Prothazin 25 mg Filmom obalená tableta

Alergické ochorenia a reakcie, úzkosť, napätie a stavy excitácie, premedikácia pred diagnostickými a liečebnými zákrokmi, nevoľnosť a vracanie, poruchy spánku u dospelých a detí vo veku od 10 rokov.

Dávkovanie

Celková denná dávka nemá u dospelých pacientov presiahnuť 150 mg (v psychiatrických indikáciách môže výnimočne krátkodobo dosiahnuť až 200 mg).

Alergické ochorenia a alergické reakcie

Dospelí a deti vo veku od 10 rokov: 2- až 3-krát denne 25 mg alebo 25 mg pred spaním. Celková

denná dávka sa pohybuje u dospelých v rozsahu do 100 mg/deň. Medzi dvoma dávkami má uplynúť 6 hodín.

Nauzea a vracanie

Dospelí a deti vo veku od 10 rokov: preventívne najprv 25 mg Prothazinu a potom podľa potreby

25 mg každých 4 – 6 hodín.

Excitácia, nepokoj, napätie a premedikácia pred celkovou anestéziou

Dospelí: 25 – 50 mg večer pred spaním (resp. večer pred chirurgickým alebo diagnostickým

zákrokom). Deti vo veku od 10 rokov: 25 mg večer pred spaním (resp. večer pred chirurgickým alebo diagnostickým zákrokom). Pri akútnych stavoch nepokoja je možno krátkodobo podávať Prothazin aj v dávkach vyšších do celkovej dávky 150 – 200 mg/deň.

Poruchy spánku

Dospelí: 25 – 50 mg večer pred spaním

Deti vo veku od 10 rokov: 25 mg večer pred spaním

U starších pacientov sa používa dávkovanie tesne pod strednou dávkou pre dospelých, t.j. cca polovica hornej hranice dávok pre dospelých.

Spôsob podávania

Liek sa odporúča užívať pri jedle, nehrýzť, nedrviť a zapiť malým množstvom tekutiny. Nezapíjať

však kávou, silným čajom a počas užívania nepiť alkoholické nápoje. Dĺžka liečby záleží na indikácii, pre ktorú je liek podávaný.

Tento liek je kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch:

• Precitlivenosť na liečivo, antihistaminiká a na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených

  v časti 6.1

• Agranulocytóza indukovaná inými fenotiazínmi v anamnéze

• Riziko retencie moču súvisiace s uretrálnou poruchou alebo poruchou prostaty

• Riziko glaukómu s uzavretým uhlom

• Počas laktácie (pozri časť 4.6)

• V kombinácii so sulpiridom alebo sultopridom (pozri časť 4.5)

• Deti vo veku do 10 rokov

• Útlm kostnej drene

• Intoxikácia látkami tlmiacimi CNS

• Anamnéza liečby inhibítormi MAO v posledných 2 týždňoch.

Upozornenia

Liečba alergických symptómov s prometazínovými tabletami sa má prehodnotiť, ak symptómy

pretrvávajú alebo sa zhoršili (respiračná tieseň, edém, kožné lézie, atď.) alebo ak sú spojené s prejavmi

vírusového ochorenia.

Liečba príležitostnej alebo prechodnej insomnie prometazínovými tabletami sa má prehodnotiť, ak insomnia pretrváva po 5 dňoch. To môže naznačovať základné ochorenie, ktoré sa má, ak je to možné, diagnostikovať a náležite liečiť.

V prípade dokázanej kožnej senzibilizácie na prometazín sa môže vyskytnúť skrížená senzibilizácia po systémovom podaní fenotiazínov (vrátane prometazínu).

Zaznamenalo sa, že prometazín predlžuje QT interval v klinickej štúdii po i.v. podaní.

Opatrenia pri používaní

U epileptických pacientov je potrebné dôkladnejšie sledovanie (klinické a ak je to potrebné vyšetrením

EEG) z dôvodu možného zníženia epileptogénneho prahu.

