• Léčba hypertenze.

• Léčba ischemické choroby srdeční (angina pectoris).

Dávkování

Léčba hypertenze nebo anginy pectoris: Pro obě indikace je dávkování 5 mg bisoprolol-fumarátu denně. V případě potřeby může být dávka zvýšena na 10 mg bisoprolol-fumarátu denně.

Doporučená maximální dávka je 20 mg denně.

V každém případě by měla být dávka upravena individuálně, zvláště podle srdeční frekvence a terapeutického úspěchu.

Délka léčby

Léčba bisoprololem je obvykle dlouhodobá.

Léčba bisoprololem nesmí být náhle ukončena, protože to může vést k přechodnému zhoršení onemocnění. Zvláště u pacientů s ischemickou chorobou srdeční nesmí být léčba náhle ukončena. Je doporučeno pozvolné snižování dávkování.

Zvláštní skupiny pacientů

Pacienti s poruchou funkce ledvin nebo jater

U pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin mírného až středně závažného stupně není normálně nutná žádná úprava dávkování. U pacientů se závažnou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu

<20 ml/min) a u pacientů se závažnými poruchami funkce jater je doporučeno, aby nebyla překročena

denní dávka 10 mg bisoprolol-fumarátu.

Zkušenosti s použitím bisoprololu u pacientů podstupujících dialýzu jsou omezené; neexistují však důkazy svědčící pro potřebu změny dávkování.

Starší pacienti

Není nutná žádná úprava dávkování.

Pediatrická populace

S použitím bisoprololu u dětí nejsou žádné zkušenosti a jeho použití se proto u dětí nedoporučuje.

Způsob podání

Tablety přípravku Bisoprolol ratiopharm se užívají ráno s jídlem nebo nalačno. Tablety se polykají celé a zapíjejí tekutinou.

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1

• Bisoprolol je kontraindikovaný u pacientů s následujícími stavy:akutní srdeční selhání nebo v

  průběhu dekompenzovaného srdečního selhání, které vyžaduje i.v. inotropní terapii,

• kardiogenní šok,

• AV blok druhého nebo třetího stupně (bez pacemakeru),

• syndrom chorého sinu,

• sino-atriální blokáda,

• symptomatická bradykardie,

• symptomatická hypotenze,

• závažné bronchiální astma nebo těžké chronické obstrukční onemocnění plic,

• těžké formy periferního arteriálního okluzívního onemocnění nebo Raynaudova syndromu,

• neléčený feochromocytom (viz bod 4.4),

• metabolická acidóza.

Zvláště u pacientů s ischemickou chorobou srdeční nesmí být ukončení léčby bisoprololem provedeno náhle, pokud to není jasně indikováno, protože to může vést k přechodnému zhoršení srdečního onemocnění (viz bod 4.2).

Bisoprolol musí být používán s opatrností u pacientů s hypertenzí nebo anginou pectoris a souvisejícím srdečním onemocněním.

Zvláště u pacientů s ischemickou chorobou srdeční nesmí být léčba bisoprololem vysazena náhle, pokud není určeno jinak, protože by to mohlo vést k přechodnému zhoršení srdečního onemocnění.

Bisoprolol musí být používán s opatrností u

• diabetes mellitus s velkým kolísáním hladiny cukru v krvi, příznaky hypoglykémie (např. tachykardie, palpitace nebo pocení) mohou být maskované,

• přísné diety,

• probíhající desenzibilizační terapie. Podobně jako jiné beta blokátory, může bisoprolol zvyšovat citlivost k alergenům, jakož i zvyšovat závažnost anafylaktických reakcí. Podání epinefrinu nemusí mít vždy očekávaný terapeutický účinek,

• AV blokády prvního stupně,

• Prinzmetalovy angíny,

• periferních cirkulačních poruch. Zintenzivnění problémů může nastat zejména na začátku

terapie.

Pacienti s lupénkou nebo s anamnézou lupénky by měli být léčeni beta blokátory (např. bisoprololem) po pečlivém zvážení přínosů a rizik.

Příznaky thyreotoxikózy mohou být při léčbě bisoprololem maskovány.

U pacientů s feochromocytomem nesmí být bisoprolol podáván dříve než po blokádě alfa- adrenergních receptorů.

