MEDSAMIC 100 mg/ml Injekčný roztok
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Indikačné obmedzenie úhrady
Interakcie s
Obmedzenia
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Posledná aktualizácia SmPC
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - MEDSAMIC 5 ml/500 mg
Prevencia a liečba krvácania v dôsledku generalizovanej alebo lokálnej fibrinolýzy u dospelých a detí
starších ako jeden rok.
Špecifické indikácie zahŕňajú:
-
krvácanie spôsobené generalizovaným alebo lokálnym fibrinolytickým stavom, ako je:
-
menorágia a metrorágia
-
gastrointestinálne krvácanie
-
hemorágia močových ciest po chirurgickom zákroku na prostate alebo na močových
cestách
-
-
otorinolaryngologické chirurgické zákroky (adenektómia, tonzilektómia, extrakcia zubov)
-
gynekologické chirurgické zákroky alebo poruchy súvisiace s graviditou a pôrodom
-
chirurgické zákroky v oblasti hrudníka a brucha a iné veľké chirurgické zákroky ako sú kardiovaskulárne operácie
-
zvládanie krvácania v dôsledku podávania fybrinolytika.
Dávkovanie
Dospelí
Pokiaľ nie je uvedené inak, odporúča sa nasledujúce dávkovanie:
-
Štandardná liečba lokálnej fibrinolýzy:
0,5 g (1 ampulka s 5 ml objemom) až 1 g (1 ampulka s 10 ml objemom alebo 2 ampulky s 5 ml objemom) kyseliny tranexámovej pomalou intravenóznou injekciou (= 1 ml/ 1 minútu) dvakrát až trikrát denne
-
Štandardná liečba generalizovanej fibrinolýzy:
1 g (1 ampulka s 10 ml objemom alebo 2 ampulky s 5 ml objemom) kyseliny tranexámovej pomalou intravenóznou injekciou (= 1 ml/ 1 minútu) každých 6 až 8 hodín, čo zodpovedá množstvu 15 mg/kg telesnej hmotnosti.
Porucha funkcie obličiek
Pri renálnej insuficiencii vedúcej k riziku akumulácie je použitie kyseliny tranexámovej u pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek kontraindikované (pozri časť 4.3). U pacientov s miernou až stredne závažnou poruchou funkcie obličiek je potrebné dávku kyseliny tranexámovej znížiť
v závislosti od hladiny kreatinínu v sére:
| Sérový kreatinín | Dávka i.v. | Podávanie | |
| μmol/l | mg/10 ml | ||
| 120 až 249 | 1,35 až 2,82 | 10 mg/kg telesnejhmotnosti | každých 12 hodín |
| 250 až 500 | 2,82 to 5,65 | 10 mg/kg telesnejhmotnosti | každých 24 hodín |
| > 500 | > 5,65 | 5 mg/kg telesnejhmotnosti | každých 24 hodín |
Porucha funkcie pečene
U pacientov s poruchou funkcie pečene nie je potrebná úprava dávky.
Pediatrická populácia
V indikáciách, ktoré sú v súčasnej dobe schválené u detí starších ako jeden rok uvedených v časti 4.1, je dávkovanie v rozmedzí 20 mg/kg/deň. Pre tieto indikácie sú však k dispozícii len obmedzené údaje o účinnosti, dávkovaní a bezpečnosti.
Účinnosť, dávkovanie a bezpečnosť kyseliny tranexámovej u detí podstupujúcich kardiochirurgický výkon nebola doteraz stanovená. Aktuálne dostupné údaje sú obmedzené a sú uvedené v časti 5.1.
Starší pacienti
Úprava dávky nie je potrebná, pokiaľ nie je dôkaz o zlyhávaní obličiek.
Spôsob podávania
Podávanie je prísne obmedzené na pomalú intravenóznu injekciu.