Prometazín sa má používať opatrne:

• U starších pacientov:

  • so zvýšenou citlivosťou na ortostatickú hypotenziu, vertigo a sedáciu

  • s chronickou zápchou (riziko paralytického ilea)

  • s možnou hypertrofiou prostaty

• U pacientov s diagnostikovanými kardiovaskulárnymi poruchami (fenotiazíny môžu spôsobiť

  tachykardiu a hypotenziu)

• U pacientov s oslabenou respiračnou funkciou napr. CHOCHP, spánková apnoe (z dôvodu zvýšeného rizika potenciálne fatálnej depresie dýchania)

• U pacientov so závažnou insuficienciou pečene a/alebo renálnym zlyhaním (z dôvodu rizika kumulácie)

• U pacientov s hypotóniou, hypertóniou a ortostatickou dysreguláciou, organickým ochorením mozgu, Parkinsonovou chorobou, glaukómom, dyzúriou, pylorostenózou, ileom a prostatickou hypetrofiou.

Zvýšená mortalita u starších pacientov s demenciou

Údaje z dvoch veľkých postmarketingových štúdií preukázali, že starší pacienti s demenciou liečení konvenčnými (typickými) antipsychotikami boli vystavení mierne vyššiemu riziku mortality

v porovnaní s tými, ktorí neboli liečení antipsychotikami. Na základe dostupných údajov zo štúdií nie je možné identifikovať presný rozsah tohto rizika, pokiaľ príčina tohto rizika nie je známa.

Prometazín nie je schválený na liečbu behaviorálnych porúch súvisiacich s demenciou.

Zvýšené riziko výskytu cerebrovaskulárnych nežiaducich udalostí

Randomizované, placebom kontrolované klinické štúdie u pacientov s demenciou liečených

niektorými atypickými antipsychotikami odhalili, že riziko cerebrovaskulárnych nežiaducich udalostí bolo zvýšené zhruba trojnásobne. Mechanizmus, ktorý vedie k takémuto zvýšenému riziku nie je

známy. Nie je možné vylúčiť, že takýto účinok sa tiež vyskytne pri používaní iných antipsychotík

alebo v ostatných skupinách pacientov. Preto je potrebná opatrnosť pri používaní prometazínu

u pacientov so zvýšeným rizikom mozgovej príhody.

Riziko tromboembólie

Počas liečby inými antipsychotikami sa zaznamenali prípady venóznej tromboembólie (VTE). Keďže pacienti na antipsychotickej liečbe majú často získané rizikové faktory pre VTE, pred liečbou

prometazínom a počas nej sa majú identifikovať všetky potenciálne rizikové faktory pre VTE, vrátane prijatia preventívnych opatrení.

Interval QT

Keďže fenotiazíny môžu predĺžiť interval QT u liečených pacientov s výraznou bradykardiou, kardiovaskulárnym ochorením, s hereditárnou formou predĺženia intervalu QT a súbežným

používaním s inými liekmi vedúcimi k predĺženiu intervalu QT, odporúča sa opatrnosť.

Výrazne sa odporúča nepiť alkoholické nápoje ani neužívať iné lieky obsahujúce alkohol počas trvania liečby (pozri časť 4.5).

Vzhľadom na fotosenzibilizujúci účinok fenotiazínov sa počas liečby treba vyhýbať vystaveniu slnečnému žiareniu.

Po dlhodobej terapii Prothazinom sa nesmie liek vysadiť náhle, ale je nutné dávky postupne znižovať.

Prothazin obsahuje sacharózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy, glukózo-galaktózovej malabsorpcie alebo deficitu sacharázy a izomaltázy nemajú užívať tento liek.

Prometazín podstupuje extenzívny metabolizmus v pečeni. Súbežné podávanie s haloperidolom môže zvýšiť koncentráciu v rovnovážnom stave z dôvodu inhibície metabolizmu CYP2D6.

Súbežné podávanie s nasledujúcimi liečivami môže mať za následok zníženú účinnosť prometazínu:

• anticholinergiká (taktiež zvýšené anticholinergné nežiaduce účinky)

• karbergolín

• dehydroepiandrosterón.

  Súbežné podávanie s nasledujúcimi liečivami môže mať za následok zvýšené sérové koncentrácie prometazínu:

• duloxetín (prostredníctvom inhibície metabolizmu fenotiazínov sprostredkovanom CYP2D6)

• inhibítory monoaminooxidázy.

  Súbežné podávanie so sulpiridom alebo sultopridom zvyšuje riziko poruchy ventrikulárneho rytmu,

  hlavne torsades de pointes, z dôvodu kumulatívnych elektrofyziologických účinkov.

