Zyrtec 15 ml/150 mg Perorálne roztokové kvapky
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Indikačné obmedzenie úhrady
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Posledná aktualizácia SmPC
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - Zyrtec 15 ml/150 mg
Perorálne roztokové kvapky cetirizínium-dichloridu 10 mg/ml sú indikované dospelým a pediatrickým pacientom vo veku 2 rokov a starším:
-
na zmiernenie nosových a očných príznakov sezónnej a celoročnej alergickej rinitídy;
-
na zmiernenie prejavov chronickej idiopatickej urtikárie.
Dávkovanie
10 mg jedenkrát denne (20 kvapiek).
Osobitné skupiny pacientov
Starší pacienti
Údaje nenaznačujú potrebu zníženia dávky u starších pacientov za predpokladu, že funkcia obličiek je normálna.
Porucha funkcie obličiek
U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie sú k dispozícii údaje, ktoré by dokumentovali pomer
účinnosť/bezpečnosť. Keďže sa cetirizín vylučuje prevažne močom (pozri časť 5.2), v prípadoch, že
nie je možná iná alternatíva liečby, intervaly dávkovania sa musia prispôsobiť individuálne podľa funkcie obličiek. Prezrite si nasledujúcu tabuľku a dávkovanie upravte podľa uvedených informácií. Úprava dávkovania u dospelých pacientov s poruchou funkcie obličiek
| Skupina | Odhadovaná rýchlosťglomerulárnej filtrácie (eGFR) (ml/min) | Dávkovanie a frekvencia |
| Normálna funkcia obličiek | ≥ 90 | 10 mg raz denne |
| Mierne znížená funkcia obličiek | 60 - < 90 | 10 mg raz denne |
| Stredne znížená funkcia obličiek | 30 - < 60 | 5 mg raz denne |
| Závažne znížená funkcia obličiek | 15 - < 30 nevyžaduje dialyzačnú liečbu | 5 mg raz za 2 dni |
| Terminálne štádium ochorenia obličiek | < 15 vyžaduje dialyzačnú liečbu | kontraindikované |
Porucha funkcie pečene
Úprava dávkovania nie je nutná u pacientov, ktorí majú výlučne poruchu funkcie pečene. U pacientov s poruchou funkcie pečene a poruchou funkcie obličiek sa odporúča úprava dávky (pozri vyššie Porucha funkcie obličiek).
Pediatrická populácia
Deti vo veku 2 až 6 rokov: 2,5 mg dvakrát denne (5 kvapiek dvakrát denne). Deti vo veku 6 až 12 rokov: 5 mg dvakrát denne (10 kvapiek dvakrát denne). Deti a dospievajúci vo veku 12 rokov a starší: 10 mg denne (20 kvapiek).
U pediatrických pacientov s poruchou funkcie obličiek sa má dávka upraviť individuálne s ohľadom na hodnotu renálneho klírensu, vek a telesnú hmotnosť pacienta.
Spôsob podávania
Kvapky sa majú nakvapkať na lyžičku alebo rozpustiť vo vode a podávať perorálne.
Pri podávaní deťom je obzvlášť potrebné v prípade, že sa kvapky rozpustia, prispôsobiť množstvo vody, do ktorej sa kvapky pridajú, schopnosti pacienta prehĺtať. Pripravený roztok sa má okamžite užiť.
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1, na hydroxyzín alebo na ktorýkoľvek z derivátov piperazínu.
Pacienti s terminálnym štádiom ochorenia obličiek s eGFR (odhadovaná rýchlosť glomerulárnej filtrácie) pod 15 ml/min.
Pri terapeutických dávkach sa nepreukázali žiadne klinicky významné interakcie s alkoholom (pri hladine alkoholu v krvi 0,5 g/l). Opatrnosť sa však odporúča v prípade, ak sa alkohol požíva súbežne.
Opatrnosť je potrebná u pacientov s predispozičnými faktormi retencie moču (napr. poranenia miechy, hyperplázia prostaty), pretože cetirizín môže zvýšiť riziko retencie moču.
Opatrnosť sa odporúča u pacientov s epilepsiou a u pacientov s rizikom výskytu kŕčov.
