MYDOCALM 150 mg Filmom obalená tableta
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Indikačné obmedzenie úhrady
Interakcie s
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Posledná aktualizácia SmPC
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - MYDOCALM 150 mg
Dávkovanie
Dospelí
Odporúčaná denná perorálna dávka je 150-450 mg (1-3 tablety) podľa individuálnych potrieb a tolerancie pacienta.
Porucha funkcie obličiek
U pacientov so stredne závažnou poruchou funkcie obličiek sa odporúča individuálna titrácia so starostlivým sledovaním pacientovho stavu a funkcie obličiek. Užívanie tolperizónu sa neodporúča u pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek.
Porucha funkcie pečene
U pacientov so stredne závažnou poruchou funkcie pečene sa odporúča individuálna titrácia so starostlivým sledovaním pacientovho stavu a funkcie pečene. Užívanie tolperizónu sa neodporúča u pacientov so závažnou poruchou funkcie pečene.
Pediatrická populácia
Bezpečnosť a účinnosť tolperizónu u detí nebola stanovená.
Spôsob podávania
Na perorálne podanie.
Liek sa má užiť po jedle a zapiť pohárom vody. Nedostatočný príjem potravy môže znížiť biologickú dostupnosť tolperizónu.
-
Precitlivenosť na liečivo alebo na chemicky podobný eperizón, alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených včasti 6.1.
-
Myasténia gravis.
-
Laktácia (pozri časť 4.6).
Reakcie z precitlivenosti
Počas skúseností s tolperizónom po uvedení na trh boli najčastejšie hlásenými nežiaducimi reakciami reakcie z precitlivenosti. Reakcie z precitlivenosti sa pohybovali od miernych kožných reakcií po závažné systémové reakcie, vrátane anafylaktického šoku. Príznaky môžu zahŕňať erytém, vyrážku, žihľavku, pruritus, angioedém, tachykardiu, hypotenziu alebo dyspnoe.
U žien, pacientok s precitlivenosťou na iné liečivá alebo s alergiou v anamnéze môže byť zvýšené riziko reakcií z precitlivenostii.
V prípade známej precitlivenosti na lidokaín je oprávnená zvýšená opatrnosť pri podávaní tolperizónu z dôvodu možnosti skrížených reakcií.
Pacienti majú byť poučení, aby naďalej pozorne sledovali výskyt akýchkoľvek symptómov kompatibilných sprecitlivenosťou a ukončili užívanie tolperizónu a vyhľadali ihneď lekársku pomoc, ak sa tieto symptómy objavia.
Tolperizón nesmie byť znovu podaný po prejave precitlivenosti na tolperizón.
Porucha funkcie obličiek
Skúsenosť u pacientov s poruchou funkcie obličiek je limitovaná a v tejto skupine pacientov bola pozorovaná zvýšená frekvencia výskytu nežiaducich účinkov. Preto sa upacientov so stredne závažnou poruchou funkcie obličiek odporúča individuálna titrácia so starostlivým sledovaním pacientovho stavu a funkcie obličiek. Užívanie tolperizónu sa neodporúča u pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek.
Porucha funkcie pečene
Skúsenosť u pacientov s poruchou funkcie pečene je limitovaná a v tejto skupine pacientov bola pozorovaná zvýšená frekvencia výskytu nežiaducich účinkov. Preto sa upacientov so stredne závažnou poruchou funkcie pečene odporúča individuálna titrácia so starostlivým sledovaním pacientovho stavu a funkcie pečene. Užívanie tolperizónu sa neodporúča u pacientov so závažnou poruchou funkcie pečene.
Pomocná látka
Tento liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, celkovým deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou nesmú užívať tento liek.
Farmakokinetické štúdie liekových interakcií s CYP2D6 substrátom dextrometorfánu naznačujú, že súbežné podávanie tolperizónu môže zvýšiť hladinu liečiv v krvi, ktoré sú metabolizované prevažne CYP2D6, ako sú tioridazín, tolterodín, venlafaxín, atomoxetín, desipramín, dextrometorfán, metoprolol, nebivolol a perfenazín.
