Preskripční informace
Vykazovací limit
Režim výdeje
Doporučení
Specializace předepisujícího lékaře
Indikační omezení úhrady
Další informace
Název LP
Složení
Léková forma
Držitel registrace
Poslední aktualizace SmPC
Používejte aplikaci Mediately
Získávejte informace o léčivech rychleji.
Více než 36k hodnocení
SPC - CAVINTON 5MG
Symptomatická léčba cerebrovaskulárních poruch různého původu: ischemická hypoperfuze, různé formy ischemických hypoperfuzních stavů, vaskulární demence.
Snížení psychických a neurologických následků poruchy prokrvení mozku.
Obvykle se užívá třikrát denně 5 - 10 mg (15-30 mg denně). Tablety se užívají vždy po jídle.
Nemocní srenálním nebo jaterním onemocněním mohou být léčeni obvyklými dávkami.
Podle dlouholetých klinických zkušeností svinpocetinem nevzniká „rebound fenomén“ ani žádné riziko při náhlém vysazení.
Zkušenosti spodáváním u dětí jsou omezené ( viz bod 4.4).
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku přípravku.
Přípravek obsahuje monohydrát laktosy., Pacienti se vzácnými poruchami intolerance galaktosy, Lapp-laktázové deficience nebo glukoso-galaktosové malabsorpce by neměli užívat tento přípravek (CAVINTON obsahuje 140 mg monohydrátu laktosy a CAVINTON FORTE obsahuje 83 mg monohydrátu laktosy).
Doporučuje se kontrolovat EKG u nemocných se syndromem prodloužení QT intervalu nebo při současné léčbě přípravky, které mohou prodloužení úseku QT vyvolat.
Není dostatek údajů o užívání přípravku u dětí.
Není dostatek údajů o podávání přípravku vtěhotenství a při kojení.
sjinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
V průběhu klinických studií nebyla dosud pozorována interakce vinpocetinu s těmito současně podávanými přípravky:beta-blokátory (např. chloranolol, pindolol), klopamid, glibenklamid, digoxin, acenokumarol nebo hydrochlorothiazid. Ve vzácných případech byla popsána potenciace hypotenzivního účinku alfametyldopy vinpocetinem, proto při takové kombinaci se doporučuje pravidelné sledování krevního tlaku.
I přes to, že údaje z klinických studií to neprokázaly, v zásadě se doporučuje opatrnost v případech, kdy se vinpocetin podává současně s léky působícími na CNS, s antiarytmiky a při antikoagulační léčbě.
Vinpocetin nemá vliv na dobu krvácení.
Užívání vinpocetinu vtěhotenství a u kojících matek je kontraindikováno.
Těhotenství: Vinpocetin prochází placentární bariérou, ale v placentě i v plodu dosahuje nižší koncentrace než v plazmě matky. Teratogenní nebo embryotoxický účinek nebyl pozorován. Po vysokých dávkách, ve zvířecích studiích, nastalo v některých případech placentární krvácení a abortus, pravděpodobně jako následek zvýšeného prokrvení placenty.
Kojení: Vinpocetin se vylučuje do mateřského mléka. Ve studiích s radioaktivně značeným vinpocetinem byla jeho hladina v mléku desetkrát vyšší než v krvi matky. Mlékem se v průběhu 1 hodiny vyloučí 0,25 % dávky podané matce. Z důvodu, že se vinpocetin vylučuje do mateřského mléka a spolehlivé údaje o vlivu na dítě nejsou dostupné, je jeho podávání kojícím matkám kontraindikováno.
Nejsou dostupné údaje o účinku vinpocetinu na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
Frekvence nežádoucích účinků je popsána pomocí vyjadřování frekvence podle MedDRA.
