ZODAC 10MG/ML Perorální kapky, roztok
Preskripční informace
Vykazovací limit
Režim výdeje
Doporučení
Specializace předepisujícího lékaře
Indikační omezení úhrady
Další informace
Název LP
Složení
Léková forma
Držitel registrace
Poslední aktualizace SmPC
Používejte aplikaci Mediately
Získávejte informace o léčivech rychleji.
Více než 36k hodnocení
SPC - ZODAC 10MG/ML
U dospělých a pediatrických pacientů ve věku od 2 let:
-
cetirizin je indikován pro zmírnění nosních a očních symptomů sezónní a celoroční alergické rinitidy,
-
cetirizin je indikován pro zmírnění symptomů chronické idiopatické kopřivky.
Dávkování
10 mg jednou denně (20 kapek).
Zvláštní populace
Starší pacienti
Na základě získaných údajů se usuzuje, že u starších pacientů s normální funkcí ledvin není nutné dávku snižovat.
Porucha funkce ledvin
Údaje o poměru účinnost/bezpečnost léčiva nejsou pro pacienty s poruchou funkce ledvin k dispozici. Protože hlavní cestou vylučování cetirizinu jsou ledviny (viz bod 5.2), musí být v případě, že nelze použít alternativní léčbu, upraveny intervaly dávek individuálně podle renální funkce.
Prohlédněte si, prosím, následující tabulku a uzpůsobte dávkování dle uvedených informací.
Úprava dávkování pro dospělé pacienty s poruchou funkce ledvin
| Skupina | Odhadovaná rychlostglomerulární filtrace (eGFR) (ml/min) | Dávkování a frekvence |
| Normální funkce ledvin | ≥ 90 | 10 mg jednou denně |
| Lehká porucha funkce ledvin | 60–<90 | 10 mg jednou denně |
| Středně těžká porucha funkce ledvin | 30–<60 | 5 mg jednou denně |
| Těžká porucha funkce ledvin | 15–< 30 nevyžadující dialýzu | 5 mg jednou za 2 dny |
| Konečná fáze onemocnění ledvin – pacienti na dialýze | < 15 vyžadující dialýzu | Kontraindikováno |
Porucha funkce jater
U pacientů s pouze poruchou funkce jater není nutné dávkování upravovat. U pacientů s poruchou funkce jater i ledvin se doporučuje úprava dávky (viz „Porucha funkce ledvin výše“).
Pediatrická populace
Děti ve věku od 2 do 6 let: 2,5 mg dvakrát denně (5 kapek 2x denně). Děti ve věku od 6 do 12 let: 5 mg dvakrát denně (10 kapek 2x denně). Dospívající starší 12 let: 10 mg denně (20 kapek).
U pediatrických pacientů s poruchou funkce ledvin se dávka musí individuálně přizpůsobit podle renální clearance každého pacienta, jeho věku a tělesné hmotnosti.
Způsob podání
Kapky se podávají perorálně – buď nakapané na lžičku, nebo zředěné ve sklenici vody. V případě, že se používá naředěný roztok, je zvláště u dětí důležité naředit kapky pouze takovým množstvím vody, aby mohl pacient vypít (spolknout) celkový objem roztoku najednou. Naředěný roztok má být užit ihned.
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1, na hydroxyzin nebo na jakýkoliv derivát piperazinu.
Pacienti v konečném stadiu onemocnění ledvin s eGFR (odhadovaná rychlost glomerulární filtrace) pod 15 ml/min.
Při terapeutických dávkách nebyly prokázány žádné klinicky významné interakce s alkoholem (pro hladinu alkoholu v krvi ve výši 0,5 g/l). Požívá-li však pacient současně alkohol, doporučuje se opatrnost.
Pozornost je třeba věnovat pacientům s predispozičními faktory retence moči (např. míšní léze, hyperplazie prostaty), protože cetirizin může zvyšovat riziko retence moči.
Opatrnost se doporučuje u pacientů s epilepsií nebo rizikem výskytu křečí.
