UBRETID 5MG Tableta

• Terapie a profylaxe pooperační atonie střev, paralytický ileus.

• Atonie močového měchýře, hypoaktivita detrusoru neurogenního i non-neurogenního původu.

• Hypotonická chronická zácpa a megakolon.

• Myasthenia gravis pseudoparalytica.

Dávkování

Při užívání přípravku Ubretid je třeba vzít v úvahu pomalý počáteční nástup účinku

a dlouhodobé přetrvávání účinku v závislosti od individuální reakce pacienta na léčbu.

Všeobecná pravidla

Přípravek je určen k perorálnímu podání.

Dávkování je závislé na celkovém stavu pacienta, zvláště na stavu jeho vegetativních reakcí. Zvláštní pozornost vyžadují pacienti s vyznačenou vagotonií. Je třeba počítat se silným a dlouhodobým působením.

Dlouhá doba působení přípravku Ubretid umožňuje dvou- až třídenní intervaly mezi dávkami.

Zpočátku se užívá jedna tableta denně, do nástupu očekávaného účinku. Obvykle se po prvním týdnu užívání přechází na dvou- až třídenní interval (1-2 tablety).

Maximální denní dávka pro pacienta je 10 mg. Denní dávku je třeba podat najednou.

Je-li Ubretid podán s potravou, může dojít k zpomalení nástupu účinku. V žádném případě nesmí být zpomalený účinek vyrovnáván opakovaným podáním přípravku v krátkém časovém intervalu, neboť pak existuje možnost vzniku nekontrolovatelného hromadění přípravku v organismu.

Pooperační atonie močového měchýře:

Na počátku léčby Ubretid 1x denně 5 mg (1 tableta), dále 5-10 mg 1x denně (1 až 2 tablety).

Při případné následné aktinoterapii lze pokračovat až do ukončení ozařování perorální léčbou 10 mg

(= 2 tablety) dvakrát týdně.

Funkční insuficience detrusoru močového měchýře:

Doporučuje se, aby v prvních dnech až do nástupu účinku byla podávána 1 tableta denně. Po nástupu účinku pak udržovací terapie 1-2 tablety ve dvou- až třídenních intervalech.

Hypotonická chronická zácpa, megakolon:

Léčba se většinou provádí stoupajícími dávkami až do dosažení účinku. V reakci na léčbu mohou být individuální rozdíly. V léčbě se pokračuje tak dlouho, dokud se nedostaví normální funkce střev (10- 14 dní). Zpočátku jednou denně 1/2 tablety půl hodiny před snídaní. Tato denní dávka se zvyšuje každý třetí den o 1/2 tablety, (až do maxima 2 tablety denně). Z důvodu nebezpečí předávkování je třeba zajistit pečlivý dozor!

Myasthenia gravis pseudoparalytica:

V prvním týdnu se podává denně 1 tableta, ve druhém týdnu se denní dávka zvyšuje na 1 a 1/2 tablety

a ve třetím týdnu na 2 tablety denně.

Trvání léčby

Trvání léčby závisí od zhodnocení závažnosti stavu lékařem. V zásadě lze přípravek Ubretid používat dlouhodobě.

Zvláštní skupiny pacientů

Starší pacienti

U starších pacientů (≥ 65 let) se doporučuje snížit dávku.

Pediatrická populace

Pro podávání přípravku Ubretid dětem a dospívajícím nejsou dostatečné informace.

Porucha funkce ledvin

U pacientů s poruchou funkce ledvin není doporučována změna v dávkování, protože nebyly prováděny v tomto směru žádné studie.

Porucha funkce jater

U pacientů s poruchou funkce jater není nutné měnit dávku.

Způsob podání

Přípravek je určen k perorálnímu podání. Ubretid se podává většinou ráno na lačno s trochou tekutiny,

půl hodiny před snídaní.

Opatrnosti je třeba při podávání přípravku Ubretid u pacientů s:

Při léčbě neurogenní hypotonie močového měchýře je třeba vyloučit intravezikální

obstrukci.

Při léčbě neurogenní hypotonie močového měchýře se současnou hypertonií detruzoru močového měchýře (dyssynergie) se Ubretid aplikuje jedině v kombinaci s alfaadrenergním blokátorem.

Terapie myasthenie gravis vysokými dávkami přípravku Ubretid vyžaduje často kombinaci

s perorálními dávkami atropinu. Jestliže je Ubretid podáván současně s atropin-sulfátem

(k snížení výskytu muskarinových účinků), je možné, že účinek atropinu může překrýt první známky předávkování.

Přípravek Ubretid obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy

s intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.

Anticholinergika (atropin) a léky s podobným účinkem, např. některá psychofarmaka, tricyklická a tetracyklická antidepresiva, dále např. tzv. kognitiva (Exelon), dysforika (lithium), neuroleptika (plegomazin) a antihistaminika antagonizují muskarinové účinky Ubretidu, ale neovlivňují jeho nikotinové účinky.

