Hidrasec 100 mg Tvrdá kapsula
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Indikačné obmedzenie úhrady
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Posledná aktualizácia SmPC
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - Hidrasec 100 mg
Ak je kauzálna liečba možná, racekadotril možno podávať ako prídavnú liečbu.
Iba dospelým:
Na začiatku liečby jedna kapsula kedykoľvek počas dňa. Potom jedna kapsula 3-krát denne, najlepšie pred hlavnými jedlami.
Vliečbe sa má pokračovať až do dosiahnutia dvoch normálnych stolíc.
Liečba nemá trvať dlhšie ako 7dní.
Osobitné populácie:
Starší pacienti: ustarších pacientov nie je nutná úprava dávkovania (pozri časť5.2).
Upacientov sporuchou funkcie pečene alebo obličiek sa odporúča opatrnosť.
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek zpomocných látok uvedených v časti6.1.
Pri užívaní racekadotrilu sa nemenia zvyčajné rehydratačné režimy.
Krvavá alebo hnisavá stolica ahorúčka môžu naznačovať prítomnosť invazívnej baktérie ako dôvod hnačky, alebo prítomnosť iného závažného ochorenia.
Racekadotril taktiež nebol skúšaný pri hnačke spojenej sužívaním antibiotík, preto sa vtakýchto prípadoch racekadotril nemá podávať.
Liečba chronickej hnačky týmto liekom nebola dostatočne sledovaná. Údaje opacientoch sporuchou funkcie obličiek alebo pečene sú obmedzené. Preto majú byť títo pacienti liečení sopatrnosťou (pozri časť5.2).
Upacientov sdlhotrvajúcim vracaním je možné zníženie dostupnosti.
Upozornenie:
Tento liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, celkovým deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou nesmú užívať tento liek.
Pri užívaní tohto lieku bol hlásený výskyt kožných reakcií. Tie boli vo väčšine prípadov mierneho charakteru anevyžadovali liečbu, ale vniektorých prípadoch môžu byť závažné, dokonca život ohrozujúce. Nemôže byť úplne vylúčená súvislosť sracekadotrilom. Ak sa objavia závažné kožné reakcie, liečba sa má ihneď ukončiť.
Upacientov užívajúcich racekadotril bol zaznamenaný výskyt hypersenzitivity/angioneurotického edému. Môžu sa objaviť kedykoľvek vpriebehu liečby.
Môže sa vyskytnúť angioedém tváre, končatín, pier alebo slizníc.
Vprípadoch, keď je angioedém spojený sobštrukciou horných dýchacích ciest, ako je jazyk, hlasivky a/alebo hrtan, je potrebné pacientom bezodkladne poskytnúť núdzovú liečbu.
Užívanie racekadotrilu je potrebné ukončiť apacient má byť pod prísnym lekárskym dohľadom snáležitým začiatočným apokračujúcim sledovaním, pokiaľ symptómy úplne anatrvalo nevymiznú.
Upacientov, ktorí majú vanamnéze angioedém nesúvisiaci sliečbou racekadotrilom, môže byť zvýšené riziko výskytu angioedému.
Súbežné užívanie racekadotrilu aACE inhibítorov môže zvýšiť riziko vzniku angioedému (pozri časť4.5). Preto je upacientov liečených ACE inhibítormi pred začiatkom liečby racekadotrilom potrebné dôkladné zhodnotenie prínosu a rizika.
Interakcie racekadotrilu sACE inhibítormi
Súbežné užívanie racekadotrilu aACE inhibítorov (napr. kaptopril, enalapril, lizinopril, perindopril, ramipril) môže zvýšiť riziko vzniku angioedému (pozri časť4.4).
Súbežné užívanie racekadotrilu sloperamidom alebo nifuroxazidom nemá uľudí vplyv na kinetiku racekadotrilu.
Gravidita
Nie sú kdispozícii dostatočné údaje opoužití racekadotrilu ugravidných žien. Skúšania na zvieratách nepreukázali priame ani nepriame škodlivé účinky sohľadom na graviditu, fertilitu, embryo/fetálny vývin, pôrod alebo postnatálny vývin. Keďže nie sú dostupné žiadne špecifické klinické štúdie, racekadotril sa nemá podávať gravidným ženám.
