Tamurox 0,4 mg kapsuly s predĺženým uvoľňovaním Kapsula s predĺženým uvoľňovaním (zamietnuté od mája 2021, použiť skratku pre celú liekovú formu)
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Špecializácia predpisujúceho lekára
Indikačné obmedzenie úhrady
Interakcie s
Obmedzenia
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Posledná aktualizácia SmPC
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - Tamurox 0,4 mg
Príznaky dolných močových ciest (PDMC) spojené s benígnou hyperpláziou prostaty (BHP).
Dávkovanie
Na vnútorné použitie.
Jedna kapsula denne, ktorá sa má užiť po raňajkách alebo po prvom jedle dňa.
Kapsula sa musí prehltnúť celá a nesmie sa hrýzť alebo žuvať, pretože to naruší predĺžené uvoľňovanie liečiva.
Použitie pri poruche funkcie obličiek
U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebná žiadna úprava dávkovania.
Použitie pri poruche funkcie pečene
U pacientov s miernou až stredne závažnou insuficienciou pečene nie je potrebná žiadna úprava dávkovania (pozri tiež časť 4.3).
Pediatrická populácia
Neexistuje žiadna relevantná indikácia na použitie tohto lieku u detí. Bezpečnosť a účinnosť tamsulozínu u detí < 18 rokov neboli stanovené. Údaje dostupné v súčasnosti sú uvedené v časti 5.1.
-
Precitlivenosť na liečivo zahŕňajúca angioedém vyvolaný liekom alebo precitlivenosť na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
-
Ortostatická hypotenzia v anamnéze.
-
Závažná insuficiencia pečene.
Tak ako pri iných antagonistoch α1-adrenoreceptorov, aj počas liečby tamsulozínom môže
v jednotlivých prípadoch dôjsť k poklesu krvného tlaku, dôsledkom ktorého sa môže vo veľmi zriedkavých prípadoch objaviť synkopa. Pri prvých príznakoch ortostatickej hypotenzie (závrat, slabosť) si má pacient sadnúť alebo ľahnúť dovtedy, kým tieto príznaky nevymiznú.
Pred začiatkom liečby tamsulozínom sa má pacient starostlivo vyšetriť, aby sa vylúčila prítomnosť iných ochorení, ktoré môžu spôsobovať rovnaké príznaky ako benígna hyperplázia prostaty. Pred
začiatkom liečby a následne v pravidelných intervaloch sa má vykonávať rektálne vyšetrenie prstom
a v prípade potreby stanovenie prostatického špecifického antigénu (PSA).
Pri liečbe pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu < 10 ml/min) sa má postupovať s opatrnosťou, pretože títo pacienti sa neskúmali.
Počas operácie katarakty a glaukómu sa u niektorých pacientov, ktorí sa liečia alebo sa v minulosti liečili tamsulozíniumchloridom, pozoroval peroperačný syndróm vlajúcej dúhovky (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS, typ syndrómu úzkej zrenice). IFIS môže zvýšiť riziko vzniku očných komplikácií počas operačného zákroku a po operačnom zákroku.
Za užitočné sa považuje prerušenie liečby tamsulozíniumchloridom na 1-2 týždne pred operáciou
katarakty alebo glaukómu, ale prínos prerušenia liečby sa doteraz nestanovil. IFIS sa tiež hlásil
u pacientov, ktorí prerušili užívanie tamsulozínu na dlhšie obdobie pred operáciou katarakty alebo
glaukómu.
Neodporúča sa začať liečbu tamsulozíniumchloridom u pacientov, u ktorých je naplánovaná operácia
katarakty alebo glaukómu.
Počas predoperačného vyšetrenia má chirurg a tím oftalmológov vziať do úvahy, či sa pacienti, u
ktorých sa naplánovala operácia katarakty alebo glaukómu liečia alebo sa liečili tamsulozínom, aby sa zabezpečilo, že budú k dispozícii vhodné opatrenia na zvládnutie IFIS počas operácie.
Tamsulozíniumchlorid sa nemá podávať v kombinácii so silnými inhibítormi CYP3A4 (napr. ketokonazol) u pacientov s fenotypom slabého metabolizátora CYP2D6.
Tamsulozíniumchlorid sa má podávať s opatrnosťou v kombinácii so silnými (napr. ketokonazol) a stredne silnými (napr. erytromycín) inhibítormi CYP3A4 (pozri časť 4.5).
