ALGIRIN 500MG Tableta

Přípravek Algirin je indikován k léčbě mírné až středně silné bolesti, jako jsou bolesti hlavy, zubů, svalů a kloubů nebo menstruační bolesti, a při horečce a zánětu.

Přípravek Algirin je indikován k léčbě dospělých a dospívajících od 16 let.

Dávkování

Kyselina acetylsalicylová se nemá užívat déle než 3–5 dní bez konzultace s lékařem.

Dospělí a dospívající od 16 let

Jednotlivá dávka je 1–2 tablety (500–1 000 mg kyseliny acetylsalicylové).

Maximální denní dávka nemá překročit 8 tablet (4 g kyseliny acetylsalicylové). Pokud je to nezbytné, je možno podat dávku opakovaně 3–4x denně v intervalu 4 až 8 hodin.

Pediatrická populace

Kyselina acetylsalicylová nemá být z bezpečnostních důvodů podávána dětem a dospívajícím mladším 16 let (viz bod 4.4).

Způsob podání Perorální podání.

Tablety se užívají po jídle a zapíjejí se dostatečným množstvím vody.

• hypersenzitivita na léčivou látku nebo jiné salicyláty nebo na kteroukoli pomocnou látku

  uvedenou v bodě 6.1

• anamnéza astmatu vyvolaného salicyláty nebo látkami s podobným účinkem, zejména

  nesteroidními protizánětlivými léčivy

• aktivní peptický vřed

• hemoragická diatéza

• závažná porucha funkce ledvin

• závažná porucha funkce jater

• závažné srdeční selhání

• léčba metotrexátem v dávkách 15 mg/týden nebo vyšších (viz bod 4.5)

• dávky > 100 mg/den během třetího trimestru těhotenství

Kyselina acetylsalicylová se musí užívat s opatrností v následujících případech:

• přecitlivělost na jiná analgetika, protizánětlivé léky nebo antirevmatika a při dalších alergiích

• gastrointestinální vředy včetně chronických nebo opakujících se vředů v anamnéze nebo při gastrointestinálním krvácení v anamnéze

• současná léčba antikoagulancii (viz bod 4.5)

• pacienti s poruchou funkce ledvin nebo s poruchou centrální cirkulace (jako renovaskulární

  onemocnění, městnavé srdeční selhání, hypovolémie, velký chirurgický zákrok, sepse, masivní krvácení), protože kyselina acetylsalicylová může zvýšit riziko selhání ledvin nebo akutní poruchy funkce ledvin

• pacienti s insuficiencí jater

• první a druhý trimestr těhotenství

• kojení

  Kyselina acetylsalicylová může podpořit vznik bronchospazmu a astmatického záchvatu nebo jiných hypersenzitivních reakcí. Rizikovými faktory jsou existující astma, polinóza, nosní polypy nebo chronické respirační onemocnění. To samé platí u pacientů, u kterých se projevily alergické reakce na další látky (například kožní reakce, svědění a kopřivka).

  Ve spojení s užíváním NSAID byly velmi vzácně hlášeny závažné kožní reakce, některé z nich

  fatální, zahrnující exfoliativní dermatitidu, Stevens-Johnsonův syndrom a toxickou epidermální nekrolýzu (viz bod 4.8). Nejvyšší riziko výskytu těchto reakcí je na začátku léčby, většinou se objeví během prvního měsíce léčby. Přípravek Algirin musí být vysazen při prvním výskytu kožní vyrážky, slizničních lézí nebo jakýchkoliv jiných příznaků přecitlivělosti.

  V důsledku inhibičního účinku na agregaci trombocytů, který může přetrvávat i několik dní po užití kyseliny acetylsalicylové, může dojít ke zvýšenému krvácení během chirurgických zákroků anebo po nich (včetně malého chirurgického zákroku jako extrakce zubu).

  Kyselina acetylsalicylová redukuje v nízkých dávkách vylučování kyseliny močové. To může

  u pacientů s predispozicí vyvolat záchvaty dny.

