Aerinaze je indikovaný u dospelých a dospievajúcich vo veku 12 rokov a starších na symptomatickú liečbu sezónnej alergickej rinitídy sprevádzanej nazálnou kongesciou.

Dávkovanie
Odporúčaná dávka Aerinaze je jedna tableta dvakrát denne.

Odporúčané dávkovanie a trvanie liečby sa nemá prekročiť.

Trvanie liečby má byť čo najkratšie a po vymiznutí príznakov sa v užívaní lieku nemá pokračovať. Odporúča sa obmedziť liečbu na dobu približne 10 dní, pretože účinnosť pseudoefedríniumsulfátu môže pri chronickom užívaní postupne klesať. Po zlepšení príznakov kongescie sliznice horných dýchacích ciest sa môže podľa potreby pokračovať v liečbe samotným desloratadínom.

Starší pacienti
U pacientov vo veku 60 rokov alebo starších je vyššia pravdepodobnosť výskytu nežiaducich reakcií na sympatomimetické lieky, ako je pseudoefedríniumsulfát. Bezpečnosť a účinnosť Aerinaze v tejto populácii neboli stanovené a nie sú dostupné dostatočné údaje umožňujúce uviesť odporúčania pre primerané dávkovanie. Z tohto dôvodu sa má Aerinaze u pacientov vo veku viac ako 60 rokov používať s opatrnosťou.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek alebo pečene
Bezpečnosť a účinnosť Aerinaze u pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene neboli stanovené a nie sú dostupné dostatočné údaje umožňujúce uviesť odporúčania pre primerané dávkovanie. Aerinaze sa neodporúča používať u pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene.

Pediatrická populácia
Bezpečnosť a účinnosť Aerinaze u detí mladších ako 12 rokov neboli stanovené. K dispozícii nie sú žiadne údaje. Aerinaze sa neodporúča používať u detí mladších ako 12 rokov.

Spôsob podávania

Perorálne použitie.
Tableta sa môže užiť s plným pohárom vody, ale musí sa prehltnúť celá (bez drvenia, lámania alebo žuvania). Tableta sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla.

Precitlivenosť na liečivá, na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1, alebo na

adrenergné lieky alebo loratadín.

Pretože Aerinaze obsahuje pseudoefedríniumsulfát, je tiež kontraindikovaný u pacientov, ktorí sú liečení inhibítormi monoaminooxidázy (MAO) alebo u ktorých bola takáto liečba ukončená v priebehu uplynulých 2 týždňov.

Aerinaze je kontraindikovaný aj u pacientov s:

• glaukómom s úzkym uhlom;

• retenciou moču;

• kardiovaskulárnymi ochoreniami, ako sú ischemická choroba srdca a tachyarytmia;

• závažná hypertenzia alebo nekontrolovaná hypertenzia;

• hypertyreózou;

• anamnézou hemoragickej cievnej mozgovej príhody alebo prítomnosťou rizikových faktorov, ktoré môžu riziko hemoragickej cievnej mozgovej príhody zvyšovať. Dôvodom je, že pseudoefedríniumsulfát má v kombinácii s inými vazokonstrikčnými látkami, ako sú bromokryptín, pergolid, lisurid, kabergolín, ergotamín, dihydroergotamín, alebo s akýmikoľvek inými dekongestívami, ktoré sa používajú na nazálnu dekongesciu perorálne alebo nazálne (fenylpropanolamín, fenylefrín, efedrín, oxymetazolín, nafazolín. ), alfamimetický účinok;

• závažné akútne alebo chronické ochorenie obličiek/zlyhanie obličiek.

Kardiovaskulárne a celkové účinky

Pacientov treba poučiť, že v prípade hypertenzie, tachykardie, palpitácií alebo srdcových arytmií, nevoľnosti alebo akéhokoľvek iného neurologického prejavu (ako je bolesť hlavy alebo zosilnenie bolesti hlavy) majú liečbu ukončiť.

Obozretne sa má postupovať u nasledujúcich skupín pacientov:

• pacienti so srdcovými arytmiami,

• pacienti s hypertenziou,

• pacienti s infarktom myokardu v anamnéze, diabetes mellitus, obštrukciou krčka močového mechúra alebo pozitívnou anamnézou bronchospazmu,

• pacienti, ktorí dostávajú digitalis (pozri časť 4.5).