Môžu sa objaviť alergické reakcie na prítomné farbivá azorubín (E122), košenilovú červeň 4R (E124)
a oranžovú žlť (E110).
Ostatné pomocné látky
Tamurox obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v jednej kapsule, t.j. v podstate zanedbateľné množstvo sodíka.
Interakčné štúdie sa vykonali len u dospelých pacientov.
Pri súbežnom podávaní tamsulozínu buď s atenololom, enalaprilom, alebo teofylínom sa nepozorovali žiadne interakcie.
Súbežne užívaný cimetidín spôsobuje zvýšenie plazmatických hladín tamsulozínu, zatiaľ čo furosemid spôsobuje ich pokles, ale keďže hladiny zostávajú v normálnom rozsahu, dávkovanie nie je potrebné upravovať.
Ani diazepam a ani propranolol, trichlórmetiazid, chlórmadinón, amitriptylín, diklofenak,
glibenklamid, simvastatín a warfarín in vitro nemenia voľnú frakciu tamsulozínu v ľudskej plazme. Ani tamsulozín nemení voľné frakcie diazepamu, propranololu, trichlórmetiazidu ani chlórmadinónu.
Diklofenak a warfarín však môžu zvýšiť rýchlosť eliminácie tamsulozínu.
Súbežné podávanie tamsulozíniumchloridu so silnými inhibítormi CYP3A4 môže viesť k zvýšenej expozícii tamsulozíniumchloridu. Súbežné podávanie s ketokonazolom (známy silný inhibítor CYP3A4) viedlo k 2,8-násobnému zvýšeniu AUC a 2,2-násobnému zvýšeniu Cmax.
Tamsulozíniumchlorid sa nemá podávať v kombinácii so silnými inhibítormi CYP3A4 (napr. ketokonazol) u pacientov s fenotypom slabého metabolizátora CYP2D6.
Tamsulozíniumchlorid sa má používať s opatrnosťou v kombinácii so silnými (napr. ketokonazol) a stredne silnými (napr. erytromycín) inhibítormi CYP3A4.
Súbežné podávanie tamsulozíniumchloridu s paroxetínom, silným inhibítorom CYP2D6, viedlo k 1,3- násobnému zvýšeniu AUC tamsulozínu a 1,6-násobnému zvýšeniu Cmax tamsulozínu, ale tieto zvýšenia sa nepovažovali sa klinicky významné.
Existuje teoretické riziko zvýšeného hypotenzného účinku pri súbežnom podávaní s liekmi, ktoré môžu znižovať krvný tlak, vrátane anestetík a iných antagonistovα1-adrenoceptorov.
Tamsulozín nie je určený na používanie u žien.
V krátkodobých a dlhodobých klinických štúdiách s tamsulozínom sa pozorovali poruchy ejakulácie.
V období po uvedení lieku na trh sa hlásili prípady poruchy ejakulácie, ako je slabá ejakulácia
a zlyhanie ejakulácie.
Nevykonali sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Pacientov je však potrebné upozorniť na fakt, že sa môže objaviť, rozmazané videnie, závraty a synkopa.
Nežiaduce reakcie sú opísané podľa frekvencie a tried orgánových systémov (SOC) v tabuľke nižšie.
| Trieda orgánových systémov | Časté≥ 1/100 až< 1/10 | Menej časté≥ 1/1 000až < 1/100 | Zriedkavé≥ 1/10 000až < 1/1 000 | Veľmizriedkavé< 1/10 000 | Neznáme |
| Poruchy nervového systému | závrat (1,3 %) | bolesť hlavy | synkopa | ||
| Poruchy oka | rozmazanévidenie*, poruchazraku* | ||||
| Poruchy srdcaa srdcovej činnosti | palpitácie |
| Poruchy ciev | ortostatickáhypotenzia | ||||
| Poruchy dýchacej sústavy, hrudníkaa mediastína | rinitída | epistaxa* | |||
| Poruchygastrointestinálnehotraktu | zápcha, hnačka,nevoľnosť,vracanie | suchov ústach* | |||
| Poruchy kože a podkožného tkaniva | vyrážka,svrbeniea žihľavka | angioedém | Stevensov- Johnsonov syndróm | multiform- ný erytém*, exfoliatívnadermatitída* | |
| Poruchyreprodukčného systému a prsníkov | poruchyejakulácie slabáejakulácia,zlyhanieejakulácie | priapizmus | |||
| Celkové poruchya reakcie v mieste podania | asténia |
* pozorované po uvedení lieku na trh
Počas sledovania po uvedení lieku na trh sa počas operácie katarakty a glaukómu pozoroval stav úzkej zrenice známy ako peroperačný syndróm vlajúcej šošovky (Intaoperative Floppy Iris Syndrom, IFIS), ktorý súvisel s liečbou tamsulozínom (pozri tiež časť 4.4).