  Osobitná opatrnosť je potrebná v prípade, ak sa prometazín používa súbežne s inými liekmi, čo vedie

  k predĺženiu intervalu QT vrátane liekov, ako sú antipsychotiká, t. j. niektoré fenotiazíny

  (chlórpromazín, levomepromazín), benzoamidy (sulpirid, amisulprid, tiaprid), pimozid, haloperidol,

  droperidol, citalopram, halofantrin, metadón, pentamidín a moxifloxacín. Súbežné podávanie zlúčenín predlžujúcich QT interval sa neodporúča.

  Súbežné podávanie s nasledujúcimi liečivami môže mať za následok zvýšenú toxicitu:

• cisaprid, chinolónové antibiotiká, oktreotid, izradipín, pentamidín – zvýšená kardiotoxicita (predĺženie QT intervalu, torsades de pointes, zástava srdca)

• fenytoín – zvýšené hladiny fenytoínu

• pupalkový olej, metrizamid, tramadol – zvýšené riziko záchvatov Súbežné podávanie meperidínu môže zvýšiť jeho analgetický účinok.

  Alkohol zvyšuje sedatívny účinok H1 antihistaminík. Zhoršenie pozornosti môže ohroziť vedenie vozidiel alebo obsluhu strojov. Počas liečby sa odporúča vyhýbať sa požívaniu alkoholických nápojov alebo užívaniu liekov obsahujúcich alkohol.

  Zvýšené riziko depresie centrálneho nervového systému sa môže vyskytnúť pri súbežnom podávaní s inými liekmi s tlmivým účinkom na centrálny nervový systém, ako sú sedatívne antidepresíva, barbituráty, benzodiazepíny, klonidín a príbuzné lieky, hypnotiká, morfínové deriváty (analgetiká

  a antitusiká), metadón, neuroleptiká a anxiolytiká. Porucha pozornosti môže ohroziť vedenie vozidiel

  alebo obsluhu strojov.

  Nežiaduce účinky súvisiace s atropínom (napr. retencia moču, zápcha a sucho v ústach) sa môžu vyskytnúť pri súbežnom podávaní atropínu a látok podobných atropínu, ako sú tricyklické

  antidepresíva, anticholinergiká a antiparkinsoniká, antispazmodiká podobné atropínu, dizopyramid

  a neuroleptiká podobné fenotiazínu.

  Prometazín narušuje skríningové spektrofotometrické testy založené na metóde podľa Trindera.

  Prometazín môže spôsobiť falošne pozitívne alebo falošne negatívne výsledky testov na základe imunologickej reakcie medzi ľudským choriogonadotropínom (HCG) a anti-HCG.

Gravidita

Malformácia (prvý trimester):

• Nie sú k dispozícii žiadne spoľahlivé údaje týkajúce sa teratogenézy u zvierat.

• V klinickej praxi používanie prometazínu počas obmedzeného počtu gravidít dosiaľ neodhalilo žiadnu konkrétnu malformáciu ani fetotoxický účinok. A predsa na zhodnotenie následkov expozície počas gravidity sú potrebné ďalšie štúdie.

  Fetotoxicita (druhý a tretí trimester):

  U novorodencov matiek, ktoré boli dlhodobo liečené vysokými dávkami anticholinergných

  antihistaminík, ako je prometazín, sa zriedkavo zaznamenala tachykardia, neurologické poruchy a tráviace problémy (ako je distenzia brucha, mekoniový ileus, oneskorené vylučovanie mekónia a ťažkosti so začiatkom kŕmenia) týkajúce sa vlastností podobných atropínu.

  Na základe týchto údajov sa používaniu tohto lieku treba preventívne vyhýbať počas prvého trimestra gravidity. Po prvom trimestri sa má liek predpisovať len v nevyhnutnom prípade. Počas tretieho trimestra sa má používanie obmedziť na cielené používanie.

  Ak sa tento liek používa takmer na konci gravidity, odporúča sa monitorovať srdcovú, respiračnú, neurologickú a tráviacu funkciu novorodenca.

  Laktácia

  Nie je známe, či sa prometazín vylučuje do ľudského mlieka. Vzhľadom na možnosť sedácie a paradoxnej excitácie u novorodenca a okrem toho na riziká spánkového apnoe spôsobeného prometazínom sa tento liek nemá užívať počas dojčenia.