Antihistaminiká inhibujú odpoveď na alergologické kožné testy, preto je potrebné vynechať užívanie lieku 3 dni pred uskutočnením testov („wash out“ obdobie), aby sa odstránili z organizmu.
Pruritus a/alebo žihľavka sa môžu objaviť v prípade, že sa cetirizín prestane užívať, dokonca aj vtedy, ak tieto príznaky neboli prítomné pred začiatkom liečby. V niektorých prípadoch môžu byť príznaky intenzívne a môžu vyžadovať opätovné začatie liečby. Príznaky by mali vymiznúť po opätovnom nasadení liečby.
Pomocné látky
Tento liek obsahuje metylparabén (E 218) a propylparabén (E 216), ktoré môžu vyvolať alergické reakcie (možno oneskorené).
Tento liek obsahuje 350 mg propylénglykolu (E 1520) v každom ml.
Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v dávke, t.j. v podstate zanedbateľné množstvo sodíka.
Pediatrická populácia
Použitie lieku sa neodporúča u dojčiat a batoliat mladších ako 2 roky.
Vzhľadom na farmakokinetický, farmakodynamický profil a profil znášanlivosti cetirizínu sa neočakávajú žiadne interakcie s týmto antihistaminikom. V uskutočnených štúdiách liekových
interakcií sa nezaznamenali farmakodynamické ani významné farmakokinetické interakcie, konkrétne s pseudoefedrínom alebo teofylínom (400 mg/deň).
Príjem potravy neznižuje mieru absorpcie cetirizínu, dochádza však k zníženiu rýchlosti absorpcie.
U citlivých pacientov môže súbežné požívanie alkoholu alebo užívanie iných látok tlmiacich CNS
vyvolať ďalšie zníženie bdelosti a zhoršenie výkonnosti, aj keď cetirizín nezosilňuje účinky alkoholu (0,5 g/l v krvi).
Gravidita
Prospektívne údaje o ukončených graviditách, zozbierané pri cetirizíne, nenaznačujú pri vyššie uvedenom dávkovaní potenciál pre materno alebo feto/embryotoxicitu.
Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame účinky na graviditu, embryonálny/fetálny
vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj. Pri predpisovaní lieku gravidným ženám je potrebné postupovať s opatrnosťou.
Dojčenie
Cetirizín prechádza do materského mlieka. Riziko vedľajších účinkov u dojčených detí nie je možné vylúčiť. Cetirizín sa vylučuje do ľudského mlieka v koncentráciách predstavujúcich 25 % až 90 % koncentrácií, ktoré boli stanovené v plazme v závislosti od času odberu vzoriek po podaní. Pri predpisovaní cetirizínu dojčiacim ženám je preto potrebné postupovať s opatrnosťou.
Fertilita
K dispozícii sú obmedzené údaje týkajúce sa fertility u ľudí, ale neboli zistené žiadne obavy týkajúce sa bezpečnosti.
V štúdiách na zvieratách sa nepreukázalo žiadne bezpečnostné riziko u ľudí.
Objektívne merania schopnosti viesť vozidlá, latencie spánku a výkonnosti pri montážnej linke pri odporúčanej dávke 10 mg nepreukázali žiadne klinicky významné účinky. Napriek tomu pacienti,
u ktorých sa objaví ospalosť, nemajú viesť vozidlá, zúčastňovať sa na potenciálne nebezpečných
činnostiach alebo obsluhovať stroje. Nemajú prekračovať odporúčanú dávku a majú zohľadniť reakcie svojho organizmu na liek.
Klinické štúdie
-
Prehľad
Klinické štúdie preukázali, že pri odporúčanom dávkovaní má cetirizín mierne nežiaduce účinky na CNS, vrátane ospalosti, únavy, závratu a bolesti hlavy. V niektorých prípadoch sa hlásila paradoxná stimulácia CNS.
Napriek tomu, že cetirizín je selektívny antagonista periférnych H1 receptorov a relatívne nevykazuje anticholínergné pôsobenie, hlásili sa ojedinelé prípady ťažkostí s močením, poruchy akomodácie oka a sucho v ústach.