DojčenieKvôli nedostatku informácií týkajúcich sa vylučovania racekadotrilu do ľudského materského mlieka sa tento liek nemá podávať dojčiacim ženám.
Fertilita
Štúdie sracekadotrilom vykonané na sledovanie fertility u potkanov nepreukázali žiadny vplyv na fertilitu.
Racekadotril nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá aobsluhovať stroje.
Údaje zklinických skúšaní sakútnou hnačkou sú dostupné od 2193dospelých pacientov liečených sracekadotrilom a282pacientov, ktorým bolo podávané placebo.
Nasledovné nežiaduce liekové reakcie uvedené nižšie sa vyskytli častejšie uracekadotrilu ako uplaceba alebo boli hlásené počas post-marketingového sledovania.
Frekvencia nežiaducich reakcií je definovaná podľa nasledovnej klasifikácie: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥1/100 až <1/10), menej časté (≥1/1000 až <1/100), zriedkavé (≥1/10000 až <1/1000), veľmi zriedkavé (<1/10000) aneznáme (nie je možné odhadnúť zdostupných údajov).
Poruchy nervového systému
Časté: bolesť hlavy.
Poruchy kože apodkožného tkaniva (pozri časť4.4)
Menej časté: vyrážka, erytrém.
Neznáme: multiformný erytrém, edém jazyka, edém tváre, edém pery, edém očného viečka, angioedém, urtikária, nodózny erytrém, papulózny exantém, prurigo, pruritus, toxická kožná vyrážka.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu arizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia nanežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené vPrílohe V.
Farmakologické vlastnosti - Hidrasec 100 mg
Farmakoterapeutická skupina: Antidiaroiká, črevné antiinfektíva aantiflogistiká, iné antidiaroiká
ATC kód: A07XA04
Racekadotril je prekurzor, ktorý sa musí hydrolyzovať na svoj aktívny metabolit tiorfán, ktorý je inhibítorom enkefalinázy, enzýmu peptidázy bunkovej membrány lokalizovanej vrôznych tkanivách, predovšetkým vepiteli tenkého čreva. Tento enzým prispieva khydrolýze exogénnych peptidov ako aj kštiepeniu endogénnych peptidov, ako sú enkefalíny. Racekadotril chráni enkefalíny pred enzymatickou degradáciou, tým predlžuje ich pôsobenie na enkefalinergických synapsách vtenkom čreve aznižuje hypersekréciu.
Racekadotril pôsobí antisekrečne výlučne včreve. Znižuje črevnú hypersekréciu vody aelektrolytov, navodenú cholera toxínmi alebo zápalom, anemá účinok na základnú sekrečnú aktivitu. Racekadotril má rýchly protihnačkový účinok, bez modifikácie dĺžky trvania prechodu zažívacím traktom.
Racekadotril nevyvoláva abdominálnu distenziu. Počas klinického vývoja racekadotril vyvolával sekundárnu zápchu vyskytujúcu sa vpomere porovnateľnom splacebom.
Pri perorálnom podávaní je jeho aktivita výlučne periférna bez účinku na centrálny nervový systém.
Vrandomizovanej skríženej štúdii u56 zdravých dobrovoľníkov sa preukázalo, že racekadotril ako 100mg kapsula vterapeutickej dávke (1 kapsula) alebo vdávke prevyšujúcej terapeutickú dávku (4kapsuly) nenavodzoval predĺženie QT/QTc (na rozdiel od moxifloxacínu, ktorý bol použitý ako pozitívna kontrola).
Absorpcia
Racekadotril sa po perorálnom podaní rýchlo vstrebáva.
Expozícia vrovnovážnom stave (steady state) je porovnateľná sexpozíciou po jednorazovej dávke.
Biologická dostupnosť racekadotrilu nie je ovplyvnená jedlom, ale maximálny účinok je oneskorený približne o jeden apol hodiny.
Distribúcia
Po perorálnom podaní racekadotrilu značeného C14 zdravým dobrovoľníkom bola koncentrácia racekadotrilu vplazme 200-násobne vyššia ako vkrvinkách akoncentrácia vplazme bola 3-násobne vyššia ako vcelkovej krvi. To znamená, že liečivo sa na krvinky nijako významne neviazalo.