Odpověď na kožní testy na alergie je tlumena antihistaminiky a je třeba dodržet „wash-out period“ (období bez podávání léčiva) (3 dny) před jejich provedením.
Pruritus a/nebo kopřivka se mohou objevit, když se cetirizin přestane užívat, dokonce i když se tyto příznaky nevyskytovaly před zahájením léčby. Příznaky mohou být v některých případech intenzivní a mohou vyžadovat opět začít s léčbou. Příznaky by po opětovném zahájení léčby měly vymizet.
Pediatrická populace
Podávání přípravku se nedoporučuje u kojenců a batolat mladších 2 let.
Přípravek Zodac obsahuje methylparaben, propylparaben, propylenglykol a sodík
Methylparaben a propylparaben mohou způsobit alergické reakce (pravděpodobně zpožděné).
Tento léčivý přípravek obsahuje 350 mg propylenglykolu v jednom ml, což odpovídá 7
g/20 ml. Současné podávání s jakýmkoli substrátem alkoholdehydrogenázy, jako je ethanol, může vyvolat závažné nežádoucí účinky u novorozenců..
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jednom ml, to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.
Žádné interakce s tímto antihistaminikem nejsou očekávány z důvodů farmakokinetických a farmakodynamických vlastností cetirizinu a jeho tolerančního profilu. Během provedených
interakčních studií typu „lék-lék“, zvláště s pseudoefedrinem nebo s theofylinem v dávce 400 mg/den, nebyly prokázány ani farmakodynamické, ani statisticky významné farmakokinetické interakce.
I když dochází ke snížení rychlosti absorpce příjmem potravy, míra absorpce není při užívání s jídlem snížena.
U citlivých pacientů může současné požívání alkoholu nebo užívání jiných látek tlumících CNS vyvolat snížení bdělosti a výkonnosti, třebaže cetirizin nezesiluje účinky alkoholu (0,5 g/l v krvi).
Těhotenství
Prospektivně shromážděné údaje o výsledcích těhotenství pro cetirizin nenaznačují potenciál maternální nebo fetální/embryonální toxicity při výše uvedeném dávkování.
Studie na zvířatech nepoukazují na přímý ani nepřímý škodlivý účinek na graviditu,
embryonální/fetální vývoj, porod nebo poporodní vývoj. Při předepisování těhotným ženám je však zapotřebí opatrnosti.
Kojení
Cetirizin přechází do mateřského mléka. Riziko nežádoucích účinků u kojených dětí nelze vyloučit. Cetirizin se vylučuje do mateřského mléka v koncentracích dosahujících 25 % až 90 % koncentrací, které byly naměřeny v plazmě v závislosti na čase odebrání vzorku po podání. Proto je třeba opatrnosti při předepisování cetirizinu kojícím ženám.
Fertilita
Klinické údaje o fertilitě u člověka jsou omezené, ale žádné bezpečnostní riziko nebylo zjištěno. Studie na zvířatech neukazují žádné bezpečnostní riziko pro reprodukci u člověka.
Objektivní měření schopnosti řídit, spánkové latence a výkonnosti na montážní lince neprokázaly u doporučené dávky 10 mg žádné klinicky relevantní účinky.
Avšak pacienti, kteří pociťují ospalost, nemají řídit, účastnit se potenciálně nebezpečných činností nebo obsluhovat stroje. Nemají překračovat doporučenou dávku a mají vzít v úvahu reakci svého organismu na daný lék.
Klinické studie
-
Přehled
Klinické studie prokázaly, že cetirizin má při doporučeném dávkování mírné nežádoucí účinky na CNS včetně somnolence, únavy, závratě a bolestí hlavy. V některých případech byla hlášena
paradoxní stimulace CNS.
Přestože je cetirizin selektivní antagonista periferních H1 receptorů a relativně nevykazuje
anticholinergní působení, byly hlášeny ojedinělé případy obtíží s močením, poruchy akomodace oka a pocit sucha v ústech.
Dále byly hlášeny případy abnormální jaterní funkce se zvýšenou hladinou jaterních enzymů doprovázenou zvýšenou hladinou bilirubinu. Tyto příznaky většinou odezněly po ukončení léčby cetirizin-dihydrochloridem.