Hlásili sa prípady abnormálnej funkcie pečene so zvýšenou hladinou pečeňových enzýmov sprevádzané zvýšenou hladinou bilirubínu. Tieto príznaky po ukončení liečby cetirizínium- dichloridom zväčša odzneli.
-
Zoznam nežiaducich reakcií
Dvojito zaslepené kontrolované klinické skúšania porovnávajúce cetirizín s placebom alebo inými antihistaminikami v odporúčanej dávke (10 mg denne pri cetirizíne), z ktorých sú k dispozícii
kvantifikované údaje o bezpečnosti, zahŕňali viac ako 3 200 pacientov, ktorým podávali cetirizín.
Z tohto súboru sa pri dávke cetirizínu 10 mg v skúšaniach kontrolovaných placebom hlásili nasledujúce nežiaduce reakcie s mierou výskytu 1,0 % alebo vyššou:
Nežiaduce reakcie (WHO-ART) Cetirizín 10 mg(n = 3 260) Placebo (n = 3 061) Celkové poruchy a reakcie v mieste podania Únava 1,63 % 0,95 % Poruchy nervového systému ZávratyBolesť hlavy 1,10 %7,42 % 0,98 %8,07 % Poruchy gastrointestinálneho traktu Bolesť bruchaSucho v ústach Nevoľnosť 0,98 %2,09 %1,07 % 1,08 %0,82 %1,14 % Psychické poruchy Ospalosť 9,63 % 5,00 % Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína Zápal hltanu 1,29 % 1,34 % Napriek tomu, že ospalosť bola štatisticky častejšia než v skupine s placebom, vo väčšine prípadov bola mierna až stredne závažná. Objektívne testy dokázané inými štúdiami preukázali, že zvyčajné každodenné činnosti pri odporúčanej dennej dávke u zdravých mladých dobrovoľníkov nie sú
ovplyvnené.
Pediatrická populácia
Nežiaduce reakcie s frekvenciou výskytu od 1 % alebo viac u detí vo veku od 6 mesiacov do 12 rokov, vrátane placebom kontrolovaných klinických štúdií, sú:
Nežiaduce reakcie (WHO-ART) Cetirizín 10 mg(n = 1 656) Placebo (n = 1 294) Poruchy gastrointestinálneho traktu Hnačka 1,0 % 0,6 % Psychické poruchy Ospalosť 1,8 % 1,4 % Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastínaNádcha 1,4 % 1,1 % Celkové poruchy a reakcie v mieste podania Únava 1,0 % 0,3 % Skúsenosti po uvedení lieku na trh
Okrem nežiaducich reakcií hlásených počas klinických štúdií a uvedených vyššie sa v rámci skúseností po uvedení lieku na trh hlásili nasledujúce nežiaduce účinky.
Nežiaduce účinky sú popísané podľa tried orgánových systémov MedDRA a podľa odhadovanej frekvencie výskytu na základe skúseností po uvedení lieku na trh.
Frekvencie sú definované nasledovne: veľmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10); menej časté
(≥ 1/1 000 až < 1/100); zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000); veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).
Poruchy krvi a lymfatického systému
Veľmi zriedkavé: trombocytopénia
Poruchy imunitného systému
Zriedkavé: hypersenzitivita
Veľmi zriedkavé: anafylaktický šok
Poruchy metabolizmu a výživy
Neznáme: zvýšená chuť do jedla
Psychické poruchy
Menej časté: nepokoj
Zriedkavé: agresivita, zmätenosť, depresia, halucinácie, nespavosť Veľmi zriedkavé: tiky
Neznáme: myšlienky na samovraždu, nočná mora
Poruchy nervového systému Menej časté: parestézia Zriedkavé: kŕče
Veľmi zriedkavé: porucha chuti, synkopa, tras, dystónia, dyskinéza Neznáme: amnézia, poruchy pamäti
Poruchy oka
Veľmi zriedkavé: porucha akomodácie, rozmazané videnie, okulogyrická kríza
Poruchy ucha a labyrintu
Neznáme: vertigo
Poruchy srdca a srdcovej činnosti
Zriedkavé: tachykardia
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Menej časté: hnačka
Poruchy pečene a žlčových ciest
Zriedkavé: abnormálna funkcia pečene (zvýšené transaminázy, alkalická fosfatáza, γ-GT a bilirubín) Neznáme: hepatitída
Poruchy kože a podkožného tkaniva Menej časté: pruritus, vyrážka Zriedkavé: urtikária
Veľmi zriedkavé: angioneurotický edém, fixná lieková erupcia Neznáme: akútna generalizovaná exantematózna pustulóza
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Neznáme: artralgia, myalgia
Poruchy obličiek a močových ciest Veľmi zriedkavé: dyzúria, enuréza Neznáme: retencia moču
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania Menej časté: asténia, celková nevoľnosť; Zriedkavé: edém.
