EKTERLY 300 MG COMPRESSE RIVESTITE CON FILM
Informazioni sulla prescrizione
Classe
Tipo di ricetta
Nota AIFA
Regime SSN
Ulteriori informazioni
Nome del farmaco
Glutine / Lattosio
Lattosio: Nessun dato
Forma farmaceutica
Produttore
Ultimo aggiornamento del RCP
Utilizza l'app Mediately
Ottieni informazioni sui farmaci più velocemente.
Oltre 36k valutazioni
RCP - EKTERLY 300 MG
Ekterly è indicato per il trattamento sintomatico degli attacchi acuti di angioedema ereditario (hereditary angioedema, HAE) negli adulti e negli adolescenti di età pari e superiore a 12 anni.
La decisione di avviare il trattamento con questo medicinale deve essere presa da un operatore sanitario esperto nella gestione di pazienti affetti da HAE.
Posologia
Adulti e adolescenti di età pari e superiore a 12 anni
La dose raccomandata è una compressa da 300 mg di Ekterly, somministrata al primo riconoscimento di un attacco. Una seconda dose può essere assunta 3 ore dopo la prima dose, se la risposta è inadeguata oppure se i sintomi peggiorano o si ripresentano. Non devono essere somministrate più di due dosi nell’arco di 24 ore.
Pazienti con C1-INH normale (nC1-INH)
L’interruzione del trattamento deve essere considerata nei pazienti affetti da HAE con C1-INH normale (nC1-INH) nel caso in cui non venga osservata una risposta clinica (vedere
Anziani
Non è necessario un adeguamento della dose per i pazienti di età superiore a 65 anni (vedere paragrafo 5.2).
Compromissione renale
Non è richiesto un adeguamento della dose per i pazienti con compromissione renale (vedere paragrafo 5.2).
Compromissione epatica
Non è richiesto un adeguamento della dose per i pazienti con compromissione epatica lieve o moderata (Child-Pugh A o B).
L’uso in pazienti con compromissione epatica severa (Child-Pugh C) non è raccomandato (vedere paragrafo 5.2).
Nei pazienti con compromissione epatica moderata che assumono un forte inibitore del CYP3A4, è raccomandata una dose singola da 300 mg per il trattamento di un attacco di HAE (vedere paragrafo 4.5).
Pazienti che assumono induttori del CYP3A4
Non è necessario un adeguamento della dose in caso di assunzione di deboli induttori del CYP3A4. In pazienti che assumono moderati o forti induttori del CYP3A4, è raccomandata una dose singola da 900 mg (3 compresse da 300 mg) per il trattamento di un attacco di HAE (vedere paragrafo 4.5).
Popolazione pediatrica
La sicurezza e l’efficacia nei bambini sotto i 12 anni non sono state stabilite. Non ci sono dati disponibili.
Modo di somministrazione
Ekterly è destinato all’uso orale.
Le compresse rivestite con film possono essere assunte con o senza cibo (vedere paragrafo 5.2).
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
Attacchi laringei
Dopo il trattamento di attacchi laringei, i pazienti devono rivolgersi immediatamente al medico. Se i sintomi di un attacco laringeo peggiorano dopo il trattamento, i pazienti devono essere gestiti in una struttura medica appropriata.
C1 esterasi inibitore normale (nC1-INH)
Non sono disponibili dati sull’uso di Ekterly in pazienti affetti da HAE con nC1-INH.
È possibile che alcune sottocategorie di HAE con nC1-INH non rispondano al trattamento a causa di vie alternative che non prevedono l’attivazione della callicreina plasmatica. Si raccomanda di eseguire test genetici, se disponibili, secondo le linee guida attuali sull’HAE e di interrompere il trattamento qualora non si osservi una risposta clinica (vedere paragrafi 4.2 e 5.1).
Prolungamento del QT
In una sperimentazione clinica dedicata alla valutazione dei parametri cardiaci in soggetti sani, è stato rilevato il potenziale di sebetralstat di prolungare l’intervallo QT, ma solo a concentrazioni elevate che non si prevede saranno raggiunte con la dose raccomandata. Non sono disponibili dati sull’uso di
sebetralstat in pazienti con fattori di rischio indipendenti per prolungamento del QT, quali noto prolungamento del QT preesistente (acquisito o congenito), alterazioni elettrolitiche, compromissione epatica, uso concomitante di farmaci che interagiscono con il metabolismo di sebetralstat o uso concomitante di altri medicinali noti per prolungare l’intervallo QT. Deve essere usata cautela riguardo al rischio di prolungamento del QT in questi pazienti, in particolare nei pazienti che presentano più di un fattore di rischio (vedere paragrafo 5.1).
