Lokálna a regionálna anestézia: Lidocaine Noridem 20 mg/ml (2 % m/V) je indikovaný dospelým, dospievajúcim a deťom starším ako 2 roky. Pre deti mladšie ako 2 roky sú dostupné len obmedzené údaje (pozri časť 4.2).

Závažná symptomatická ventrikulárna tachykardia alebo tachyarytmia, ak sú vyhodnotené ako život ohrozujúce: Lidocaine Noridem 20 mg/ml (2 % m/V) je indikovaný dospelým, dospievajúcim a deťom starším ako 2 roky. Pre deti mladšie ako 2 roky sú dostupné len obmedzené údaje (pozri časť 4.2).

Dávkovanie

Lokálna a regionálna anestézia

V zásade by sa mala podávať najnižšia možná dávka, ktorá vyvolá adekvátnu anestéziu. Dávkovanie sa má upraviť individuálne podľa osobitostí každého prípadu.

Dospelí

Pri podaní injekcie do tkanív s výraznou systémovou absorpciou bez kombinácie s vazokonstrikciom by jednorazová dávka monohydrátu lidokaínium-chloridu nemala prekročiť 4,5 mg/kg telesnej hmotnosti (alebo 300 mg). Ak sa kombinuje s vazokonstrikciom, nemá sa prekročiť 7 mg/kg telesnej hmotnosti (alebo 500 mg) monohydrátu lidokaínium-chloridu v jednorazovej dávke.

Pre klinické použitia uvedené nižšie sú odporúčania pre jednorazové dávky a sily injekčného roztoku, ktoré sa majú podávať dospelým s priemernou telesnou hmotnosťou (70 kg), nasledovné:

• horná končatina

• dolná končatina

*v priemere 1,5 ml na segment

Na predĺženie anestézie možno lidokaín kombinovať s vazokonstrikciom, napr. adrenalínom. Pridanie

adrenalínu v koncentrácii 1:100 000 až 1:200 000 sa ukázalo ako užitočné.

Pediatrická populácia

Pre deti sa dávky vypočítavajú individuálne podľa veku pacienta, telesnej hmotnosti a charakteru zákroku. Môže sa podať až 5 mg/kg telesnej hmotnosti. Po pridaní adrenalínu sa môže použiť až

7 mg/kg. U detí s vysokou telesnou hmotnosťou je často potrebné postupné znižovanie dávky a malo

by sa vychádzať z ideálnej telesnej hmotnosti. Pri posudzovaní faktorov ovplyvňujúcich techniky

špecifických blokád a individuálnych potrieb pacienta by sa malo vychádzať zo štandardných

učebných textov. Na anestéziu u detí sa má použiť len nižšia sila (0,5 % m/V) lokálneho anestetika.

Na dosiahnutie úplnej motorickej blokády môže byť potrebná vyššia sila (1 % m/V).

Lidokaín sa má používať s opatrnosťou u detí mladších ako dva roky, pretože v súčasnosti existujú obmedzené údaje na podporu bezpečnosti a účinnosti tohto lieku v tejto populácii pacientov.

Starší pacienti

Pre starších pacientov sa dávky musia vypočítať individuálne podľa veku a telesnej hmotnosti

pacienta. Dávkovanie môže vyžadovať úpravu, pretože srdcový výdaj a prietok krvi pečeňou sa môžu s vyšším vekom znižovať, čo naznačuje znížený klírens lidokaínu (pozri časť 5.2).

Ďalšie osobitné skupiny pacientov

• Dávky sa majú znížiť u pacientov v celkovom zlom stave alebo u pacientov so zníženou väzbovou kapacitou na bielkoviny (v dôsledku napr. renálnej insuficiencie, pečeňovej insuficiencie, nádorového ochorenia, tehotenstva).

• U pacientov so závažnou renálnou insuficienciou môže byť potrebné upraviť dávku z dôvodu zníženého klírensu a predĺženého polčasu lidokaínu (pozri časť 5.2). Pacienti s ochorením

  pečene vykazujú zníženú toleranciu voči lokálnym anestetikám amidového typu. Môže to byť spôsobené zníženým metabolizmom v pečeni a zníženou syntézou proteínov, čo vedie k nižšej rýchlosti väzby lokálneho anestetika na proteíny. V takýchto prípadoch sa odporúča znížiť dávku.