-
Seznam nežádoucích účinků
Dvojitě zaslepené kontrolované klinické studie porovnávající cetirizin s placebem nebo s jinými antihistaminiky v doporučené dávce (10 mg denně u cetirizinu), z nichž jsou k dispozici
kvantifikované údaje o bezpečnosti, zahrnovaly více než 3 200 pacientů, jimž byl podáván cetirizin. Z tohoto souboru byly pro dávku 10 mg cetirizinu u studií kontrolovaných placebem hlášeny následující nežádoucí účinky s mírou výskytu 1,0 % a vyšší:
Nežádoucí účinky (WHO-ART) Cetirizin 10 mg(n = 3 260) Placebo(n = 3 061) Celkové poruchy a reakce v místě aplikaceÚnava 1,63 % 0,95 % Poruchy nervového systému ZávratěBolest hlavy 1,10 %7,42 % 0,98 %8,07 % Gastrointestinální poruchy Bolest břichaSucho v ústechNauzea 0,98 %2,09 %1,07 % 1,08 %0,82 %1,14 % Psychiatrické poruchy Somnolence 9,63 % 5,00 % Respirační, hrudní a mediastinální poruchyFaryngitida 1,29 % 1,34 % Přestože byla somnolence statisticky četnější než ve skupině placeba, jednalo se ve většině případů o lehkou až středně těžkou somnolenci. Objektivní testy prokázané jinými studiemi ukázaly, že každodenní činnosti obvykle nejsou při doporučené denní dávce u zdravých mladých dobrovolníků ovlivněny.
Pediatrická populace
Nežádoucí účinky s mírou výskytu 1 % nebo více u dětí ve věku od 6 měsíců do 12 let, zahrnutých do klinických studií kontrolovaných placebem, jsou:
Nežádoucí účinky (WHO-ART) Cetirizin (n = 1 656) Placebo(n = 1 294) Gastrointestinální poruchy Průjem 1,0 % 0,6 % Psychiatrické poruchySomnolence 1,8 % 1,4 % Respirační, hrudní a mediastinální poruchy Rinitida 1,4 % 1,1 % Celkové poruchy a reakce v místě aplikace Únava 1,0 % 0,3 % Zkušenosti po uvedení přípravku na trh
Kromě nežádoucích účinků hlášených během klinických studií a uvedených výše, byly v rámci postmarketingových zkušeností (po uvedení přípravku na trh) hlášeny následující případy nežádoucích účinků. V následující tabulce jsou shrnuty nežádoucí účinky rozdělené do orgánových skupin podle terminologie MedDRA s uvedením frekvence výskytu na základě postmarketingových zkušeností: velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10); méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100); vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (< 1/10 000); není známo (z dostupných údajů nelze určit):
MedDRA třídy orgánových systémů Frekvence Nežádoucí účinek Poruchy krve a lymfatickéhosystému velmi vzácné trombocytopenie Poruchy imunitního systému vzácné hypersenzitivita velmi vzácné anafylaktický šok Poruchy metabolismu a výživy není známo zvýšená chuť k jídlu Psychiatrické poruchy méně časté agitovanost vzácné agrese, zmatenost, deprese, halucinace, insomnie velmi vzácné tiky není známo sebevražedné myšlenky, noční můry Poruchy nervového systému méně časté parestezie vzácné konvulze velmi vzácné dysgeuzie, synkopa, tremor, dystonie, dyskineze není známo amnézie, poruchy paměti Poruchy oka velmi vzácné porucha akomodace čočky, rozmazané vidění, okulogyrická krize Poruchy ucha a labyrintu není známo vertigo Srdeční poruchy vzácné tachykardie Gastrointestinální poruchy méně časté průjem Poruchy jater a žlučových cest vzácné abnormální funkce jater (zvýšené hodnoty transaminázy, alkalické fosfatázy, γ-glutamyltransferázy a bilirubinu) není známo hepatitida Poruchy kůže a podkožní tkáně méně časté pruritus, vyrážka vzácné kopřivka velmi vzácné angioneurotický edém, fixní lékový exantém není známo akutní generalizovaná exantematózní pustulóza Poruchy svalové a kosternísoustavy a pojivové tkáně není známo Artralgie, myalgie Poruchy ledvin a močových cest velmi vzácné dysurie, enuréza není známo retence moči Celkové poruchy a reakce v místě aplikace méně časté astenie, malátnost vzácné edém Vyšetření vzácné zvýšení tělesné hmotnosti Popis vybraných nežádoucích účinků
Pruritus (intenzivní svědění) a/nebo kopřivka byly hlášeny po přerušení léčby cetirizinem.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48
100 41 Praha 10
webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Symptomy
Symptomy pozorované po předávkování cetirizinem jsou spojeny především s účinky na CNS nebo s jevy, které by mohly naznačovat anticholinergní účinek.
