ALERGIMED 5MG Potahovaná tableta
Preskripční informace
Vykazovací limit
Režim výdeje
Doporučení
Specializace předepisujícího lékaře
Indikační omezení úhrady
Další informace
Název LP
Složení
Léková forma
Držitel registrace
Poslední aktualizace SmPC
Používejte aplikaci Mediately
Získávejte informace o léčivech rychleji.
Více než 36k hodnocení
SPC - ALERGIMED 5MG
Symptomatická léčba alergické rinitidy (včetně perzistující alergické rinitidy) a urtikárie. Alergimed je indikován u dospělých, dospívajících a dětí od 6 let věku.
Dávkování
Dospělí a dospívající od 12 let věku:
Doporučená denní dávka je 5 mg (1 potahovaná tableta).
Děti od 6 do 12 let věku:
Doporučená denní dávka je 5 mg (1 potahovaná tableta).
Pro děti od 2 do 6 let věku není možné upravit dávkování pro lékovou formu potahované tablety. Doporučuje se použít pediatrickou lékovou formu levocetirizinu.
Zvláštní populace
Starší pacienti
U starších pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin se doporučuje upravit dávku (viz níže Porucha funkce ledvin).
Porucha funkce ledvin
Intervaly podávání se musí individuálně přizpůsobit podle renálních funkcí (eGRF – estimated Glomerular Filtration Rate (odhadovaná rychlost glomerulární filtrace)). Úpravu dávkování je možné určit pomocí následující tabulky.
Úprava dávkování u pacientů s poruchou funkce ledvin:
Skupina
Odhadovaná rychlost glomerulární filtrace (eGFR)
(ml/min)
Dávkování a frekvence
Normální funkce ledvin ≥ 90 1 tableta jednou denně Lehká porucha funkce ledvin 60 – <90 1 tableta jednou denně Středně těžká porucha funkce ledvin 30 – <60 1 tableta jednou za 2 dny
Těžká porucha funkce ledvin 15 – <30
(nevyžadující
dialýzu)
Konečné stádium onemocnění ledvin <15
(vyžadující
dialýzu)
1 tableta jednou za 3 dny
Kontraindikováno
U pediatrických pacientů s poruchou funkce ledvin musí být dávka nastavena individuálně s ohledem na renální clearance pacienta a jeho tělesnou hmotnost. Nejsou k dispozici žádné specifické údaje pro děti s poruchou funkce ledvin.
Porucha funkce jater
U pacientů pouze s poruchou funkce jater není potřeba žádná úprava dávkování. U pacientů
s poruchou funkce jater i ledvin se doporučuje úprava dávkování (viz výše Porucha funkce ledvin).
Způsob podání
Potahované tablety se podávají perorálně, polykají se celé, zapíjí se tekutinou a mohou se užívat
s jídlem nebo bez jídla. Doporučuje se podávání v jedné denní dávce.
Délka podávání
Intermitentní alergická rinitida (symptomy trvající méně než 4 dny v týdnu nebo méně než 4 týdny
v roce) má být léčena podle charakteru onemocnění a anamnézy; léčbu je možné přerušit po vymizení příznaků a znovu zahájit při jejich opětovném nástupu. U perzistující alergické rinitidy (příznaky trvající déle než 4 dny v týdnu nebo déle než 4 týdny v roce) může být pacientovi navržena kontinuální léčba po dobu expozice alergenům.
K dispozici jsou klinické zkušenosti s podáváním levocetirizinu po dobu léčby až 6 měsíců. Roční klinická zkušenost je k dispozici pro cetirizin (racemát) v indikacích chronická urtikarie a chronická alergická rinitida.
Hypersenzitivita na léčivou látku, na cetirizin, na hydroxyzin, na jiný piperazinový derivát nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Pacienti v konečném stádiu onemocnění ledvin s odhadovanou rychlostí glomerulární filtrace (eGFR) pod 15 ml/min (vyžadující dialýzu).