KYSELINA TRANEXÁMOVÁ MUSÍ BYŤ PODÁVANÁ LEN INTRAVENÓZNE a nesmie byť podávaná intratekálne ani epidurálne (pozri časti 4.3 a 4.4).NA ZNÍŽENIE RIZIKA FATÁLNYCH CHÝB V MEDIKÁCII Z DÔVODU NESPRÁVNEHO SPÔSOBU PODÁVANIA KYSELINY TRANEXÁMOVEJ SA DÔRAZNE ODPORÚČA OZNAČIŤ STRIEKAČKY OBSAHUJÚCE KYSELINU TRANEXÁMOVÚ (pozri časti 4.3, 4.4 a 6.6).
-
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
-
Akútna venózna alebo arteriálna trombóza (pozri časť 4.4)
-
Fibrinolytické stavy po konzumpčnej koagulopatii s výnimkou fibrinolýzy s prevládajúcou
aktiváciou fibrinolytického systému so závažným akútnym krvácaním (pozri časť 4.4)
-
Závažná porucha funkcie obličiek (riziko akumulácie)
-
Kŕče v anamnéze
-
Intratekálna, epidurálna, intraventrikulárna injekcia a intracerebrálna aplikácia (riziko edému mozgu a kŕčov a úmrtia)
Vyššie uvedené indikácie a spôsob podávania je potrebné prísne dodržiavať:
-
Intravenózne injekcie sa majú podávať veľmi pomaly.
-
Kyselina tranexámová sa nemá podávať intramuskulárne.
Riziko chýb v medikácii z dôvodu nesprávneho spôsobu podávania
MEDSAMIC je len na intravenózne použitie. Intratekálne, epidurálne, intraventrikulárne
a intracerebrálne použitie je kontraindikované (pozri časť 4.3). Keď sa kyselina tranexámová neúmyselne podala intratekálne, boli hlásené závažné nežiaduce reakcie vrátane smrteľných udalostí. Zahŕňali silné bolesti chrbta, sedacieho svalu a dolnej končatiny, myoklonus a generalizované záchvaty a srdcové arytmie.
Je potrebné dôsledne dbať na zabezpečenie správneho spôsobu podania lieku MEDSAMIC. Zdravotnícki pracovníci si majú byť vedomí možnosti zámeny lieku MEDSAMIC s inými injektovateľnými liekmi, čo by mohlo viesť k neúmyselnému intratekálnemu podaniu lieku MEDSAMIC. To zahŕňa najmä intratekálne podávané injektovateľné lieky, ktoré sa môžu používať počas rovnakého zákroku ako kyselina tranexámová.
Striekačky obsahujúce MEDSAMIC sa majú jasne označiť ako určené na intravenózny spôsob
podávania.
Kŕče
V súvislosti s liečbou kyselinou tranexámovou boli hlásené prípady kŕčov. Pri aortokoronárnom bypasse (CABG) bola väčšina týchto prípadov hlásená po intravenóznej (i.v.) injekcii vysokých dávok kyseliny tranexámovej. Pri podávaní nižších odporúčaných dávok kyseliny tranexámovej bol výskyt pooperačných záchvatov rovnaký ako u neliečených pacientov.
Poruchy zraku
Je potrebné venovať pozornosť možnému výskytu porúch zraku, vrátane zhoršenia zraku, rozmazaného videnia a porúch vnímania farieb a v prípade potreby sa má liečba ukončiť. Pri kontinuálnom dlhodobom používaní injekčného roztoku kyseliny tranexámovej sú indikované pravidelné oftalmologické vyšetrenia (očné vyšetrenia zahrňujúce zrakovú ostrosť, farebné videnie, očné pozadie, zorné pole atď.). Pri výskyte patologických oftalmologických zmien, najmä pri zmenách na sietnici, musí lekár po konzultácii so špecialistom rozhodnúť o potrebe dlhodobého používania injekčného roztoku kyseliny tranexámovej v každom individuálnom prípade.