  U pacientů se závažným deficitem glukóza-6-fosfát dehydrogenázy může kyselina acetylsalicylová vyvolat hemolýzu nebo hemolytickou anemii. Faktory, které mohou zvyšovat riziko hemolýzy, jsou například vysoké dávky léčivého přípravku, horečka nebo akutní infekce.

  Pediatrická populace

  Děti a dospívající s febrilními onemocněními nebo s nefebrilním virovým onemocněním nemají

  užívat léky obsahující kyselinu acetylsalicylovou bez konzultace s lékařem. Je zde možná spojitost

  mezi kyselinou acetylsalicylovou a Reyovým syndromem při užití u dětí. Reyův syndrom je velmi

  vzácné onemocnění, které postihuje mozek a játra a může být fatální. Z tohoto důvodu nemá být kyselina acetylsalicylová podávána dětem a dospívajícím mladším 16 let.

Kontraindikované kombinace

Metotrexát (užívaný v dávkách 15 mg/týden nebo vyšších)

Zvýšená hematologická toxicita metotrexátu (snížení renální clearance metotrexátu antiflogistiky a

vyvázání metotrexátu salicyláty z vazby na plazmatické bílkoviny (viz bod 4.3)).

Kombinace vyžadující opatrnost při užívání

Metotrexát (užívaný v dávkách nižších než 15 mg/týden)

Zvýšená hematologická toxicita metotrexátu (snížení renální clearance metotrexátu antiflogistiky a

vyvázání metotrexátu salicyláty z vazby na plazmatické bílkoviny (viz bod 4.3)).

Antikoagulancia, trombolytika/jiné inhibitory agregace trombocytů

Zvýšené riziko krvácení.

Další nesteroidní antiflogistika se salicyláty ve vysokých dávkách

Zvýšené riziko tvorby vředů a gastrointestinálního krvácení v důsledku synergického efektu.

Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI)

Zvýšené riziko krvácení v horní části gastrointestinálního traktu je možné v důsledku synergického

efektu.

Digoxin

Zvýšená koncentrace digoxinu v plazmě v důsledku sníženého vylučování ledvinami.

Antidiabetika, například insulin, sulfonylurea

Vysoké dávky kyseliny acetylsalicylové zvyšují hypoglykemický efekt prostřednictvím

hypoglykemického účinku kyseliny acetylsalicylové a vyvázání sulfonylurey z vazby na plazmatické bílkoviny.

Diuretika v kombinaci s vysokými dávkami kyseliny acetylsalicylové

Snížení glomerulární filtrace snížením syntézy prostaglandinů v ledvinách.

Systémové kortikosteroidy, kromě hydrokortizonu užívaného jako substituční terapie u Addisonovy choroby

Během léčby kortikosteroidy může být pozorována snížená hladina salicylátů v krvi a po ukončení léčby je zde také riziko předávkování salicyláty v důsledku toho, že již nedochází ke zvýšené eliminaci salicylátů kortikosteroidy.

Inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou ve vysokých dávkách

Snížení glomerulární filtrace v důsledku inhibice vazodilatačních prostaglandinů. Dále se snižuje také antihypertenzní účinek.

Kyselina valproová

Zvýšená toxicita kyseliny valproové v důsledku snížení vazby valproátu na sérový albumin.

Alkohol

Zvýšené riziko poškození sliznice gastrointestinálního traktu a prodloužený čas krvácení v důsledku aditivního účinku kyseliny acetylsalicylové a alkoholu.

Urikosurika, například benzbromaron, probenecid

Snížení urikosurického účinku (kompetice s eliminací kyseliny močové renálními tubuly).

Ibuprofen

Preklinické údaje poukazují na to, že ibuprofen při současném podávání s nízkými dávkami kyseliny acetylsalicylové může inhibovat její účinek na agregaci trombocytů. Omezenost těchto dat a nejasnost extrapolace ex vivo dat na klinický stav však naznačují, že nelze učinit konečné závěry týkající se pravidelného užívání ibuprofenu. Při ojedinělém krátkodobém podávání ibuprofenu není klinicky

významný vliv pravděpodobný (viz bod 5.1).