Při současném požívání alkoholu je doporučena opatrnost (viz bod 4.5).
U pacientů s predispozičními faktory retence moči (např. míšní léze, hyperplazie prostaty) je třeba
opatrnost, protože levocetirizin může zvýšit riziko retence moči.
U pacientů s epilepsií nebo s rizikem výskytu křečí se doporučuje opatrnost, protože levocetirizin může způsobit zhoršení záchvatu.
Odpověď na alergologické kožní testy je tlumena antihistaminiky a je třeba dodržet “wash-out periodu“ (fáze vyloučení) (3 dny) před jejich provedením.
Pruritus se může objevit, když se levocetirizin přestane užívat, dokonce i když se tyto příznaky nevyskytovaly před zahájením léčby. Tyto příznaky mohou samovolně vymizet. Příznaky mohou být v některých případech intenzivní a mohou vyžadovat opětovné zahájení léčby. Příznaky by po opětovném zahájení léčby měly vymizet.
Pediatrická populace
Podávání potahovaných tablet dětem ve věku do 6 let se nedoporučuje, protože tato léková forma nedovoluje odpovídající úpravu dávkování. Doporučuje se použít pediatrickou lékovou formu levocetirizinu.
Upozornění na pomocné látky se známým účinkem
Tento léčivý přípravek obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.
S levocetirizinem se neprováděly žádné interakční studie (ani studie s induktory CYP3A4); studie s racemátem cetirizinu prokázaly, že se nevyskytují žádné klinicky významné nežádoucí interakce (s antipyrinem, azithromycinem, cimetidinem, diazepamem, erythromycinem, glipizidem,
ketokonazolem a pseudoefedrinem). Ve studii s opakovaným podáváním theofylinu (400 mg jednou denně) byl pozorován malý pokles clearance cetirizinu (16%); dostupnost theofylinu nebyla současným podáváním cetirizinu změněna.
Ve studii s opakovaným podáváním dávek ritonaviru (600 mg dvakrát denně) a cetirizinu (10 mg denně) byl rozsah expozice cetirizinu zvýšený o 40 %, zatímco dostupnost ritonaviru byla při současném podávání cetirizinu mírně pozměněna (-11 %).
Stupeň absorpce levocetirizinu není jídlem snížen, snižuje se však rychlost absorpce.
U citlivých pacientů může současné podávání cetirizinu nebo levocetirizinu a alkoholu nebo dalších
látek tlumících centrální nervový systém způsobit další snížení bdělosti a výkonnosti.
Těhotenství
Údaje o podávání levocetirizinu těhotným ženám jsou omezené (méně než 300 ukončených těhotenství) nebo nejsou k dispozici. Avšak údaje získané z rozsáhlého souboru těhotných žen (více než 1 000 ukončených těhotenství) pro cetirizin (racemát levocetirizinu) nenaznačují žádné malformační účinky nebo fetální/neonatální toxicitu. Studie na zvířatech nenaznačují přímé nebo
nepřímé škodlivé účinky na březost, embryonální/fetální vývoj, porod nebo postnatální vývoj (viz bod 5.3). Podávání levocetirizinu v těhotenství lze zvážit, pokud je to nezbytně nutné.
Kojení
Pro cetirizin (racemát levocetirizinu) bylo prokázáno vylučování do lidského mateřského mléka. Tudíž vylučování levocetirizinu do lidského mateřského mléka je pravděpodobné. Nežádoucí účinky spojené s užíváním levocetirizinu mohou být pozorovány u kojenců. Proto je třeba opatrnosti při předepisování levocetirizinu kojícím ženám.
Fertilita
Pro levocetirizin nejsou k dispozici žádné klinické údaje.
Srovnávací klinické studie neprokázaly, že by levocetirizin v doporučené dávce ovlivňoval duševní bdělost, reaktivitu nebo schopnost řídit. Přesto mohou někteří pacienti pociťovat během léčby levocetirizinem somnolenci, únavu nebo astenii. Proto pacienti, kteří se chystají řídit, vykonávat potenciálně nebezpečné činnosti nebo obsluhovat stroje, mají vzít v úvahu svou reakci na léčivý přípravek.