Laboratórne a funkčné vyšetrenia
Zriedkavé: prírastok telesnej hmotnosti
Popis vybraných nežiaducich účinkov
Po ukončení liečby cetirizínom sa hlásili pruritus (intenzívne svrbenie) a/alebo žihľavka.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
Príznaky
Príznaky pozorované po predávkovaní cetirizínom sú spojené predovšetkým s účinkami na CNS alebo s účinkami, ktoré môžu naznačovať anticholínergný účinok.
Nežiaduce udalosti hlásené po požití minimálne 5-násobku odporúčanej dennej dávky sú: zmätenosť, hnačka, závraty, únava, bolesť hlavy, celková nevoľnosť, rozšírené zreničky, svrbenie, nepokoj,
sedácia, ospalosť, stupor, tachykardia, tras a zadržiavanie moču. Opatrenia
Nie je známe žiadne špecifické antidotum cetirizínu.
Pokiaľ dôjde k predávkovaniu, odporúča sa symptomatická alebo podporná liečba. Krátko po užití lieku sa má zvážiť výplach žalúdka.
Cetirizín nie je účinne odstránený hemodialýzou.
Farmakologické vlastnosti - Zyrtec 15 ml/150 mg
Farmakoterapeutická skupina: antihistaminiká na systémové použitie, deriváty piperazínu. ATC kód: R06AE07
Mechanizmus účinku
Cetirizín, ľudský metabolit hydroxyzínu, je účinný a selektívny antagonista periférnych H1 receptorov. Štúdie väzby na receptory in vitro nedokázali žiadnu merateľnú afinitu pre iné ako H1 receptory.
Farmakodynamické účinky
Okrem jeho anti-H1 účinku sa dokázalo, že cetirizín má tiež antialergické pôsobenie: pri dávke 10 mg jedenkrát alebo dvakrát denne inhibuje neskorú fázu prieniku eozinofilov do pokožky a spojovky u
atopických pacientov vystavených pôsobeniu antigénov.
Klinická účinnosť a bezpečnosť
Štúdie na zdravých dobrovoľníkoch ukazujú, že cetirizín v dávkach 5 a 10 mg silne inhibuje „wheal and flare“ reakcie vyvolané veľmi vysokými koncentráciami histamínu v pokožke, vzťah k účinnosti sa však nestanovil.
Počas šesťtýždňovej placebom kontrolovanej štúdie, ktorej sa zúčastnilo 186 pacientov s alergickou nádchou a súčasne s miernou až stredne závažnou astmou, dávka 10 mg cetirizínu jedenkrát denne
viedla k zlepšeniu príznakov nádchy a neovplyvnila pľúcne funkcie. Táto štúdia podporuje bezpečnosť podávania cetirizínu alergickým pacientom s miernou až stredne závažnou astmou.
V placebom kontrolovanej štúdii, v ktorej sa cetirizín podával vo vysokej dennej dávke 60 mg počas siedmych dní, nespôsobil štatisticky významné predĺženie QT intervalu.
Pri odporúčanom dávkovaní cetirizín preukázal zlepšenie kvality života pacientov s celoročnou alebo sezónnou alergickou rinitídou.
Pediatrická populácia
Počas štúdie u detí vo veku 5 až 12 rokov, ktorá trvala 35 dní, sa nezistila žiadna tolerancia na antihistamínový účinok cetirizínu (supresia „wheal and flare“). Po ukončení liečby s opakovaným podávaním cetirizínu, koža obnoví svoju normálnu reaktivitu na histamín do 3 dní.