Následující tabulka obsahuje profil bezpečnosti vinpocetinu vrůzných dávkách a formách podání (perorálně a intravenózně).
| Vyjadřování frekvence podle MedDRA) | Časté >1/100, <1/10 | Méně časté >1/1 000, <1/100 | Vzácné >1/10 000, <1/1000 | Velmi vzácné <1/10 000 |
| Poruchy krve a lymfatického systému | Thrombocytopenie | |||
| Poruchy metabolizmu a výživy | Anorexie | |||
| Oční poruchy | Hyphéma (krev vpřední oční komoře před duhovkou) | |||
| Psychiatrické poruchy | Euforická nálada | Poruchy spánku Insomnie Agitovanost neklid | ||
| Poruchy nervového systému | Bolest hlavy Závrať Somnolence | Porucha chuti-dysgeuzie Psychomotorická hyperaktivita | ||
| Srdeční poruchy | Bradykardie Tachykardie Palpitace Extrasystoly Ischemie myokardu | |||
| Cévní poruchy | Hypotenze | Hypertenze Návaly- zarudnutí | ||
| Gastrointestinální poruchy | Nevolnost, Pocit sucha v ústech Abdominální diskomfort | Dyspepsie Bolest břicha Zácpa Průjem Zvracení | ||
| Poruchy kůže a podkoží | Svědění Zvýšené pocení Kopřivka Vyrážka Erytém | |||
| Celkové a jinde nezařazené poruchy a lokální reakce po podání | Pocit tepla | Astenie | ||
| Abnormální klinické a laboratorní nálezy nezařazené jinde | Pokles krevního tlaku Zvýšení systolického tlaku Pokles diastolického tlaku Abnormální rychlost sedimentace červených krvinek | Snížení glykémie Zvýšení hladiny urey vkrvi Zvýšení triglyceridů vkrvi Zvýšení systolického krevního tlaku Zvýšení krevního tlaku ALT(alanin aminotrasferáza) zvýšená AST(aspartát aminotrasferáza) zvýšená Prodloužení QT intervalu |
Farmakologické vlastnosti - CAVINTON 5MG
Farmakoterapeutická skupina : psychostimulans, nootropikum, vazodilatans
ATC skupina: N06BX18
Vinpocetin je látka s komplexním působením, zlepšuje metabolismus mozku a prokrvení i reologické vlastnosti krve.
Vinpocetin má neuroprotektivní účinek: Zmírňuje škodlivý účinek cytotoxické reakce vyvolané budivými aminokyselinami. Blokuje na napětí závislé Na+ a Ca 2+ kanály i NMDA a AMPA receptory, zvyšuje neuroprotektivní účinek adenosinu.
Vinpocetin stimuluje metabolismus mozku: zvyšuje vstřebávání a spotřebu glukózy a kyslíku mozkovou tkání. Zlepšuje toleranci hypoxie mozkovými buňkami: zvyšuje transport glukózy - výlučného dodavatele energie pro mozek - přes hematoencefalickou barieru; přesunuje metabolismus glukózy na energeticky výhodnější aerobní pochody; selektivně inhibuje Ca2+ kalmodulin-dependentní enzym cGMP-fosfodiesterázu (PDE); zvyšuje i koncentrace cAMP a cGMP v mozku. Zvyšuje koncentrace ATP a poměr ATP/AMP. Zvyšuje cerebrální metabolismus noradrenalinu a serotoninu; stimuluje ascendentní noradrenergní systém; má antioxidační aktivitu; výsledkem všech těchto účinků je cerebroprotektivní účinek vinpocetinu.
Vinpocetin zlepšuje mozkovou mikrocirkulaci; inhibuje agregaci trombocytů, snižuje patologicky zvýšenou viskozitu krve, zvyšuje deformovatelnost erytrocytů a inhibuje příjem adenosinu erytrocyty; takže podporuje transport kyslíku do tkáně snížením afinity kyslíku k erytrocytům.
Vinpocetin selektivně zvyšuje krevní průtok mozkem: zvyšuje cerebrální frakci srdečního výdeje; snižuje cerebrální vaskulární rezistenci bez ovlivnění systémové cirkulace (krevního tlaku, srdečního výdeje, tepové frekvence, celkové periferní rezistence); nevyvolává "steal effect". Navíc v průběhu podávání zlepšuje zásobení postižené (ale ne nekrotizované) ischemické oblasti sníženou perfuzí (obrácený "steal effect").