Klinické studie
Dospělí a dospívající od 12 let věku
V terapeutických studiích se ženami a muži od 12 do 71 let věku mělo 15,1 % pacientů ve skupině s 5 mg levocetirizinu alespoň jeden nežádoucí účinek v porovnání s 11,3 % ve skupině s placebem. 91,6 % těchto nežádoucích účinků bylo lehkých až středně těžkých.
V terapeutických studiích byl výskyt předčasného ukončení studie (dropout rate) v důsledku nežádoucích účinků 1,0 % (9/935) u pacientů s 5 mg levocetirizinu, a 1,8 % (14/771) s placebem.
Klinických terapeutických studií s levocetirizinem se účastnilo 935 subjektů, kteří užívali doporučenou dávku 5 mg léčivého přípravku denně. V souhrnu dat z těchto studií byly hlášeny následující incidence nežádoucích účinků s frekvencí 1 % nebo vyšší (časté: ≥ 1/100 až <1/10) po podání 5 mg levocetirizinu nebo placeba:
| Preferovaný termín (WHOART) | Placebo (n=771) | Levocetirizin 5 mg (n=935) |
| Bolest hlavy | 25 (3,2 %) | 24 (2,6 %) |
| Somnolence | 11 (1,4 %) | 49 (5,2 %) |
| Sucho v ústech | 12 (1,6 %) | 24 (2,6 %) |
| Únava | 9 (1,2 %) | 23 (2,5 %) |
Dále byl pozorován méně častý výskyt nežádoucích účinků (méně časté ≥ 1/1 000 až <1/100) jako
astenie nebo bolest břicha.
Výskyt sedativních nežádoucích účinků, jako je somnolence, únava a astenie, byl obecně pozorován
častěji (8,1 %) po 5 mg levocetirizinu než po užití placeba (3,1 %).
Pediatrická populace
Ve dvou placebem kontrolovaných studiích u pediatrických pacientů ve věku 6–11 měsíců a ve
věku1 rok až méně než 6 let užívalo 159 subjektů levocetirizin v dávce 1,25 mg denně po dobu
2 týdnů a v dávce 1,25 mg dvakrát denně. Následující incidence nežádoucích účinků byla hlášena
s frekvencí 1 % nebo vyšší po podání levocetirizinu nebo placeba.
| Třídy orgánových systémů a preferovaný termín | Placebo (n=83) | Levocetirizin (n=159) |
| Gastrointestinální poruchy | ||
| Průjem | 0 | 3 (1,9 %) |
| Zvracení | 1 (1,2 %) | 1 (0,6 %) |
| Zácpa | 0 | 2 (1,3 %) |
| Poruchy nervového systému | ||
| Somnolence | 2 (2,4 %) | 3 (1,9 %) |
| Psychiatrické poruchy | ||
| Poruchy spánku | 0 | 2 (1,3 %) |
U dětí ve věku 6–12 let byly provedeny dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studie, ve kterých 243 dětí užívalo 5 mg levocetirizinu denně po různou dobu v rozmezí od méně než 1 týden po
13 týdnů. Následující incidence nežádoucích účinků byla hlášena s frekvencí 1 % nebo vyšší po
podání levocetirizinu nebo placeba.
| Preferovaný termín | Placebo (n=240) | Levocetirizin 5 mg (n=243) |
| Bolest hlavy | 5 (2,1 %) | 2 (0,8 %) |
| Somnolence | 1 (0,4 %) | 7 (2,9 %) |
Zkušenosti po uvedení na trh
Nežádoucí účinky hlášené ze zkušeností po uvedení přípravku na trh jsou rozdělené podle tříd orgánových systémů a podle frekvence. Frekvence nežádoucích účinků je definována následovně: velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až <1/10); méně časté (≥ 1/1 000 až <1/100); vzácné (≥ 1/10 000 až <1/1 000); velmi vzácné (<1/10 000); není známo (z dostupných údajů nelze určit).