Absorpcia
Maximálna plazmatická koncentrácia v rovnovážnom stave je približne 300 ng/ml a dosahuje sa v priebehu 1,0 ± 0,5 h. Distribúcia farmakokinetických parametrov, ako je maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) a plocha pod krivkou (AUC), je unimodálne.
Príjmom potravy sa neznižuje miera absorpcie cetirizínu, ale dochádza k zníženiu rýchlosti absorpcie. Rozsah biologickej dostupnosti cetirizínu je porovnateľný ako v prípade podania cetirizínu vo forme roztoku, kapsúl alebo tabliet.
Distribúcia
Zdanlivý distribučný objem je 0,50 l/kg. Väzba cetirizínu na plazmatické bielkoviny je 93 ± 0,3 %. Cetirizín neovplyvňuje väzbu warfarínu na bielkoviny.
Biotransformácia
Cetirizín nepodlieha extenzívnemu metabolizmu pri prvom prechode („first-pass“) pečeňou.
Eliminácia
Terminálny polčas je približne 10 hodín a nepozoruje sa žiadna kumulácia cetirizínu po podaní
denných dávok 10 mg počas 10 dní. Približne dve tretiny dávky sa vylučujú močom v nezmenenej forme.
Linearita/nelinearita
Cetirizín vykazuje lineárnu kinetiku v rozsahu 5 až 60 mg.
Porucha funkcie obličiek: Farmakokinetika liečiva u pacientov s ľahkou poruchou funkcie obličiek
(klírens kreatinínu vyšší než 40 ml/min) bola podobná ako u zdravých dobrovoľníkov. U pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi došlo
k trojnásobnému zvýšeniu polčasu a k 70 % zníženiu klírensu.
Pacienti na hemodialýze (klírens kreatinínu nižší ako 7 ml/min), ktorým sa perorálne podala jednorazová dávka 10 mg cetirizínu, mali v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi trojnásobné predĺženie polčasu a 70 % zníženie klírensu. Stupeň odstránenia cetirizínu hemodialýzou bol nízky. U pacientov so stredne ťažkou alebo ťažkou poruchou funkcie obličiek je nutné upraviť dávkovanie (pozri časť 4.2).
Porucha funkcie pečene: V porovnaní so zdravými jedincami došlo u pacientov s chronickými chorobami pečene (hepatocelulárna, cholestatická a biliárna cirhóza), ktorým sa podala jednorazová dávka 10 alebo 20 mg cetirizínu, k 50 % predĺženiu polčasu a k 40 % zníženiu klírensu.
Úprava dávkovania je nevyhnutná iba u pacientov s poruchou funkcie pečene, ktorí majú súčasne aj poruchu funkcie obličiek.
Starší pacienti: V porovnaní so zdravými jedincami došlo u 16 starších pacientov po perorálnom
podaní jednorazovej dávky 10 mg k zvýšeniu polčasu približne o 50 % a k zníženiu klírensu o 40 %.
Zdá sa, že pokles klírensu cetirizínu u týchto starších dobrovoľníkov súvisel so zníženou funkciou obličiek.
Pediatrická populácia: U detí vo veku 6 až 12 rokov bol polčas cetirizínu asi 6 hodín a u detí vo veku 2 až 6 rokov 5 hodín. U dojčiat a batoliat vo veku 6 až 24 mesiacov je polčas znížený na 3,1 hodiny.
Farmaceutické informácie - Zyrtec 15 ml/150 mg
-
glycerol (E 422)
-
propylénglykol (E 1520)
-
sodná soľ sacharínu
-
metylparabén (E 218)
-
propylparabén (E 216)
-
octan sodný
-
kyselina octová ľadová
-
čistená voda
Sklenená fľaša jantárovej farby (typ III, Ph. Eur.) s objemom 10, 15 alebo 20 ml vybavená kvapkadlom z polyetylénu s nízkou hustotou a uzatvorená bielym polypropylénovým viečkom bezpečným pre deti.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.