Skúsenosti po uvedení lieku na trh: okrem nežiaducich udalostí uvedených vyššie sa v spojitosti s užívaním tamsulozínu hlásila atriálna fibrilácia, arytmia, tachykardia a dyspnoe. Keďže tieto
spontánne hlásené udalosti pochádzajú zo skúseností po uvedení lieku na trh na celom svete,
frekvenciu udalosti a úlohu tamsulozínu v ich príčine nie je možné spoľahlivo stanoviť.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.
Príznaky
Predávkovanie 5 mg tamsulozíniumchloridom môže potenciálne viesť k závažným hypotenzívnym účinkom, závratom a malátnosti. Závažné hypotenzívne účinky sa pozorovali pri rôznych úrovniach predávkovania.
Liečba
V prípade akútnej hypotenzie, ktorá sa objavuje po predávkovaní, sa má podať podpora kardiovaskulárneho systému.
Krvný tlak a frekvencia srdcovej činnosti sa môžu upraviť na normálne hodnoty uvedením pacienta do ležiacej polohy. Ak to nepomôže, môžu sa použiť expandéry objemu a ak je to potrebné vazopresory.
Má sa sledovať funkcia obličiek a majú sa vykonať všeobecné podporné opatrenia. Dialýza pravdepodobne nebude účelná, pretože sa tamsulozín veľmi silne viaže na plazmatické bielkoviny. Na zabránenie absorpcii sa môžu prijať opatrenia ako napr. eméza.
Pri predávkovaní veľkým množstvom sa môže vykonať výplach žalúdka a podanie aktívneho uhlia
a osmoticky pôsobiacich laxatív, ako napr. je síran sodný.
Farmakologické vlastnosti - Tamurox 0,4 mg
Farmakoterapeutická skupina: antagonisty α1-adrenergných receptorov. ATC kód: G04C A02
Lieky určené výlučne na liečbu ochorenia prostaty. Mechanizmus účinku
Tamsulozín sa selektívne a kompetitívne viaže na postsynaptické α1-adrenoreceptory, najmä na
podtyp α1A a α1D. Spôsobuje uvoľnenie hladkého svalstva prostaty a uretry.
Farmakodynamické účinky
Tamsulozín zvyšuje maximálny prietok moču uvoľnením hladkého svalstva prostaty a uretry, a tým zmierňuje príznaky pri močení.
Zlepšuje tiež príznaky zadržiavania, pri ktorých nestabilita močového mechúra zohráva dôležitú úlohu.
Počas dlhodobej liečby sa tieto účinky na príznaky zadržiavania a močenia udržiavajú. Potreba chirurgického zákroku a zavedenia katétra sa výrazne oddiaľuje.
Antagonisty α1-adrenoreceptorov môžu znižovať krvný tlak znížením periférnej rezistencie. Počas štúdií s tamsulozínom sa nepozorovalo žiadne klinicky významné zníženie krvného tlaku. Deti a dospievajúci
U detí s neutropatickým močovým mechúrom sa vykonala dvojito zaslepená, randomizovaná,
placebom kontrolovaná štúdia na stanovenie rozmedzia dávky. Celkovo sa zaradilo a liečilo 161 detí (vo veku 2 až 16 rokov) pri 1 z 3 hladín dávky tamsulozínu (nízka 0,001 až 0,002 mg/kg], stredná [0,002 až 0,004 mg/kg] a vysoká [0,004 až 0,008 mg/kg]) alebo placebom. Primárnym cieľovým
ukazovateľom bol počet pacientov, u ktorých klesla hodnota tlakového bodu úniku (LPP) pod < 40 cm H2O založená na dvoch hodnoteniach v jeden deň. Sekundárne cieľové ukazovatele boli: aktuálna a percentuálna zmena v tlakovom bode úniku z východiskovej hodnoty, zlepšenie alebo stabilizácia hydronefrózy alebo hydrouréteru alebo zmeny v objemoch moču získaných zavedením katétra a počet mokrých intervalov v čase zavádzania katétra podľa záznamu v denníku zavádzania katétra. Neboli
zistené žiadne štatisticky významné rozdiely medzi skupinou, ktorá užívala placebo a ktoroukoľvek z troch dávkovacích skupín, ani pre primárne ani pre sekundárne ukazovatele. Ani pri jednej z úrovní dávok sa nepozorovala žiadna odpoveď na dávku.
