Mechanismus účinku

Cefadroxil je cefalosporin k perorálnímu podání, který inhibuje syntézu buněčné stěny aktivně se dělících buněk tím, že se váže na jeden nebo více proteinů vázajících penicilin. Výsledkem je tvorba defektní buněčné stěny, která je osmoticky nestabilní, a lýza bakteriální buňky.

Mechanismus rezistence

Cefadroxil může být v nízkých až středních množstvích aktivní proti organismům vytvářejícím některé typy beta-laktamáz, např. TEM-1. je však inaktivován beta-laktamázami, které mohou účinně hydrolyzovat cefalosporiny, jako jsou mnohé beta-laktamázy s rozšířeným spektrem a chromozomální cefalosporinázy, jako jsou enzymy typu AmpC.

Nelze očekávat, že by cefadroxil byl aktivní proti bakteriím s proteiny vázajícími penicilin, které mají sníženou afinitu k beta-laktamovým léčivům. Rezistence může být také zprostředkována bakteriální impermeabilitou nebo bakteriálnímu efluxními pumpami. Ve stejném organismu může být přítomen více než jeden z těchto prostředků rezistence.

In vitro jsou perorální cefalosporiny první generace méně aktivní než peniciliny G a V proti

grampozitivním mikroorganismům a jsou méně aktivní než aminopeniciliny proti H. influenzae.

Hraniční hodnoty

Pro cefadroxil byla podle Evropského výboru pro testování antimikrobiální citlivosti (European Committee on Antimicrobial Susceptibly Testing - EUCAST) definována následující doporučení (tabulky limitních koncentrací pro interpretaci MIC a průměrů zón, verze 3.1, platná od 2013-02-11):

Cefadroxil (Klinické hraniční hodnoty EUCAST)	Hraniční hodnoty MIC
	S ≤	R >
Enterobacteriaceae (pouze nekomplikované infekce dolních cest močových)	16	16
Staphylococcus spp.	Poznámka1	Poznámka1
Streptococcus skupin A, B, C a G	Poznámka2	Poznámka2
Hraniční koncentrace nesouvisející s druhy	IE	IE

Poznámka1: citlivost stafylokoků na cefalosporiny se odvozuje z citlivosti na cefoxitin, s výjimkou ceftazidimu, cefiximu a ceftibutenu, které hraniční hodnoty nemají a při stafylokokových infekcích se nesmějí používat. Některé kmeny S. aureus rezistentní vůči methicilinu jsou citlivé na ceftarolin.

Poznámka2: citlivost streptokoků skupin A, B, C a G na beta-laktamy se odvozuje z citlivosti na penicilin.

IE: ukazuje, že není dostatek důkazů o tom, že dotčené druhy jsou dobrým cílem léčby daným léčivem. Může být hlášena MIC s komentářem, ale bez doprovázející kategorizace S, I nebo R.

Citlivost

Prevalence rezistence se u vybraných druhů může geograficky a v čase lišit, přičemž jsou potřebné místní informace o rezistenci, zejména při léčení závažných infekcí. Podle potřeby je nutno vyhledat poradu

s odborníkem, pokud místní prevalence rezistence je taková, že užitečnost léčiva u přinejmenším některých typů infekcí je sporná.

Druhy

B ěžně citlivé druhy

Grampositivní aerobní mikroorganismy Streptokoky skupiny B, C a G Streptococcus pyogenes *

Gramnegativní aerobní mikroorganismy

Moraxella catarrhalis *

Druhy, u kterých může být problémem získaná rezistence

Grampozitivní aerobní mikroorganismy Staphylococcus aureus (citlivé na methicillin) * Staphylococcus epidermidis

Streptococcus pneumoniae *

Gramnegativní aerobní mikroorganismy

Citrobacter diversus $ Escherichia coli * $ Haemophilus influenzae $ Klebsiella pneumoniae $ Klebsiella oxytoca $ Proteus mirabilis * $

P řirozeně rezistentní druhy Grampozitivní aerobní mikroorganismy Enterococcus spp.

Staphylococcus aureus (methicillin-rezistentní) Staphylococcus epidermidis (methicillin-rezistentní) Streptococcus pneumoniae (penicillin-rezistentní)

Gramnegativní aerobní mikroorganismy

Acinetobacter spp. Citrobacter freundii Enterobacter spp.

Morganella morganii Proteus vulgaris Providencia rettgeri Providencia stuartii Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens

Další druhy Chlamydia spp Mykoplasma spp Legionella spp

* Klinická účinnost byla prokázána u citlivých izolátů ve schválených klinických indikacích

$ Druhy s přirozenou střední citlivostí