• U pacientov s klinickými prejavmi srdcovej nedostatočnosti sa má dávka znížiť. Napriek tomu môže byť lokálna alebo regionálna nervová blokáda u takýchto pacientov anestetickou metódou voľby.

• Počas tehotenstva môže byť potrebné znížiť dávku v závislosti od typu anestézie. Počas prvého

trimestra je potrebné vyhnúť sa regionálnym anestetickým blokádam, pri ktorých sú zvyčajne

potrebné vysoké dávky. Na použitie pri anestetických blokádach, pri ktorých sa podávajú nižšie dávky, môže byť potrebné dávku znížiť pre zmenené anatomické a fyziologické pomery vo vyššom štádiu tehotenstva.

Antiarytmická liečba

Dospelí

Dávka sa musí upraviť podľa individuálnych požiadaviek a terapeutického účinku.

Bolus:

Zvyčajné nasycovacie dávky sú 50 – 100 mg alebo 1 – 1,5 mg/kg telesnej hmotnosti monohydrátu lidokaínu vo forme priamej intravenóznej injekcie, čo zodpovedá približne 2,5 – 5 ml alebo 0,05 – 0,075 ml/kg telesnej hmotnosti lieku Lidocaine Noridem 20 mg/ml (2 % m/V).

Rýchlosť podania injekcie nemá prekročiť 25 – 50 mg/min, čo zodpovedá približne 1,25 – 2,5 ml/min lieku Lidocaine Noridem 20 mg/ml (2 % m/V).

Ak je terapeutický účinok prvej dávky počas prvých 5 – 10 minút nedostatočný, úvodná dávka sa môže zopakovať raz alebo dvakrát až do maximálnej dávky 200 – 300 mg za 1 hodinu.

Udržiavacia dávka:

Na udržanie terapeutických plazmatických koncentrácií lidokaínu (1,5 – 5 μg/ml) sa monohydrát lidokaínium-chloridu podáva infúziou rýchlosťou 20 – 50 μg/kg telesnej hmotnosti/min (približne 1 – 4 mg/min), čo zodpovedá približne 0,001 – 0,0025 ml/kg telesnej hmotnosti/min.

Infúzie sa môžu pripraviť pridaním 1 000 mg monohydrátu lidokaínium-chloridu, čo zodpovedá 50 ml injekčného roztoku lidokaínium-chloridu s koncentráciou 20 mg/ml do 500 ml roztoku glukózy alebo fyziologického roztoku.

Infúzia sa má ukončiť hneď, ako sa zdá, že základný srdcový rytmus pacienta je stabilný alebo pri prvých prejavoch toxicity. Pokračovať v infúzii dlhšie ako 24 hodín má byť nutné len zriedkavo. Čo najskôr majú pacienti prejsť na udržiavaciu liečbu perorálnym antiarytmikom.

Pediatrická populácia

Bezpečnosť a účinnosť používania lidokaínu u detí ešte nebola definitívne stanovená. Dávka sa má prispôsobiť klinickej situácii a povahe zákroku.

Dojčatám a deťom sa môže podať úvodný i.v. bolus 0,5 – 1 mg/kg telesnej hmotnosti. Táto dávka sa môže opakovať podľa odpovede pacienta, ale celková dávka by nemala presiahnuť 3 – 5 mg/kg telesnej hmotnosti. Ak je to potrebné, pomocou infúznej pumpy sa môže podať udržiavacia i.v. infúzia 10 – 50 μg/kg telesnej hmotnosti/min.

Na pokročilú kardiovaskulárnu podporu životných funkcií u detí je odporúčaným dávkovaním začiatočná rýchla i.v. alebo intraoseálna injekcia (t.j. bolus) 1 mg/kg telesnej hmotnosti až do maximálnej začiatočnej dávky 100 mg.

Ak nedôjde k úprave komorovej tachykardie alebo fibrilácie komôr po defibrilácii (alebo kardioverzii) a po úvodnej dávke lidokaínu, má sa začať i.v. alebo intraoseálna infúzia rýchlosťou 20 – 50 μg/kg telesnej hmotnosti/min.

Starší pacienti

Pre starších pacientov sa dávky vypočítavajú individuálne podľa veku a telesnej hmotnosti pacienta. Dávkovanie môže vyžadovať úpravu, pretože srdcový výdaj a prietok krvi pečeňou klesajú s vyšším vekom, čo naznačuje znížený klírens lidokaínu (pozri časť 5.2).