-
Poruchy imunitního systému:
Není známo: hypersenzitivita včetně anafylaxe
-
Poruchy metabolismu a výživy:
Není známo: zvýšená chuť k jídlu
-
Psychiatrické poruchy:
Není známo: agresivita, agitovanost, halucinace, deprese, insomnie, sebevražedné myšlenky, noční můry
-
Poruchy nervového systému:
Není známo: konvulze, parestezie, závratě, synkopa, tremor, dysgeuzie
-
Poruchy oka:
Není známo: poruchy vidění, rozmazané vidění, okulogyrie
-
Poruchy ucha a labyrintu:
Není známo: vertigo
-
Srdeční poruchy:
Není známo: palpitace, tachykardie
-
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:
Není známo: dyspnoe
-
Gastrointestinální poruchy:
Není známo: nauzea, zvracení, průjem
-
Poruchy jater a žlučových cest:
Není známo: hepatitida
-
Poruchy kůže a podkožní tkáně:
Není známo: angioneurotický edém, fixní lékový exantém, pruritus, vyrážka, kopřivka
-
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně:
Není známo: myalgie, artralgie
-
Poruchy ledvin a močových cest:
Není známo: dysurie, retence moči
-
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:
Není známo: edém
-
Vyšetření:
Není známo: zvýšení tělesné hmotnosti, abnormální testy jaterní funkce
Popis vybraných nežádoucích účinků
Pruritus byl hlášen po přerušení léčby levocetirizinem.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Příznaky
Příznaky předávkování mohou zahrnovat ospalost u dospělých. U dětí se může na počátku léčby
objevit agitovanost a neklid následované ospalostí.
Léčba předávkování
Není známé žádné specifické antidotum levocetirizinu.
Pokud dojde k předávkování, doporučuje se symptomatická nebo podpůrná léčba. Pokud je doba od požití krátká, je možné zvážit provedení výplachu žaludku. Levocetirizin není možné účinně odstranit hemodialýzou.
Farmakologické vlastnosti - ALERGIMED 5MG
Farmakoterapeutická skupina: Antihistaminika pro systémovou aplikaci, piperazinové deriváty, ATC kód: R06AE09.
Mechanismus účinku
Levocetirizin, (R) enantiomer cetirizinu, je účinný a selektivní antagonista periferních H1-receptorů.
Vazebné studie prokázaly, že levocetirizin má značnou afinitu k lidským H1-receptorům
(Ki = 3,2 nmol/l). Levocetirizin má dvojnásobnou afinitu ve srovnání s cetirizinem (Ki = 6,3 nmol/l).
Levocetirizin se uvolňuje z H1-receptorů s poločasem 115 ± 38 min.
Levocetirizin dosahuje po jednorázovém podání 90% obsazenosti receptorů za 4 hodiny a 57% obsazenosti za 24 hodin.
Farmakodynamické studie u zdravých dobrovolníků prokázaly, že levocetirizin má v poloviční dávce účinek srovnatelný s cetirizinem jak na kůži, tak i v nose.
Farmakodynamické účinky
Farmakodynamická aktivita levocetirizinu byla studována v následujících randomizovaných kontrolovaných studiích:
Ve studii porovnávající účinek 5 mg levocetirizinu, 5 mg desloratadinu a placeba na histaminem indukované pupínky a zarudnutí (“wheal and flare“), vedla léčba levocetirizinem ke statisticky významnému zmenšení (p <0,001) v porovnání s placebem a desloratadinem – tento účinek byl nejvyšší po prvních 12 hodinách a přetrvával po dobu 24 hodin.
V placebem kontrolovaných studiích v modelu komorové expozice alergenům byl pozorován nástup účinku 5 mg levocetirizinu na příznaky vyvolané pylem jednu hodinu po podání léčivé látky.