Metamizol

Účinek kyseliny acetylsalicylové na agregaci trombocytů může být při současném podávání

s metamizolem snížen. U pacientů užívajících nízké kardioprotektivní dávky kyseliny acetylsalicylové je proto zapotřebí tuto kombinaci podávat s opatrností.

Fertilita

Nejsou k dispozici žádné nebo jen omezené údaje.

Těhotenství

Nízké dávky (do 100 mg/den včetně):

Klinické studie ukazují, že dávky do 100 mg/den pro omezené porodnické použití, které vyžadují specializované sledování, se zdají být bezpečné.

Dávky nad 100 mg/den až do 500 mg/den:

Neexistují dostatečné klinické zkušenosti s použitím dávek nad 100 mg/den až do 500 mg/den. Proto

níže uvedená doporučení pro dávky nad 500 mg/den a vyšší platí také pro toto rozmezí dávek.

Dávky 500 mg/den a vyšší:

Inhibice syntézy prostaglandinů může mít nežádoucí vliv na těhotenství a/nebo fetální/embryonální vývoj. Data z epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko potratů a malformací po užívání

inhibitorů syntézy prostaglandinů v počátku těhotenství. Předpokládá se, že se riziko zvyšuje s dávkou a délkou terapie. Dostupné údaje nepodporují žádnou souvislost mezi podáváním kyseliny acetylsalicylové a zvýšeným rizikem potratů. Dostupné epidemiologické údaje o vlivu kyseliny

acetylsalicylové na vznik malformací nejsou konzistentní, avšak nelze vyloučit zvýšené riziko gastroschízy. Prospektivní studie 14 800 párů matka-dítě, které byly vystaveny účinkům kyseliny

acetylsalicylové v rané fázi těhotenství (od prvního do čtvrtého měsíce), nepotvrdila žádnou spojitost

se zvýšeným výskytem malformací. Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu (viz bod 5.3).

Od 20. týdne těhotenství může užívání kyseliny acetylsalicylové způsobit oligohydramnion v

důsledku fetální renální dysfunkce. K tomuto stavu může dojít krátce po zahájení léčby a je obvykle reverzibilní po ukončení léčby. Kromě toho byly po léčbě ve druhém trimestru hlášeny případy konstrikce ductus arteriosus, z nichž většina po ukončení léčby odezněla. Z těchto důvodů nemá být během prvního a druhého trimestru těhotenství kyselina acetylsalicylová podávána, pokud to není

nezbytně nutné. Pokud přípravek Algirin užívá žena v době, kdy se snaží otěhotnět, nebo během prvního a druhého trimestru těhotenství, dávka má být co nejnižší a délka léčby co nejkratší. Při podávání kyseliny acetylsalicylové po dobu několika dní od 20. gestačního týdne je třeba zvážit

prenatální monitorování z důvodu možného výskytu oligohydramnia a konstrikce ductus arteriosus. V případě nálezu oligohydramnia nebo konstrikce ductus arteriosus má být léčba kyselinou

acetylsalicylovou ukončena.

Během třetího trimestru těhotenství mohou všechny inhibitory syntézy prostaglandinů vystavit plod:

• kardiopulmonální toxicitě (předčasná konstrikce/ uzávěr ductus arteriosus a pulmonální

  hypertenze);

• renální dysfunkci (viz výše);

  matku a novorozence na konci těhotenství:

• možnému prodloužení doby krvácivosti v důsledku antiagregačního účinku, který se může

  objevit i po velmi nízkých dávkách;

• inhibici děložních kontrakcí vedoucí k opožděnému nebo prodlouženému porodu.

Proto je podávání kyseliny acetylsalicylové v dávkách vyšších než 100 mg/den během třetího trimestru těhotenství kontraindikováno (viz bod 4.3). Dávky do 100 mg/den včetně mohou být použity pouze za přísného porodnického sledování.

Kojení

Malé množství salicylátů a jejich metabolitů je vylučováno do mateřského mléka.

Vzhledem k tomu, že po občasném užití nebyly dosud u kojenců pozorovány žádné nežádoucí účinky, není obvykle nutné přerušit kojení. Při pravidelném podávání nebo při podávání vysokých dávek je

nutné kojení přerušit.