Ďalšie osobitné skupiny pacientov

Srdcová insuficiencia, hepatálna insuficiencia, súbežná liečba, tehotenstvo

Dávka sa má znížiť u pacientov so srdcovou insuficienciou, hepatálnou insuficienciou, u pacientov

užívajúcich lieky, ktoré zosilňujú účinky lidokaínu (pozri časť 4.5) a počas gravidity (pozri časť 4.6). Pozri tiež časť 5.2.

Renálna insuficiencia

Renálna insuficiencia spravidla nevyžaduje špecifickú úpravu dávky. Takíto pacienti by sa však mali sledovať pre toxické účinky spôsobené akumuláciou aktívnych metabolitov.

V prípadoch závažnej renálnej insuficiencie môže byť potrebné upraviť dávku (pozri tiež časť 5.2). Spôsob podávania

Lokálna a regionálna anestézia

Intradermálne, intramuskulárne, subkutánne alebo submukózne použitie (infiltrácia), perineurálne

(podanie injekcie do okolia periférnych nervov), epidurálne alebo spinálne použitie. Intravenózne

použitie pri intravenóznej regionálnej anestézii (Bierov blok). Každý lokálne anestetický zákrok musí vykonávať iba personál primerane vyškolený v príslušnej anestetickej technike.

Antiarytmická liečba

Intravenózne použitie

Podávajte ako pomalú intravenóznu injekciu alebo intravenóznu infúziu po zriedení vo vhodnom

roztoku vehikula.

Vzhľadom na relatívne krátke trvanie účinku lidokaínu má po podaní injekcie nasledovať kontinuálna infúzia, ak je to možné, pomocou infúznej pumpy.

• precitlivenosť na liečivo lidokaín, lokálne anestetiká amidového typu alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

  Lokálna a regionálna anestézia

  Musia sa dodržiavať aj špeciálne kontraindikácie pre spinálnu a epidurálnu anestéziu:

• nekorigovaná hypovolémia,

• koagulopatia (získaná, indukovaná, genetická),

• zvýšený intrakraniálny tlak,

• intrakraniálne alebo intraspinálne krvácanie.

  Antiarytmická liečba

• závažné poruchy vedenia vzruchu;

• infarkt myokardu počas predchádzajúcich 3 mesiacov;

• výrazne znížený srdcový výdaj, pokiaľ nejde o život ohrozujúcu komorovú srdcovú arytmiu.

Všeobecne

V prípade známej alergie na iné lokálne anestetiká amidového typu je potrebné zvážiť skupinovú

alergiu na lidokaín.

Lidokaín sa má používať len s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s ochorením pečene alebo obličiek alebo s myasténiou gravis, poruchou srdcového vedenia (pozri tiež časť 4.3), srdcovou

nedostatočnosťou, bradykardiou, poruchou funkcie dýchania a ťažkým šokom (pozri tiež časť 4.2).

Všeobecne sa pred podaním injekcie s lidokaínom je potrebné uistiť, že je bezprostredne dostupné všetko vybavenie na resuscitáciu a núdzové lieky na liečbu toxických reakcií.

U pacientov s epilepsiou je potrebné starostlivo sledovať výskyt symptómov centrálneho nervového systému. Aj pri nižších ako maximálnych dávkach je potrebné zvážiť zvýšený sklon k záchvatom.

Lokálna a regionálna anestézia

Náhla artériová hypotenzia sa môže vyskytnúť ako komplikácia spinálnej a epidurálnej anestézie, najmä u starších pacientov.

Osobitná opatrnosť je potrebná aj vtedy, ak sa má lokálne anestetikum podávať injekčne do

zapáleného (infikovaného) tkaniva z dôvodu zvýšenej systémovej absorpcie v dôsledku vyššieho prietoku krvi a zníženého účinku v dôsledku nižšieho pH infikovaného tkaniva.

Riziko postspinálnej bolesti hlavy je spojené so spinálnou anestéziou hlavne u dospievajúcich a u dospelých do 30 rokov. Toto riziko postspinálnej bolesti hlavy možno výrazne znížiť výberom

dostatočne tenkých injekčných kanýl.

