Vyhledávejte léky rychleji. Vyzkoušejte interakce.
Vyhledávejte léky rychleji. Vyzkoušejte interakce.
Přihlášení
Registrace
Léky
Seznam interakcí
Omezení

Preskripční informace

Vykazovací limit

Lék není v seznamu.

Režim výdeje

R - na lékařský předpis

Doporučení

Bez omezení

Specializace předepisujícího lékaře

Žádna data

Indikační omezení úhrady

Žádna data

Další informace

Název LP

QUOFENIX 450MG Tableta

Složení

Žádna data

Léková forma

Tableta

Držitel registrace

A. Menarini Industrie Farmaceutiche Riunite S.r.l., Florencie

Poslední aktualizace SmPC

5. 3. 2025
Drugs app phone

Používejte aplikaci Mediately

Získávejte informace o léčivech rychleji.

Naskenujte kód pomocí fotoaparátu v mobilu.
4.9

Více než 36k hodnocení

Používejte aplikaci Mediately

Získávejte informace o léčivech rychleji.

4,9 hvězdičky, více než 20 tisíc hodnocení

SPC - QUOFENIX 450MG

Terapeutické indikace

Quofenix je indikován k léčbě následujících infekcí u dospělých:

  • akutní bakteriální infekce kůže a podkožních tkání (ABSSSI)

  • komunitní pneumonie (CAP)

    když použití jiných antibakteriálních látek, které jsou obecně doporučovány pro počáteční léčbu těchto infekcí, není vhodné (viz bod 4.4 a 5.1).

    Je třeba dbát oficiálních doporučení pro správné používání antibakteriálních látek.

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Doporučené dávkování delafloxacinu je 450 mg perorálně každých 12 hodin po celkovou dobu 5 až 14 dní pro ABSSSI a 5 až 10 dní pro CAP podle uvážení lékaře. Tablety delafloxacinu lze užívat s jídlem nebo bez jídla.

Zvláštní skupiny pacientů

Starší populace

Úprava dávky není nutná. Ve skupině fluorochinolonových antibiotik je u pacientů ve věku nad 60 let zvýšené riziko vzniku závažných poruch šlach včetně ruptury šlachy (viz body 4.4 a 5.2).

Porucha funkce ledvin

U pacientů s lehkou až těžkou poruchou funkce ledvin (viz bod 4.4 a 5.2) není nutná úprava dávky.

Quofenix se nedoporučuje pacientům v terminálním stádiu onemocnění ledvin (End Stage Renal Disease; ESRD).

Porucha funkce jater

Úprava dávky není nutná (viz bod 5.2).

Pediatrická populace

Quofenix je kontraindikován u dětí a dospívajících /viz bod 4.3). Způsob podání

Perorální podání.

Tablety se mají polykat a lze je užívat s jídlem nebo bez jídla.

Během užívání přípravku Quofenix má pacient vypít dostatečné množství tekutin.

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1. Hypersenzitivita na jakékoliv antibakteriální léčivé přípravky fluorochinolonového nebo chinolonového typu.

Předchozí výskyt onemocnění šlach související s podáváním fluorochinolonů. Těhotenství, ženy ve fertilním věku, které nepoužívají antikoncepci, a kojení (viz bod 4.6). Děti a dospívající mladší 18 let (viz bod 4.2).

Zvláštní upozornění

Delafloxacin se nemá používat u pacientů, u nichž se v minulosti při použití přípravků obsahujících chinolon nebo fluorochinolon vyskytly závažné nežádoucí účinky (viz bod 4.8). Léčba delafloxacinem má být u těchto pacientů zahájena pouze tehdy, pokud neexistují žádné jiné možnosti léčby a po pečlivém vyhodnocení poměru přínosu a rizika (viz také bod 4.3).

Antikoncepce

Pokud jsou léčeny ženy ve fertilním dospělém věku, musí být během léčby používaná účinná antikoncepce (viz bod 4.6).

Aneurysma a disekce aorty a regurgitace/nedomykavost srdečních chlopní

Epidemiologické studie uvádějí zvýšené riziko aneurysmatu, disekce aorty a aortální a mitrální

regurgitace po použití fluorochinolonů, zejména u starších pacientů.