1. pacientů podstupujících výkon v celkové anestézii musí být anesteziolog informován o beta- blokádě. Pokud je vysazení beta blokátoru před chirurgickým zákrokem považováno za nutné, mělo by být provedeno postupně a mělo by být dokončeno 48 hodin před anestézií.

2. případě bronchiálního astmatu nebo obstrukčního onemocnění dýchacích cest, které může způsobit symptomy, je doporučeno souběžně podávat bronchondilatační terapii. Ojediněle se u pacientů s astmatem může zvýšit rezistence dýchacích cest, proto může být potřeba zvýšit dávku beta2- stimulancií.

Tento přípravek obsahuje monohydrát laktosy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktosy, vrozeným deficitem laktasy nebo malabsorpcí glukosy a galaktosy by tento přípravek neměli užívat.

Nedoporučené kombinace

Antagonisté kalcia typu verapamilu a v menší míře typu diltiazemu. Negativní ovlivnění kontraktility a atrioventrikulárního převodu. Intravenózní podání verapamilu u pacientů léčených pomocí beta blokátoru může vést k hluboké hypotenzi a AV bloku.

Centrálně působící antihypertenziva (např. klonidin, methyldopa, moxonidin, rilmenidin): současné používání centrálně působících antihypertenziv může vést ke snížení srdeční frekvence a srdečního výdeje a k vasodilataci. Náhlé vysazení může zvýšit riziko „rebound" hypertenze.

Kombinace, u kterých je nutná opatrnost

Antagonisté kalcia dihydropyridinového typu (např. nifedipin): současné užívání může zvýšit riziko hypotenze a nelze vyloučit zvýšení rizika dalšího zhoršení funkce srdeční komory jako pumpy u pacientů se srdečním selháním.

Antiarytmika třídy I (např. chinidin, disopyramid, lidokain, fenytoin, flekainid, propafenon): účinek na

dobu atrioventrikulárního převodu může být potencovaný a může se zvýšit negativně inotropní účinek.

Antiarytmika třídy III (např. amiodaron): účinek na dobu atrioventrikulárního převodu může být potencovaný.

Parasympatomimetika: současné užívání může zvýšit dobu atrioventrikulárního převodu a riziko

bradykardie.

Topické beta blokátory (např. oční kapky pro léčbu glaukomu) mohou mít aditivní systémové účinky.

Inzulin a perorální antidiabetika: zintenzívnění hypoglykemického účinku. Blokáda beta adrenoreceptorů může maskovat příznaky hypoglykémie.

Anestetika: oslabení reflexní tachykardie a zvýšení rizika hypotenze (pro další informace o celkové anestézii viz bod 4.4).

Digitalisové glykosidy: prodloužení doby atrioventrikulárního převodu a tím snížení srdeční

frekvence.

Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID): NSAID mohou snižovat hypotenzívní účinek bisoprololu.

Beta sympatomimetika (např. isoprenalin, dobutamin): kombinace s bisoprololem může snižovat účinek obou látek.

Sympatomimetika, která aktivují jak beta, tak alfa adrenoreceptory: kombinace s bisoprololem může vést ke zvýšení krevního tlaku. Tyto interakce jsou pravděpodobnější u neselektivních beta blokátorů.

Současné používání s antihypertenzivy a rovněž s jinými léky snižujícími krevní tlak (např. tricyklická

antidepresiva, barbituráty, fenothiaziny) může zvýšit riziko hypotenze.

Kombinace, které je třeba brát v úvahu

Meflochin: zvýšené riziko bradykardie.

Inhibitory monoaminooxidázy (kromě inhibitorů MAO-B): zesílení hypotenzního účinku beta blokátorů, ale také riziko hypertenzní krize.

Těhotenství

Bisoprolol má farmakologické účinky, které mohou nežádoucím způsobem ovlivnit těhotenství a/nebo plod/novorozence. Všeobecně beta blokátory snižují placentární perfúzi, což bývá spojené s retardací plodu, intrauterinní smrtí, potratem nebo předčasným porodem. Nežádoucí reakce (např. hypoglykémie, bradykardie) se mohou vyskytnout u plodu nebo novorozence. Je-li léčba beta blokátory nutná, upřednostňuje se léčba selektivními blokátory beta1-adrenoreceptorů.