  Gastrointestinálne a urogenitálne účinky

  U pacientov so stenotizujúcim peptickým vredom, pyloroduodenálnou obštrukciou a obštrukciou krčka močového mechúra používajte s opatrnosťou.

  Účinky na centrálny nervový systém

  Opatrnosť je potrebná aj u pacientov, ktorí sa liečia inými sympatomimetikami (pozri časť 4.5). Tieto

  zahŕňajú:

• dekongestíva;

• anorektiká alebo psychostimulanciá amfetamínového typu;

• antihypertenzíva;

• tricyklické antidepresíva a iné antihistaminiká.

  Opatrnosť je potrebná u pacientov s migrénou v súčasnosti liečenou vazokonstrikčnými alkaloidmi ergotamínového typu (pozri časť 4.5).

  Syndróm posteriórnej reverzibilnej encefalopatie (posterior reversible encephalopathy syndrome, PRES) a syndróm reverzibilnej cerebrálnej vazokonstrikcie (reversible cerebral vasoconstriction syndrome, RCVS)

  V súvislosti s použitím liekov obsahujúcich pseudoefedrín boli hlásené prípady PRES a RCVS (pozri časť 4.3).

  Je potrebné ukončiť užívanie pseudoefedrínu a ihneď vyhľadať lekársku pomoc, ak sa vyskytnú nasledujúce príznaky: náhla silná bolesť hlavy alebo náhla explozívna bolesť hlavy (tzv. thunderclap headache), nauzea, vracanie, zmätenosť, záchvaty a/alebo poruchy videnia. Väčšina hlásených prípadov PRES a RCVS odznela po ukončení užívania lieku a vhodnej liečbe.

  Konvulzie

  Desloratadín sa má podávať s opatrnosťou pacientom so zdravotnou alebo rodinnou anamnézou záchvatov kŕčov a predovšetkým u malých detí, ktoré sú náchylnejšie na výskyt nových záchvatov kŕčov počas liečby desloratadínom. Pri pacientoch, u ktorých sa počas liečby vyskytne záchvat kŕčov, môžu zdravotnícki pracovníci zvážiť ukončenie liečby desloratadínom.

  Sympatikomimetické amíny môžu spôsobovať stimuláciu centrálneho nervového systému

  s konvulziami alebo kardiovaskulárny kolaps sprevádzaný hypotenziou. Vyššia pravdepodobnosť výskytu týchto účinkov je u dospievajúcich vo veku 12 rokov a starších, starších pacientov alebo v prípadoch predávkovania (pozri časť 4.9).

  Riziká zneužívania

  Pri pseudoefedríniumsulfáte existuje riziko zneužívania. Zvyšovanie dávok môže nakoniec viesť k toxicite. Nepretržité užívanie môže viesť k tolerancii, a tým k zvýšeniu rizika predávkovania. Po rýchlom vysadení môže dôjsť k depresii.

  Iné

  Ak sa počas liečby nepriamymi sympatikomimetikami používajú prchavé halogénované anestetiká, môže sa objaviť perioperačná akútna hypertenzia. Preto, ak je naplánovaný chirurgický zákrok, je vhodné liečbu prerušiť 24 hodín pred anestéziou.

  Interferencia so sérologickými vyšetreniami

  Športovcov je potrebné informovať, že liečba pseudoefedríniumsulfátom môže viesť k pozitívnym výsledkom dopingových testov.

  Podávanie Aerinaze sa má prerušiť najmenej 48 hodín pred kožnými testami, nakoľko antihistaminiká môžu zabrániť reakciám alebo zoslabiť inak pozitívne reakcie na index kožnej reaktivity.

  Závažné kožné reakcie

  Pri užívaní liekov s obsahom pseudoefedrínu sa môžu objaviť závažné kožné reakcie, ako je akútna generalizovaná exantematózna pustulóza (AGEP). Pacientov je potrebné starostlivo sledovať. Ak spozorujete prejavy a príznaky, ako sú pyrexia, erytém alebo veľký počet malých pustúl, podávanie Aerinaze sa má ukončiť a podľa potreby sa majú prijať vhodné opatrenia.