U pacientů léčených fluorochinolony byly hlášeny případy aneurysmatu a disekce aorty, někdy komplikované rupturou (včetně fatálních případů), a regurgitace/nedomykavosti některé ze srdečních chlopní (viz bod 4.8).

Proto mají být u pacientů s výskytem aneurysmatu aorty v rodinné anamnéze nebo s kongenitálním onemocněním srdečních chlopní nebo u pacientů, u nichž byly diagnostikovány preexistující aneurysma a/nebo disekce aorty nebo onemocnění srdečních chlopní, nebo u pacientů s jinými rizikovými faktory či predispozicemi

  • jak k aneurysmatu či disekci aorty, tak k regurgitaci/nedomykavosti srdečních chlopní (např. onemocnění pojivové tkáně, jako je Marfanův syndrom nebo Ehlersův-Danlosův syndrom, Turnerův syndrom, Behcetův syndrom, hypertenze, revmatoidní artritida nebo dále

  • k aneurysmatu a disekci aorty (např. cévních onemocnění, jako je Takayasuova arteriitida nebo obrovskobuněčná arteriitida, nebo zjištěná ateroskleróza či Sjögrenův syndrom) nebo dále

  • k regurgitaci/nedomykavosti srdečních chlopní (např. infekční endokarditida).

Riziko aneurysmatu a disekce aorty a její ruptury může být zvýšené také u pacientů, kteří jsou současně léčeni systémovými kortikosteroidy.

V případě náhlé bolesti břicha, hrudníku nebo zad se pacientům doporučuje, aby neprodleně vyhledali lékaře na pohotovosti.

Pacienty je třeba informovat, že v případě akutní dušnosti, nově vzniklých srdečních palpitací nebo zvětšení objemu břicha nebo rozvoje otoků dolních končetin mají ihned vyhledat lékařskou pomoc.

Tendinitida a ruptura šlachy

Tendinitida a ruptura šlachy (zejména, ale nejen Achillovy šlachy), někdy bilaterální, se mohou objevit již do 48 hodin od zahájení léčby chinolony a fluorochinolony; jejich výskyt byl hlášen dokonce až několik měsíců po ukončení léčby. Riziko tendinitidy a ruptury šlachy se zvyšuje u starších pacientů, u pacientů s poruchou funkce ledvin, u pacientů po transplantaci solidních orgánů a u pacientů léčených současně kortikosteroidy. Z toho důvodu je třeba se souběžnému podávání kortikosteroidů vyhnout. Při prvních známkách tendinitidy (např. bolestivý otok, zánět) je nutné léčbu delafloxacinem ukončit a zvážit jiné možnosti léčby. Postiženou končetinu (končetiny) je třeba náležitě ošetřit (např. imobilizací). Pokud se vyskytnou známky tendinopatie, kortikosteroidy se nesmí používat (viz bod 4.8).

Periferní neuropatie

U pacientů, léčených chinolony a fluorochinolony byly hlášeny případy senzorické nebo senzomotorické polyneuropatie, vedoucí k parestezii, hypestezii, dysestezii nebo slabosti. Pacienti léčení delafloxacinem, mají být poučeni, aby před pokračováním léčby informovali svého lékaře, pokud se u nich vyskytnou symptomy neuropatie, jako jsou bolest, pálení, brnění, necitlivost nebo slabost, aby se tak předešlo vzniku potenciálně ireverzibilního stavu (viz bod 4.8).

Centrální nervový systém

Fluorochinolony byly spojeny se zvýšeným rizikem reakcí centrálního nervového systému (CNS), které zahrnují: křeče a zvýšený intrakraniální tlak (včetně pseudotumoru cerebri) a toxické psychózy. Fluorochinolony mohou také způsobit reakce CNS jako jsou nervozita, agitovanost, insomnie, úzkost, noční můry, paranoia, závratě, zmatenost, tremor, halucinace, deprese a sebevražedné myšlenky nebo jednání. Tyto nežádoucí účinky se mohou objevit po první dávce. Pokud se tyto reakce vyskytnou u pacientů dostávajících delafloxacin, je potřeba okamžitě ukončit léčbu delafloxacinem a provést příslušná opatření. U pacientů se známými nebo suspektními poruchami CNS (např. těžkou mozkovou arteriosklerózou, epilepsií) nebo v přítomnosti jiných rizikových faktorů, které mohou predisponovat k záchvatům nebo snížit křečový práh, má být delafloxacin používán, pokud přínosy léčby převyšují rizika.

