ACYLPYRIN 500MG Šumivá tableta

Bolesti mírné a střední intenzity různého původu, např.: bolesti hlavy, kloubů a svalů provázející chřipková onemocnění, bolesti zubů, neuralgie, bolesti vertebrogenního původu, horečnaté stavy zejména při onemocněních chřipkového charakteru a akutních zánětech horních cest dýchacích.

Acylpyrin se nesmí podávat dětem a dospívajícím do 16 let v průběhu horečnatého onemocnění.

Dávkování:

Dávkování je vždy individuální v závislosti na charakteru základního onemocnění, intenzitě a frekvenci bolesti nebo na průběhu febrilního stavu.
Obvykle se podává dospělým a dospívajícím nad 16 let 500 - 1000 mg kyseliny acetylsalicylové (ASA) v jednorázové dávce, kterou je možné opakovat v intervalu 4 - 8 hodin. Maximální denní dávka je 4 g kyseliny acetylsalicylové.

Přípravek se podává dětem a dospívajícím do 16 let výjimečně v odůvodněných případech po zvážení poměru rizika a benefitu. Dávkování u dětí je 50-60 mg/kg/den v analgetické indikaci podle uvážení ošetřujícího lékaře.

U pacientů s renální insuficiencí a u starších pacientů je nutno dávkování individuálně upravit.

Způsob podání:
Efervescentní tableta vytvoří ve sklenici vody šumivý nápoj, který nutno vypít hned, jakmile se tableta rozpadne. U pacientů, kde je žádoucí omezený přívod sodíkových iontů, je potřebné vzít v úvahu, že šumivé tablety obsahují hydrogenuhličitan sodný.
Užití léků při jídle anebo bezprostředně po něm snižuje incidenci žaludečních potíží.

Hypersenzitivita na léčivou látku, salicyláty nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v

bodě 6.1

Alergická reakce (kopřivka, akutní rinitida, angioedém, bronchospasmus) indukovaná požitím jiných nesteroidních protizánětlivých léků

Akutní vředová choroba žaludku nebo dvanáctníku Bronchiální astma

Krvácivé stavy nekonzumpčního charakteru

Chirurgické výkony spojené s masivnějším krvácením Závažné selhání jater, ledvin nebo srdce

Kombinace s metotrexátem v dávce 15 mg týdně či vyšší Třetí trimestr těhotenství.

Přípravek se nesmí podávat dětem a dospívajícím ve věku do 16 let při současně probíhajícím horečnatém onemocnění. Při podání kyseliny acetylsalicylové dětem a dospívajícím v průběhu horečnatého onemocnění hrozí vznik Reyova syndromu.

Pacienti s vředovou chorobou v anamnéze nebo současně léčení antikoagulancii užívají přípravek pouze na doporučení lékaře po přísném zvážení poměru rizika a benefitu.

U pacientů s bronchiálním astmatem, chronickou obstrukční plicní nemocí, sennou rýmou a nosními polypy může podání ASA provokovat vznik astmatického záchvatu, Quinckeho edému nebo urtiky častěji než u ostatních pacientů.

Riziko alergické reakce je vyšší u pacientů se známou alergií na nesteroidní antirevmatika. Přípravky s obsahem ASA není vhodné podávat pacientům s arthritis uratica, protože při podávání v doporučených dávkách zpomalují vylučování kyseliny močové a urikosurik. Riziko vzniku nežádoucích účinků se zvyšuje u pacientů s renálním nebo hepatálním poškozením.

Při podávání kyseliny acetylsalicylové dětem a dospívajícím do 16 let v průběhu horečnatého onemocnění hrozí riziko vzniku velmi vzácného, život ohrožujícího Reyova syndromu. Reyův syndrom je charakterizován neinfekční encefalopathií a jaterním selháním. Typicky se objevuje po odeznění akutních příznaků horečnatého infekčního onemocnění (varicela, chřipkové onemocnění). Mezi klinické projevy patří protrahované profúzní zvracení, bolest hlavy, poruchy vědomí.

U některých závažných forem deficience glukóza-6-fosfátdehydrogenázy (G6PD) mohou vysoké dávky kyseliny acetylsalicylové způsobit hemolýzu. V případě deficience G6PD musí být kyselina acetylsalicylová podávána pod lékařským dohledem.

Přípravek obsahuje 293 mg sodíku v jedné šumivé tabletě. To je třeba brát v úvahu u pacientů

se sníženou (kontrolovanou) sodíkovou dietou.

Přípravek obsahuje sacharózu, pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí

fruktózy, malabsorpcí glukózy a galaktózy nebo sacharázo-izomaltázovou deficiencí nemají

tento přípravek užívat.