Aerinaze

Nasledujúce kombinácie sa neodporúčajú:

- digitalis (pozri časť 4.4),

• bromokryptín,

• kabergolín,

• lisurid, pergolid: riziko vazokonstrikcie a zvýšenia krvného tlaku.

  Neuskutočnili sa žiadne interakčné štúdie s kombináciou desloratadínu a pseudoefedríniumsulfátu.

  Interakcie Aerinaze s alkoholom sa neskúmali. V klinickom farmakologickom skúšaní však súbežné užívanie desloratadínu a alkoholu nezosilnilo účinky alkoholu znižujúce výkonnosť. Vo výsledkoch psychomotorických testov neboli zistené žiadne významné rozdiely medzi skupinami užívajúcimi desloratadín a placebo, keď sa podávali samostatne, alebo v kombinácii s alkoholom. Počas liečby Aerinaze sa má vyhnúť konzumácii alkoholu.

  Desloratadín

  V klinických skúšaniach s desloratadínom, v ktorých sa súbežne podával erytromycín alebo ketokonazol, sa nepozorovali žiadne klinicky významné interakcie alebo zmeny plazmatických koncentrácií desloratadínu.

  Enzým zodpovedný za metabolizmus desloratadínu nebol zatiaľ identifikovaný, a preto nie je možné úplne vylúčiť niektoré interakcie s inými liekmi. Desloratadín in vivo neinhibuje CYP3A4 a štúdie in vitro preukázali, že tento liek neinhibuje CYP2D6 a nie je substrátom ani inhibítorom

  P-glykoproteínu.

  Pseudoefedríniumsulfát

  Antacidá zvyšujú rýchlosť vstrebávania pseudoefedríniumsulfátu, kaolín ju znižuje.

  Sympatikomimetiká

  Reverzibilné a ireverzibilné inhibítory MAO môžu spôsobiť: riziko vazokonstrikcie a zvýšenia

  krvného tlaku.

  Súbežné podávanie s inými sympatikomimetikami (dekongestíva, anorektiká alebo psychostimulanciá amfetamínového typu, antihypertenzívne lieky, tricyklické antidepresíva a iné antihistaminiká) môže viesť ku kritickým hypertenzným reakciám (pozri časť 4.4).

  Dihydroergotamín, ergotamín, metylergometrín: riziko vazokonstrikcie a zvýšenia krvného tlaku.

  Iné vazokonstrikčné látky používané na nazálnu dekongesciu perorálne alebo nazálne (fenylpropanolamín, fenylefrín, efedrín, oxymetazolín, nafazolín...): riziko vazokonstrikcie.

  Sympatikomimetiká znižujú antihypertenzívny účinok α-metyldopy, mekamylamínu, rezerpínu, veratrových alkaloidov a guanetidínu.

Gravidita

K dispozícii nie sú žiadne alebo je iba obmedzené množstvo údajov (menej ako 300 ukončených gravidít) o použití kombinácie desloratadínu a pseudoefedríniumsulfátu u gravidných žien. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame účinky z hľadiska reprodukčnej toxicity (pozri časť 5.3). Ako preventívne opatrenie je vhodnejšie vyhnúť sa užívaniu Aerinaze počas gravidity.

Dojčenie

Desloratadín a pseudoefedríniumsulfát boli zistené u dojčených novorodencov/dojčiat liečených žien.

Nie sú dostatočné informácie o účinkoch desloratadínu a pseudoefedríniumsulfátu

u novorodencov/dojčiat. Pri pseudoefedríniumsulfáte bolo hlásené zníženie tvorby materského mlieka u dojčiacich matiek. Aerinaze nemá byť užívaný počas dojčenia.

Fertilita

K dispozícii nie sú žiadne údaje týkajúce sa mužskej a ženskej fertility.