Nežádoucí účinky hlášené po požití minimálně pěti doporučovaných denních dávek jsou zmatenost, průjem, závratě, únava, bolest hlavy, malátnost, mydriáza, pruritus, nervozita, sedace, somnolence, stupor, tachykardie, tremor a retence moči.
Léčba
Není známo žádné specifické antidotum cetirizinu.
Pokud dojde k předávkování, doporučuje se symptomatická nebo podpůrná léčba.
V případě, že uplynula krátká doba od požití přípravku, je vhodné zvážit výplach žaludku. Cetirizin není účinně odstraňován dialýzou.
Farmakologické vlastnosti - ZODAC 10MG/ML
Farmakoterapeutická skupina: antihistaminika pro systémovou aplikaci, piperazinové deriváty. ATC kód R06AE07
Mechanismus účinku
Cetirizin, lidský metabolit hydroxyzinu, je silný a selektivní antagonista periferních H1 receptorů. In vitro studie vázání na receptory neprokázaly žádnou jinou měřitelnou afinitu než pro H1 receptory.
Farmakodynamické účinky
Kromě jeho anti-H1 účinků bylo také u cetirizinu prokázáno antialergické působení: při dávce 10 mg jednou nebo dvakrát denně inhibuje pozdní fázi průniku eozinofilů do kůže a spojivky atopických pacientů vystavených působení alergenů.
Klinická účinnost a bezpečnost
Studie na zdravých dobrovolnících ukazují, že cetirizin v dávkách 5 a 10 mg silně inhibuje „wheal and flare“ reakci (erupce s okolním zarudnutím) vyvolanou velmi vysokými koncentracemi histaminu v kůži, ale korelace s účinností nebyla prokázána.
Během šestitýdenní studie kontrolované placebem, které se zúčastnilo 186 pacientů s alergickou rýmou a současně lehkým až středně těžkým astmatem, vedla 10mg dávka cetirizinu jednou denně ke zlepšení symptomů rýmy a neovlivnila plicní funkce. Tato studie podporuje bezpečnost podávání
cetirizinu alergickým pacientům s mírným až středně těžkým astmatem.
Ve studii kontrolované placebem nezpůsobil cetirizin podávaný ve vysokých denních dávkách 60 mg po dobu sedmi dnů žádné statisticky významné prodloužení intervalu QT.
Při doporučeném dávkování prokázal cetirizin zlepšení kvality života pacientů s celoroční nebo sezónní alergickou rinitidou.
Pediatrická populace
Během studie na dětech ve věku 5 až 12 let, trvající 35 dnů, nebyla zjištěna žádná tolerance k
antihistaminovému účinku cetirizinu (inhibice „wheal and flare“). Po ukončení léčby s opakovaným podáváním cetirizinu obnovila kůže svoji normální reaktivitu na histamin do 3 dnů.
