CETIRIZINE INDOCO 10MG Potahovaná tableta
Preskripční informace
Vykazovací limit
Režim výdeje
Doporučení
Specializace předepisujícího lékaře
Indikační omezení úhrady
Další informace
Název LP
Složení
Léková forma
Držitel registrace
Poslední aktualizace SmPC
Používejte aplikaci Mediately
Získávejte informace o léčivech rychleji.
Více než 36k hodnocení
SPC - CETIRIZINE INDOCO 10MG
Potahované tablety Cetirizine Indoco jsou indikovány k léčbě dospělých a pediatrických pacientů od 6 let věku:
-
ke zmírnění nosních a očních symptomů sezónní a celoroční alergické rinitidy.
-
ke zmírnění symptomů chronické idiopatické kopřivky.
Dávkování
Dospělí a dospívající starší 12 let: 10 mg (jedna tableta) jednou denně. Děti ve věku od 6 do 12 let: 5 mg (půl tablety) dvakrát denně.
Zvláštní populace Starší pacienti
Na základě dostupných údajů se usuzuje, že u starších pacientů s normální
funkcí ledvin není nutné dávku snižovat.
Porucha funkce ledvin
Údaje o poměru účinnost/bezpečnost léčiva nejsou pro pacienty s poruchou funkce ledvin k dispozici. Protože hlavní cestou vylučování cetirizinu jsou ledviny (viz bod 5.2), musí být v případě, kdy nelze použít alternativní léčbu, upraveny intervaly dávek individuálně podle renální funkce. Podle následující tabulky nastavte dávkování dle uvedených informací.
Úprava dávkování pro dospělé pacienty s poruchou funkce ledvin
| Skupina | Odhadovanárychlostglomerulárnífiltrace (eGFR) (ml/min) | Dávkování afrekvence |
| Normální funkce ledvin | ≥90 | 10 mg jednou denně |
| Mírná porucha funkce ledvin | 60 – < 90 | 10 mg jednou denně |
| Středně závažná poruchafunkce ledvin | 30–60 | 5 mg jednou denně |
| Závažná porucha funkce ledvin | 15 – < 30nevyžadující dialýzu | 5 mg jednou za 2 dny |
| Konečné stádium onemocněníledvin | < 15 vyžadující dialýzu | kontraindikováno |
Porucha funkce jater:
U pacientů jen s izolovanou poruchou funkce jater není nutné dávkování upravovat. U pacientů s poruchou funkce jater i ledvin se doporučuje úprava dávky (viz „Porucha funkce ledvin“ výše).
Pediatrická populace:
Léková forma tablety se nemá používat u dětí mladších než 6 let, protože neumožňuje potřebnou úpravu dávkování.
U pediatrických pacientů s poruchou funkce ledvin se musí dávka individuálně přizpůsobit podle renální clearance každého pacienta, jeho věku a tělesné hmotnosti.
Způsob podání Orální užití.
Tablety se polykají a zapíjejí sklenicí vody.
Hypersenzitivita na léčivou látku, na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1, na hydroxyzin nebo na jakýkoli derivát piperazinu.
Pacienti v konečném stádiu onemocnění ledvin s eGFR (odhadovaná rychlost
glomerulární filtrace) pod 15 ml/min.
Při terapeutických dávkách nebyly prokázány žádné klinicky významné interakce s alkoholem (pro hladinu alkoholu v krvi ve výši 0,5 g/l). Přesto se při současném požívání alkoholu doporučuje opatrnost.
Pozornost je třeba věnovat pacientům s predispozičními faktory retence moči (např. míšní léze, hyperplazie prostaty), protože cetirizin může zvyšovat riziko retence moči.
Opatrnost se doporučuje u pacientů s epilepsií nebo rizikem výskytu křečí.
Odpověď na alergologické kožní testy je tlumena antihistaminiky a je třeba dodržet „wash-out“ period“ (fáze vyloučení) (3 dny) před jejich provedením.
Pruritus a/nebo kopřivka se mohou objevit, když se cetirizin přestane užívat, dokonce i když se tyto příznaky nevyskytovaly před zahájením léčby. Příznaky mohou být v některých případech intenzivní a mohou vyžadovat opětovné zahájení léčby. Příznaky by po opětovném zahájení léčby měly vymizet.
Pediatrická populace
Podávání potahovaných tablet dětem do 6 let se nedoporučuje, protože tato léková forma neumožnuje odpovídající úpravu dávkování. Doporučuje se použít pediatrickou lékovou formu cetirizinu.
Excipients
Tento přípravek obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.