Eccipienti
Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per dose, cioè essenzialmente ‘senza sodio’.
Effetti di altri medicinali su sebetralstat
Sebetralstat è un substrato del CYP3A4
Itraconazolo, un forte inibitore del CYP3A4, ha aumentato la Cmax di sebetralstat del 135% e l’AUC del 420%. Verapamil, un moderato inibitore del CYP3A4, ha aumentato la Cmax di sebetralstat del 76% e l’AUC del 102%. La somministrazione concomitante con cimetidina, un debole inibitore del CYP3A4, non ha causato variazioni nell’esposizione a sebetralstat. Non è richiesto un adeguamento della dose in caso di assunzione di inibitori del CYP3A4.
Fenitoina, un forte induttore del CYP3A4, ha ridotto la Cmax di sebetralstat del 66% e l’AUC dell’83%. Efavirenz, un moderato induttore del CYP3A4, ha ridotto la Cmax di sebetralstat del 63% e l’AUC del 79%. La somministrazione concomitante con modafinil, un debole induttore del CYP3A4, non ha causato variazioni clinicamente rilevanti nell’esposizione a sebetralstat. Non è necessario un adeguamento della dose in caso di assunzione di deboli induttori del CYP3A4.
In pazienti che assumono forti o moderati induttori del CYP3A4 (ad esempio, rifampicina, efavirenz, carbamazepina, fenitoina, fenobarbital), si raccomanda di trattare un attacco di HAE con una dose da 900 mg (3 compresse da 300 mg).
In pazienti con compromissione epatica moderata che assumono un forte inibitore del CYP3A4 (ad esempio, eritromicina, claritromicina, itraconazolo, ketoconazolo, ritonavir), è raccomandata una dose singola da 300 mg per il trattamento di un attacco di HAE.
Agenti che riducono la secrezione acida
Non sono stati effettuati studi dedicati d’interazione farmaco-farmaco (drug-drug interaction, DDI) in vivo con agenti che riducono la secrezione acida. Pertanto, non è noto l’effetto degli agenti che riducono la secrezione acida sulla farmacocinetica di sebetralstat. Deve essere usata cautela in caso di somministrazione concomitante di Ekterly con agenti che modificano il pH gastrico, quali antiacidi, inibitori della pompa protonica e antagonisti dei recettori H2 dell’istamina.
Effetto di sebetralstat su altri medicinali
Non sono stati effettuati studi clinici di DDI per la valutazione dell’effetto di sebetralstat su altri medicinali.
I dati in vitro suggeriscono che sebetralstat può inibire CYP2C9, UGT1A4 e UGT1A9 e i trasportatori OCT2, OATP1B3, MATE1 e MATE2-K. Non è attualmente nota la rilevanza clinica di questi risultati. La somministrazione concomitante di sebetralstat con i substrati di questi enzimi e trasportatori che hanno un indice terapeutico ristretto (ad esempio, warfarin, acido micofenolico, ciclosporina, tacrolimus) deve essere evitata, se non clinicamente giustificata, dato il rischio di un aumento dell’esposizione farmacocinetica a questi farmaci somministrati in concomitanza e, quindi, della tossicità. Se la somministrazione concomitante è inevitabile, è raccomandato un attento monitoraggio clinico ove possibile.
Popolazione pediatrica
Sono stati effettuati studi d’interazione solo negli adulti.
Donne in età fertile
Le donne in età fertile devono usare misure contraccettive efficaci durante il trattamento con Ekterly e per un periodo di 24 ore dopo l’ultima dose.
Gravidanza
I dati relativi all’uso di Ekterly in donne in gravidanza non esistono. Gli studi sugli animali hanno mostrato una tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3).
Ekterly deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto (ad esempio, per il trattamento di attacchi laringei rischiosi per la vita).
Allattamento
Non è noto se sebetralstat/metaboliti siano escreti nel latte materno. Dati farmacodinamici/tossicologici disponibili in animali hanno mostrato l’escrezione di sebetralstat/metaboliti nel latte (vedere paragrafo 5.3).
Il rischio per i lattanti non può essere escluso.
