APROKAM 50MG Prášek pro injekční roztok
Preskripční informace
Vykazovací limit
Režim výdeje
Podmínky omezení
Specializace předepisujícího lékaře
Indikační omezení úhrady
Interakce s
Omezení užívání
Další informace
Název LP
Složení
Léková forma
Držitel registrace
Poslední aktualizace SmPC
Používejte aplikaci Mediately
Získávejte informace o léčivech rychleji.
Více než 36k hodnocení
SPC - APROKAM 50MG
Antibiotická profylaxe pooperační endoftalmitidy po operaci šedého zákalu (viz bod 5.1).
Je nutné brát v úvahu oficiální pokyny týkající se správného používání antibakteriálních látek, včetně pokynů o antibiotické profylaxi v oční chirurgii.
Podání do přední oční komory. Jedna injekční lahvička je určena pouze k jednorázovému podání.
Dávkování
Dospělí:
Doporučená dávka je 0,1 ml rekonstituovaného roztoku (viz bod 6.6), to je 1 mg cefuroximu. NEAPLIKUJTE DÁVKU VYŠŠÍ NEŽ DOPORUČENOU (viz bod 4.9).
Pediatrická populace:
Optimální dávka a bezpečnost přípravku Aprokam nebyly u pediatrické populace ověřeny.
Starší pacienti:
Není nutná žádná úprava dávkování.
Pacienti s jaterním nebo ledvinným poškozením:
Vzhledem k nízké dávce a očekávané zanedbatelné systémové expozici cefuroximem při aplikaci přípravku
Aprokam není nutná žádná úprava dávkování.
Způsob podání
Přípravek Aprokam musí být po rekonstituci podán očním chirurgem intraokulární injekcí do přední oční komory (intrakamerální podání), a to v doporučených aseptických podmínkách pro operaci katarakty. Pro rekonstituci přípravku Aprokam musí být použit výhradně injekční roztok chloridu sodného o koncentraci 9 mg/ml (0,9%) (viz bod 6.6).
Po rekonstituci se před aplikací Aprokam musí vizuálně zkontrolovat, zda neobsahuje částice a není zabarvený.
0,1 ml rekonstituovaného roztoku pomalu aplikujte do přední komory oka na konci operace šedého zákalu.
Pokyny k rekonstituci léčivého přípravku před aplikací viz bod 6.6.
Přípravek Aprokam je určen pouze pro podání do přední oční komory
Zvláštní péče je indikována u pacientů s alergickou reakcí na peniciliny nebo jiná beta-laktamová antibiotika, může dojít ke zkříženým reakcím.
U pacientů s vysokým rizikem infekce rezistentními kmeny, např. s anamnézou infekce nebo kolonizace MRSA
(methicilin-rezistentní Staphylococcus aureus), je třeba zvážit alternativní antibiotickou profylaxi.
U zvláštních skupin pacientů (pacienti s vysokým rizikem infekce, s komplikovaným šedým zákalem, s kombinovanou operací spolu s operací šedého zákalu, se závažným onemocněním štítné žlázy, pacienti s méně než 2 000 endotelových buněk rohovky), pro které chybí údaje, může být přípravek Aprokam použit pouze po pečlivém zvážení rizika a přínosu léčby.
Použití cefuroximu nesmí být jediným opatřením, důležitá jsou také další opatření, např. profylaktická antiseptická léčba.
Při použití doporučené koncentrace cefuroximu nebyla toxicita endotelu rohovky hlášena, nicméně toto riziko
nemůže být vyloučeno a lékař musí při pooperačním sledování toto potenciální riziko brát v úvahu.
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné dávce, to znamená, že je v podstatě
„bez sodíku“.
Jelikož se očekává zanedbatelná systémová expozice, systémové interakce jsou nepravděpodobné.
V literatuře nejsou zmíněny žádné inkompability s přípravky, které jsou nejčastěji používány při operaci šedého zákalu.