Tento léčivý přípravek přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné potahované tabletě, to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.
Vzhledem k farmakokinetickým a farmakodynamickým vlastnostem a profilu tolerance cetirizinu se žádné interakce s tímto antihistaminikem neočekávají. Během provedených studií lékových interakcí, zvláště s pseudoefedrinem nebo s theofylinem (v dávce 400 mg/den), nebyly prokázány ani farmakodynamické ani významné farmakokinetické interakce.
Stupeň absorpce cetirizinu není při užívání ovlivněn jídlem, snižuje se však
rychlost absorpce.
U citlivých pacientů může současné požívání alkoholu nebo užívání jiných látek tlumících CNS vyvolat snížení bdělosti a výkonnosti, třebaže cetirizin nezesiluje účinky alkoholu (0,5 g/l v krvi).
Těhotenství
Prospektivně shromážděné údaje o výsledcích těhotenství ucetirizinu nenaznačují pro cetirizin potenciál maternální nebo fetální/embryonální toxicity při výše uvedeném dávkování.
Studie na zvířatech nenaznačují přímé nebo nepřímé škodlivé účinky s ohledem na těhotenství, embryonální/fetální vývoj, porod nebo postnatální vývoj. Při podávání těhotným ženám je však třeba opatrnosti.
Kojení
Cetirizin se vylučuje do mateřského mléka. Riziko nežádoucích účinků u kojených dětí nelze vyloučit. Cetirizin se vylučuje do mateřského mléka v koncentracích 25 % až 90 % ve srovnání s naměřenými koncentracemi v plazmě v závislosti na čase odebrání vzorku po podání. Proto je při předepisování cetirizinu kojícím ženám nutná opatrnost.
Fertilita
Klinické údaje o fertilitě u člověka jsou omezené, ale žádné bezpečnostní riziko nebylo zjištěno. Studie na zvířatech neukazují žádné bezpečnostní riziko pro reprodukci u člověka (viz bod 5.3).
Objektivní měření schopnosti řídit, spánkové latence a výkonnosti na montážní lince neprokázala u doporučené dávky 10 mg žádné klinicky relevantní účinky. Avšak pacienti, kteří pociťují ospalost, nemají řídit, účastnit se potenciálně nebezpečných činností nebo obsluhovat stroje. Nemají překračovat doporučenou dávku a mají vzít v úvahu reakci svého organismu na daný lék.
-
Klinické studie
Přehled
Klinické studie prokázaly, že cetirizin má při doporučeném dávkování mírné nežádoucí účinky na CNS včetně somnolence, únavy, závratí a bolesti hlavy. V některých případech byla hlášena paradoxní stimulace CNS.
Přestože je cetirizin selektivní antagonista periferních H1 receptorů a je relativně bez anticholinergní aktivity, byly hlášeny ojedinělé případy obtíží s močením, poruchy akomodace oka a pocit sucha v ústech.
Dále byly hlášeny případy abnormální jaterní funkce se zvýšenou hladinou jaterních enzymů doprovázenou zvýšenou hladinou bilirubinu. Tyto příznaky většinou odezněly po ukončení léčby cetirizin-dihydrochloridem.
-
Seznam nežádoucích účinků:
Dvojitě zaslepené kontrolované klinické studie porovnávající cetirizin s
placebem nebo s jinými antihistaminiky v doporučené dávce (10 mg denně u cetirizinu), z nichž jsou k dispozici kvantifikované údaje o bezpečnosti, zahrnovaly více než 3 200 subjektů, jimž byl podáván cetirizin.
Z tohoto souboru byly ve studiích kontrolovaných placebem při dávce 10 mg cetirizinu hlášeny následující nežádoucí účinky s mírou výskytu 1,0 % a vyšším:
Nežádoucí účinek(WHO-ART) Cetirizin 10 mg(N= 3260) Placebo (N = 3061) Celkové poruchy a reakce v místě aplikace Únava 1,63 % 0,95 % Poruchy nervového systému ZávratěBolest hlavy 1,10 %7,42 % 0,98 %8,07 % Gastrointestinální poruchy Bolest břichaSucho v ústechNauzea 0,98 %2,09 %1,07 % 1,08 %0,82 %1,14 % Psychiatrické poruchySomnolence 9,63 % 5,00 % Respirační, hrudní a mediastinální poruchyFaryngitida 1,29 % 1,34 % Ačkoliv byla somnolence statisticky četnější než ve skupině užívající placebo, jednalo se ve většině případů o lehkou až středně těžkou somnolenci. Objektivní testy prokázané jinými studiemi ukázaly, že každodenní činnosti obvykle nejsou při doporučené denní dávce u zdravých mladých dobrovolníků ovlivněny.