Přípravek zvyšuje riziko krvácení u pacientů užívajících antikoagulancia tím, že zvyšuje podíl volného léčiva jeho vytěsněním z vazby na proteiny. Stejným mechanismem zvyšuje účinek sulfonylurey.

Současné podávání jiných léčiv ze skupiny nesteroidních antiflogistik zvyšuje riziko negativního vlivu na sliznici gastrointestinálního traktu, a to důsledkem inhibice syntézy cytoprotektivních prostaglandinů a vlivem na hemostázu.

Kyselina acetylsalicylová zvyšuje plazmatickou koncentraci fenytoinu, kyseliny valproové, barbiturátů, lithia, digoxinu a metotrexátu.

Současné podávání kyseliny acetylsalicylové s cyklosporinem nebo takrolimem zvyšuje riziko nefrotoxicity.

Kyselina acetylsalicylová může snižovat účinek antihypertenziv.

Současné podávání ASA se selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (citalopram, escitalopram, fluoxetin, fluvoxamin, paroxetin, sertralin) zvyšuje riziko krvácení.

Při současném podávání s urikosuriky (probenecid) se snižuje urikosurický efekt.

ASA zvyšuje nežádoucí účinky sulfonamidů a kombinovaných léků s obsahem sulfonamidů. Současné podávání kortikoidů zvyšuje riziko krvácení z gasterointestinálního traktu. Alkohol zvyšuje toxicitu kyseliny acetylsalicylové.

Účinek kyseliny acetylsalicylové na agregaci trombocytů může být při současném podávání s metamizolem snížen. U pacientů užívajících nízké kardioprotektivní dávky kyseliny acetylsalicylové je proto zapotřebí tuto kombinaci podávat s opatrností.

Preklinické údaje poukazují na to, že ibuprofen při současném podávání s nízkodávkovanou kyselinou acetylsalicylovou (ASA) může tlumit její vliv na agregaci destiček. Tyto údaje však mají své limity a není znám jejich dopad na klinickou praxi. Zejména při ojedinělém

krátkodobém podávání ibuprofenu není klinicky významný vliv pravděpodobný (viz 5.1).

Těhotenství

Inhibice syntézy prostaglandinů může mít nežádoucí vliv na těhotenství a fetální/embryonální vývoj. Data z epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko potratů a kardiálních malformací po užívání inhibitorů syntézy prostaglandinů v počátku těhotenství. Absolutní riziko kardiovaskulárních malformací se zvýšilo z méně než 1 % na přibližně 1,5 %. Předpokládá se, že se riziko zvyšuje s dávkou a trváním terapie. U zvířat se prokázalo, že podání inhibitorů syntézy prostaglandinů vede k zvýšení pre- a postimplantačních ztrát a k fetální/embryonální letalitě. Navíc byla hlášena zvýšená incidence různých malformací včetně kardiovaskulárních po podání inhibitorů syntézy prostaglandinů zvířatům v průběhu organogenetické periody.

Nízké dávky (do 100 mg/den včetně):

Klinické studie ukazují, že dávky do 100 mg/den pro omezené porodnické použití, které vyžadují specializované sledování, se zdají být bezpečné.

Dávky nad 100 mg/den až do 500 mg/den:

Neexistují dostatečné klinické zkušenosti s použitím dávek nad 100 mg/den až do 500 mg/den. Proto níže uvedená doporučení pro dávky 500 mg/den a vyšší platí také pro toto rozmezí dávek.

Dávky 500 mg/den a vyšší:

Od 20. týdne těhotenství může Acylpyrin způsobit oligohydramnion v důsledku fetální renální dysfunkce. K tomuto stavu může dojít krátce po zahájení léčby a je obvykle reverzibilní po

ukončení léčby. Kromě toho byly po léčbě ve druhém trimestru hlášeny případy konstrikce

ductus arteriosus, z nichž většina po ukončení léčby odezněla. Z těchto důvodů nemá být

během prvního a druhého trimestru těhotenství kyselina acetylsalicylová podávána, pokud to není nezbytně nutné. Pokud přípravek Acylpyrin užívá žena v době, kdy se snaží otěhotnět,

nebo během prvního a druhého trimestru těhotenství, dávka má být co nejnižší a délka léčby co nejkratší.