Po odstránení škrtidla po intravenóznej regionálnej anestézii existuje zvýšené riziko nežiaducich účinkov. Preto má byť lokálne anestetikum podané v niekoľkých dávkach.

Počas anestetických zákrokov v oblasti krku a hlavy sú pacienti vystavení zvýšenému riziku toxických účinkov lieku na centrálny nervový systém. Pozri tiež časť 4.8.

Antiarytmická liečba

Pri acidóze je väzba lidokaínu na plazmatické bielkoviny znížená, a preto je zvýšená koncentrácia voľného lidokaínu. Účinok lidokaínu môže byť preto pri acidóze zosilnený.

Pred použitím lidokaínu u pacientov, ktorí vyžadujú vysoké dávky antiarytmík, je potrebné upraviť

hypokaliémiu, hypoxiu a poruchy acidobázickej rovnováhy.

Počas dlhodobej parenterálnej liečby lidokaínom sa má pravidelne monitorovať rovnováha tekutín, sérové elektrolyty a acidobázická rovnováha.

Podávanie lidokaínu má byť sprevádzané nepretržitým monitorovaním elektrokardiogramu (EKG), krvného tlaku, stavu vedomia a dýchania. Najmä úprava dávky antiarytmika vyžaduje starostlivé kardiologické sledovanie. Musí byť k dispozícii kardiologické pohotovostné vybavenie. Ak jeden

alebo viac parametrov indikuje zhoršenie srdcovej funkcie, je potrebná revízia liečby, čo môže zahŕňať

aj prerušenie liečby lidokaínom.

Poznámka:

U pacientov podstupujúcich anestéziu sa nemusia poruchy centrálneho nervového systému vždy rozpoznať a bez iných predchádzajúcich varovných príznakov sa môžu objaviť kardiálne nežiaduce účinky.

Osobitné upozornenia/opatrenia týkajúce sa pomocných látok

2 ml, 5 ml a 10 ml ampulky:

Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v ampulke, t.j. v podstate zanedbateľné množstvo sodíka.

20 ml ampulky:

Tento liek obsahuje 38,1 – 41 mg sodíka v 20 ml ampulke, čo zodpovedá 1,9 – 2,05 % WHO

odporúčaného maximálneho denného príjmu 2 g sodíka pre dospelú osobu

Farmakodynamické interakcie

• Vazokonstrikciá

  Lokálne anestetický účinok sa predlžuje kombináciou s vazokonstrikciom, napr. adrenalínom.

  Ak sa lidokaín podáva ako antiarytmikum, ďalšia liečba adrenalínom alebo noradrenalínom môže viesť k zosilneniu kardiálnych nežiaducich účinkov.

• Sedatíva, hypnotiká

  Lidokaín sa má podávať s náležitou opatrnosťou pacientom užívajúcim lieky so sedatívami, ktoré tiež ovplyvňujú funkciu CNS, a preto môžu meniť toxicitu lidokaínu. Medzi lokálnym anestetikom

  a sedatívami alebo hypnotikami môže existovať aditívny účinok.

• Myorelaxanciá

  Lidokaín predlžuje účinok myorelaxancií.

• Kombinácia s inými lokálnymi anestetikami

  Kombinácia rôznych lokálnych anestetík môže viesť k aditívnym účinkom na kardiovaskulárny systém a centrálny nervový systém.

• Volatilné anestetiká

  Ak sa lidokaín a volatilné anestetiká podávajú súbežne, depresívne účinky oboch anestetík sa môžu zosilniť.

• Antiarytmiká triedy I

  Je potrebné sa vyhnúť súbežnému podávaniu lidokaínu a iných antiarytmík triedy I z dôvodu rizika výskytu závažných nežiaducich účinkov na srdce.

• Iné antiarytmiká

  Ak sa lidokaín kombinuje s inými antiarytmikami, ako sú blokátory beta-receptorov alebo blokátory vápnikových kanálov, môže sa zvýšiť inhibičný účinok na atrioventrikulárne a intraventrikulárne vedenie a na kontraktilitu.

• Lieky, ktoré môžu znížiť prah vzniku záchvatov

  Keďže samotný lidokaín môže znížiť prah vzniku záchvatov, súbežné podávanie s inými liekmi znižujúcimi prah vzniku záchvatov (napr. tramadolom alebo bupropiónom) môže zvýšiť riziko záchvatov.