Exacerbace onemocnění myasthenia gravis

Fluorochinolony mají neuromuskulární blokující aktivitu a mohou u osob s diagnózou myasthenia gravis zhoršit svalovou slabost. Po uvedení na trh byly u osob s diagnózou myasthenia gravis s použitím fluorochinolonu spojeny závažné nežádoucí účinky, včetně úmrtí a nutnosti umělé ventilace. Použití delafloxacinu se u pacientů se známou anamnézou myasthenia gravis nedoporučuje.

Onemocnění způsobená bakterií Clostridioides difficile

U pacientů dostávajících téměř všechny systémové antibakteriální léčivé přípravky byl hlášen výskyt onemocnění souvisejícího s bakterií Clostridioides difficile, jehož závažnost se pohybovala od mírného průjmu po fatální kolitidu. U všech pacientů s průjmem je třeba zvážit onemocnění související s Clostridioides difficile. Pokud je vyjádřeno podezření nebo je potvrzeno onemocnění související s Clostridioides difficile, má být léčba delafloxacinem přerušena a mají být zvážena příslušná podpůrná opatření spolu se specifickou antibakteriální léčbou infekce bakterií Clostridioides difficile.

Pokud existuje podezření na onemocnění související s Clostridioides difficile, jsou léčivé přípravky inhibující peristaltiku kontraindikovány.

Hypersenzitivní reakce

Pacienti se známou přecitlivělostí na delafloxacin nebo jiné fluorochinolony by neměli přípravek Quofenix užívat (viz bod 4.3). U pacientů, kteří dostávají fluorochinolonové antibakteriální přípravky, byly hlášeny závažné a v některých případech fatální hypersenzitivní (anafylaktické) reakce. Před zahájením léčby delafloxacinem je potřeba pečlivě zvážit předchozí hypersenzitivní reakce na jiné chinolonové nebo fluorochinolonové antibakteriální léčivé přípravky. Pokud se vyskytne anafylaktická reakce na delafloxacin, má být léčivý přípravek okamžitě vysazen a má být zahájena odpovídající léčba.

Pacienti s poruchou funkce ledvin

Bezpečnost a účinnost doporučené dávky u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin nebyla klinicky hodnocena a je založena na farmakokinetických modelových datech. Delafloxacin má být u těchto pacientů používán pouze za předpokladu, že očekávaný klinický přínos převažuje nad potenciálním rizikem. U těchto pacientů by měla být pečlivě sledována klinická odpověď na léčbu a funkce ledvin.

Podávání perorálního delafloxacinu pacientům s těžkou poruchou funkce ledvin a nízkou tělesnou hmotností může vést ke zvýšené systémové expozici. Quofenix se nedoporučuje u pacientů v terminálním stádiu onemocnění ledvin (ESRD).

Omezení klinických dat

Ve dvou velkých studiích s ABSSSI byly typy léčených infekcí omezeny pouze na celulitidu/erysipel, abscesy a infekce rány. Jiné typy kožních infekcí nebyly studovány. Do studií nebyli zahrnuti pacienti s toxickým šokem, neutropenií (počet neutrofilů < 500 buněk/mm3) nebo silně imunokompromitovaní pacienti. U pacientů ve věku > 75 let jsou omezené zkušenosti. Populace s CAP však byla starší než studovaná populace s ABSSSI (48,3% subjektů bylo ve věku ≥ 65 let a 23,9% ≥ 75 let). Ve studii CAP mělo 90,7% pacientů skóre CURB-65 ≤ 2. Nicméně 69,3% pacientů bylo zařazeno do PORT třídy III a 30,7% pacientů mělo skóre PORT > III.