Přípravek Algirin nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

Nežádoucí účinky jsou rozděleny dle terminologie MedDRA dle frekvence výskytu za použití následujícího pravidla:

Velmi časté (≥ 1/10), Časté (≥ 1/100 až < 1/10), Méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), Vzácné

(≥ 1/10 000 až < 1/1 000), Velmi vzácné (< 1/10 000), Není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Poruchy krve a lymfatického systému

Velmi vzácné: krvácení do gastrointestinálního traktu, intrakraniální krvácení (zejména u pacientů

s nekontrolovanou hypertenzí a/nebo při současném podávání antihemostatik), které může být

v některých případech život ohrožující.

Není známo: peroperační krvácení, hematom, epistaxe, urogenitální krvácení, krvácení z dásní; akutní a chronická post-hemoragická anemie/anemie z nedostatku železa (jako důsledek okultního krvácení) s příslušnými laboratorními a klinickými známkami a symptomy jako astenie, bledá kůže, hypoperfuze; hemolýza a hemolytická anemie u pacientů se závažným deficitem glukóza-6-fosfát dehydrogenázy.

Poruchy ucha a labyrintu

Není známo: předávkování může způsobit vertigo a tinnitus

Gastrointestinální poruchy

Časté: dyspepsie, gastrointestinální bolest a bolest břicha

Vzácné: gastrointestinální zánět, peptický vřed

Velmi vzácné: vřed doprovázený krvácením a perforací s příslušnými laboratorními a klinickými známkami a symptomy

Poruchy jater a žlučových cest

Velmi vzácné: přechodná porucha funkce jater se zvýšením jaterních aminotransferáz

Poruchy ledvin a močových cest

Není známo: poruchy funkce ledvin a akutní selhání ledvin

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Velmi vzácné: bulózní reakce včetně Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Vzácné: hypersenzitivní reakce s příslušnými laboratorními a klinickými známkami a symptomy

zahrnující astmatický syndrom, mírné až středně závažné reakce s postižením kůže, dýchacích cest,

gastrointestinálního traktu a kardiovaskulárního systému včetně příznaků jako vyrážka, urtikárie, edém, pruritus, rinitida, kongesce nosní sliznice, problémy s dýcháním a srdeční činností.

Velmi vzácné: anafylaktická reakce včetně šoku.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Intoxikace salicyláty (> 100 mg/kg/den po dobu 2 dnů může být toxických) může být důsledkem chronického, terapeuticky získaného předávkování a potencionálně život ohrožující akutní intoxikace, která zahrnuje případy úmyslného požití dětmi či náhodného předávkování.

Chronické předávkování salicyláty může být nebezpečné, zejména pokud nejsou známky a symptomy otravy specifické. K mírné chronické intoxikaci salicyláty nebo salicylismu dochází obvykle po opakovaném užití vysokých dávek. Symptomy zahrnují závratě, vertigo, tinnitus,

hluchotu, pocení, nauzeu, zvracení, bolest hlavy, zmatenost a lze je zmírnit snížením dávky. K tinnitu

může dojít při plazmatické koncentraci 150–300 mg/l. Závažné nežádoucí účinky se projeví při koncentraci vyšší než 300 mg/l.

Primární známkou akutní intoxikace je závažná porucha acidobazické rovnováhy, která se může měnit dle věku nebo závažnosti intoxikace. U dětí se nejčastěji vyskytují metabolické acidózy.

Závažnost otravy nelze určit v závislosti na aktuální plazmatické koncentraci. Absorpce kyseliny acetylsalicylové může být zpožděna zpomalením vyprázdnění žaludku, enterosolventní lékovou formou, stejně jako strukturálními abnormalitami jako pylorostenóza, zjizvení vývodu žaludku

s výslednou obstrukcí a peptický vřed. Léčba intoxikace kyselinou acetylsalicylovou je

determinována její závažností, stupněm a klinickými symptomy a je v souladu se standartními postupy léčby předávkování. Hlavními opatřeními mají být urychlení vylučování léčiva, stejně tak obnova elektrolytové a acidobazické rovnováhy.

Známky a symptomy/zjištěné nálezy vs. léčebná opatření