Noradrenalin Léčiva 1 ml/1 mg Infúzny koncentrát

Profylaxia alebo terapia akútnej hypotenzie, prípadne terapia šokových stavov (nereagujúcich na doplnenie objemu tekutinami pri infarkte myokardu, traume, sepse, zlyhaní obličiek, operáciách srdca, chronickej srdcovej dekompenzácii, intoxikácii liekmi, anafylaktickej reakcii a pod.).

Noradrenalín je vhodný pre deti aj dospelých iba na krátkodobé použitie.

Dávkovanie

Dávkovanie je individuálne, podáva sa priemerne 0,1 mg na 10 kg telesnej hmotnosti počas 1 - 2 hodín. Dospelým sa podáva na začiatku 0,5 – 1 μg/min, rýchlosť podávania upravujeme podľa výšky krvného tlaku, udržiavacia dávka je 2 – 12 μg/min.

Pacientom s refraktérnym šokom sa môže podať až 30 μg/min.

Pediatrická populácia

Deťom sa podáva 0,1 μg/kg/min, najviac 1 μg/kg/min podľa výšky krvného tlaku.

Spôsob podávania

Noradrenalín sa podáva výhradne vo vnútrožilovej infúzii, riedi sa 5 % glukózou, prípadne 5 % glukózou vo fyziologickom roztoku (glukóza bráni oxidácii, ktorá by znížila účinnosť lieku).

Infúzia sa má podať do veľkých žíl alebo priamo do centrálnej cirkulácie.

Noradrenalin Léčiva je možné pridať k miestnym infiltračným anestetikám v koncentrácii 1:200 000.

• Precitlivenosť na noradrenalín;

• Precitlivenosť na siričitany alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1 (zvlášť časté u astmatikov);

• hypertyreóza;

• glaukóm s úzkym uhlom;

• subaortálna stenóza;

• feochromocytóm;

• prostatický adenóm s reziduálnou tvorbou moču;

• paroxyzmálna tachykardia;

• tachyarytmia alebo fibrilácia komôr;

• vysoká frekvencia predsieňovej fibrilácie;

• koronárne a myokardiálne ochorenia;

• cor pulmonale;

• závažná porucha funkcie obličiek;

• sklerotické cievne zmeny;

• hypertenzia.

  Noradrenalin Léčiva sa nesmie používať na vnútrotepnovú aplikáciu.

Zníženie objemu

U pacientov s nekompenzovaným znížením plazmatického objemu sa môže vyskytnúť ťažká viscerálna a periférna vazokonstrikcia s rizikom zníženého prívodu krvi (napr. znížený prietok krvi obličkami) a poškodenie tkaniva laktátovou acidózou. Preto je nevyhnutné upraviť rovnováhu tekutín pred podaním noradrenalínu.

Vrodené srdcové chyby

U pacientov s vrodenými srdcovými defektmi s ľavo-pravým skratom, napr. pretrvávajúci foramen ovale, defekt predsieňového septa alebo defekt komorového septa, môže dôjsť k zvýšeniu pľúcnej vaskulárnej rezistencie spôsobenej hydrochloridom noradrenalínu, čo môže spôsobiť pravo-ľavý skrat (reverzný skrat, Eisenmengerova reakcia).

Reakcie z precitlivenosti

Môžu sa vyskytnúť reakcie z precitlivenosti vo forme vracania, hnačky, dýchavičnosť, akútny astmatický záchvat, poruchy vedomia alebo šok, najmä u bronchiálnych astmatikov, kvôli obsahu disiričitanu sodného.

Opatrnosť je potrebná u pacientov s nekompenzovaným diabetickým metabolickým stavom, hyperkalciémiou alebo hypokaliémiou.

Pri hypovolémii treba pred podaním noradrenalínu doplniť krvný objem.

Pri infarkte myokardu môžu vyššie dávky noradrenalínu viesť k ischémii myokardu zvýšením potreby kyslíka.

Noradrenalín takisto urýchľuje vedenie vzruchu myokardom a zvyšuje aktivitu ektopických kardiostimulátorov.

V priebehu liečby je nutné monitorovať krvný tlak, pulzovú frekvenciu, funkciu obličiek, prípadne EKG.

Tento liek obsahuje disiričitan sodný, ktorý môže zriedkavo spôsobiť ťažkú hypersenzitívnu reakciu a bronchospazmus.

Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v dávke, t.j. v podstate zanedbateľné množstvo sodíka.

• Inhalačné anestetiká, najmä halotan senzibilizujú myokard a zvyšujú tak riziko ťažkých arytmií.

• Lokálne anestetiká: súčasné užívanie s lokálnymi anestetikami môže viesť k vzájomnému posilneniu účinku.

• Tricyklické antidepresíva a maprotilín môžu potenciovať kardiovaskulárne účinky noradrenalínu vedúce k ťažkej hypertenzii, hyperpyrexii, tachykardii a arytmiám.

• Alfa-blokátory: súčasné podávanie s alfa-blokátormi alebo látkami s alfa-sympatolytickou aktivitou (napr. haloperidol, fenoxybenzamín) antagonizuje periférnu vazokonstrikciu indukovanú noradrenalínom (čo vedie k hypotenzii).