In vitro pokusy na ľudských pečeňových mikrozómoch a ľudských hepatocytoch nenaznačujú významnú inhibíciu alebo indukciu iných CYP izoenzýmov (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).
Zvýšenie expozície tolperizónu sa po súčasnom podaní CYP2D6 substrátov a/alebo iných liečiv kvôli rozmanitosti metabolických dráh tolperizónu nepredpokladá.
Biologická dostupnosť tolperizónu sa znižuje, ak sa užije bez jedla, preto sa odporúča dôsledné podávanie vo vzťahu k jedlu (pozri tiež časti 4.2 a 5.2).
Hoci tolperizón je centrálne pôsobiaca látka, jeho potenciál spôsobiť sedáciu je nízky. V prípade súbežného podávania s inými centrálne pôsobiacimi myorelaxanciami sa musí vziať do úvahy zníženie dávky tolperizónu.
Tolperizón zosilňuje účinok kyseliny niflumovej, preto treba zvážiť zníženie dávky kyseliny niflumovej alebo iných nesteroidných antireumatík vprípade súbežného podávania.
Gravidita
Podľa pokusov na zvieratách nie je tolperizón teratogénny. Pretože chýbajú zodpovedajúce klinické údaje, nemá sa Mydocalm podávať v gravidite (najmä nie v prvom trimestri), pokiaľ jeho očakávaný prínos jasne nepreváži potenciálne riziko pre plod.
Dojčenie
Nakoľko nie je známe, či sa tolperizón vylučuje do ľudského mlieka, je jeho podávanie počas dojčenia kontraindikované.
Mydocalm môže mať vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Pacienti, ktorí počas užívania Mydocalmu trpia závratmi, ospalosťou, poruchou pozornosti, epilepsiou, majú rozmazané videnie alebo svalovú slabosť, sa majú poradiť so svojím lekárom.
Bezpečnostný profil tabliet s obsahom tolperizónu je podporený údajmi od viac ako 12 000 pacientov.
Podľa týchto údajov sú najčastejšie dotknutými triedami orgánových systémov poruchy kože a podkožného tkaniva, celkové poruchy, poruchy nervového systému aporuchy gastrointestinálneho traktu.
V údajoch po uvedení na trh tvoria reakcie z precitlivenosti spojené so záznamom podania tolperizónu asi 50 – 60 % hlásených prípadov. Väčšina týchto prípadov predstavuje nezávažné aspontánne odznievajúce stavy. Život ohrozujúce reakcie z precitlivenosti sú hlásené veľmi zriedkavo.
| MedDRA TSO Verzia 19.0 | Menej časté(≥(≥1/1 000 až <1/100) | Zriedkavé(≥(≥1/10 000 až <1/1 000) | Veľmi zriedkavé(<1/10 000) |
| Poruchy krvi a lymfatického systému | Anémia, lymfadenopatia | ||
| Poruchy imunitného systému | Hypersenzitívne reakcie*, anafylaktické reakcie | Anafylaktický šok | |
| Poruchy metabolizmu a výživy | Anorexia | Polydipsia | |
| Psychické poruchy | Nespavosť, poruchy spánku | Znížená aktivita, depresia | Zmätenosť |
| Poruchy nervového systému | Bolesť hlavy, závrat, ospanlivosť | Poruchy pozornosti, tremor, epilepsia, hypestézia, parestézie, letargia | |
| Poruchy oka | Rozostrené videnie | ||
| Poruchy ucha a labyrintu | Tinnitus, vertigo | ||
| Poruchy srdca a srdcovej činnosti | Angína pektoris, tachykardia, palpitácie | Bradykardia | |
| Poruchy ciev | Hypotenzia | Návaly tepla | |
| Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína | Dyspnoe, epistaxa, tachypnoe | ||
| Poruchy gastrointestinálneho traktu | Abdominálny dyskomfort, hnačka, sucho v ústach, dyspepsia, nauzea | Bolesť v epigastriu, zápcha, flatulencia, vracanie | |
| Poruchy pečene a žlčových ciest | Mierne poškodenie pečene | ||