Distribúcia rádioaktívneho uhlíka viných tkanivách tela bola slabá, ako to naznačoval priemerný zdanlivý distribučný objem vplazme 66,4kg.
90% aktívneho metabolitu racekadotrilu, tiorfánu = (RS)-N-(1-oxo-2-(merkaptometyl)-3-fenylpropyl) glycín, sa viaže na plazmatické proteíny, predovšetkým na albumín.
Trvanie arozsah účinku racekadotrilu závisia od dávky. Čas na dosiahnutie maximálnej inhibície plazmatickej enkefalinázy je približne 2hodiny azodpovedá 75% inhibícii pri dávke 100mg.
Inhibícia plazmatickej enkefalinázy trvá pri dávke 100mg približne 8hodín.
Biotransformácia
Biologický polčas racekadotrilu meraný ako inhibícia plazmatickej enkefalinázy je približne 3hodiny. Racekadotril sa rýchlo hydrolyzuje na tiorfán (RS)-N-(1-oxo-2-(merkaptometyl)-3-fenylpropyl) glycín, aktívny metabolit, ktorý je postupne transformovaný na inaktívne metabolity, identifikované ako sulfoxid S-metyltiorfánu, S-metyltiorfán, 2-metánsulfinylmetyl propiónová kyselina a2-metylsulfanylmetyl propiónová kyselina, všetky znich sa tvorili pri vyššej ako 10% systémovej expozícii pôvodnému liečivu.
Boli zistené aj ďalšie minoritné metabolity astanovili sa vmoči avstolici.
Opakované podávanie racekadotrilu nespôsobuje vtele žiadnu kumuláciu.
Údaje získané in vitro naznačujú, že racekadotril/tiorfán aštyri hlavné inaktívne metabolity neinhibujú izoformy hlavných CYP enzýmov 3A4, 2D6, 2C9, 1A2 a 2C19 vtakej miere, aby to malo klinický význam.
Údaje získané in vitro naznačujú, že racekadotril/tiorfán aštyri hlavné inaktívne metabolity neindukujú izoformy CYP enzýmov (skupina 3A, 2A6, 2B6, 2C9/2C19, skupina 1A, 2EI) aUGT konjugačné enzýmy vtakej miere, aby to malo klinický význam.
Racekadotril nemá vplyv naväzbu na proteíny uliečiv silne viazaných na proteíny, ako napr. tolbutamín, warfarín, kyselina niflumová, digoxín alebo fenytoín.
Upacientov so zlyhávaním pečene (cirhóza triedy B podľa Childovej-Pughovej klasifikácie) vykazuje kinetický profil aktívneho metabolitu racekadotrilu podobný Tmax a T½ amenšiu Cmax (-65%) aAUC (-29%) vporovnaní sozdravými jedincami.
Upacientov so závažným zlyhávaním obličiek (klírens kreatinínu 11 – 39ml/min) vykazuje kinetický profil aktívneho metabolitu racekadotrilu menšiu Cmax (-49%) aväčšiu AUC (+16%) a T½ vporovnaní so zdravými jedincami (klírens kreatinínu >70ml/min).
Vpediatrickej populácii sú výsledky sledovania farmakokinetiky podobné ako vpopulácii dospelých, sdosiahnutím Cmax po 2h a30min od podania. Pri podávaní opakovaných dávok každých 8h počas 7dní nedochádza kžiadnej kumulácii.
Eliminácia
Racekadotril sa vylučuje vo forme aktívnych a inaktívnych metabolitov. Vylučovanie sa uskutočňuje najmä obličkami (81,4%) avoveľa menšom rozsahu stolicou (približne 8%.). Vylučovanie pľúcami nie je významné (menej ako 1% dávky).
Farmaceutické informácie - Hidrasec 100 mg
Prášok
monohydrát laktózy
hydrolyzát kukuričného škrobu
magnéziumstearát
bezvodý koloidný oxid kremičitý
Kapsula
žltý oxid železitý (E172)
oxid titaničitý (E171)
želatína
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne požiadavky na uchovávanie.
PVC-PVDC/Al blister
Balenie obsahuje 6, 10, 20,100kapsúl (nemocničné balenie) a500kapsúl (nemocničné balenie).
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.