Absorpcia
Tamsulozíniumchlorid sa vstrebáva z čreva a je takmer v celom množstve biologicky dostupný.
Absorpcia tamsulozíniumchloridu sa znižuje krátko po jedle. Rovnomernosť absorpcie je možné dosiahnuť, ak pacient užije Tamurox vždy po rovnakom chode jedla.
Tamsulozín vykazuje lineárnu kinetiku.
Po podaní jednej dávky tamsulozínu po jedle dosahujú plazmatické koncentrácie maximum približne za 6 hodín, v rovnovážnom stave, ktorý sa dosahuje na 5. deň po opakovanom podaní dávky, Cmax je u pacientov približne o dve tretiny vyššia ako po jednorazovej dávke.
Aj keď sa toto zvýšenie pozorovalo u starších pacientov, rovnaké zistenie by sa mohlo očakávať aj
u mladších pacientov.
Medzi jednotlivými pacientmi sa vyskytujú výrazné individuálne rozdiely v plazmatických hladinách tamsulozínu dosiahnutých ako po jednorazovom, tak aj po viacnásobnom podávaní dávky.
Distribúcia
U ľudí sa približne 99 % tamsulozínu viaže na plazmatické bielkoviny. Distribučný objem je malý (približne 0,2 l/kg).
Biotransformácia
Účinok prvého prechodu pečeňou je pri tamsulozíne malý, metabolizuje sa pomaly. Väčšina tamsulozínu je prítomná v plazme v nezmenenej forme. Tamsulozín sa metabolizuje v pečeni.
U potkanov sa pozorovala len nepatrná indukcia mikrozomálnych enzýmov v pečeni vyvolaná tamsulozínom.
Výsledky in vitro naznačujú, že do metabolizmu sú zapojené CYP3A4 a CYP2D6, s prípadnými nepatrnými príspevkami tamsulozíniumchloridu prostredníctvom ostatných izoenzýmov CYP.
Inhibícia enzýmov CYP3A4 a CYP2D6, ktoré metabolizujú liek, môže viesť k zvýšenej expozícii tamsulozíniumchloridu (pozri časti 4.4 a 4.5).
Žiadny z metabolitov lieku sa nevyznačuje vyššou účinnosťou ako pôvodné liečivo.
U pacientov s miernou až stredne závažnou hepatálnou insuficienciou nie je potrebná žiadna úprava dávky (pozri časť 4.3).
Eliminácia
Tamsulozín a jeho metabolity sa vylučujú najmä do moču s približne 9 % podanej dávky, ktorá je prítomná v nezmenenej forme liečiva.
Po jednorazovej dávke tamsulozínu bol odmeraný polčas eliminácie u pacientov po jedle 10 hodín
a 13 hodín u pacientov v rovnovážnom stave.
U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávkovania.
Farmaceutické informácie - Tamurox 0,4 mg
Obsah kapsuly:
mikrokryštalická celulóza PH 101
stearát horečnatý
disperzia kopolyméru kyseliny metakrylovej s etylakrylátom (1:1) hydroxid sodný
triacetín
oxid titaničitý (E171)
mastenec
Telo kapsuly:
želatína
oranžová žlť
košenilová červeň 4R (E124) chinolínová žltá (E104) briliantová modrá (E133)
oxid titaničitý (E171)
Zloženie uzáveru:
želatína
žltý oxid železitý (E172) briliantová modrá (E133) azorubín (E122)
oxid titaničitý (E171)
Atrament:
šelak
čierny oxid železitý (E172) hydroxid draselný
PVC/PVDC/hliníkový blister
Balenia po 1, 2, 4, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98, 100 alebo 200 kapsúl s predĺženým uvoľňovaním.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.