| Poruchy kože a podkožného tkaniva | Alergická dermatitída, nadmerné potenie, svrbenie, žihľavka, vyrážka | ||
| Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva | Svalová slabosť, myalgia, bolesť končatín | Dyskomfort končatín | Osteopénia |
| Poruchy obličiek a močových ciest | Enuréza, proteinúria | ||
| Celkové poruchy a reakcie v mieste podania | Asténia, dyskomfort, únava | Pocit opitosti, pocit tepla, dráždivosť, smäd | Hrudníkový dyskomfort |
| Laboratórne a funkčné vyšetrenia | Zníženie krvného tlaku, zvýšenie bilirubínu vkrvi, abnormálne pečeňové enzýmy, zníženie počtu krvných doštičiek, zvýšenie počtu bielych krviniek | Zvýšenie kreatinínu v krvi |
*Počas postmarketingových skúseností boli hlásené nasledujúce reakcie (frekvencia nie je známa): angioedém (vrátane edému tváre, opuchu pier).
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
Symptómy predávkovania môžu zahŕňať somnolenciu, gastrointestinálne symptómy (nevoľnosť, vracanie, epigastrická bolesť), tachykardiu, hypertenziu, bradykinézu a vertigo. V závažných prípadoch boli hlásené záchvaty, útlm dýchania, apnoe a kóma.
Pre tolperizón neexistuje špecifické antidotum a odporúča sa začať so symptomatickou liečbou.
Farmakologické vlastnosti - MYDOCALM 150 mg
Farmakoterapeutická skupina: Myorelaxanciá, Iné centrálne pôsobiace myorelaxanciá, ATC kód: M03BX04
Mechanizmus účinku
Tolperizón je centrálne pôsobiace myorelaxans. Presný mechanizmus účinku tolperizónu nie je úplne známy.
Farmakodynamické účinky
Má vysokú afinitu k nervovému tkanivu, dosahujúc najvyššie koncentrácie v mozgovom kmeni, mieche a periférnom nervovom tkanive.
Najvýznamnejší účinok tolperizónu je jeho inhibičný vplyv na miechové reflexné dráhy. Tento účinok, spolu s inhibíciou zostupných kontrolných dráh, môže byť hlavným účinkom, pripísateľným terapeutickému prínosu tolperizónu.
Chemická štruktúra tolperizónu pripomína lidokaín. Podobne ako lidokaín má membránu stabilizujúci účinok a potláča elektrickú excitabilitu motorických neurónov a prednostne aferentných. Tolperizón potláča vstup sodíka do izolovanej nervovej bunky cez membránu vzávislosti od dávky, a následne sa amplitúda afrekvencia akčných potenciálov znižuje.
Boli tiež dokázané inhibičné účinky na kalciové kanály závislé od napätia; čo poukazuje na to, že tolperizón môže okrem stabilizujúceho účinku na membránu znižovať aj uvoľňovanie transmiterov.
Tolperizón má aj isté slabé alfa-adrenergné antagonistické a anti-muskarínové vlastnosti.
Klinická účinnosť a bezpečnosť
Účinnosť tolperizónu bola dokázaná pri spasticite po mozgovej príhode.
Výsledky randomizovanej, dvojito zaslepenej, placebom kontrolovanej štúdie (Stamenova, 2005) zahŕňajúcej 120 pacientov so spasticitou po mozgovej príhode odhalili štatisticky vysoko signifikantné zlepšenie spasticity po tolperizóne pri meraní Ashworthovou škálou, definovanej ako primárny cieľový parameter. Celkové zhodnotenie účinnosti pacientmi a skúšajúcimi potvrdilo nadradenosť tolperizónu nad placebom (p <0,001). Výsledky parametrov funkčných skúšok (vrátane modifikovaného Berthelovho indexu, schopnosti vykonávať rutinné aktivity a výdrže v chôdzi) tiež demonštrovali definitívnu tendenciu k lepšej účinnosti tolperizónu v porovnaní s placebom, avšak, stupeň štatistickej signifikantnosti nebol dosiahnutý.