Absorpce: Vinpocetin se rychle absorbuje; maximální plazmatické koncentrace se dosahuje za hodinu po perorálním podání. Primárně se vstřebává v proximální části zažívacího traktu. Při průchodu střevní stěnou se sloučenina nemetabolizuje.
Distribuce: V perorálních studiích, které proběhly u potkanů s radioizotopem značeným vinpocetinem, byla detekována nejvyšší koncentrace v játrech a v zažívacím traktu. Maximální tkáňová koncentrace byla naměřena po dvou až čtyřech hodinách po podání. Radioaktivita měřená v mozku nepřekročila koncentraci stanovenou v krvi.
U lidí: vazba na proteiny je 66%. Biologická dostupnost vinpocetinu je 7%. Distribuční objem je 246,7+ 88,5 l/kg, což naznačuje významnou vazbu v tkáních. Vinpocetinová hodnota clearance (66,7 l/hod) překračuje plazmatickou hodnotu v játrech (50 l/hod), což naznačuje extrahepatální metabolismus.
Eliminace: Při opakovaném perorálním podání dávky 5 mg a 10 mg vinpocetin prokázal lineární kinetiku; ustálená plazmatická koncentrace byla 1,2 + 0,27 ng/ml a 2,1+ 0,33 ng/ml. Eliminační poločas u lidí je 4,83 + 1,29 hodin. U studií provedených s radioaktivní látkou, bylo zjištěno, že hlavní cesta eliminace je močí a stolicí v poměru 60:40%. Převážná část radioaktivity byla u potkanů a psů biliárního původu, výrazná enterohepatální cirkulace nebyla potvrzena. Kyselina apovinkaminová se vylučuje ledvinami jednoduchou glomerulární filtrací a její eliminační poločas se mění v závislosti na dávce a způsobu podání vinpocetinu.
Metabolismus: Hlavním metabolitem vinpocetinu je kyselina apovinkaminová (AVA), která se tvoří u lidí ve 25 až 30%. Po perorálním podání plocha pod křivkou AVA je 2 x větší , než po i.v. podání, což ukazuje tvorbu AVA již v průběhu " first-pass" metabolismu (prvního průniku) vinpocetinu. Další identifikované metabolity jsou: hydroxyvinpocetin, hydroxy-AVA, dihydroxy-AVA-glycinát a jejich konjugáty s glukuronidy a/nebo sulfáty. U každého studovaného druhu bylo množství vinpocetinu vyloučeného v nezměněné formě pouze několik % z podané dávky.
Důležitou a významnou vlastností vinpocetinu je, že není nutná úprava dávky při jaterním a ledvinovém onemocnění, protože v důsledku jeho metabolismu se nekumuluje.
Změny farmakokinetických vlastností při zvláštních okolnostech (například věk, probíhající onemocnění):
Protože vinpocetin je indikován převážně k léčbě starších pacientů, u kterých změna kinetiky léků - snížení absorpce, změněná distribuce a metabolismus, snížené vylučování - je dobře známá, je důležité provádět kinetické studie v této věkové skupině, zejména při dlouhodobém podávání. Výsledky naznačují, že kinetika vinpocetinu u starších pacientů se výrazně neliší od kinetiky mladých pacientů, navíc se neprokázala ani akumulace. V případě poruchy jaterní a ledvinové funkce lze podat běžnou dávku, protože se ani u těchto pacientů vinpocetin nekumuluje, což umožňuje i dlouhodobou léčbu.
Farmaceutické údaje - CAVINTON 5MG
Koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, kukuřičný škrob, mastek, monohydrát laktosy.
CAVINTON: Uchovávejte při teplotě 15-25°C. Uchovávejte blistr vkrabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.
CAVINTON FORTE: Uchovávejte blistr vkrabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.
Průhledný, bezbarvý blistr PVC/Al, krabička.
Velikost balení:
CAVINTON: 50 tablet
CAVINTON FORTE: 30 a 90 tablet.