Dlouhotrvající, zneschopňující a potenciálně ireverzibilní závažné nežádoucí účinky léčiva

U pacientů léčených chinolony a fluorochinolony byly bez ohledu na jejich věk a preexistující rizikové faktory hlášeny velmi vzácně případy dlouhotrvajících (měsíce nebo roky), zneschopňujících a potenciálně ireverzibilních závažných nežádoucích účinků léčiva postihujících různé, někdy vícečetné tělesné systémy (muskuloskeletální, nervový, psychiatrický a senzorický). Léčba delafloxacinem má být okamžitě ukončena při prvních známkách nebo příznacích jakéhokoli závažného nežádoucího účinku a pacienty je třeba informovat, že mají kontaktovat lékaře, který jim přípravek předepsal.

Superinfekce

U mikroorganismů, které nejsou citlivé na fluorochinolony, může při použití delafloxacinu dojít k superinfekci. Pokud během léčby dojde k superinfekci, mají být přijata vhodná opatření.

Dysglykemie

Stejně jako u všechchinolonů, byly hlášeny při léčbě delafloxacinem poruchyglykemie, včetně hypoglykemie a hyperglykemie (viz bod 4.8), obvykle u pacientů s diabetem užívajících souběžně perorální antidiabetika (např. glibenklamid) nebo inzulin. Byly hlášeny případy hypoglykemického kómatu. U pacientů s diabetem se doporučuje pečlivé sledování hladiny glukózy v krvi.

Nejsou k dispozici žádné údaje o závažných případech hypoglykemie, které by vedly ke kómatu nebo úmrtí po použití delafloxacinu.

Závažné bulózní kožní reakce

U jiných fluorochinolonů byly hlášeny případy bulózních kožních reakcí, jako je Stevensův- Johnsonův syndrom nebo toxická epidermální nekrolýza. Pacientům má být doporučeno, aby před pokračováním léčby okamžitě kontaktovali svého lékaře, pokud se objeví kožní anebo slizniční reakce.

Pacienti s deficitem glukózo-6-fosfát-dehydrogenázy

Pacienti s rodinnou anamnézou nebo s momentálním nedostatkem glukózo-6-fosfát dehydrogenázy jsou při léčbě chinolony náchylní k hemolytickým reakcím. U těchto pacientů se musí delafloxacin podávat s opatrností.

Pomocné látky

Tento léčivý přípravek obsahuje 39 mg sodíku v jedné tabletě, což odpovídá 2 % doporučeného maximálního denního příjmu sodíku potravou podle WHO pro dospělého, který činí 2 g.

Interakce

Seznam interakcí
Přidat k interakcím

Účinek jiných léčivých přípravků na delafloxacin

Chelatační účinné látky: antacida, sukralfát, kovové kationty, multivitaminy

Fluorochinolony tvoří cheláty s kationty alkalických zemin a přechodných kovů. Perorální podání delafloxacinu s antacidy obsahujícími hliník nebo hořčík, se sukralfátem, s kovovými kationty, jako je železo, nebo s multivitaminy obsahujícími železo nebo zinek, nebo s přípravky obsahujícími dvojmocné a trojmocné kationty, jako jsou didanosinem pufrované tablety pro perorální suspenzi nebo prášek pro perorální roztok pro děti, může podstatně interferovat s absorpcí delafloxacinu, což vede k systémovým koncentracím výrazně nižším, než je požadováno. Proto by se delafloxacin měl užívat nejméně 2 hodiny před nebo 6 hodin po těchto léčivých přípravcích .

Fertilita, těhotenství a kojení

Ženy ve fertilním věku

Ženy ve fertilním věku musí během léčby delafloxacinem používat účinnou antikoncepci. Těhotenství

Nejsou k dispozici žádné nebo jen omezené údaje o použití delafloxacinu u těhotných žen. Studie u zvířat prokázaly reprodukční toxicitu (viz bod 5.3). Vzhledem k nedostatku údajů u lidí a údajů z neklinických studií při terapeutických expozicích u lidí, je delafloxacin kontraindikován během těhotenství a u žen ve fertilním věku, které nepoužívají antikoncepci (viz body 4.3 a 4.4).

Kojení

Není známo, zda jsou delafloxacin/jeho metabolity vylučovány do lidského mléka. Dostupné farmakodynamické/toxikologické údaje u zvířat prokázaly, že jsou delafloxacin/jeho metabolity vylučovány do mateřského mléka (viz bod 5.3). Riziko pro novorozence/kojence není možné vyloučit. Kojení je během léčby delafloxacinem kontraindikováno.