Hematúria
V prípade hematúrie z horných močových ciest existuje riziko obštrukcie močovej trubice. Tromboembolické príhody
Pred použitím kyseliny tranexámovej je potrebné zvážiť rizikové faktory tromboembolického ochorenia. U pacientov s tromboembolickým ochorením v anamnéze alebo u pacientov so zvýšeným výskytom tromboembolických príhod v rodinnej anamnéze (pacienti s vysokým rizikom trombofílie) sa má injekčný roztok kyseliny tranexámovej podať iba v prípade závažnej indikácie po konzultácii so špecialistom so skúsenosťami v hemostazeológii a pod prísnym lekárskym dohľadom (pozri časť 4.3).
Kyselina tranexámová sa má podávať s opatrnosťou pacientkam užívajúcim perorálne kontraceptíva kvôli zvýšenému riziku trombózy (pozri časť 4.5).
Diseminovaná intravaskulárna koagulácia
Pacienti s diseminovanou intravaskulárnou koaguláciou (disseminated intravascular coagulation, DIC) nemajú byť vo väčšine prípadov liečení kyselinou tranexámovou (pozri časť 4.3). Pokiaľ je kyselina tranexámová podávaná, musí byť liečba obmedzená len na pacientov s prevládajúcou aktiváciou
fibrinolytického systému s akútnym závažným krvácaním. Charakteristický hematologický profil sa podobá nasledujúcemu: znížený čas euglobulinovej lýzy, predĺžený protrombínový čas, znížená plazmatická hladina fibrinogénu, faktorov V a VIII, plazminogénu fibrinolyzínu a alfa-2 makroglobínu v plazme, normálne plazmatické hladiny P a P komplexu, t.j. faktorov II (protrombínu), VIII a X v plazme, zvýšené plazmatické hladiny produktov degradácie fibrinogénu a normálny počet trombocytov. Z hore uvedeného vyplýva, že základné ochorenie samo o sebe nemá vplyv na rôzne zložky uvedeného profilu. V takýchto akútnych prípadoch stačí k dosiahnutiu kontroly nad krvácaním jednorazová dávka 1 g kyseliny tranexámovej. Podanie kyseliny tranexámovej v prípade DIC sa má zvážiť iba vtedy, pokiaľ je k dispozícii zodpovedajúce laboratórne vybavenie a odborná spôsobilosť.
Neboli uskutočnené žiadne interakčné štúdie. Súbežná liečba antikoagulanciami musí prebiehať pod prísnym dohľadom lekára so skúsenosťami v tejto oblasti. Lieky, ktoré ovplyvňujú homeostázu, je potrebné podávať s opatrnosťou pacientom liečeným kyselinou tranexámovou. Existuje teoretické riziko zvýšeného trombogénneho potenciálu, ako napríklad pri estrogénoch. Okrem toho môže byť antifibrinolytický účinok tohto lieku antagonisticky ovplyvnený trombolytikami.
Ženy vo fertilnom veku musia počas liečby užívať účinnú antikoncepciu.
Gravidita
Nie sú k dispozícii dostatočné klinické údaje o použití kyseliny tranexámovej u gravidných žien. Používanie kyseliny tranexámovej sa preto preventívne neodporúča počas prvého trimestra gravidity, napriek tomu, že štúdie na zvieratách nepreukázali teratogénne účinky. Z obmedzených klinických údajov o použití kyseliny tranexámovej v prípade rôznych hemoragických stavov v druhom a treťom trimestri nevyplýva žiadny škodlivý vplyv na plod. Počas tehotenstva je možné kyselinu tranexámovú podávať len v prípade, keď očakávaný prínos preváži potenciálne riziko vyplývajúce z liečby.
Dojčenie
Kyselina tranexámová prechádza do materského mlieka. Preto sa dojčenie neodporúča.
Fertilita
K dispozícii nie sú žiadne klinické údaje týkajúce sa účinku kyseliny tranexámovej na fertilitu.