Při podávání kyseliny acetylsalicylové po dobu několika dní od 20. gestačního týdne je třeba zvážit prenatální monitorování z důvodu možného výskytu oligohydramnia a konstrikce ductus arteriosus. V případě nálezu oligohydramnia nebo konstrikce ductus arteriosus má být léčba

kyselinou acetylsalicylovou ukončena

Během třetího trimestru těhotenství mohou všechny inhibitory syntézy prostaglandinů vystavit

plod:

• kardiopulmonální toxicitě (předčasná konstrikce/uzávěr ductus arteriosus a

  pulmonální hypertenze)

• renální dysfunkci (viz výše)

  vystavit matku a novorozence na konci těhotenství:

• možnému prodloužení doby krvácivosti v důsledku antiagregačního účinku, který se může objevit i po velmi nízkých dávkách

• inhibici děložních kontrakcí vedoucí k opožděnému nebo prodlouženému porodu.

Proto je podávání kyseliny acetylsalicylové v dávkách vyšších než 100 mg/den během třetího

trimestru kontraindikováno (viz bod 4.3). Dávky do 100 mg/den včetně mohou být použity pouze za přísného porodnického sledování.

Kojení

Léčivá látka prochází placentární bariérou a do mateřského mléka. Po příležitostném podání matkám nebyly u kojenců pozorovány žádné nežádoucí účinky. Jestliže je nezbytné opakované podávání vysokých dávek, doporučuje se přerušit kojení.

Fertilita

Existují důkazy o tom, že léky, které inhibují cyklooxygenázu/syntézu prostaglandinů ovlivňují ovulaci a tím mohou způsobovat poškození ženské plodnosti. Poškození je reverzibilní a odezní po ukončení terapie.

Přípravek neovlivňuje schopnost řídit motorová vozidla ani obsluhovat stroje.

Výskyt a závažnost nežádoucích účinků (s výjimkou alergických reakcí) závisí na velikosti

podané dávky.

Nežádoucí účinky ACYLPYRINU jsou rozdělené do skupin podle terminologie MedDRA s uvedením frekvence výskytu: velmi časté (≥ 1/10); časté (1/100 až < 1/10); méně časté (1/1 000 až < 1/100); vzácné (1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (< 1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Gastrointestinální poruchy

Časté: bolesti břicha, pálení žáhy, nauzea, zvracení.

Velmi vzácné: zjevné (hematemeza, meléna) nebo skryté gastrointestinální krvácení, které může vést k anemii z nedostatku železa, gastroduodenální vředy a perforace.

Poruchy jater a žlučových cest

Není známo: popsány ojedinělé případy poruch jaterních funkcí (zvýšení aminotransferáz).

Poruchy nervového systému

Není známo: vertigo, tinitus, které obvykle svědčí o předávkování.

Poruchy krve a lymfatického systému

Není známo: vzhledem k vlivu na krevní srážlivost může být kyselina acetylsalicylová spojována se zvýšeným rizikem krvácení, u pacientů s nedostatečností glukóza-6- fosfátdehydrogenázy byla zaznamenána hemolýza a hemolytická anemie.

Poruchy ledvin a močových cest

Není známo: bylo hlášeno poškození funkce ledvin a akutní renální selhání

Celkové a jinde nezařazené poruchy a lokální reakce po podání

Méně časté: kopřivka

Vzácné: průduškové astma

Není známo: kožní reakce, anafylaktická reakce, Quinckeho edém.

Další nežádoucí účinky u dětí a dospívajících

Není známo:

U dětí a dospívajících do 16 let s virovým onemocněním se po podání ASA může rozvinout

Reyův syndrom.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím webového

formuláře sukl.gov.cz/nezadouciucinky

případně na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 49/48

100 00 Praha 10

e-mail: farmakovigilance@sukl.gov.cz

Předávkování může mít fatální následky u starších pacientů a zejména u dětí.

Příznaky intoxikace

Mírné předávkování:

Tinitus, pocit poškození sluchu, bolest hlavy, závrať a zmatenost jsou pozorovány v případě předávkování a mohou být upraveny snížením dávky.

Těžké předávkování:

Hypnoe, nauzea, zvracení, poruchy acidobazické rovnováhy, petechie, delirium, křeče a kóma. Úmrtí je způsobené respiračním selháním.

Léčení intoxikace

Okamžitý převoz do nemocnice, výplach žaludku, podání živočišného uhlí, kontrola acidobazické rovnováhy, alkalická diuréza pro dosažení hodnoty pH 7,5 – 8, zvýšená alkalická diruréza musí být zvážena je-li koncentrace salicylátů v plazmě vyšší než 500 mg/l (3,6mmol/l) u dospělých nebo 300 mg/l (2mmol/l) u dětí, v těžkých případech hemodialýza, náhrada ztráty tekutin, symptomatická léčba.