Fertilita

Účinky delafloxacinu na fertilitu u člověka nebyly hodnoceny. Preklinické studie prováděné s delafloxacinem u potkanů neprokázaly škodlivé účinky z hlediska fertility nebo reprodukční schopnosti (viz bod 5.3).

Schopnost řízení

Přípravek Quofenix má mírný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Některé nežádoucí účinky (např. závratě, bolest hlavy, poruchy zraku) mohou narušit schopnost pacienta soustředit se a reagovat, a proto mohou představovat riziko v situacích, kdy pacient obsluhuje vozidla nebo stroje nebo se účastní jiných činností vyžadujících duševní bdělost a koordinaci.

Nežádoucí účinky

Souhrn bezpečnostního profilu

Nejčastější nežádoucí účinky hlášené ve studiích ABSSSI (fáze II a III) a ve studiích CAP (fáze III) vystavených delafloxacinu v intravenózní nebo perorální formulaci, byly průjem, nauzea a zvýšení hladin aminotransferáz (5,86 %; 5,47 % a resp. 2,85 %), které byly mírné až střední intenzity.

Tabulkový seznam nežádoucích účinků

Následující nežádoucí účinky byly identifikovány během čtyř srovnávacích studií ABSSSI fáze II a III a jedné studie CAP fáze III, a jsou klasifikovány podle preferovaného termínu a třídy orgánových systémů, a frekvence výskytu. Frekvence výskytu jsou definovány takto: velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až <1/10), méně časté (≥ 1/1000 až < 1/100), vzácné (≥ 1/10000 až < 1/1000), velmi vzácné (< 1/10000).

Třída orgánových systémů Časté Méně časté Vzácné
Infekce a infestace Mykotická infekce Infekce vyvolaná bakterií Clostridioides difficile (viz bod 4.4) Infekce močových cest Sinusitida
Poruchy krve a lymfatického systému AnemieLeukopenie TrombocytopenieNeutropenieZvýšení mezinárodního normalizovaného poměru (INR)
Poruchy imunitního systému Hypersenzitivita (viz bod 4.4) Sezónní alergie
Poruchy metabolizmu a výživy Hyperglykemie (viz bod 4.4)Snížená chuť k jídlu Hypoglykemie (viz bod4.4)Hyperurikemie HypokalemieZvýšená hladina draslíku v krvi
Psychiatrické poruchy* Insomnie Sluchové halucinace ÚzkostAbnormální sny Zmatenost
Poruchy nervového systému* Bolest hlavy Periferní neuropatie (včetně parestezie a hypestezie** (viz bod 4.4)Závrať Dysgeuzie Presynkopa Somnolence
Poruchy oka* Rozmazané vidění Suché oko
Poruchy ucha a labyrintu* VertigoTinitusVestibulární porucha
Srdeční poruchy** Palpitace Sinusová tachykardieBradykardie
Cévní poruchy** Hypertenze Hypotenze Zrudnutí Hluboká žilní trombóza Flebitida
Třída orgánových systémů Časté Méně časté Vzácné
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy Dyspnoe KašelSucho v krku
Gastrointestinální poruchy Průjem Zvracení Nauzea Stomatitida Bolest břicha Dyspepsie Sucho v ústech Flatulence Zácpa Erozivní gastritida Refluxní choroba jícnu Orální parestezie Orální hypestezie GlosodynieZměna zbarvení stolice
Poruchy jater a žlučových cest Zvýšení hladinaminotransferáz Zvýšená hladina alkalické fosfatázy v krvi Snížená hladina albuminu v krvi Zvýšena hladina gama glutamyltransferázy
Poruchy kůže a podkožní tkáně Pruritus Alergická dermatitidaKopřivka Vyrážka Hyperhidróza Alopecie Studený pot Noční pocení
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně* Artralgie MyalgieTendinitida (viz bod4.4)Muskuloskeletální bolest (např. bolestv končetině, bolest zad, bolest krku), svalová slabostZvýšená hladina kreatinfosfokinázy vkrvi Reaktivní artritida Myozitida Svalový spazmus
Poruchy ledvin a močových cest Renální poškození HematuriePřítomnost krystalů v moči
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace* Pyrexie Lokální zduření Únava Periferní edémZimnice
Poranění, otravy a procedurální komplikace Ranné komplikace