Deve essere presa la decisione se interrompere la terapia/astenersi dalla terapia con Ekterly o interrompere l’allattamento per 24 ore dopo l’assunzione di Ekterly, tenendo in considerazione il beneficio dell’allattamento per il bambino e il beneficio della terapia per la donna.
Fertilità
Non sono disponibili dati relativi agli effetti di Ekterly sulla fertilità umana. Negli studi sugli animali non sono stati osservati effetti sulla fertilità (vedere paragrafo 5.3).
Ekterly altera lievemente la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.
Capogiro è stato segnalato in seguito all’uso di Ekterly. Questo sintomo può manifestarsi anche in conseguenza di un attacco di HAE. I pazienti devono essere avvisati di non guidare veicoli o usare macchinari se avvertono capogiro.
Riassunto del profilo di sicurezza
Ekterly è stato somministrato in totale a 411 soggetti sani e 239 pazienti con angioedema ereditario. Nelle sperimentazioni cliniche registrative, 1 945 attacchi di HAE sono stati trattati con Ekterly.
La reazione avversa più comune nei pazienti affetti da HAE trattati con Ekterly è la cefalea (segnalata dal 9,2% dei pazienti). Gli eventi di cefalea segnalati sono stati in genere di severità da lieve a moderata, non gravi e si sono risolti senza ulteriori interventi.
Tabella delle reazioni avverse
La frequenza di tutte le reazioni avverse elencate nella tabella sotto riportata è definita utilizzando la convenzione seguente:
molto comune (≥1/10); comune (≥1/100, <1/10); non comune (≥1/1 000, <1/100); raro (≥1/10 000,
<1/1 000); molto raro (<1/10 000).
Tabella 1. Riassunto delle reazioni avverse per classificazione per sistemi e organi e frequenza
| Classificazione per sistemi e organi | Reazione avversa | Frequenza |
| Patologie del sistema nervoso | Cefalea | Comune |
| Capogiro | Comune | |
| Patologie gastrointestinali | Vomito | Comune |
| Nausea | Comune | |
| Dolore addominale* | Comune | |
| Diarrea | Comune | |
| Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo | Dolore dorsale | Comune |
| Patologie vascolari | Vampata di calore | Comune |
* Include eventi di dolore addominale e dolore addominale superiore. Popolazione pediatrica
In 32 pazienti adolescenti di età compresa tra 12 e < 18 anni, in totale 390 attacchi di HAE sono stati trattati con sebetralstat. Il profilo di sicurezza è risultato simile a quello osservato negli adulti.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione riportato nell’allegato V.
Non sono stati segnalati casi di sovradosaggio nelle sperimentazioni cliniche. Non sono disponibili informazioni per individuare potenziali segni e sintomi di sovradosaggio. Nel caso in cui dovessero manifestarsi dei sintomi, è raccomandato il trattamento sintomatico. Non sono disponibili antidoti.
Proprietà farmacologiche - EKTERLY 300 MG
Categoria farmacoterapeutica: altri agenti ematologici, farmaci usati nell’angioedema ereditario, codice ATC: B06AC08.
Meccanismo d’azione
Sebetralstat è un inibitore reversibile e competitivo della callicreina plasmatica (PKa). Inibendo la PKa, sebetralstat blocca la scissione del chininogeno ad alto peso molecolare (HK) e la successiva generazione di bradichinina (BK), arrestando così la progressione dell’attacco di HAE, associata a un aumento della permeabilità vascolare e alla formazione di edema. Sebetralstat sopprime inoltre l’attivazione del meccanismo di feedback positivo del sistema callicreina-chinina (KKS), riducendo così la produzione di fattore XIIa (FXIIa) e di ulteriore PKa.
Efficacia e sicurezza clinica
Sperimentazione KONFIDENT
L’efficacia di Ekterly per il trattamento degli attacchi di HAE, in pazienti adulti e adolescenti di età pari e superiore a 12 anni, è stata studiata nella sperimentazione KONFIDENT, con disegno randomizzato, in doppio cieco, controllato verso placebo, crossover a tre vie.