Neuskutočnili sa žiadne štúdie zamerané na ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Nižšie uvedené nežiaduce reakcie, ktoré boli hlásené v klinických štúdiách a po uvedení lieku na trh,
sú zoradené podľa tried orgánových systémov.
Tabuľkový prehľad nežiaducich reakcií
Hlásené nežiaduce reakcie sú uvedené v tabuľke nižšie. Nežiaduce reakcie sú zoradené podľa primárnej triedy orgánových systémov MedDRA. V každej triede orgánových systémov sú nežiaduce reakcie zoradené podľa frekvencie výskytu. V rámci jednotlivých skupín frekvencií sú nežiaduce reakcie zoradené podľa klesajúcej závažnosti. Frekvencie boli klasifikované nasledovne: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), neznáme (z dostupných údajov nie je možné odhadnúť).
| Trieda orgánových systémov | Frekvencia | Nežiadúce účinky |
| Poruchy kožea podkožného tkaniva | menej časté | alergická dermatitída |
| neznáma | fixná lieková erupcia | |
| Poruchy gastrointestinálneho traktu | časté | hnačka vracanie nauzea |
| Poruchy nervového systému | neznáma | kŕče, najmä v prípade nesprávneho použitia (pozri časti 4.3 a 4.4) |
| Poruchy oka | neznáma | poruchy zraku vrátane poruchy farebného videnia |
| Poruchy ciev | neznáma | malátnosť s hypotenziou, so stratou vedomia alebo bez neho (zvyčajne nasleduje po príliš rýchlej intravenóznej injekcii, výnimočne po perorálnom podaní)arteriálna alebo venózna trombóza na akomkoľvek mieste |
| Poruchy imunitného systému | neznáma | hypersenzitívna reakcia vrátane anafylaxie |
| Poruchy obličiek a močových ciest | neznáma | akútna obličková kortikálnanekróza |
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
Farmakologické vlastnosti - MEDSAMIC 5 ml/500 mg
Farmakoterapeutická skupina: antihemoragiká, antifibrinolytiká ATC kód B02AA02.
Kyselina tranexámová má antihemoragický účinok inhibíciou fibrinolytických vlastností plazmínu. Dochádza k tvorbe komplexu kyseliny tranexámovej s plazminogénom, kyselina tranexámová je naviazaná na plazminogén počas jeho premeny na plazmín.
Komplex plazmínu s kyselinou tranexámovou má nižšiu fibrinolytickú aktivitu ako voľný plazmín.
In vitro štúdie preukázali, že vysoké dávky tranexamínu znižujú aktivitu komplementu.
Pediatrická populácia
Deti staršie ako jeden rok
Na základe údajov z literatúry bolo uskutočnených 12 štúdií účinnosti u detí, ktoré podstúpili operáciu srdca, zahŕňajúcich 1 073 detí, z ktorých 631 dostávalo kyselinu tranexámovú. Väčšina štúdií bola kontrolovaná placebom. Skúmaná populácia bola heterogénna z hľadiska veku, typu operácie, dávkovacieho režimu. Výsledky štúdií s kyselinou tranexámovou naznačujú menšie straty krvi a nižšiu potrebu krvných produktov počas operácií srdca u detí pri mimotelovom obehu (cardiopulmonary bypass, CPB), kedy je vysoké riziko krvácania, predovšetkým u cyanotických alebo opakovane operovaných pacientov. Najviac používaný režim dávkovania bol:
-
prvý bolus 10 mg/kg po zavedení anestézie a pred incíziou kože,
-
kontinuálna infúzia 10 mg/kg/h alebo injekcia do naplnenej pumpy mimotelového obehu v dávke upravenej pre mimotelový obeh, buď podľa telesnej hmotnosti pacienta s dávkou 10 mg/kg, alebo podľa plniaceho objemu pumpy mimotelového obehu, posledná injekcia 10 mg/kg pri ukončení mimotelového obehu.