Popis vybraných nežádoucích účinků

* V souvislosti s podáváním chinolonů a fluorochinolonů byly v některých případech bez ohledu na preexistující rizikové faktory hlášeny velmi vzácné případy dlouhotrvajících (až měsíce nebo roky), zneschopňujících a potenciálně ireverzibilních závažných nežádoucích účinků léčiva postihujících několik, někdy vícečetných tříd orgánových systémů a smyslů (včetně účinků, jako jsou tendinitida, ruptura šlachy, artralgie, bolest končetin, poruchy chůze, neuropatie spojené s parestezií a neuralgií, únava, psychiatrické příznaky (včetně poruch spánku, úzkosti, panických atak, deprese a sebevražedných myšlenek), poruchy paměti a koncentrace a poruchy sluchu, zraku, chuti a čichu (viz bod 4.4).

** U pacientů léčených fluorochinolony byly hlášeny případy aneurysmatu a disekce aorty, někdy komplikované rupturou (včetně fatálních případů), a regurgitace/ nedomykavosti některé ze srdečních chlopní (viz bod. 4.4).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích účinků uvedeného v Dodatku V.

Předávkování

Nejvyšší denní perorální dávka podaná v klinických studiích byla 1600 mg; pacienti, kteří dostávali tuto dávku, nezaznamenali během studie žádné nežádoucí účinky ani významné výsledky klinických laboratorních testů. Léčba předávkování delafloxacinem má spočívat v observaci a obecných podpůrných opatřeních.

Farmakologické vlastnosti - QUOFENIX 450MG

Farmakodynamika

Farmakoterapeutická skupina: Antibakteriální léčiva pro systémovou aplikaci, fluorochinolony, ATC kód: J01MA23

Mechanizmus účinku

Delafloxacin inhibuje bakteriální topoisomerázu IV a DNA gyrázu (topoisomeráza typu II), enzymy potřebné pro replikaci, transkripci, reparaci a rekombinaci bakteriální DNA.

Rezistence

Rezistence k fluorochinolonům, včetně delafloxacinu, může nastat v důsledku mutací v definovaných regionech cílových bakteriálních enzymů topoisomerázy IV a DNA gyrázy, označovaných jako oblasti určující rezistenci k chinolonu (Quinolone-Resistance Determining Regions, QRDR), nebo prostřednictvím jiných mechanismů rezistence, jako jsou efluxní mechanismy.

Může být pozorována zkřížená rezistence mezi delafloxacinem a jinými fluorochinolony, přesto si mohou některé izoláty rezistentní na jiné fluorochinolony zachovat citlivost na delafloxacin.

Hraniční hodnoty testování citlivosti

Interpretační kritéria MIC (minimální inhibiční koncentrace) pro testování citlivosti byla stanovena Evropským výborem pro testování antimikrobiální citlivosti (EUCAST) pro delafloxacin a jsou uvedena zde: https://www.ema.europa.eu/documents/other/minimum-inhibitory-concentration-mic- breakpoints_en.xlsx

Farmakokinetický/farmakodynamický vztah

Stejně jako u jiných chinolonových antibiotik vyjadřuje poměr fAUC24/MIC farmakokinetický/farmakodynamický parametr nejblíže korelující s účinností delafloxacinu.

Klinická účinnost proti specifickým patogenům

Účinnost byla prokázána v klinických studiích proti patogenům uvedených v jednotlivých indikacích, které byly citlivé na delafloxacin in vitro.