In totale, 110 pazienti hanno trattato 264 attacchi. L’età mediana dei pazienti era di 39,5 anni ed era compresa tra 13 e 74 anni. In particolare, erano inclusi 13 [11,8%] adolescenti e solo 4 [3,6%] pazienti anziani. Nella sperimentazione erano rappresentati pazienti con HAE di tipo 1 (101 pazienti [91,8%]) e di tipo 2 (9 pazienti [8,2%]). I pazienti sono entrati nella sperimentazione mentre erano sottoposti al trattamento al bisogno convenzionale (86 [78,2%]) o al trattamento profilattico a lungo termine
(24 [21,8%]). Le caratteristiche al basale degli attacchi trattati includevano tutte le severità
(113 [42,8%] lieve, 102 [38,6%] moderata, 38 [14,4%] severa e 7 [2,7%] molto severa) e tutte le sedi
anatomiche (142 [53,8%] sottocutaneo, 120 [45,5%] mucosale (di cui 8 [3%] laringeo)).
Il tempo mediano al trattamento (intervallo interquartile, IQR) è stato di 41 (da 6 a 140) minuti. Dei 264 attacchi trattati, 87 sono stati trattati con 300 mg di sebetralstat, 93 sono stati trattati con
600 mg di sebetralstat e 84 sono stati trattati con placebo. Dopo il trattamento di ciascun attacco, dopo
almeno 3 ore, il paziente poteva decidere di assumere una dose supplementare, se necessario, sulla base dei sintomi.
L’endpoint primario di efficacia era il tempo all’inizio del sollievo dai sintomi, definito come almeno “un po’ meglio” (due punti temporali consecutivi) entro 12 ore dalla prima somministrazione di sebetralstat, come valutato mediante la scala dell’impressione globale di cambiamento espressa dal paziente (Patient Reported Global Impression of Change, PGI-C). La PGI-C prevedeva che i pazienti valutassero i sintomi degli attacchi in base a una scala a sette punti (da “molto peggio” a “molto meglio”). Per raggiungere l’endpoint primario, un paziente doveva riferire una risposta positiva e sostenuta di almeno “un po’ meglio” sulla PGI-C, in due punti temporali consecutivi entro 12 ore.
È stato osservato un tempo all’inizio del sollievo dai sintomi più rapido in misura statisticamente significativa per sebetralstat 300 mg (p < 0,0001 con correzione di Bonferroni) e sebetralstat 600 mg (p < 0,0013 con correzione di Bonferroni) rispetto al placebo (Figura 1).
Figura 1. Sperimentazione KONFIDENT – Curva di Kaplan-Meier per il tempo all’inizio del sollievo dai sintomi entro 12 ore dalla somministrazione
Le percentuali di pazienti che hanno assunto una seconda dose entro 12 ore sono state del 29,9% e 37,6% rispettivamente per sebetralstat 300 mg e sebetralstat 600 mg, ed erano inferiori rispetto al placebo, 48,8%. La percentuale di pazienti che hanno raggiunto l’endpoint primario senza una seconda somministrazione, o prima di una seconda somministrazione, di sebetralstat 300 mg o sebetralstat
600 mg è stata rispettivamente del 93,9% e 95,8%.
Il primo endpoint secondario chiave era il tempo alla prima comparsa di riduzione della severità rispetto al basale (due punti temporali consecutivi) entro 12 ore dalla prima somministrazione di sebetralstat, sulla scala dell’impressione globale della severità espressa dal paziente (Patient Global Impression of Severity, PGI-S). La PGI-S prevedeva che i pazienti valutassero i sintomi degli attacchi in base a una scala a cinque punti (da “nessuna” a “molto severa”). Per raggiungere il primo endpoint secondario chiave, un paziente doveva riferire una riduzione positiva e sostenuta di almeno un livello sulla scala PGI-S entro 12 ore.
È stato osservato un tempo alla riduzione della severità più rapido in misura statisticamente significativa per sebetralstat 300 mg (p = 0,0036 con correzione di Bonferroni) e sebetralstat 600 mg (p = 0,0032 con correzione di Bonferroni) rispetto al placebo (Figura 2).
Figura 2. Sperimentazione KONFIDENT – Curva di Kaplan-Meier per il tempo alla riduzione della severità entro 12 ore dalla somministrazione
Il secondo endpoint secondario chiave era il tempo alla risoluzione completa dell’attacco, definita in base alla PGI-S, entro 24 ore dalla somministrazione. Per raggiungere il secondo endpoint secondario chiave, un paziente doveva riferire “nessuna” sulla scala PGI-S entro 24 ore.
È stato osservato un tempo alla risoluzione completa dell’attacco più rapido in misura statisticamente significativa per sebetralstat 300 mg (p = 0,0022 con correzione di Bonferroni) e sebetralstat 600 mg (p < 0,0001 con correzione di Bonferroni) rispetto al placebo (Figura 3).