Obmedzené údaje získané u veľmi malého počtu pacientov naznačujú, že použitie kontinuálnej infúzie
je najvýhodnejšie, pretože udržuje terapeutickú plazmatickú koncentráciu počas celého zákroku.
U detí neboli vykonané žiadne špecifické štúdie vzťahu účinku a dávky alebo farmakokinetiky.
Absorpcia
Maximálne koncentrácie kyseliny tranexámovej v plazme sú dosiahnuté rýchlo po krátkej intravenóznej infúzii, po ktorej koncentrácie v plazme multiexponenciálne klesajú.
Distribúcia
Väzba kyseliny tranexámovej na plazmatické proteíny je pri terapeutických koncentráciách v plazme asi 3 % a zdá sa, že je plne spôsobená jej väzbou na plazminogén. Kyselina tranexámová sa neviaže na sérový albumín. Počiatočný distribučný objem je približne 9 až 12 litrov.
Kyselina tranexámová prechádza placentou. Po podaní intravenóznej injekcie 10 mg/kg 12 gravidným
ženám bola koncentrácia kyseliny tranexámovej v sére v rozmedzí 10-53 µg/ml, zatiaľ čo
v pupočníkovej krvi sa pohybovala v rozsahu 4-31 µg/ml. Kyselina tranexámová rýchlo difunduje do kĺbovej tekutiny a do synoviálnej membrány. Po podaní intravenóznej injekcie 10 mg/kg 17 pacientom, ktorí podstúpili chirurgický zákrok na kolene, boli koncentrácie v kĺbovej tekutine podobné koncentráciám v zodpovedajúcich vzorkách séra. Koncentrácia kyseliny tranexámovej
v množstve iných tkanív je zlomkom množstva zisteného v krvi (v materskom mlieku jedna stotina, v mozgovomiechovom moku jedna desatina, v komorovej vode jedna desatina). Prítomnosť kyseliny tranexámovej bola zistená aj v semene, kde inhibuje fibrinolytickú aktivitu, ale nemá vplyv na pohyb spermií.
Eliminácia
K vylučovaniu liečiva v nezmenenej forme dochádza predovšetkým močom. Hlavnou cestou eliminácie je vylučovanie močom prostredníctvom glomerulárnej filtrácie. Renálny klírens zodpovedá plazmatickému klírensu (110 až 116 ml/min). Po intravenóznom podaní kyseliny tranexámovej
v dávke 10 mg/kg telesnej hmotnosti sa v priebehu prvých 24 hodín vylúči 90 % dávky. Polčas eliminácie kyseliny tranexámovej je približne 3 hodiny.
Osobitné skupiny pacientov
Koncentrácie v plazme sa zvyšujú u pacientov so zlyhávaním obličiek.
U detí sa neuskutočnili žiadne špecifické farmakokinetické štúdie.
Farmaceutické informácie - MEDSAMIC 5 ml/500 mg
Tento liek sa nesmie miešať s krvou na transfúziu alebo s roztokmi, ktoré obsahujú penicilín.
Sklenená ampulka z číreho skla typu I s plniacou kapacitou 5 ml. Veľkosť balenia 5 ampuliek po 5 ml.
Sklenená ampulka z číreho skla typu I s plniacou kapacitou 10 ml. Veľkosť balenia 5 ampuliek
po 10 ml.
Sklenená ampulka z číreho skla typu I s plniacou kapacitou 5 ml. Veľkosť balenia 10 ampuliek po
5 ml.
Sklenená ampulka z číreho skla typu I s plniacou kapacitou 10 ml. Veľkosť balenia 10 ampuliek po
10 ml.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
a iné zaobchádzanie s liekom
Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými
požiadavkami.
Zdravotníckym pracovníkom sa dôrazne odporúča, aby striekačky s liekom MEDSAMIC počas odberu jasne označili s uvedením správneho spôsobu podávania, aby sa zabránilo neúmyselným chybám v medikácii pri podávaní pacientovi.