Urapidil Kalceks 50 mg Injekčný/infúzny roztok

Kritické nárasty krvného tlaku (napr. hypertenzná kríza), ťažké alebo veľmi ťažké formy hypertenzie, hypertenzia rezistentná na liečbu.

Kontrolované znižovanie krvného tlaku u pacientov s hypertenziou počas a/alebo po chirurgickom zákroku.

Urapidil Kalceks je indikovaný dospelým.

Dávkovanie

Hypertenzná kríza, závažné alebo veľmi závažné formy hypertenzie a hypertenzia rezistentná na liečbu

1. Intravenózna injekcia

   Za stáleho monitorovania krvného tlaku sa injekciou pomaly podáva 10-50 mg urapidilu intravenózne. Hypotenzný účinok možno očakávať do 5 minút po podaní injekcie. V závislosti od odpovede krvného tlaku možno injekciu urapidilu podať opakovane.

2. Kontinuálna intravenózna kvapková infúzia alebo kontinuálna infúzia pomocou injekčnej pumpy

   Roztok na kontinuálnu kvapkovú infúziu, ktorá sa používa na udržanie hladiny krvného tlaku dosiahnutej injekciou, sa pripraví nasledujúcim spôsobom: 250 mg urapidilu sa zvyčajne pridá do 500 ml kompatibilného infúzneho roztoku (pozri časť 6.6).

   Ak sa na podanie udržiavacej dávky použije injekčná pumpa, do injekčnej pumpy sa odoberie 20 ml injekčného/infúzneho roztoku (= 100 mg urapidilu) a zriedi sa kompatibilným infúznym roztokom na objem 50 ml (pozri časť 6.6).

   Maximálne kompatibilné množstvo je 4 mg urapidilu na 1 ml infúzneho roztoku.

   Rýchlosť podávania

   Rýchlosť infúzie má byť založená na individuálnej reakcii krvného tlaku. Odporúčaná začiatočná rýchlosť: 2 mg/min.

   Rozsah zníženia krvného tlaku je určený dávkou podanou v prvých 15 minútach. Následne sa nastavený krvný tlak môže udržiavať na výrazne nižších dávkach.

   Udržiavacia dávka: v priemere 9 mg/h, založené na 250 mg urapidilu pridaného k 500 ml infúzneho roztoku, čo zodpovedá 1 mg = 44 kvapiek = 2,2 ml.

   Kontrolované znižovanie krvného tlaku pri hypertenzii počas a/alebo po operácii

   Na udržiavanie krvného tlaku dosiahnutého injekciou sa používa kontinuálna infúzia pomocou injekčnej pumpy alebo kontinuálna kvapková infúzie.

   Dávkovacia schéma

   Intravenózna injekcia 25 mg urapidilu(= 5 ml injekčného/infúzneho roztoku)		Pri poklese krvného tlaku
   		po 2 min.
   po 2 min.	žiadna reakcia krvného tlaku		Stabilizácia krvného tlaku infúziou.Spočiatku až do 6 mgpočas 1-2 min., potom dávku znížiť.
   Intravenózna injekcia 25 mg urapidilu(=5 ml injekčného/infúzneho roztoku)		Pri poklese krvného tlaku
   		po 2 min.
   po 2 min.	žiadna reakcia krvného tlaku
   Pomalá intravenózna injekcia 50 mg urapidilu(= 10 ml injekčného/infúzneho roztoku)		Pri poklese krvného tlaku
   		po 2 min.

   Osobitné skupiny pacientov

   Dávkovanie pri poruche funkcie pečene

   U pacientov s poruchou funkcie pečene môže byť potrebné zníženie dávky urapidilu.

   Dávkovanie pri poruche funkcie obličiek

   U pacientov s poruchou funkcie obličiek môže byť potrebné zníženie dávky urapidilu.

   Starší pacienti

   U starších pacientov treba pristupovať k podávaniu antihypertenzív so zvýšenou opatrnosťou a na začiatku liečby podávať nižšie dávky, pretože u týchto pacientov býva často zmenená citlivosť na tieto druhy liekov.

   Pediatrická populácia

   Bezpečnosť a účinnosť urapidilu u detí a dospievajúcich nebola stanovená. K dispozícii nie sú žiadne údaje.

   Spôsob podávania

   Intravenózne použitie.

   Urapidil Kalceks sa podáva ležiacemu pacientovi intravenózne formou injekcie alebo infúzie. Možné sú jednorazové alebo opakované injekcie, ako aj dlhodobé infúzie. Injekcie je možné kombinovať s následnými dlhodobými infúziami.

   Z parenterálnej akútnej liečby možno prejsť na udržiavaciu liečbu perorálne podávaným antihypertenzívom.

   Na ochranu pred toxikologickými účinkami sa nesmie prekročiť doba liečby v trvaní 7 dní, čo je doba obvyklá aj pri parenterálnej antihypertenzívnej liečbe. Pri opätovnom náraste krvného tlaku je možné parenterálnu liečbu zopakovať.

Urapidil Kalceks sa nesmie používať v nasledujúcich prípadoch:

‒ precitlivenosť (alergie) na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1;

‒ pacienti so stenózou aorty a artério-venóznou fistulou (výnimka: hemodynamicky inaktívna dialyzačná fistula).

‒ Dojčenie.

Upozornenia

Priveľmi prudký pokles krvného tlaku môže viesť k bradykardii alebo zastaveniu srdca.