  Farmakokinetické interakcie

• Lieky, ktoré menia prietok krvi pečeňou, srdcový výdaj alebo periférnu distribúciu lidokaínu,

  môžu ovplyvniť plazmatické koncentrácie lidokaínu.

• Blokátory beta receptorov, vazokonstriktory, cimetidín

  Blokátory beta-receptorov (napr. propranolol, metoprolol, pozri tiež nižšie), cimetidín (pozri tiež

  nižšie) a vazokonstrikciá ako noradrenalín znižujú srdcový výdaj a/alebo prietok krvi pečeňou, a preto znižujú plazmatický klírens lidokaínu, čím sa predlžuje jeho eliminačný polčas. Preto by sa mala

  náležite zohľadniť možnosť akumulácie lidokaínu.

• Keďže lidokaín sa metabolizuje hlavne prostredníctvom izoenzýmov CYP3A4 a CYP1A2 cytochrómu P 450, súbežne podávané liečivá, ktoré sú substrátmi, inhibítormi alebo induktormi pečeňového enzýmu, izoenzýmu CYP3A4 a CYP1A2, môžu mať vplyv na farmakokinetiku lidokaínu, a teda aj na jeho účinok.

  Inhibítory CYP3A4 a/alebo CYP1A2

  Súbežné podávanie lidokaínu s inhibítormi CYP3A4 a/alebo CYP1A2 môže viesť k zrýchleným plazmatickým koncentráciám lidokaínu. Zvýšené plazmatické koncentrácie boli hlásené napr. pri erytromycíne, fluvoxamíne, amiodaróne, cimetidíne, inhibítoroch proteázy.

  Induktory CYP3A4 a/alebo CYP1A2

  Lieky indukujúce CYP3A4 a/alebo CYP1A2, napr. barbituráty (hlavne fenobarbital), karbamazepín, fenytoín alebo primidón urýchľujú plazmatický klírens lidokaínu a tým znižujú účinnosť lidokaínu.

  Substráty CYP3A4 a/alebo CYP1A2

  Súbežné podávanie s inými substrátmi CYP3A4 a/alebo CYP1A2 môže viesť k zvýšeniu plazmatických koncentrácií liečiv.

Gravidita

Nie sú k dispozícii žiadne alebo je len obmedzené množstvo údajov o použití lidokaínu u tehotných žien. Štúdie na zvieratách nenaznačujú priame alebo nepriame škodlivé účinky vzhľadom na

reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3).

Lidokaín však rýchlo prechádza placentou. Preto vysoké plazmatické koncentrácie lidokaínu v plazme matky môžu spôsobiť depresiu centrálneho nervového systému, zmenu periférneho cievneho tonusu a srdcovej funkcie plodu/novorodenca.

Lidokaín sa má používať v tehotenstve len v nevyhnutných prípadoch. Dávky by potom mali byť čo najnižšie.

Lokálna a regionálna anestézia

Použitie lidokaínu na epidurálnu, pudendálnu, kaudálnu alebo paracervikálnu blokádu môže spôsobiť rôzne stupne fetálnej a neonatálnej toxicity (napr. bradykardiu, hypotóniu alebo útlm dýchania).

Náhodná subkutánna injekcia lidokaínu do plodu počas paracervikálnej alebo perineálnej blokády môže spôsobiť apnoe, hypotenziu a konvulzívne záchvaty, a teda môže ohroziť novorodenca.

Vo všeobecnosti sa má počas tehotenstva uprednostňovať lidokaín v sile 10 mg/ml.

Dojčenie

Metabolity lidokaínu sa v malých množstvách vylučujú do materského mlieka, ale v terapeutických dávkach lieku Lidocaine Noridem 20 mg/ml (2 % m/V) sa neočakávajú žiadne účinky na dojčených novorodencov/dojčatá.

Fertilita

Nie sú dostupné žiadne údaje.

Vo všeobecnosti má Lidocaine Noridem 20 mg/ml (2 % m/V) zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Ak však ambulantná anestézia zasiahne oblasti tela, ktoré sa podieľajú na vedení vozidla alebo obsluhe strojov, pacientom treba odporučiť, aby sa týmto činnostiam vyhýbali,

kým sa úplne neobnoví normálna funkcia. Preto pri používaní tohto lieku musí lekár v každom jednotlivom prípade posúdiť, či je pacient schopný zúčastňovať sa cestnej premávky alebo obsluhovať stroje.