Bisoprolol ratiopharm se doporučuje během těhotenství, jen pokud je to nezbytně nutné. Je-li léčba během těhotenství nevyhnutelná, je potřeba pravidelně monitorovat uteroplacentární průtok a růst plodu. V případě škodlivých účinků na těhotenství nebo plod je doporučena alternativní léčba. Novorozence je třeba pečlivě sledovat. Příznaky hypoglykéme a bradykardie je obecně možné očekávat do tří dnů.

Kojení

Nejsou k dispozici žádné údaje o tom, zda se bisoprolol vylučuje do mateřského mléka u lidí nebo o bezpečnosti expozice bisoprololu u dětí.

Proto se kojení během léčby bisoprololem nedoporučuje.

Ve studii s pacienty s ischemickou chorobou srdeční neovlivnil bisoprolol schopnost řídit motorové vozidlo. Avšak v individuálních případech může být schopnost řídit motorové vozidlo nebo obsluhovat stroje porušená. Platí to zvláště na začátku léčby, při změně léku jakož i při souběžném požití alkoholu.

Podle četnosti výskytu jsou nežádoucí účinky rozděleny následujícím způsobem: Velmi časté (≥1/10)

Časté (≥1/100 až <1/10)

Méně časté (≥1/1 000 až <1/100) Vzácné (≥1/10 000 až <1/1000) Velmi vzácné (<1/10 000)

Není známo (z dostupných údajů nelze určit)

Srdeční poruchy

Méně časté: poruchy atrioventrikulárního převodu, zhoršení stávajícího srdečního selhání,

bradykardie.

Poruchy nervového systému

Časté: závratě*, bolesti hlavy* Vzácné: synkopa

Poruchy oka

Vzácné: snížená tvorba slz (má být zváženo, pokud pacient používá kontaktní čočky). Velmi vzácné: zánět spojivek (konjunktivitida).

Poruchy ucha a labyrintu:

Vzácné: poruchy sluchu.

Respirační, hrudní a mediastinální poruch y

Méně časté: bronchospasmus u pacientů s bronchiálním astmatem nebo anamnézou obstrukce dýchacích cest.

Vzácné: alergická rýma.

Gastrointestinální poruchy

Časté: gastrointestinální poruchy, jako je nausea, zvracení, průjem, zácpa.

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Vzácné: reakce z přecitlivělosti, jako je svědění, návaly, vyrážka

Velmi vzácné: alopecie, beta blokátory mohou vyvolat nebo zhoršit příznaky lupénky nebo indukovat vznik psoriáze podobné vyrážky.

Poruchy svalové a kost erní soustavy a pojivové tkáně Méně časté: svalová slabost, svalové křeče.

Cévní poruchy

Časté: pocit chladu nebo necitlivosti v končetinách. Méně časté: hypotenze.

Celkové poruchy a reakce v míst ě aplikace Časté: únava*.

Méně časté: asténie.

Poruchy jater a žlučových cest Vzácné: hepatitida.

Poruchy reprodukčního systému a prsu Vzácné: poruchy potence.

Psychiatrické poruchy

Méně časté: deprese, poruchy spánku. Vzácné: noční můry, halucinace.

Vyšetření:

Vzácné: zvýšené hladiny triglyceridů, zvýšené hladiny jaterních enzymů (ALT, AST)

*Tyto příznaky se vyskytují zvláště na začátku léčby. Jsou obvykle mírné a obvykle odezní během 1-2 týdnů.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Příznaky

Mezi velmi časté příznaky, které je možné očekávat po předávkování beta blokátory, patří

bradykardie, hypotenze, bronchospasmus, akutní srdeční nedostatečnost a hypoglykémie.

Existuje široká interindividuální variabilita v citlivosti na jednorázovou vysokou dávku bisoprololu a pacienti se srdečním selháním jsou pravděpodobně velmi citliví.

Léčba

V případě předávkování je obecně potřeba léčbu bisoprololem přerušit a zahájit symptomatickou a podpůrnou léčbu.

Omezené údaje naznačují, že bisoprolol je obtížně dialyzovatelný.