V in vitro studiích (Boydenova komůrka a tkáňové kultury) bylo prokázáno, že levocetirizin inhibuje eotaxinem indukovanou transendoteliální migraci eosinofilů přes dermální i plicní buňky.
Farmakodynamická experimentální studie in vivo (metoda kožní komůrky) prokázala v porovnání
s placebem u 14 dospělých pacientů tři hlavní inhibiční mechanismy (inhibici uvolňování VCAM-1, modulaci vaskulární permeability a pokles uvolňování eosinofilů) na reakci vyvolanou pylem
v prvních 6 hodinách po podání 5 mg levocetirizinu.
Klinická účinnost a bezpečnost
Účinnost a bezpečnost levocetirizinu byla prokázána v řadě dvojitě zaslepených, placebem kontrolovaných klinických studií u dospělých pacientů se sezónní, celoroční i perzistující alergickou rinitidou. V některých studiích bylo prokázáno, že levocetirizin výrazně zlepšuje příznaky alergické rinitidy včetně nazální obstrukce.
Šestiměsíční klinická studie s 551 dospělými pacienty (z toho 276 bylo léčeno levocetirizinem)
s perzistující alergickou rinitidou (s příznaky přítomnými 4 dny v týdnu po dobu nejméně čtyř po sobě jdoucích týdnů) a citlivostí na roztoče a pyly trav prokázala, že levocetirizin v dávce 5 mg byl klinicky a statisticky významně účinnější než placebo z hlediska celkového zmírnění skóre příznaků alergické rinitidy v celém průběhu trvání studie bez výskytu tachyfylaxe. Během trvání celé studie levocetirizin významně zlepšil kvalitu života pacientů.
V placebem kontrolované klinické studii zahrnující 166 pacientů s chronickou idiopatickou urtikarií bylo 85 pacientů léčeno placebem a 81 pacientů levocetirizinem 5 mg jednou denně po dobu více než 6 týdnů. Léčba levocetirizinem vedla k významnému snížení závažnosti svědění během prvního týdne a po celou dobu trvání léčby v porovnání s placebem. Levocetirizin také v porovnání s placebem vedl k rozsáhlému zlepšení kvality života z hlediska zdraví, stanovené dermatologickým indexem kvality života.
Chronická idiopatická urtikarie byla studována jako model urtikariálních stavů. Jelikož je uvolňování histaminu kauzálním faktorem při urtikariálních onemocněních, předpokládá se, že levocetirizin bude účinně poskytovat symptomatickou úlevu nejen u chronické idiopatické urtikarie, ale i u ostatních urtikariálních stavů.
Na EKG nedochází při podávání levocetirizinu k žádnému významnému ovlivnění QT intervalu. Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost tablet levocetirizinu u dětí byla studována ve dvou placebem kontrolovaných klinických studiích zahrnujících pacienty od 6 do 12 let věku trpící sezónní a celoroční alergickou rinitidou. V obou studiích levocetirizin významně zlepšil příznaky a zvýšil kvalitu života pacientů
z hlediska zdraví.
U dětí mladších 6 let byla klinická bezpečnost stanovena z několika krátko- nebo dlouhodobých studií:
-
jedna klinická studie, ve které bylo 29 dětí ve věku 2 až 6 let s alergickou rinitidou léčeno
levocetirizinem 1,25 mg dvakrát denně po dobu 4 týdnů
-
jedna klinická studie, ve které bylo 114 dětí ve věku 1 až 5 let s alergickou rinitidou nebo chronickou idiopatickou urtikarií léčeno levocetirizinem 1,25 mg dvakrát denně po dobu 2 týdnů
-
jedna klinická studie, ve které bylo 45 dětí ve věku 6 až 11 měsíců s alergickou rinitidou nebo
chronickou idiopatickou urtikarií léčeno levocetirizinem 1,25 mg jednou denně po dobu 2 týdnů
-
jedna dlouhodobá (18 měsíců) klinická studie s 255 atopickými subjekty léčenými
levocetirizinem ve věku 12 až 24 měsíců při zařazení.