Léky s lokálně anestetickým účinkem, např. prokain, chinidin, chlorochin a lithium stabilizují

ploténky motorických nervů, a tím antagonizují účinek Ubretidu a mohou vyvolat zhoršení myasthenia

gravis.

Ubretid antagonizuje účinek nedepolarizujících myorelaxancií (před operací vysadit!).

Účinek depolarizujících myorelaxancií (suxamethonia) může být přípravkem Ubretid prodloužen.

Antiarytmika jako chinidin, prokainamid, propafenon a betablokátory snižují účinek přípravku Ubretid

svým parasympatolytickým účinkem.

Glukokortikosteroidy též snižují účinnost přípravku Ubretid.

Při léčbě myasthenia gravis, kdy je nezbytné podávat vysoké dávky Ubretidu, se zvyšuje riziko cholinergní krize.

Protože inhibitory esteráz se mohou nacházet v insekticidech, může vzniknout interakce u pacientů při

expozici insekticidům.

Současné podání přímých nebo nepřímých parasympatomimetik může vést k cholinergní krizi u

pacientů s myasthenia gravis.

Při současném užívání antiarytmik může vzniknout riziko bradyarytmie a hypotenze.

Některá aminoglykosidová antibiotika, zvláště neomycin, streptomycin a kanamycin, sama způsobují lehkou blokádu neuromuskulárního přenosu, a oslabují tak účinek Ubretidu při léčbě myasthenia gravis. Může být nezbytné zvýšit dávku.

Betablokátory: účinky betablokátorů zpomalující srdce a acetylcholinové účinky léků s anticholinesterázovou aktivitou se mohou sčítat.

Cholinergika: při současném užívání se účinky vzájemně zesilují. Současné užívání Ubretidu a dipyridamolu snižuje léčebný účinek Ubretidu a tyto léky mají být kombinovány s opatrností. Může být nezbytné upravit dávkování.

Těhotenství

Údaje o podávání distigmin-bromidu těhotným ženám nejsou k dispozici. Studie reprodukční toxicity na zvířatech nenaznačují přímé nebo nepřímé škodlivé účinky (viz bod 5.3). Podávání přípravku Ubretid v těhotenství, zvláště v průběhu prvního trimestru se z preventivních důvodů nedoporučuje. V případě vitální nebo nezbytné indikace může být přistoupeno k užívání přípravku v těhotenství po důkladném zvážení přínosu/rizika, a to na nezbytně krátkou dobu.

U novorozenců matek léčených pro myasthenia gravis přípravkem Ubretid se může vyskytnout občasná svalová slabost. Tato novorozenecká myastenie se vyskytuje ovlivněním

anti-acetylcholinových receptorů protilátkami imunoglobulinu G v důsledku transplacentárního přenosu.

Kojení

Není známo, zda se distigmin-bromid vylučuje do lidského mateřského mléka. Ubretid se během kojení nemá podávat.

Ubretid má mírný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje. V některých případech může Ubretid ovlivnit zrak v důsledku miózy nebo v důsledku zhoršené akomodace, a tím snižuje schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Nežádoucí účinky Ubretidu lze přičíst především excesivní cholinergní stimulaci. Nejčastějšími pozorovanými nežádoucími účinky jsou nauzea, zvracení, průjem, pocení a bradykardie a jsou podobné nežádoucím účinkům pozorovaným u jiných inhibitorů acetycholinesterázy.

Nežádoucí účinky jsou vyjmenovány níže podle systémově-orgánových tříd a frekvence výskytu. Frekvence výskytu jsou definovány takto: velmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10); méně časté (≥1/1 000 až <1/100); vzácné (≥1/10 000 až <1/1 000); velmi vzácné (<1/10 000).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

Podávání nepřiměřeně vysokých dávek inhibitorů cholinesterázy může porušit neuromuskulární

přenos a vyvolat cholinergní krizi, způsobenou depolarizačním blokem. Objeví se svalová slabost. Při postižení dýchacích svalů vzniká u pacienta akutní respirační insuficience a musí být zajištěna podpůrná nebo umělá plicní ventilace.

Dalšími možnými projevy předávkování je pokles krevního tlaku, bronchospazmy, bradykardie a

někdy paradoxní tachykardie. Pacient musí být hospitalizován.

Muskarinové účinky závisí na dávce, mohou být potlačeny antidotem atropinem.

Podává se 0,5-1 mg atropin-sulfátu intravenózně, popřípadě subkutánně.

Vzhledem k protrahovanému účinku přípravku Ubretid je nutné dávku atropinu podle okolností vícekrát opakovat až do odeznění projevů předávkování. Atropin má několikrát kratší dobu účinku než Ubretid!

Reaktivátory cholinesterázy, jako obidoxim (Toxogonin), antagonizují inhibitory typu Ubretid slaběji

než dávka sérových cholinesteráz.