V randomizovanej, dvojito zaslepenej, porovnávacej štúdii zahŕňajúcej 48 pacientov s cerebrálnymi léziami (Feher, 1985) bola účinnosť tolperizónu podobná účinnosti baklofenu, čo sa týka zlepšenia v Barthelovom indexe, pričom tolperizón bol nadradený baklofenu pri zlepšení v škále hodnotenia motoriky Rivermead.
Dôkazy týkajúce sa prínosov terapie tolperizónom u pacientov so zvýšeným svalovým tonusom zapríčineným lokomotorickými ochoreniami, inými ako je spasticita po mozgovej príhode, zostali kontroverzné.
Hoci niektoré štúdie vykázali pozitívne výsledky v niektorých testovaných parametroch, iné štúdie zlyhali pri dokazovaní prínosov tolperizónu pri týchto stavoch.
Bezpečnostný profil tolperizónu bol dokázaný údajmi z klinických skúšaní u pacientov so zvýšeným svalovým tonusom inej etiológie.
Absorpcia
Po perorálnom podaní sa tolperizón dobre absorbuje z tenkého čreva. Najvyššie plazmatické koncentrácie sa dosahujú o 0,5-1 hodiny po požití.
Distribúcia
Štúdie distribúcie učloveka odhalili, že objem distribúcie je 222,6±53,4l. Zodpovedajúce Vd je 3,1±0,8l/kg.
Štúdie s väzbou na plazmatické bielkoviny ukázali, že tolperizón sa v ľudskej plazme iba stredne viaže, 60 až 75 %.
Biotransformácia
Vďaka intenzívnemu first-pass metabolizmu je biologická dostupnosť látky asi 20%. Jedlo s vysokým obsahom tuku zvyšuje biologickú dostupnosť perorálne podávaného tolperizónu približne o100% a zvyšuje maximálne plazmatické koncentrácie približne o 45 % v porovnaní so stavom nalačno, odďaľujúc čas dosiahnutia maximálnych plazmatických koncentrácii približne o 30 minút.
Tolperizón sa intenzívne metabolizuje v pečeni a v obličkách. Hlavnou metabolickou cestou je oxidácia 4'-CH3 skupiny. Farmakologická účinnosť metabolitov nie je známa. Štúdia in vitro odhalila, že hlavným metabolitom je hydroxymetyltolperizón.
Eliminácia
Látka sa takmer výlučne vylučuje obličkami (viac ako 99%) vo forme metabolitov vpriebehu 24 hodín. Menej ako 0,1 % dávky vylúčenej vintaktnej forme, ktorá indikuje, že matabolizmus hrá dôležitú úlohu vo vylučovaní tolperizónium-chloridu. Celkový plazmatický klírens uľudí je 1,9±0,4l/h/kg.
Vylučovací polčas po perorálnom podaní je približne 2,5 hodiny.
Farmaceutické informácie - MYDOCALM 150 mg
Jadro tablety:
monohydrát kyseliny citrónovej (E 330),
koloidný bezvodý oxid kremičitý (E 551),
kyselina steárová (E 570),
mastenec (E 553b),
mikrokryštalická celulóza (E 460),
kukuričný škrob,
monohydrát laktózy.
Obal tablety:
koloidný bezvodý oxid kremičitý (E 551),
oxid titaničitý (E 171),
makrogol 6000,
monohydrát laktózy,
hypromelóza.
PVC/Al blister, písomná informácia pre používateľa, papierová škatuľka.
Veľkosť balenia: 30 filmom obalených tabliet.