Všeobecne

Frekvencia a závažnosť nežiaducich účinkov lidokaínu závisí od dávky, spôsobu podávania a individuálnej citlivosti pacienta.

Po podaní lidokaínu sa môžu objaviť príznaky lokálnej toxicity. Systémové nežiaduce účinky možno očakávať pri plazmatických koncentráciách lidokaínu nad 5 – 10 mg/l. Prejavujú sa vo forme príznakov súvisiacich s centrálnym nervovým systémom (CNS) a kardiovaskulárnych príznakov

(pozri tiež časť 4.9).

Vzhľadom na spôsob podávania sú systémové nežiaduce účinky častejšie spojené s použitím lidokaínu

ako antiarytmika.

Možné nežiaduce účinky po podaní lidokaínu ako lokálneho anestetika sú z veľkej časti rovnaké ako tie, ktoré vyvolávajú iné lokálne anestetiká amidového typu.

Nežiaduce účinky sú zoradené podľa ich frekvencie nasledovne:

Veľmi časté (≥ 1/10)

Časté (≥ 1/100 až < 1/10)

Menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100) Zriedkavé (≥ 1/10 000 až <1/1 000) Veľmi zriedkavé (< 1/10 000)

Neznáme (frekvencia sa nedá odhadnúť z dostupných údajov)

Lokálna a regionálna anestézia

Poruchy imunitného systému

Zriedkavé: anafylaktické reakcie prejavujúce sa ako urtikária, edém, bronchospazmus, dýchacie ťažkosti a obehové príznaky až po anafylaktický šok.

Poruchy nervového systému

Časté: prechodné neurologické príznaky najmä po spinálnej a epidurálnej anestézii (do 5 dní).

Zriedkavé: neurologické komplikácie po centrálnych nervových blokádach – hlavne po spinálnej

anestézii – ako pretrvávajúca anestézia, parestézia, paréza až syndróm paraplegia cauda equina (t.j. obojstranná slabosť nôh až paraplégia, sedlový blok, retencia moču a inkontinencia stolice), bolesť hlavy sprevádzaná tinitom a fotofóbiou.

Lézie kraniálnych nervov, percepčná hluchota (ak sa podáva do oblasti hlavy a krku).

Neznáme: Hornerov syndróm spojený s epidurálnou anestéziou alebo regionálnymi liečebnými

postupmi v oblasti hlavy/krku.

Poruchy gastrointestinálneho traktu

Veľmi časté: nevoľnosť, vracanie

Úrazy, otravy a komplikácie liečebného postupu

Zriedkavé: trauma, prechodné radikulárne podráždenie v dôsledku spinálnej anestézie, kompresia miechy po vzniku hematómu

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

Zriedkavé: triaška (po epidurálnom použití)

Antiarytmická liečba

Najčastejšie pozorované nežiaduce účinky po podaní lidokaínu ako antiarytmika sú účinky na nervový systém. Môže byť ovplyvnená aj funkcia srdca a krvný obeh. Väčšina pozorovaných reakcií súvisí s vysokou rýchlosťou podania injekcie alebo rýchlosťou infúzie.

Poruchy imunitného systému

Zriedkavé: anafylaktické reakcie prejavujúce sa ako urtikária, edém, bronchospazmus, dýchacie ťažkosti a obehové symptómy až po anafylaktický šok.

Psychické poruchy

Časté: zmätenosť, nepokoj, podráždenosť, eufória, halucinácie a depresia. Veľmi časté: dysfória.

Poruchy nervového systému

Časté: somnolencia, závrat, vertigo, dyzartria, tinitus, chvenie, mravčenie a parestézia (na koži), rozmazané videnie.

Zriedkavé: svalové zášklby, až generalizované kŕče, znížená úroveň vedomia až kóma.

Poruchy srdca

Zriedkavé: bradykardia, atrioventrikulárna blokáda až zastavenie srdca

Veľmi zriedkavé: ventrikulárna tachykardia

Poruchy ciev

Zriedkavé: hypotenzia

Poruchy gastrointestinálneho traktu

Veľmi časté: nauzea, vracanie, dysfágia

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína

Zriedkavé: útlm dýchania alebo až zastavenie dýchania

Pediatrická populácia

Očakáva sa, že frekvencia, typ a závažnosť nežiaducich reakcií u detí budú rovnaké ako u dospelých.