Vodiči a používatelia strojov majú byť upozornení na riziko ospalosti, poruchy reakčného času

a schopnosti sústredenia súvisiace s používaní tohto lieku, hlavne na začiatku liečby.

Tento fenomén sa zhoršuje pri požití alkoholických nápojov a liekov obsahujúcich alkohol.

V prípade prometazínu predpísanom na symptomatickú liečbu alergických prejavov sa odporúča začať liečbu večer.

Nežiaduce účinky liečby prometazínom zvyčajne súvisia s neurovegetatívnymi účinkami, depresiou CNS, antimuskarínovými účinkami a reakciami precitlivenosti.

Nežiaduce účinky prometazínu sú klasifikované nižšie podľa tried orgánových systémov:

Poruchy krvi a lymfatického systému

• leukocytopénia, neutropénia, agranulocytóza

• trombocytopénia – frekvencia neznáma

• hemolytická anémia

  Poruchy srdca a srdcovej činnosti

• palpitácie

• tachykardia

• predĺženie intervalu QT – frekvencia neznáma

• torsades de pointes – frekvencia neznáma

  Poruchy oka

• porucha akomodácie

• mydriáza

• rozmazané videnie

  Poruchy gastrointestinálneho traktu

• zápcha

  Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

• suchá sliznica

  Poruchy pečene a žlčových ciest

• hepatitída

  Poruchy imunitného systému

• anafylaktický šok

  Laboratórne a funkčné vyšetrenia

• zvýšená telesná teplota

  Poruchy nervového systému

• sedácia, somnolencia (výraznejšia na začiatku liečby)

• porucha rovnováhy

• závrat

• porucha pamäti

• porucha pozornosti

• abnormálna koordinácia

• tremor (častejší u starších pacientov)

• agitácia, podráždenosť

• nepokoj

• záchvat (hlavne u epileptikov a pacientov s poškodením mozgu)

• akatízia

• dyskinéza

• neuroleptický malígny syndróm – frekvencia neznáma

• psychomotorická hyperaktivita – frekvencia neznáma

  Psychické poruchy

• psychóza

• afektívna porucha (hlavne u detí a starších pacientov)

• porucha spánku, insomnia

• stav zmätenosti

• halucinácie – frekvencia neznáma

• agresivita – frekvencia neznáma

• nervozita

  Poruchy obličiek a močových ciest

• retencia moču

  Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína

• depresia dýchania

  Poruchy kože a podkožného tkaniva

• erytém

• ekzém

• pruritus

• edém, Quinckeho edém

• urtikária (potenciálne obrovská)

• fotosenzitívna reakcia

• hypohidróza, hyperhidróza

• purpura

  Poruchy ciev

• ortostatická hypotenzia

• tromboflebitída (častejšia pri parenterálnom podaní)

Pri podávaní antipsychotík sa zaznamenali prípady venóznej tromboembólie, vrátane prípadov pľúcnej embólie a prípadov hlbokej venóznej trombózy – frekvencia neznáma

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.

• Predávkovanie sedatívnymi antihistaminikami je spojené s antimuskarínovými, extrapyramídovými a CNS účinkami.

• Keď stimulácia CNS prevláda nad CNS depresiou, ktorá sa vyskytuje s vyššou pravdepodobnosťou u detí alebo starších pacientov, spôsobuje ataxiu, rozrušenie, tremory, psychózy, halucinácie a záchvaty; môže sa tiež vyskytnúť hyperpyrexia. Potom môže nasledovať prehĺbenie kómy a kardiorespiračný kolaps.

• U dospelých je depresia CNS častejšia s ospalosťou, kómou a záchvatmi, ktoré progredujú do respiračného zlyhania a kardiovaskulárneho kolapsu.

• Po predávkovaní prometazínom sa často pozorovalo aj delírium a tachykardia.

• Pri predávkovaní fenotiazínmi bol opísaný predĺžený interval QT a prípady závažných arytmií

  so smrteľnými následkami.

  V prípade predávkovania sa má zahájiť symptomatická liečba na špecializovanom oddelení. Podanie aktívneho uhlia v priebehu 2 hodín po predávkovaní prometazínom môže znížiť pravdepodobnosť

  delíria.