U niektorých pacientov súbežne alebo v minulosti liečených tamsulozínom sa počas operácie katarakty pozoroval „peroperačný syndróm vlajúcej dúhovky (Intraoperative Floppy Iris Syndrom, IFIS, variant syndrómu úzkej zrenice). Ojedinelé hlásenia boli prijaté aj pre iné blokátory alfa1- receptorov a nemožno vylúčiť možnosť rovnakého účinku v celej skupine liečiv. Keďže IFIS môže viesť k zvýšeniu komplikácií spojených so zákrokom počas operácie, má byť očný chirurg pred začatím zákroku informovaný o súbežnom alebo predchádzajúcom použití alfa1-blokátorov.

Opatrenia

Osobitná opatrnosť je potrebná pri použití urapidilu v nasledujúcich prípadoch:

‒ zlyhávanie srdca spôsobené funkčnou poruchou mechanického pôvodu, napr. stenózou aortálnej alebo mitrálnej chlopne, pľúcnou embóliou alebo poruchou srdcovej činnosti v dôsledku ochorenia perikardu;

‒ pacienti s poruchou funkcie pečene;

‒ pacienti so stredne závažnou až závažnou poruchou funkcie obličiek;

‒ starší pacienti;

‒ pacienti súbežne liečení cimetidínom (pozri časť 4.5).

Ak bol skôr podaný iný antihypertenzívny liek, musí sa vyčkať dostatočne dlhý čas na nástup jeho účinku. Zvolená dávka urapidilu sa má príslušne zredukovať.

Pomocné látky

Urapidil Kalceks obsahuje propylénglykol (E1520)

Tento liek obsahuje propylénglykol (pozri časť 2), ktorý môže mať rovnaké účinky ako konzumácia alkoholu a môže zvyšovať pravdepodobnosť nežiaducich účinkov.

U tehotných žien a pacientov s poruchou funkcie pečene a/alebo obličiek sa tento liek môže podávať iba po odporúčaní lekára. Počas podávania tohto lieku je možné vykonať ďalšie monitorovanie na základe pokynov lekára.

Urapidil Kalceks obsahuje sodík

Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v ml roztoku, t.j. v podstate zanedbateľné množstvo sodíka.

Antihypertenzný účinok urapidilu môže byť zosilnený súbežným podávaním blokátorov alfa- receptorov, vazodilatancií a iných antihypertenzív, ako aj stavmi zníženého objemu tekutín (hnačka, vracanie) a alkoholom.

Pri súbežne podávanom cimetidíne sa očakáva 15% zvýšenie koncentrácií urapidilu v sére. Kombinovaná liečba s inhibítormi enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE) sa v súčasnosti neodporúča, pretože doteraz nie sú dostupné dostatočné skúsenosti s touto liečbou.

Urapidil vo vysokých dávkach môže predĺžiť trvanie účinku barbiturátov.

Ženy vo fertilnom veku

Tento liek nie je odporúčaný na použitie u žien vo fertilnom veku, ktoré nepoužívajú antikoncepciu.

Gravidita

Doteraz nie sú k dispozícii žiadne alebo iba veľmi obmedzené údaje o použití urapidilu u tehotných žien.

Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3). Urapidil prechádza cez placentu. Tento liek sa nesmie používať počas gravidity, pokiaľ nie je liečba urapidilom potrebná z dôvodu klinického stavu ženy.

Dojčenie

Nie je známe, či sa urapidil vylučuje do materského mlieka. Nie je možné vylúčiť riziko pre novorodencov/dojčatá. Tento liek sa v období dojčenia nesmie používať.

Fertilita

Neuskutočnili sa žiadne klinické štúdie týkajúce sa mužskej a ženskej plodnosti. Štúdie na zvieratách preukázali, že urapidil ovplyvňuje plodnosť (pozri časť 5.3).

Kvôli rozdielnym reakciám, ktoré sa vyskytujú v závislosti od jednotlivca, môže urapidil zhoršiť schopnosť viesť vozidlá, obsluhovať stroje alebo vykonávať potenciálne nebezpečnú prácu, aj keď je podávaný podľa pokynov. To platí najmä na začiatku liečby, kedykoľvek pri zvýšení dávky alebo zmene lieku a v súvislosti s alkoholom.

Väčšina prípadov nasledovných nežiaducich účinkov býva spôsobená priveľmi rýchlym poklesom krvného tlaku. Avšak klinické skúsenosti ukázali, že vymiznú v priebehu niekoľkých minút, dokonca aj počas dlhodobej infúzie. Preto sa o prerušení liečby musí rozhodnúť v závislosti od stupňa závažnosti nežiaducich účinkov.

Na vyjadrenie frekvencie nežiaducich reakcií sa používajú nasledujúce kategórie: Časté (≥ 1/100 až < 1/10)

Menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100) Zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000)

Veľmi zriedkavé (< 1/10 000)

Neznáme (nedá sa odhadnúť z dostupných údajov)

* Vo veľmi zriedkavých izolovaných prípadoch bolo v časovej súvislosti s perorálnym podaním urapidilu pozorované zníženie počtu trombocytov. Nepreukázala sa príčinná súvislosť s liečbou urapidilom, napr. imunohematologickými testami.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.

Príznaky predávkovania

Obehové príznaky: závrat, ortostatický syndróm, kolaps.

Príznaky centrálneho nervového systému: vyčerpanosť a znížená reakčná schopnosť.

Liečba v prípade predávkovania

Nadmerný pokles krvného tlaku možno upraviť zdvihnutím dolných končatín a doplnením objemu telesných tekutín. V prípade, že uvedené opatrenia nie sú postačujúce, je možné pomalou intravenóznou injekciou podať vazokonstrikčné liečivá za stáleho monitorovania krvného tlaku. Vo veľmi zriedkavých prípadoch je potrebné podanie katecholamínov (napr. adrenalín 0,5-1,0 mg zriedený v 10 ml izotonického roztoku chloridu sodného).