Starší pacienti

U starších pacientov môže byť výskyt nežiaducich účinkov zvýšený (pozri časť 4.4).

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.

Toxické účinky lidokaínu závisia od úrovne plazmatickej koncentrácie; čím vyššia je plazmatická koncentrácia a čím rýchlejší je jej vzostup, tým častejšie a závažnejšie sú toxické reakcie.

V závislosti od individuálnej citlivosti dochádza k toxickým reakciám od koncentrácie približne 5 –

9 mg lidokaínu na liter vyššie vo venóznej krvi.

Letálna plazmatická koncentrácia u človeka je v rozmedzí 6 až 33 mg lidokaínu na liter.

Príznaky

Účinky na CNS:

Nezávažné toxické predávkovanie lidokaínom má za následok stimuláciu CNS. Závažné

predávkovanie, pri ktorom dochádza k vysokým toxickým plazmatickým koncentráciám, spôsobuje útlm centrálnych funkcií.

Možno rozlíšiť dve fázy intoxikácie lidokaínom:

Stimulácia

Na začiatku intoxikácie lidokaínom sa u pacientov prejavujú najmä príznaky excitácie: nepokoj, vertigo, poruchy sluchu a zraku, nepríjemné periorálne pocity, agitácia, halucinácie, eufória, parestézie (napr. cirkumolárna parestézia a znecitlivenie jazyka), závraty, tinitus, rozmazané videnie, nevoľnosť, vracanie, dyzartria. Triaška a svalové zášklby môžu byť prejavmi hroziacich záchvatov

generalizovaných kŕčov. Subkonvulzívne plazmatické koncentrácie lidokaínu často tiež vedú k

ospanlivosti a sedácii. Tachykardia, hypertenzia a návaly tepla sa môžu vyskytnúť ako a prejav

iniciálnej stimulácie sympatického nervového systému.

Depresia

Pri progresii intoxikácie CNS sa objavuje narastajúce poškodenie funkcií mozgového kmeňa vo forme útlmu dýchania a kómy, a to až do úmrtia.

Účinky na kardiovaskulárny obeh:

Nehmatateľný pulz, bledosť, hypotenzia, bradykardia, arytmia, kardiovaskulárny kolaps, ventrikulárna fibrilácia, zastavenie srdca.

Náhla hypotenzia je často prvým prejavom kardiovaskulárnej toxicity lidokaínu. Hypotenzia je spôsobená najmä poruchou alebo blokovaním vedenia srdcových impulzov. Tieto toxické účinky sú však menej významné ako účinky na CNS.

Liečba

Výskyt centrálnych nervových alebo kardiovaskulárnych symptómov si vyžaduje nasledujúcu núdzovú liečbu:

• Okamžite prerušte podávanie lieku.

• Zabezpečte priechodnosť dýchacích ciest.

• Dodajte dodatočný kyslík. V prípade potreby zabezpečte umelú ventiláciu čistým kyslíkom – asistovanú alebo riadenú – najprv cez masku a airbag, potom intubujte. Kyslíková liečba musí pokračovať, kým sa všetky vitálne funkcie nevrátia do normálu.

• Pozorne sledujte krvný tlak, pulz a šírku zreníc.

• Udržiavajte krvný obeh dostatočným prísunom intravenóznej tekutiny.

• V prípade potreby okamžite začnite s kardiopulmonálnou resuscitáciou.

Tieto opatrenia sú použiteľné aj v prípade náhodnej celkovej spinálnej anestézie, ktorá sa najprv prejaví nepokojom, hlasom prechádzajúcim do šepotu a ospanlivosťou. Ospanlivosť môže prejsť do bezvedomia a zastavenia dýchania.

Ďalšie liečebné opatrenia zahŕňajú:

Akútna život ohrozujúca hypotenzia sa má liečiť intravenóznymi vazopresormi. Bradykardia spôsobená zvýšeným vagovým tonusom sa má liečiť intravenóznym podaním atropínu. Kŕče

nereagujúce na dostatočnú oxygenáciu sa majú liečiť intravenóznym podaním benzodiazepínov alebo

ultrakrátkodobo pôsobiacich barbiturátov.

Centrálne pôsobiace analeptiká sú kontraindikované. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Lidokaín nie je možné eliminovať hemodialýzou.