Fertilita:
Žádné údaje o vlivu sodné soli cefuroximu na fertilitu u člověka nejsou k dispozici. Reprodukční studie u zvířat neprokázaly žádný vliv na fertilitu.
Těhotenství
Existuje omezené množství údajů o použití cefuroximu u těhotných žen. Studie na zvířatech neprokazují žádný škodlivý účinek na embryonální a fetální vývoj. Cefuroxim prostupuje k embryu a plodu placentou. V těhotenství nejsou očekávány žádné účinky, jelikož systémová expozice cefuroximem při použití přípravku Aprokam je zanedbatelná. Přípravek Aprokam může být použit v těhotenství.
Kojení
Předpokládá se, že cefuroxim se vylučuje do mateřského mléka ve velmi malém množství. Při použití terapeutických dávek přípravku Aprokam se nežádoucí účinky neočekávají. Přípravek Aprokam může být při kojení použit.
Žádné zvláštní nežádoucí účinky nebyly při použití cefuroximu v nitroočních injekcích hlášeny, byly pozorovány pouze:
Poruchy okaNení známo (z dostupných údajů nelze určit): Makulární edém.
Poruchy imunitního systémuVelmi vzácné (< 1/10 000): Anafylaktické reakce.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Hlášené případy předávkování popsané v literatuře byly způsobené nesprávným ředěním a neschváleným použitím
cefuroximu určeného k systémovému podání.
Po nesprávném ředění podle vlastního protokolu ředění cefuroximu byla neúmyslně intrakamerálně podána 6 pacientům vysoká dávka (3x vyšší než dávka doporučená). Tyto aplikace nezpůsobily žádné zjistitelné nežádoucí účinky, ani na oční tkáň, u žádného pacienta.
Data o toxicitě jsou dostupná z případu 6 pacientů, kterým byla intrakamerálně v důsledku špatného ředění podána dávka 40 až 50x vyšší, než je dávka doporučená. Počáteční průměrná zraková ostrost byla 20/200. Byl přítomen závažný zánět předního segmentu, optická koherentní tomografie retiny prokázala rozsáhlý makulární edém. 6 týdnů po operaci dosáhla průměrná zraková ostrost hodnoty 20/25. Profil optické koherentní tomografie v oblasti makuly se navrátil k normálu. U všech pacientů však byl pozorován 30% pokles skotopického elektroretinogramu. Podání nesprávně naředěného cefuroximu (10 – 100 mg do 1 oka) 16 pacientům způsobilo oční toxicitu, včetně otoku rohovky upraveného během týdnů, přechodně zvýšený nitrooční tlak, ztrátu endotelových buněk rohovky a změny elektroretinogramu. U několika pacientů došlo k trvalé a závažné ztrátě zraku.
Farmakologické vlastnosti - APROKAM 50MG
Farmakoterapeutická skupina: Smyslové orgány - oftalmologika - antiinfektiva - antibiotika
ATC kód: S01AA27
Mechanismus účinku
Cefuroxim inhibuje syntézu bakteriální buněčné stěny po navázání na penicilin-vážící bílkoviny. Způsobí blokádu
syntézy buněčné stěny (peptidoglykanů). Výsledkem je bakteriální lýza a úmrtí.
Vztah PK/PD (farmakodynamika / farmakokinetika)
Pro cefalosporiny, nejdůležitější farmakokineticko-farmakodynamický index korelující s in vivo účinností prokázal, že délka vazby lékové koncentrace zůstává nad hladinou minimální inhibiční koncentrace (MIC) jako percentuální podíl dávkovacího intervalu (%T>MIC).
Po intrakamerální aplikaci 1 mg cefuroximu byly hladiny cefuroximu v nitrooční tekutině vyšší než MIC několika významných kmenů ještě 4 – 5 hodin po operaci.
