AMLODIPIN VIATRIS 10MG Tableta

• Hypertenze

• Chronická stabilní angina pectoris

• Vasospastická (Prinzmetalova) angina

Dávkování

Dospělí

V léčbě hypertenze i anginy pectoris je obvyklá počáteční dávka 5 mg amlodipinu 1x denně; tu je pak možno zvyšovat až na maximální dávku 10 mg, v závislosti na individuální odpovědi pacienta.

1. hypertenzních pacientů se amlodipin podává v kombinaci s thiazidovými diuretiky, alfablokátory, betablokátory nebo inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu. U anginy pectoris lze amlodipin použít jako monoterapii, nebo v kombinaci s dalšími antianginózními přípravky i u pacientů s anginou pectoris refrakterní vůči nitrátům a/nebo vůči betablokátorům podávaným v adekvátních dávkách.

2. případě současného podávání s thiazidovými diuretiky, betablokátory a inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu není nutno dávkování nijak upravovat.

Zvláštní populace

Starší pacienti

Podobnou dávku amlodipinu snášejí mladší pacienti i starší pacienti stejně dobře. U starších nemocných se doporučuje použít obvyklé dávkování amlodipinu, ale je třeba opatrnosti při zvyšování dávky (viz body 4.4 a 5.2).

Pacienti s poruchou funkce jater

U pacientů s mírnou až střední jaterní nedostatečností nebylo stanoveno doporučené dávkovací schéma; nastavení dávky musí proto probíhat s opatrností a je třeba začít podáváním nejnižší doporučené dávky (viz body 4.4 a 5.2). Farmakokinetika amlodipinu nebyla sledována u pacientů se závažnou jaterní nedostatečností. Léčbu amlodipinem u těchto pacientů je nutné zahájit nejnižší doporučenou dávkou a pomalu titrovat.

Pacienti s poruchou funkce ledvin

Změny plazmatických koncentrací amlodipinu nekorelují se stupněm poruchy funkce ledvin, proto se u těchto pacientů doporučuje podávat amlodipin v normálním dávkování. Amlodipin není dialyzovatelný.

Pediatrická populace

Děti a dospívající s hypertenzí ve věku 6-17 let

Doporučená antihypertenzní perorální dávka u pediatrických pacientů ve věku 6-17 let je 2,5 mg 1x denně jako úvodní dávka. Pokud není dosaženo cílové hodnoty krevního tlaku po 4 týdnech léčby, je možné dávku zvýšit na 5 mg 1x denně. Podávání dávek vyšších než 5 mg za den nebylo u pediatrických pacientů studováno (viz body 5.1 a 5.2).

Děti do věku 6 let

Nejsou dostupné žádné údaje. Způsob podání

Tablety pro perorální podání.

Amlodipin je kontraindikován u pacientů s:

• hypersenzitivitou na léčivou látku, dihydropyridinové deriváty nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1

• závažnou hypotenzí

• šokem (včetně kardiogenního šoku)

• obstrukcí výtokové části levé komory (např. stenóza aorty vysokého stupně)

• hemodynamicky nestabilní srdeční selhání po akutním infarktu myokardu

Bezpečnost a účinnost amlodipinu při hypertenzní krizi nebyla stanovena.

Pacienti se srdečním selháním

Pacienti se srdečním selháním by měli být léčeni s opatrností.

V dlouhodobé, placebem kontrolované studii u pacientů s těžkým srdečním selháním (NYHA třída III a IV) byl hlášen vyšší výskyt plicního edému u skupiny pacientů léčených amlodipinem než u skupiny léčené placebem (viz bod 5.1).

Blokátory kalciových kanálů, včetně amlodipinu, musí být podávány s opatrností pacientům se městnavým srdečním selháním, z důvodu zvýšeného rizika dalších kardiovaskulárních příhod a mortality.

Pacienti s poruchou funkce jater

Poločas amlodipinu je prodloužen a hodnoty AUC jsou vyšší u pacientů s poruchou funkce jater; dávkovací schéma u těchto pacientů nebylo stanoveno. V těchto případech je třeba začít léčbu amlodipinem s nejnižší doporučenou dávkou, a je třeba opatrnosti při zahájení léčby i v případě zvyšování dávky. U pacientů s těžkou poruchou funkce jater může být nutné dávku titrovat pomalu a pacienty pečlivě sledovat.

