinok |
| Psychické poruchy | Časté | Úzkosť, depresia,insomnia |
| Poruchy nervového systému | Časté | Somnolencia,bolesti hlavy, závrat |
| Poruchy srdca a srdcovejčinnosti | Časté | Palpitácie |
| Neznáme | Bradykardia | |
| Poruchy ciev | Časté | Periférny chlad |
| Menej časté | Návaly tepla, ortostatická hypotenzia | |
| Poruchy gastrointestinálneho traktu | Časté | Bolesť žalúdka, sucho v ústach, hnačka,zápcha |
| Menej časté | Nauzea | |
| Poruchy kože a podkožnéhotkaniva | Časté | Pruritus, vyrážka |
| Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva | Časté | Svalové kŕče |
| Poruchy reprodukčného systémua prsníkov | Časté | Sexuálna dysfunkcia |
| Celkové poruchy a reakcie v mieste podania | Časté | Asténia,únava pri námahe, edém |
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
Príznaky
Údaje o predávkovaní sú veľmi obmedzené. Najpravdepodobnejšie očakávané príznaky v tomto prípade sú výrazná hypotenzia a poruchy pozornosti.
Liečba
Liečba musí byť symptomatická. Navyše k výplachu žalúdka, v prípade výraznej hypotenzie, môže odporúčaná liečba zahŕňať použitie sympatomimetík. Rilmenidín je slabo dialyzovateľný.
Farmakologické vlastnosti - Rilmenidin 1 mg
Farmakoterapeutická skupina: antihypertenzíva, antiadrenergické liečivá s centrálnym účinkom, agonisty imidazolínových receptorov, ATC kód: C02AC06.
Mechanizmus účinku
Rilmenidín je oxazolínová zlúčenina s antihypertenznými vlastnosťami, ktorá pôsobí tak na miechové, ako aj na periférne vazomotorické štruktúry. Rilmenidín vykazuje vyššiu selektivitu pre imidazolínové receptory ako pre alfa-2-adrenergné receptory v mozgu, čím sa odlišuje od referenčných
alfa-2-agonistov.
Antihypertenzný účinok rilmenidínu u geneticky hypertenzných potkanov je závislý od dávky. Jeho účinky nie sú spojené s centrálnymi neurofarmakologickými účinkami, ktoré sa zvyčajne pozorujú u alfa-2 agonistov, s výnimkou dávok vyšších ako antihypertenzívna dávka u zvierat.. Najmä centrálny sedatívny účinok sa javí ako menej výrazný.
Farmakodynamické účinky
Táto disociácia medzi antihypertenzným účinkom a neurofarmakologickými účinkami sa potvrdila aj u ľudí.
Antihypertenzný účinok rilmenidínu na systolický a diastolický krvný tlak meraný v ľahu aj v stoji je závislý od dávky. Dvojito zaslepené štúdie s placebom a referenčným liekom preukázali antihypertenznú účinnosť terapeutických dávok (1 mg denne ako jednorazové podanie alebo 2 mg denne v rozdelených dávkach) rilmenidínu pri miernej až stredne závažnej hypertenzii.
Táto účinnosť je zachovaná počas celých 24 hodín a pri cvičení. Tieto výsledky sa potvrdili aj pri dlhodobej liečbe bez rizika vzniku tolerancie.
Dvojito zaslepené, placebom kontrolované štúdie preukázali, že rilmenidín podávaný v dávke 1 mg denne neovplyvnil výsledky testov pozornosti. Výskyt nežiaducich účinkov (ospalosť, sucho v ústach, zápcha) sa nelíšil od toho, ktorý sa objavil pri placebe.
Dvojito zaslepené štúdie porovnávajúce rilmenidín v dávke 2 mg denne s referenčným
alfa-2-agonistom podávaným v ekvihypotenzívnych dávkach preukázali, že výskyt a závažnosť uvedených účinkov boli pri rilmenidíne významne nižšie.