Akutní bakteriální infekce kůže a kožních struktur

Grampozitivní mikroorganizmy:

  • Staphylococcus aureus (včetně izolátů rezistentních na meticillin [MRSA])

  • Staphylococcus haemolyticus

  • Staphylococcus hominis

  • Staphylococcus lugdunensis

  • Streptococcus agalactiae

  • Skupina Streptococcus anginosus (včetně Streptococcus anginosus, Streptococcus intermedius, a Streptococcus constellatus)

  • Streptococcus dysgalactiae

  • Skupina Streptococcus mitis (včetně Streptococcus cristatus, Streptococcus gordonii, Streptococcus oralis, Streptococcus mitis, a Streptococcus sanguinis)

  • Streptococcus pyogenes

  • Enterococcus faecalis

    Gramnegativní mikroorganismy:

  • Escherichia coli

  • Enterobacter cloacae

  • Klebsiella pneumoniae

  • Pseudomonas aeruginosa

    Komunitní pneumonie

    Grampozitivní mikroorganismy:

    • Streptococcus pneumoniae

    • Staphylococcus aureus (MSSA)

      Gramnegativní mikroorganismy

  • Haemophilus influenzae

  • Escherichia coli

    Atypické:

  • Chlamydia pneumoniae

  • Legionella pneumophila

  • Mycoplasma pneumoniae

Evropská agentura pro léčivé přípravky zprostila povinnosti předkládat výsledky studií s přípravkem Quofenix u všech podskupin pediatrické populace při léčbě lokálních infekcí kůže, podkožních tkání a komunitní pneumonie (informace o použití u pediatrické populace viz bod 4.2).

Farmakokinetika

Po perorálním podání 450 mg delafloxacinu každých 12 hodin je rovnovážné koncentrace dosaženo přibližně za 5 dnů s přibližně 36 % akumulací po opakovaném podání. Biologický poločas perorálně podávaného delafloxacinu je přibližně 14 hodin. Farmakokinetika delafloxacinu je u pacientů s ABSSSI nebo CAP a zdravých dobrovolníků srovnatelná.

Absorpce

Nejvyšší plazmatické koncentrace delafloxacinu jsou dosaženy přibližně během jedné hodiny po perorálním podání nalačno. Dávky 300 mg podané intravenózně a 450 mg ve formě tablet jsou bioekvivalentní s ohledem na celkovou expozici (AUC). Delafloxacin může být podáván s jídlem nebo bez jídla, protože celková systémová expozice (AUC∞) se mezi stavy nalačno a po jídle (s vysokým obsahem tuků a kalorií) nemění.

Distribuce

Distribuční objem delafloxacinu v rovnovážném stavu je asi 40 l, což se blíží celkovému podílu tělesné vody. Vazba delafloxacinu na plazmatické proteiny je přibližně 84 %; primárně se váže na albumin. Vazba delafloxacinu na plazmatické proteiny není významně ovlivněna stupněm poškození ledvin.

Po intravenózním podání 7 dávek 300 mg delafloxacinu 30 zdravým dobrovolníkům byla průměrná AUC0-12 delafloxacinu (3,6 h * µg / ml) v alveolárních makrofázích 83 % AUC0-12 volné plazmy a průměrná AUC0-12 delafloxacinu (2,8 h * ug / ml) v tekutině výstelky epitelu byla 65 % AUC0-12 volné plazmy.

Biotransformace

Glukuronidace delafloxacinu je primární metabolickou cestou s oxidačním metabolismem představujícím < 1% podané dávky. Glukuronidace delafloxacinu je zprostředkována zejména UGT1A1, UGT1A3 a UGT2B15. Převládající složkou v plazmě je nezměněné základní léčivo. U lidí se nevyskytují žádné významné cirkulující metabolity (průměr = 9,6 %).

Údaje in vitro naznačují, že delafloxacin v klinicky relevantních koncentracích neinhibuje cytochrom P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 a CYP3A4/5

ani UDP glukuronosyltransferázy izoformy UGT1A1 a UGT2B7. Delafloxacin neindukuje CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19 ani CYP3A4/5.

Podobně, v klinicky relevantních koncentracích delafloxacin neinhibuje transportéry MDR1, BCRP, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2, OATP1B1, OATP1B3, MATE1, MATE2K a BSEP.

Delafloxacin je pravděpodobným substrátem BCRP. Eliminace

Po jednorázové perorální dávce 14C značeného delafloxacinu se 50% radioaktivity vylučuje močí ve formě nezměněného delafloxacinu a metabolitu glukuronidu a 48% se vylučuje v nezměněné podobě stolicí.