Profil bezpečnosti byl podobný jako v krátkodobých studiích s dětmi ve věku 1 až 5 let.
Farmakokinetický profil levocetirizinu je lineární a na dávce a čase nezávislý, s nízkou variabilitou mezi jednotlivými subjekty. Farmakokinetický profil je stejný po podání samotného enantiomeru
i cetirizinu. Nedochází k žádné chirální inverzi v procesu absorpce a eliminace.
Absorpce
Po perorálním podání je levocetirizin rychle a ve velkém množství absorbován. U dospělých je maximální plazmatické koncentrace dosaženo za 0,9 hodiny po podání. Ustáleného stavu je dosaženo za 2 dny. Maximální koncentrace je obvykle 270 ng/ml po podání jedné 5mg dávky a 308 ng/ml po podávání opakované dávky 5 mg levocetirizinu jednou denně. Stupeň absorpce je nezávislý na dávce a není ovlivněn příjmem potravy, ale maximální koncentrace je potravou snížena a zpožděna.
Distribuce
U člověka nejsou k dispozici žádné údaje týkající se tkáňové distribuce ani přechodu levocetirizinu přes hematoencefalickou bariéru. U potkanů a u psů byly nalezeny nejvyšší tkáňové hladiny v játrech a v ledvinách, nejnižší v CNS kompartmentu.
U člověka se levocetirizin váže z 90 % na plazmatické proteiny. Distribuce levocetirizinu je omezená,
protože distribuční objem je 0,4 l/kg.
Biotransformace
U člověka se metabolizuje méně než 14 % dávky levocetirizinu, a proto se předpokládá, že rozdíly dané genetickým polymorfismem nebo současným podáváním enzymatických inhibitorů jsou zanedbatelné. Metabolická přeměna spočívá v aromatické oxidaci, N- a O-dealkylaci a konjugaci s taurinem. Proces dealkylace je primárně zprostředkován CYP3A4, zatímco aromatická oxidace
zahrnuje mnohočetné a/nebo neurčené CYP izoformy. Levocetirizin neměl žádný vliv na aktivitu CYP izoenzymů 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4 při koncentracích značně převyšujících maximální koncentrace dosažené při perorální dávce 5 mg.
Vzhledem k omezenému metabolismu a nulovému metabolickému inhibičnímu potenciálu je interakce
levocetirizinu s jinými látkami, nebo naopak, nepravděpodobná.
Eliminace
Plazmatický poločas je u dospělých 7,9 ± 1,9 hodiny. Poločas je kratší u malých dětí. Průměrná zdánlivá celková tělesná clearance u dospělých je 0,63 ml/min/kg. Levocetirizin a jeho metabolity jsou vylučovány převážně močí, v průměrném množství 85,4 % dávky. Vylučování stolicí představuje jenom 12,9 % dávky. Levocetirizin je vylučován glomerulární filtrací i aktivní tubulární sekrecí.
Zvláštní skupiny pacientů
Porucha funkce ledvin
Zdánlivá tělesná clearance levocetirizinu je úměrná clearance kreatininu. Proto se doporučuje
u pacientů se středně těžkou a těžkou poruchou funkce ledvin upravit intervaly podávání levocetirizinu (viz bod 4.2). U pacientů s anurií a v konečném stadiu onemocnění ledvin se snižuje celková tělesná clearance přibližně o 80 % ve srovnání s zdravými subjekty. Množství levocetirizinu odstraněného standardní 4hodinovou hemodialýzou bylo <10 %.