Starší pacienti

U starších pacientů se doporučuje opatrnost během zvyšování dávkování (viz body 4.2 a 5.2).

Pacienti s poruchou funkce ledvin

Amlodipin může být u těchto pacientů podáván v běžných dávkách. Změny plazmatických koncentrací amlodipinu nesouvisí se stupněm poškození ledvin. Amlodipin není dialyzovatelný.

Sodík

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je v podstatě

„bez sodíku“.

Účinky jiných léčivých přípravků na amlodipin

CYP3A4 inhibitory: Současné podávání amlodipinu se silnými nebo středně silnými inhibitory CYP3A4 (inhibitory proteázy, azolová antimykotika, makrolidy jako erythromycin nebo klarithromycin, verapamil nebo diltiazem) může významně zvýšit expozici amlodipinu, což vede k zvýšenému riziku hypotenze. Klinické důsledky těchto farmakokinetických odchylek mohou být výraznější u starších pacientů. Může být proto požadováno pacienty klinicky sledovat a dávku upravit.

Induktory CYP3A4

Při souběžné léčbě se známými induktory CYP3A4 se mohou měnit plazmatické koncentrace amlodipinu. Proto je zapotřebí během souběžné léčby, zejména silnými induktory CYP3A4 (např. rifampicin, třezalka tečkovaná), a po ní monitorovat krevní tlak a případně zvážit úpravu dávky.

Podávání amlodipinu s grapefruitem či grapefruitovou šťávou se nedoporučuje, protože u některých pacientů může vést k vyšší biologické dostupnosti a to může zesílit antihypertenzní účinek amlodipinu.

Dantrolen (infuze): U zvířat byly po podání verapamilu a intravenózního dantrolenu pozorovány letální ventrikulární fibrilace a kardiovaskulární kolaps v souvislosti s hyperkalemií. Z důvodu možného rizika hyperkalemie je doporučeno se u pacientů náchylných k maligní hypertermie a během léčby maligní hypertermie vyvarovat souběžnému podání blokátorů kalciového kanálu jako je amlodipin.

Účinky amlodipinu na jiné léčivé přípravky

Účinek amlodipinu na snížení krevního tlaku je větší při podání jiných léčivých přípravků s antihypertenzním účinkem.

Takrolimus

Při současném užívání takrolimu s amlodipinem existuje riziko zvýšené hladiny takrolimu v krvi, avšak farmakokinetický mechanismus této interakce není plně znám. Aby se zamezilo toxicitě takrolimu, je u pacientů léčených takrolimem při současném podávání amlodipinu třeba monitorovat hladiny takrolimu v krvi a v případě potřeby upravit dávkování takrolimu.

Inhibitory mTOR (Mechanistic Target of Rapamycin)

Inhibitory mTOR, jako je sirolimus, temsirolimus a everolimus, jsou substráty CYP3A. Amlodipin je slabým inhibitorem CYP3A. Při souběžném použití inhibitorů mTOR může amlodipin zvýšit expozici inhibitorům mTOR.

Cyklosporin

Nebyly provedeny žádné studie interakcí s cyklosporinem a amlodipinem u zdravých dobrovolníků nebo jiných populací vyjma pacientů po renální transplantaci, u nichž byla pozorována variabilní zvýšení minimálních koncentrací cyklosporinu (v průměru 0 % – 40 %).

Je třeba uvážit sledování hladin cyklosporinu u pacientů po renální transplantaci léčených amlodipinem a podle potřeby snížit dávku cyklosporinu.

Simvastatin

Současné podávání opakovaných dávek 10 mg amlodipinu s 80 mg simvastatinu vedlo k 77 % zvýšení expozice simvastatinem oproti simvastatinu, který byl podáván samostatně. Limit dávky simvastatinu u pacientů, kterým je podáván amlodipin je 20 mg denně.

V klinických studiích interakcí neovlivnil amlodipin farmakokinetiku atorvastatinu, digoxinu ani warfarinu.