Obézní pacienti (≥ 30 kg/m2 BMI)

Farmakokinetické parametry jsou u obézních pacientů (BMI ≥ 30 kg/m2) nezměněny. Porucha funkce jater

Nebyly pozorovány žádné klinicky významné změny ve farmakokinetice delafloxacinu po podání delafloxacinu pacientům s lehkou, středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce jater (Childova- Pughova třída A, B a C) ve srovnání s odpovídajícími zdravými kontrolními subjekty. Proto není nutná úprava dávkování.

Porucha funkce ledvin

Po jednorázovém perorálním podání (400 mg) pacientům s lehkou, středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce ledvin byla průměrná celková expozice (AUCt) přibližně 1,5krát vyšší u subjektů se středně těžkou a těžkou poruchou funkce ledvin ve srovnání se zdravými subjekty, zatímco celkové systémové expozice byly srovnatelné se subjekty s lehkou poruchou funkce ledvin. Nejvyšší expozice (Cmax) se statisticky významně nelišila mezi jedinci s poruchou funkce ledvin a zdravými jedinci.

Pokyny pro dávkování u osob s poruchou funkce ledvin viz bod 4.2.

Starší pacienti

Farmakokinetika delafloxacinu se s věkem významně nemění; proto není nutná úprava dávky na základě věku.

Pediatrická populace

Nebyly provedeny žádné klinické studie s delafloxacinem u pediatrických pacientů.

Pohlaví

U zdravých jedinců ani u pacientů s ABSSSI nebo CAP nebyly pozorovány klinicky významné rozdíly ve farmakokinetice delafloxacinu v závislosti na pohlaví. Nedoporučuje se žádná úprava dávky v závislosti na pohlaví.

Farmaceutické údaje - QUOFENIX 450MG

Seznam pomocných látek

Mikrokrystalická celulóza Povidon

Krospovidon Hydrogenuhličitan sodný

Monohydrát dihydrogenfosforečnanu sodného Kyselina citronová

Magnesium-stearát

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

Doba použitelnosti

5 let

Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní teplotní podmínky uchovávání. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

Druh obalu a obsah balení

Laminované Al/Al blistry.

Velikosti balení 10, 20, 30, 50, 60 nebo 100 tablet.

Na trhu nemusí být k dispozici všechny velikosti balení.

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Tento léčivý přípravek může představovat riziko pro životní prostředí (viz bod 5.3). Všechen nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

PDF dokumenty

Balení a cena

450MG Tableta 10 [Kód 0238770]
Cena
-
Max. doplatek
-

Vykazovací limit

Balení není v seznamu.
450MG Tableta 100 [Kód 0238775]
Cena
-
Max. doplatek
-

Vykazovací limit

Balení není v seznamu.
450MG Tableta 20 [Kód 0238771]
Cena
-
Max. doplatek
-

Vykazovací limit

Balení není v seznamu.
450MG Tableta 30 [Kód 0238772]
Cena
-
Max. doplatek
-

Vykazovací limit

Balení není v seznamu.
450MG Tableta 50 [Kód 0238773]
Cena
-
Max. doplatek
-

Vykazovací limit

Balení není v seznamu.
450MG Tableta 60 [Kód 0238774]
Cena
-
Max. doplatek
-

Vykazovací limit

Balení není v seznamu.

Zdroje

Podobné l.

Drugs app phone

Používejte aplikaci Mediately

Získávejte informace o léčivech rychleji.

Naskenujte kód pomocí fotoaparátu v mobilu.
4.9

Více než 36k hodnocení

Používejte aplikaci Mediately

Získávejte informace o léčivech rychleji.

4.9

Více než 36k hodnocení

Stáhnout

Jděte dál než jen k informacím o lécích s PRO

Řešte interakce, zobrazujte si omezení použití a najděte všechny ostatní odpovědi s Vaší AI asistentkou Elly.

Preveri, kaj ponuja PRO
Používáme cookies Soubory cookie nám pomáhají poskytovat to nejlepší uživatelské prostředí na našich webových stránkách. Používáním našich stránek souhlasíte s používáním cookies. Více o tom, jak používáme soubory cookie, naleznete v našich Zásadách používání souborů cookie.