Figura 3. Sperimentazione KONFIDENT – Curva di Kaplan-Meier per il tempo alla risoluzione completa dell’attacco entro 24 ore dalla somministrazione
La valutazione dei risultati degli endpoint di efficacia primari e secondari chiave nella sperimentazione KONFIDENT in tutti i sottogruppi predefiniti, incluso uso di trattamento solo al bisogno o trattamento profilattico a lungo termine, era coerente con i risultati osservati nella popolazione complessiva.
Sperimentazione KONFIDENT-S
Nella sperimentazione in aperto KONFIDENT-S, i pazienti hanno trattato attacchi multipli con sebetralstat 600 mg per un massimo di 2 anni. In totale, 134 pazienti (inclusi 23 adolescenti) hanno trattato 1 706 attacchi. Il numero mediano di attacchi trattati dai pazienti era 8 e l’intervallo era compreso tra 1 e 61 attacchi. Il numero mediano di attacchi trattati era compreso tra 0 e 2 attacchi al mese. Il tempo mediano dall’insorgenza dell’attacco al trattamento è stato di 10 minuti. Per i pazienti adolescenti, il tempo mediano dall’insorgenza dell’attacco al trattamento è stato di 4 minuti. I risultati di efficacia erano coerenti con i risultati della sperimentazione KONFIDENT. L’efficacia è stata mantenuta con i trattamenti ripetuti.
Attacchi di HAE laringei
In totale, 36 attacchi laringei sono stati trattati nelle sperimentazioni cliniche.
Nella sperimentazione KONFIDENT, sono stati trattati 4 attacchi di HAE laringei (2 con sebetralstat 300 mg e 2 con sebetralstat 600 mg). Nella sperimentazione in aperto KONFIDENT-S, 32 attacchi laringei sono stati trattati con sebetralstat 600 mg. In termini di tempo all’insorgenza del sollievo dai sintomi, i risultati sono stati simili a quelli osservati in pazienti con attacchi non laringei. Non sono stati segnalati eventi di difficoltà di deglutizione per le compresse di Ekterly.
Popolazione affetta da HAE con C1-INH normale
Non sono disponibili dati sull’uso di Ekterly in pazienti affetti da HAE con nC1-INH (vedere paragrafi 4.2 e 4.4).
Elettrofisiologia cardiaca
Nella sperimentazione clinica dedicata alla valutazione dell’elettrofisiologia cardiaca, è stato rilevato il potenziale di sebetralstat di prolungare l’intervallo QT, ma solo a concentrazioni elevate che non si prevede saranno raggiunte con la dose raccomandata. L’aumento medio più marcato dell’intervallo QTc è stato di 10,4 ms (intervallo di confidenza superiore = 15,3 ms) dopo la somministrazione of Ekterly (5 volte la dose massima raccomandata) in soggetti sani. L’aumento dell’intervallo QTc era dipendente dalla concentrazione (vedere paragrafo 4.4).
Popolazione pediatrica
L’Agenzia europea per i medicinali ha rinviato l’obbligo di presentare i risultati degli studi con Ekterly in uno o più sottogruppi della popolazione pediatrica per il trattamento dell’angioedema ereditario (vedere paragrafo 4.2 per informazioni sull’uso pediatrico).
Assorbimento
Dopo una dose da 300 mg, sebetralstat è stato rapidamente assorbito, con picco di concentrazioni plasmatiche a circa 1 ora.
Effetto del cibo
In una valutazione dell’effetto del cibo, non è stata osservata alcuna differenza nell’AUC di sebetralstat dopo l’assunzione di una dose da 600 mg con un pasto ad alto contenuto di grassi. Vi è stata una riduzione di circa il 29% della Cmax, mentre il Tmax mediano è stato ritardato di 2 ore. Nelle sperimentazioni di efficacia e sicurezza clinica, Ekterly è stato somministrato indipendentemente dal cibo e può essere assunto con o senza cibo.
Distribuzione
Il legame alle proteine plasmatiche nell’uomo è di circa il 77%. Dopo una dose da 600 mg di sebetralstat radiomarcato, il rapporto sangue-plasma della radioattività era circa 0,65. La media geometrica del volume di distribuzione apparente (Vz/F) era 208 L dopo una dose da 300 mg.