Rilmenidín podávaný v terapeutických dávkach nemá vplyv na kardiálne funkcie, nespôsobuje retenciu tekutín a soli a nenarušuje metabolickú rovnováhu:
-
Rilmenidín si zachováva významnú antihypertenznú účinnosť 24 hodín po podaní, pričom dochádza k zníženiu celkovej periférnej rezistencie, ale bez zmeny srdcového výdaja. Takisto nedochádza k ovplyvneniu indexov kontraktility a elektrofyziológie srdca.
-
Rilmenidín nespôsobuje posturálnu hypotenziu (najmä u starších pacientov) ani fyziologické
zvýšenie srdcovej frekvencie námahe.
-
Rilmenidín nevyvoláva zmeny prietoku krvi obličkami, glomerulárnej filtrácie či filtračnej
frakcie, ani nepozmeňuje funkciu obličiek.
-
Rilmenidín šetrí metabolizmus glukózy (u inzulín-dependentných, aj non-dependentných diabetikov), a neovplyvňuje lipidový metabolizmus.
Absorpcia
-
je rýchla: maximálna plazmatická koncentrácia 3,5 ng/ml sa dosiahne za 1,5 až 2 hodiny po absorpcii jednej 1 mg dávky rilmenidínu.
-
je úplná: absolútna biologická dostupnosť je 100 %, bez efektu prvého prechodu pečeňou;
-
je dôsledná: interindividuálna variabilita nie je známa a súbežné požitie jedla neovplyvňuje biologickú dostupnosť . Pri odporúčaných terapeutických dávkach nedochádza k žiadnym zmenám v absorpčných hladinách.
Distribúcia
Väzba na bielkoviny je nižšia ako 10 %. Distribučný objem je 5 l/kg.
Biotransformácia
Rilmenidín sa iba veľmi slabo metabolizuje. Metabolity sa zistili v moči len v stopových množstvách a sú výsledkom hydrolýzy alebo oxidácie oxazolínového kruhu. Tieto metabolity sú bez žiadneho alfa-2-agonistického účinku.
Eliminácia
Rilmenidín sa vylučuje hlavne obličkami: 65 % podanej dávky sa vylučuje močom v nezmenenej forme. Renálny klírens predstavuje dve tretiny celkového klírensu.
Polčas eliminácie je 8 hodín. Toto nie je ovplyvnené podávanou dávkou ani pri opakovanom podávaní. Farmakologický účinok trvá dlhšie, keďže antihypertenzný účinok je vo významnej miere zachovaný 24 hodín po poslednom podaní hypertenzným pacientom liečeným dávkou 1 mg denne.
Pri opakovanom podávaní: rovnovážny stav sa dosiahne po 3 dňoch; štúdia plazmatických hladín
ukázala, že zostávajú stabilné počas 10 dní.
Dlhodobé monitorovanie plazmatických hladín u hypertenzných pacientov (liečených 2 roky)
preukázalo, že plazmatické hladiny rilmenidínu zostávajú stabilné.
Starší ľudia
Farmakokinetické štúdie s staršími pacientami (viac ako 70 rokov) preukázali 12-hodinový polčas
eliminácie.
Porucha funkcie pečene
Polčas eliminácie je 11 hodín.
Porucha funkcie obličiek
V dôsledku eliminácie liečiva hlavne obličkami sa pozoruje zníženie rýchlosti eliminácie úmerné
závažnosti renálnej insuficiencie. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu pod 15 ml/min) je polčas eliminácie približne 35 hodín.
Farmaceutické informácie - Rilmenidin 1 mg
mikrokryštalická celulóza krospovidón typ B mikronizovaná kyselina stearová mikronizovaný mastenec
bezvodý koloidný oxid kremičitý
28, 30, 56, 60, 90, 98 alebo 100 tabliet v blistri (hliník/hliník: hliníková fólia tvarovaná za studena (Cold Formable Foil, CFF)/hliníková fólia potiahnutá za tepla uzatváracím lakom).
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.