Pediatrická populace
Údaje z pediatrické farmakokinetické studie s perorálním podáním jednorázové dávky 5 mg levocetirizinu u 14 dětí ve věku 6 až 11 let s tělesnou hmotností v rozmezí 20 až 40 kg ukazují, že hodnoty Cmax a AUC jsou asi 2x vyšší, než bylo zjištěno u zdravých dospělých dobrovolníků ve zkřížené srovnávací studii. U této pediatrické populace byla střední hodnota Cmax 450 ng/ml, vyskytující se průměrně v čase 1,2 hodiny, hmotnostně normalizovaná, celková tělesná clearance byla o 30 % vyšší a poločas eliminace o 24 % kratší ve srovnání s dospělými. Nebyla provedena farmakokinetická studie u pediatrických pacientů mladších než 6 let. Retrospektivní populační farmakokinetická analýza byla provedena u 323 subjektů (181 dětí ve věku 1 až 5 let, 18 dětí ve věku 6 až 11 let a 124 dospělých ve věku 18 až 55 let), kteří dostali jednorázové nebo opakované dávky levocetirizinu v rozmezí 1,25–30 mg. Údaje z této analýzy ukázaly, že po podání 1,25 mg jednou denně dětem ve věku 6 měsíců až 5 let se očekávají plazmatické koncentrace podobné jako
u dospělých, kterým bylo podáváno 5 mg jednou denně.
Starší pacienti
U starších subjektů jsou k dispozici pouze omezené farmakokinetické údaje. Po opakovaném denním perorálním podání 30 mg levocetirizinu po dobu 6 dní u 9 starších subjektů (65–74 let) byla celková tělesná clearance přibližně o 33 % nižší ve srovnání s mladšími dospělými subjekty. Dispozice racemického cetirizinu se ukázala být více závislá na renální funkci než na věku. Toto zjištění je patrně platné i pro levocetirizin, neboť oba, levocetirizin i cetirizin, jsou převážně vylučovány močí. Tudíž u starších pacientů má být dávka levocetirizinu nastavena podle jejich renální funkce.
Pohlaví
Farmakokinetické výsledky pro 77 pacientů (40 mužů, 37 žen) byly hodnoceny pro možný vliv pohlaví. Poločas byl mírně kratší u žen (7,08 ± 1,72 hod) než u mužů (8,62 ± 1,84 hod), avšak perorální clearance vztažená na tělesnou hmotnost u žen (0,67 ± 0,16 ml/min/kg) se jeví jako srovnatelná s mužskou (0,59 ± 0,12 ml/min/kg). Stejná denní dávka a dávkovací interval je použitelný pro muže i ženy s normální renální funkcí.
Rasa
Vliv lidské rasy na levocetirizin nebyl studován. Protože levocetirizin je převážně vylučován renálně a nejsou žádné významné rasové rozdíly v clearance kreatininu, neočekávají se rozdílné farmakokinetické charakteristiky levocetirizinu napříč rasami. Nebyly pozorovány žádné rasově závislé rozdíly v kinetice racemického cetirizinu.
Porucha funkce jater
Farmakokinetika levocetirizinu u pacientů s poruchou funkce jater nebyla zkoumána. U pacientů
s chronickým jaterním onemocněním (hepatocelulární, cholestatickou a biliární cirhózou), kterým bylo
podáno 10 nebo 20 mg racemátu cetirizinu jednorázově, došlo v porovnání se zdravými subjekty k 50% prodloužení poločasu a ke 40% snížení clearance.
Farmakokinetický/farmakodynamický vztah
Účinek na histaminem indukované kožní reakce není přímou funkcí plazmatické koncentrace.
Farmaceutické údaje - ALERGIMED 5MG
Jádro tablety:
Monohydrát laktózy Mikrokrystalická celulóza Koloidní bezvodý oxid křemičitý Magnesium-stearát (E572)
Potahová vrstva:
Potahová soustava Opadry YS-1-7003 bílá: Oxid titaničitý (E171) Hypromelóza (E464)
Makrogol 400
Polysorbát 80
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
Al-OPA/Al/PVC blistr nebo průhledný PVC/PVDC-Al blistr nebo průhledný PVC-Al blistr, krabička.
Velikost balení: 1, 2, 4, 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 56, 60, 70, 80, 90, 98, 100, 112,
120 tablet.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.