Mechanismus rezistence
Bakteriální rezistence vůči cefuroximu může být způsobena jedním nebo více z následujících mechanizmů:
-
Hydrolýza beta-laktamázami. Cefuroxim může být účinně hydrolyzován některými beta-laktamázami rozšířeného spektra (ESBL) a chromozomálně kódovanými enzymy (AmpC), které mohou být u některých druhů aerobních gramnegativních bakterií indukovány nebo trvale dereprimovány;
-
Snížená afinita penicilin-vážících bílkovin k cefuroximu;
-
Impermeabilita vnější membrány, která omezuje přístup cefuroximu k receptorům u gramnegativních organizmů;
-
Léková efluxní pumpa.
Methicilin-rezistentní stafylokoky (MRSA) jsou rezistentní ke všem v současné době dostupným beta-laktamovým antibiotikům včetně cefuroximu.
Penicilin-rezistentní Streptococcus pneumoniae je zkříženě rezistentní k cefalosporinovým antibiotikům, jako je cefuroxim, cestou změny penicilin-vazebných bílkovin.
Beta-laktamáza negativní, ampicilin rezistentní (BLNAR) kmeny H. influenzae musí být považovány za rezistentní k cefuroximu i přes zjevnou citlivost in vitro.
Hraniční hodnoty
Seznam mikroorganismů uvedený níže byl sestaven dle indikací (viz bod 4.1).
Přípravek Aprokam musí být aplikován pouze intrakamerálně a nesmí být použit k léčbě systémových infekcí (viz bod 5.2) - uvedené klinické limity nejsou pro tento způsob použití relevantní. Epidemiologické cut-off hodnoty (ECOFF), rozlišující divoké typy od izolovaných se získanou rezistencí, jsou následující:
ECOFF (mg/l) Staphylococcus aureus ≤ 4 Streptococcus pneumoniae ≤ 0,125 E. coli ≤ 8 Proteus mirabilis ≤ 4 H. influenzae ≤ 2 Citlivost stafylokoků na cefuroxim je odvozena z citlivosti na methicilin.
Citlivost streptokoků skupin A, B, C a G na cefuroxim může být odvozena z jejich citlivosti na benzylpenicilin.
Informace z klinických studií
Akademická, prospektivní, randomizovaná, částečně zaslepená, multicentrická studie týkající se operace šedého zákalu byla provedená u 16 603 pacientů. U 29 pacientů (24 ze skupiny bez cefuroximu a 5 pacientů ze skupiny s intrakamerální aplikací cefuroximu) byla přítomna endoftalmitida, u 20 pacientů (17 ze skupiny bez cefuroximu a 3 pacientů ze skupiny s intrakamerální aplikací cefuroximu) byla prokázána infekční endoftalmitida. Mezi 20 pacienty s prokázanou endoftalmitidou bylo: 10 pacientů ze skupiny očních kapek s placebem bez cefuroximu, 7 pacientů ze skupiny očních kapek s levofloxacinem bez cefuroximu, 2 pacienti ze skupiny očních kapek s placebem a intrakamerálním cefuroximem a 1 pacient ze skupiny očních kapek s levofloxacinem a intrakamerálním cefuroximem. Intrakamerální aplikace cefuroximu v profylaktickém režimu 1 mg v 0,1 ml roztoku chloridu
sodného (9 mg/ml = 0,9%) na injekce byla spojena se 4,92 násobným snížením rizika celkové pooperační
endoftalmitidy.
Dvě prospektivní studie (Wedje 2005 a Lundström 2007) a 5 retrospektivních studií podporovalo pivotní studii ESCRS dále potvrzující účinnost intrakamerálního cefuroximu při pooperační endoftalmitidě.
Systémová expozice následující po intrakamerální injekci nebyla studována, ale očekává se, že bude zanedbatelná.
Po intrakamerální injekci doporučené jedné dávky 0,1 ml roztoku cefuroximu o koncentraci 10 mg/ml pacientům se šedým zákalem byla 30 sekund po podání střední intrakamerální hladina cefuroximu 2 614 ± 209 mg/l (10 pacientů) a 60 sekund po aplikaci 1 027 ± 43 mg/l (9 pacientů).