Aerinaze nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Pacientov je potrebné informovať, že u väčšiny osôb sa nevyskytuje ospalosť. Keďže existujú individuálne rozdiely v odpovedi na všetky lieky, odporúča sa poučiť pacientov, aby sa nevenovali

činnostiam vyžadujúcim mentálnu ostražitosť, ako sú vedenie vozidla alebo obsluha strojov, až kým sa nezistí ich vlastná odpoveď na liek.

Súhrn bezpečnostného profilu

V klinických skúšaniach zahŕňajúcich 414 dospelých boli najčastejšie hlásené nežiaduce reakcie nespavosť (8,9 %), sucho v ústach (7,2 %) a bolesť hlavy (3,1 %).

Tabuľkový zoznam nežiaducich reakcií

Nežiaduce reakcie zhodnotené skúšajúcimi ako príčinne súvisiace s Aerinaze sú uvedené nižšie podľa tried orgánových systémov. Frekvencie výskytu sú definované ako veľmi časté (≥ 1/10), časté

(≥ 1/100 až < 1/10), menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi

zriedkavé (< 1/10 000) a neznáme (z dostupných údajov).

V rámci jednotlivých skupín frekvencií sú nežiaduce reakcie usporiadané v poradí klesajúcej závažnosti.

Ďalšie nežiaduce reakcie hlásené v období po uvedení desloratadínu na trh sú uvedené nižšie.

Ďalšie nežiaduce reakcie hlásené v období po uvedení liekov obsahujúcich pseudoefedrín na trh sú uvedené nižšie.

Pri užívaní liekov s obsahom pseudoefedrínu sa hlásili prípady závažných kožných reakcií, ako je akútna generalizovaná exantematózna pustulóza (AGEP).

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.

Príznaky

Príznaky predávkovania sú prevažne sympatikomimetického charakteru. Príznaky môžu byť rôzne, od útlmu CNS (sedácia, apnoe, znížená mentálna ostražitosť, cyanóza, kóma, kardiovaskulárny kolaps) až po stimuláciu CNS (nespavosť, halucinácie, tremor, konvulzie) s možnými smrteľnými následkami.

Iné príznaky môžu zahŕňať: bolesť hlavy, úzkosť, ťažkosti pri močení, svalovú slabosť a napätie, eufóriu, excitáciu, respiračné zlyhanie, srdcové arytmie, tachykardiu, palpitácie, smäd, potenie, nevoľnosť, vracanie, prekordiálnu bolesť, závrat, tinitus, ataxiu, rozmazané videnie a hypertenziu alebo hypotenziu. Stimulácia CNS je obzvlášť pravdepodobná u detí a prejavuje sa príznakmi podobnými atropínu (sucho v ústach, fixované a dilatované zrenice, sčervenanie, hypertermia

a gastrointestinálne príznaky). Niektorí pacienti môžu mať príznaky toxickej psychózy s preludmi a halucináciami.

Liečba

V prípade predávkovania sa má okamžite začať so symptomatickou a podpornou liečbou a má sa v nej pokračovať tak dlho, kým je to potrebné. Možno sa pokúsiť o adsorbciu zvyšku liečiva v žalúdku podaním aktívneho uhlia vo forme suspenzie s vodou. Môže sa urobiť výplach žalúdka fyziologickým roztokom, najmä u detí. U dospelých možno na výplach použiť vodu z vodovodu. Pred ďalšou instiláciou sa má odstrániť čo najviac z podaného množstva tekutiny. Desloratadín nemožno odstrániť hemodialýzou a nie je známe, či sa dá odstrániť peritoneálnou dialýzou. Po akútnej liečbe sa má pokračovať v lekárskom sledovaní pacienta.

Liečba predávkovania pseudoefedríniumsulfátom je symptomatická a podporná. Nesmú sa použiť stimulanciá (analeptiká). Hypertenziu možno kontrolovať látkou s účinkom spôsobujúcim blokádu adrenergných receptorov, tachykardiu betablokátorom. Na zvládnutie záchvatov kŕčov sa môžu podať krátkodobo účinkujúce barbituráty, diazepam alebo paraldehyd. Hyperpyrexia, najmä u detí, môže vyžadovať kúpeľ špongiou namočenou vo vlažnej vode alebo hypotermický zábal. Apnoe sa lieči podporou ventilácie.