Eliminazione
Dopo una dose da 300 mg, la media geometrica dell’emivita di eliminazione di sebetralstat era 3,7 ore. La media geometrica della clearance apparente (CL/F) era 38,5 L/h.
Metabolismo
In vitro sebetralstat è metabolizzato principalmente dal CYP3A4. Sebetralstat è un substrato in vitro della P-glicoproteina e della BCRP. Dopo una dose da 600 mg di sebetralstat radiomarcato, sebetralstat rappresentava il 64,1% dell’AUC0-24 della radioattività nel plasma totale, con
11 metaboliti, ciascuno dei quali costituiva tra lo 0,39% e il 7,1% dell’AUC0-24 della radioattività totale. Il metabolita prevalente nel plasma non è farmacologicamente attivo.
Sebetralstat è un inibitore in vitro degli isoenzimi 3A4 e 2C9 del CYP e dei trasportatori OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K, OATP1B1 e OATP1B3.
In vitro sebetralstat è un induttore del CYP3A4. In considerazione del suo uso intermittente e della rapidità di assorbimento ed eliminazione, il rischio di induzione del CYP3A4 è ritenuto non clinicamente significativo.
Escrezione
Dopo una dose da 600 mg di sebetralstat radiomarcato a soggetti maschi sani, circa il 32% della radioattività è stato escreto nelle urine e il 63% nelle feci. Circa l’8,7% e il 12,5% della dose sono stati recuperati rispettivamente nelle urine e nelle feci come sebetralstat immodificato. Sebetralstat viene eliminato principalmente per metabolismo epatico nelle feci.
Linearità/Non linearità
In un intervallo di dose compreso tra 5 mg e 600 mg, la Cmax di sebetralstat è risultata proporzionale alla dose; l’AUC era più che proporzionale alla dose, probabilmente a causa della comparsa di una fase di eliminazione terminale prolungata a dosi più elevate.
Popolazioni speciali
Compromissione epatica
La farmacocinetica di 600 mg di sebetralstat è stata studiata in pazienti con compromissione epatica lieve e moderata (Child-Pugh Classe A o B). Nei pazienti con compromissione epatica lieve, la Cmax risultava aumentata del 7% e l’AUC del 16%, rispetto ai pazienti con funzionalità epatica normale. Nei pazienti con compromissione epatica moderata, la Cmax risultava aumentata del 63% e l’AUC del 100%. Nei pazienti con compromissione epatica moderata che assumono un forte inibitore del CYP3A4, è raccomandata una dose singola da 300 mg per il trattamento di un attacco di HAE (vedere paragrafi 4.2 e 4.5).
Compromissione renale
Sebetralstat non è eliminato principalmente per via renale e non è somministrato come trattamento cronico.
La farmacocinetica di sebetralstat non è stata studiata in pazienti con compromissione renale (vedere paragrafo 4.2).
Anziani
La sperimentazione KONFIDENT non ha incluso un numero di pazienti di età pari e superiore a
65 anni sufficiente a determinare se essi rispondano in maniera diversa rispetto ai pazienti adulti più giovani (vedere paragrafo 4.2).
Relazione(i) farmacocinetica(che)/farmacodinamica(che)
L’inibizione concentrazione-dipendente della callicreina plasmatica, misurata come riduzione rispetto al basale della specifica attività enzimatica, si è dimostrata rapida, con una soppressione quasi completa (≥ 95%) della callicreina plasmatica già 15 minuti dopo la somministrazione di 300 mg di Ekterly in pazienti con HAE.
Informazioni farmaceutiche - EKTERLY 300 MG
Nucleo della compressa
Cellulosa microcristallina (E460) Croscarmellosa sodica (E468) Povidone K30 (E1201) Magnesio stearato (E470b)
Film di rivestimento
Macrogol copolimero a innesto di poli(vinil alcool) (E1209) Talco (E553b)
Titanio diossido (E171)
Glicerolo mono-caprilocaprato (tipo 1) (E471) Alcol polivinilico (E1203)
Ferro ossido giallo (E172) Ferro ossido nero (E172) Maltodestrina (E1400)
Guar galattomannano (E412) Ipromellosa (E464) Trigliceridi a catena media
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
Blister in oPA/Al/PVC con foglio di copertura in alluminio (1 compressa rivestita con film per blister).
Le compresse rivestite con film sono confezionate in un blister inserito in un astuccio di cartone a prova di bambino. Gli astucci sono contenuti in una scatola di cartone.
Confezione: 4 o 6 compresse rivestite con film.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.