Absorpce
Maximální plazmatická koncentrace v rovnovážném stavu je přibližně 300 ng/ml a dosáhne se jí za 1,0
± 0,5 h. Rozložení farmakokinetických parametrů, jako je např. maximální plazmatická koncentrace (Cmax) nebo plocha pod křivkou (AUC), byla u lidských dobrovolníků unimodální. Příjmem potravy se nesnižuje míra absorpce cetirizinu, ale dochází ke snížení její rychlosti. Biologická dostupnost cetirizinu je srovnatelná pro roztoky, tobolky i tablety.
Distribuce
Zdánlivý distribuční objem je 0,50 l/kg. Cetirizin je vázán z 93 ± 0,3 % na plazmatické bílkoviny. Cetirizin neovlivňuje vazbu warfarinu na plazmatické bílkoviny.
Biotransformace
Cetirizin není při prvním průchodu játry extenzivně metabolizován.
Eliminace
Terminální poločas je asi 10 hodin a není pozorována žádná akumulace cetirizinu pro denní dávky 10 mg po dobu 10 dnů. Přibližně dvě třetiny dávky jsou vyloučeny močí v nezměněné formě.
Linearita/nelinearita
Cetirizin má v rozsahu 5 až 60 mg lineární kinetiku.
Zvláštní skupiny populace
Porucha funkce ledvin
Farmakokinetika léku byla u pacientů s lehkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu vyšší než 40 ml/min) podobná jako u zdravých dobrovolníků. U pacientů se středně těžkou poruchou funkce
ledvin došlo v porovnání se zdravými dobrovolníky k trojnásobnému zvýšení poločasu a k 70% snížení clearance.
U hemodialyzovaných pacientů (clearance kreatininu nižší než 7 ml/min), kterým byla perorálně jednorázově podána dávka 10 mg, došlo v porovnání se zdravými dobrovolníky k trojnásobnému prodloužení poločasu a 70% snížení clearance. Cetirizin lze špatně odstranit hemodialýzou.
U pacientů se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce ledvin je nutné upravit dávkování (viz bod 4.2).
Porucha funkce jater
U pacientů s chronickými onemocněními jater (hepatocelulární, cholestatická a biliární cirhóza),
kterým bylo podáno 10 nebo 20 mg cetirizinu jednorázově, došlo v porovnání se zdravými pacienty k 50% prodloužení poločasu a ke 40% snížení clearance. Úprava dávkování je nezbytná pouze u
pacientů s poruchou funkce jater, kteří mají současně i poruchou funkce ledvin.
Starší pacienti
Po podání jedné perorální dávky 10 mg došlo u 16 starších pacientů v porovnání s mladšími pacienty ke zvýšení poločasu přibližně o 50 % a ke snížení clearance o 40 %. Pokles clearance cetirizinu u
těchto starších dobrovolníků zřejmě souvisel s jejich sníženou funkcí ledvin.
Pediatrická populace
U dětí ve věku 6-12 let byl poločas cetirizinu zhruba 6 hodin a u dětí ve věku 2-6 let 5 hodin. U kojenců a batolat ve věku 6-24 měsíců je snížen na 3,1 hodiny.
Farmaceutické údaje - ZODAC 10MG/ML
methylparaben (E 218)
propylparaben (E 216)
glycerol 85%
propylenglykol (E 1520) dihydrát sodné soli sacharinu trihydrát octanu sodného kyselina octová 99%
čištěná voda
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
Hnědá skleněná lahvička uzavřená kapátkem z LDPE, dětský bezpečnostní uzávěr (HDPE), krabička. Hnědá skleněná lahvička uzavřená kapátkem z LDPE, dětský bezpečnostní uzávěr (PP z vnější části víčka, HDPE z vnitřní části víčka), krabička.
Hnědá skleněná lahvička uzavřená kapátkem z LDPE, dětský bezpečnostní uzávěr (PP), krabička. Velikost balení: 20 ml
Žádné zvláštní požadavky.
Návod pro otevírání lékovky s bezpečnostním uzávěrem:
Lékovka je opatřena bezpečnostním uzávěrem zabraňujícím otevření dětmi. Otevře se tak, že se uzávěr stlačí pevně dolů a odšroubuje se proti směru hodinových ručiček. Po použití je třeba uzávěr opět pevně zašroubovat.
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.