• Kokaín, i len lokálne podaný, môže potenciovať kardiovaskulárne účinky noradrenalínu.

• Súčasné podávanie digoxínu môže byť síce terapeuticky výhodné, vedie však k zvýšenej inotropii a zvýšenému riziku arytmií.

• Súčasná aplikácia námeľových alkaloidov (najmä ergotamínu) môže viesť k významnejšej vazokonstrikcii s rizikom ischémie až gangrény. Tieto látky a aj oxytocín môžu tiež zvyšovať presorický účinok noradrenalínu (vedúci až k mozgovému krvácaniu).

• Inhibítory monoaminooxidázy (MAO) a selegilín predĺžujú a zosilňujú presorické účinky a kardiálnu stimuláciu noradrenalínu, čo môže vyvolať bolesti hlavy, vracanie, arytmie (výnimočne až ťažkú hypertenznú a hyperpyretickú krízu).

• Zvýšenie hypertenzného účinku sa môže vyskytnúť i pri súčasnom podávaní nasledujúcich látok: guanetín, rezerpín, katechol-O-metyl-transferázy (COMT).

• Súčasné podávanie beta-blokátorov alebo fenotiazínov môže spôsobiť zníženie ich účinku alebo zmiernenie hypertenzného účinku noradrenalínu.

Gravidita

Neuskutočnili sa žiadne kontrolované štúdie u gravidných žien.

Liečivo prestupuje cez placentárnu bariéru a znižuje prietok krvi placentou.

Existuje tiež dôkaz, že sa môžu vyskytnúť kontrakcie maternice a vazokonstrikcia maternice.

Noradrenalín sa má preto používať v gravidite len po dôkladnej analýze prínosu a rizika v najnižšej možnej dávke a pod starostlivým lekárskym dohľadom.

Dojčenie

Noradrenalín prechádza do materského mlieka. Keďže sa len slabo absorbuje perorálne a tiež sa rýchlo rozpadá, nie je potrebné prestať dojčiť.

Podanie počas laktácie je nutné riešiť individuálne z hľadiska možného prínosu pre matku a prípadného rizika pre dieťa.

Vzhľadom na indikácie lieku sa nevyžaduje plná pozornosť pacienta.

V nasledujúcej tabuľke sú zhrnuté nežiaduce účinky noradrenalínu rozdelené do skupín podľa terminológie MedDRA s uvedením frekvencie výskytu: veľmi časté ( ≥1/10), časté ( ≥1/100 až <1/10), menej časté:

≥1/1 000 až <1/100, zriedkavé ( ≥1/10 000 až <1/1 000), veľmi zriedkavé ( <1/10 000), neznáme (z dostupných údajov sa nedá stanoviť):

Možné nepriaznivé účinky sú dôsledkom sympatomimetického účinku a sú väčšinou symptómami nadmerne vysokej dávky alebo nadmerne rýchleho intravenózneho podania.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti: stresová kardiomyopatia, palpitácie, tachykardia, angínové príznaky, ischémia myokardu, poškodenie myokardu, výrazné zvýšenie krvného tlaku, reflexná bradykardia, srdcové arytmie a v extrémnych prípadoch fibrilácia komôr sa môže vyskytnúť po nadmernom podaní alebo nadmerne rýchlom intravenóznom podaní.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.

Príznaky a prejavy

Najvýraznejším prejavom je ťažšia forma akútnej hypertenzie.

V prípade intoxikácie v dôsledku predávkovania sa vyskytujú nasledujúce príznaky v dôsledku všeobecnej vazokonstrikcie:

Systémové:

Zvýšenie krvného tlaku; bledá až svetlošedá, studená koža so slabým prívodom krvi, reflexná bradykardia v dôsledku parasympatickej protiregulácie; srdcové arytmie prechádzajúce v extrémnych prípadoch až do ventrikulárnej fibrilácie; obehová centralizácia, dyspnoe, závraty, bezvedomie, ochrnutie dýchania, pľúcny edém.

Pri nekróze myokardu: príznaky nedostatočnosti a niekedy poruchy rytmu. Pri artritíde v črevnej oblasti: gastrointestinálne symptómy.

V prípade intoxikácie v dôsledku predávkovania sa vyskytujú nasledujúce príznaky v dôsledku všeobecnej vazokonstrikcie:

Miestne:

Pôvodne biele, sfarbené oblasti pokožky pozdĺž infúznej žily, neskôr rozsiahle a hlbšie s nekrózou kože.

Liečba

Pretože efekt účinnej látky je krátkodobý, zväčša postačuje obmedziť rýchlosť podávania infúzie, prípadne infúziu prerušiť. Ak napriek tomu krvný tlak dostatočne nepoklesne, môžu sa podať krátkodobo pôsobiace alfa-adrenergné blokátory.

Ak dôjde k extravazácii, infiltrácia s fentolamínom sa má vykonať čo najskôr a najneskôr do 12 hodín. To môže zmierniť bolesť a zabrániť nekróze tkaniva.