Těhotenství

Bezpečnost amlodipinu v těhotenství u člověka nebyla stanovena.

Ve studiích se zvířaty byla při podání vysokých dávek pozorována reprodukční toxicita (viz bod 5.3). Použití v těhotenství se doporučuje pouze, pokud neexistuje bezpečnější alternativa a nemoc sama o sobě nese vyšší riziko pro matku i plod.

Kojení

Amlodipin je vylučován do mateřského mléka. Množství, které z matky přejde do kojence, má odhad interkvartilního rozpětí 3–7 % (max. 15 %) mateřské dávky. Účinek amlodipinu na kojence není známý. Při rozhodování, zda pokračovat v kojení / ukončit kojení, či pokračovat v léčbě / ukončit léčbu amlodipinem, je třeba zvážit přínos kojení pro dítě a přínos léčby amlodipinem pro matku.

Fertilita

U některých pacientů léčených blokátory kalciových kanálů byly pozorovány reverzibilní biochemické změny v hlavičce spermie. Klinické údaje o možném vlivu amlodipinu na fertilitu nejsou dostatečné. V jedné studii s potkany byly pozorovány nežádoucí účinky na fertilitu samců (viz bod 5.3).

Amlodipin může mít mírný nebo střední vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Pokud pacienti užívající amlodipin trpí závratěmi, bolestmi hlavy, únavou nebo nevolností, schopnost reagovat může být narušena. Je nutná opatrnost, zvláště na začátku léčby.

Souhrn bezpečnostního profilu

Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky během léčby jsou ospalost, závrať, bolest hlavy, palpitace, nával

horka, bolest břicha, nauzea, otok kotníků, edém a únava.

Nežádoucí účinky v tabulkovém formátu

Následující nežádoucí účinky byly pozorovány a hlášeny během léčby amlodipinem s následujícími

frekvencemi:

Velmi časté: (≥ 1 / 10)

Časté: (≥ 1 / 100 až <1 / 10)

Méně časté: (≥ 1 / 1 000 až <1 / 100)

Vzácné: (≥ 1 / 10 000 až <1 / 1 000)

Velmi vzácné: (<1 / 10 000)

Není známo: (z dostupných údajů nelze určit)

V rámci každé skupiny četností jsou nežádoucí účinky uvedeny v pořadí podle klesající závažnosti.

* nejčastěji odpovídající cholestáze

# byly hlášeny výjimečné případy extrapyramidové poruchy

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

U lidí jsou omezené zkušenosti s úmyslným předávkováním.

Symptomy

Dostupné údaje naznačují, že celkové předávkování by mohlo vést k závažné periferní vazodilataci a pravděpodobně k reflexní tachykardii. Byla hlášena výrazná a pravděpodobně déle trvající systémová hypotenze vedoucí až k šoku s fatálním koncem.

Nekardiogenní plicní edém byl vzácně hlášen v důsledku předávkování amlodipinem, nástup se může projevit až opožděně (24–48 hodin po požití) a může vyžadovat ventilační podporu. Včasná resuscitační opatření (včetně hypervolemie) k udržení perfuze a srdečního výdeje mohou být spouštějící faktory.

Léčba

Klinicky významná hypotenze v důsledku předávkování amlodipinem vyžaduje aktivní kardiovaskulární podporu zahrnující časté monitorování srdeční a respirační funkce, elevace končetin a sledování cirkulujícího objemu tekutin a objemu vyloučené moči.

Vazokonstrikční látky mohou být užitečné při obnově vaskulárního tonu a krevního tlaku, pokud ovšem jejich aplikace není kontraindikována. Intravenózní podání kalcium glukonátu může být přínosné pro zvrácení účinků blokády kalciových kanálů.

V některých případech je užitečné provést výplach žaludku. U zdravých dobrovolníků bylo prokázáno, že podání aktivního uhlí až do 2 hodin po požití 10 mg amlodipinu snižuje rychlost absorpce amlodipinu.

Vzhledem k tomu, že amlodipin se ve značné míře váže na bílkoviny, dialýza nemá větší význam.