Pediatrická populace
Nežádoucí účinky s výskytem 1 % a více u dětí ve věku od 6 měsíců do 12 let
zahrnutých do placebem kontrolovaných klinických studií jsou:
Nežádoucí účinky(WHO-ART) Cetirizin (N = 1656) Placebo (N = 1294) Gastrointestinální poruchy Průjem 1,0 % 0,6 % Psychiatrické poruchySomnolence 1,8 % 1,4 % Respirační, hrudní a mediastinální poruchyRinitida 1,4 % 1,1 % Celkové poruchy a reakce v místě aplikace Únava 1,0 % 0,3 % Zkušenosti po uvedení přípravku na trh
Vedle nežádoucích účinků hlášených během klinických studií uvedených výšebyly po uvedení na trh hlášeny následující nežádoucí účinky.
Nežádoucí účinky hlášené z postmarketingových zkušeností jsou rozděleny dotříd orgánových systémů podle MedDRA a podle výskytu určené na základě zkušenosti po uvedení přípravku na trh.
Frekvence jsou definovány následovně: velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až
< 1/10); méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100); vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (< 1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).
Časté Méně časté Vzácné Velmi vzácné Není známo Poruchy krve a lymfatického systému Trombocytopenie Poruchy imunitního systému Hypersenzitivita anafylaktický šok. Poruchy metabolismu a výživy: zvýšená chuť k jídlu Psychiatrické poruchy agitovanost agrese, zmatenost, deprese, halucinace, insomnie tiky sebevražedné myšlenky,noční můry Poruchy nervového systému parestezie konvulze dysgeuzie, synkopa, tremor, dystonie, dyskineze amnézie, zhoršení paměti Poruchy oka porucha akomodace,rozmazané vidění, okulogyrická krize Poruchy ucha a labyrintu vertigo Srdeční poruchy tachykardie Gastrointestinální poruchy průjem Poruchy jater a žlučových cest abnormální funkce jater (zvýšené hodnoty transaminázy alkalické fosfatázy, γ-GT abilirubinu) hepatitida Poruchy kůže a podkožní tkáně pruritus,vyrážka kopřivka angioneurotický edém, fixní lékový exantém akutní generalizova náexantematóz ní pustulóza Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně artralgie, myalgie Poruchy ledvin a močových cest Časté Méně časté Vzácné Velmi vzácné Není známo dysurie, enuréza retence moči Celkové poruchy a reakce v místě aplikace Astenie,malátnost edém Vyšetření zvýšení tělesnéhmotnosti Popis vybraných nežádoucích účinků
Pruritus (intenzivní svědění) a/nebo kopřivka byly hlášeny po přerušení léčby
cetirizinem.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku.
Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48
100 41 Praha 10
webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.
Příznaky
Příznaky pozorované po předávkování cetirizinem jsou spojeny především s účinky na CNS nebo s jevy, které by mohly naznačovat anticholinergní
účinek.
Nežádoucí účinky hlášené po požití minimálně pětinásobku doporučoenné denní dávky jsou zmatenost, průjem, závratě, únava, bolest hlavy, malátnost, mydriáza, pruritus, neklid , sedace, somnolence, stupor, tachykardie, tremor a retence moči.
Léčba
Není známo žádné specifické antidotum cetirizinu.
Pokud dojde k předávkování, doporučuje se symptomatická nebo podpůrná léčba. Výplach žaludku může být zvážen, jestliže uplynula krátká doba od požití přípravku.
Cetirizin není účinně odstraňován hemodialýzou.
Farmakologické vlastnosti - CETIRIZINE INDOCO 10MG
Farmakoterapeutická skupina: Antihistaminika pro systémovou aplikaci, piperazinové deriváty, ATC kód: R06AE07
Mechanismus účinku:
Cetirizin, lidský metabolit hydroxyzinu, je účinný a selektivní antagonista periferních H1 receptorů. In vitro studie vazby na receptory neprokázaly žádnou jinou měřitelnou afinitu než pro H1 receptory
Farmakodynamické účinky
Kroměanti-H1 účinků bylo u cetirizinu prokázáno také antialergické působení: při dávce 10 mg jednou nebo dvakrát denně inhibuje pozdní fázi průniku eozinofilů do kůže a spojivky atopických pacientů vystavených působení alergenů.
Klinická účinnost a bezpečnost
Studie u zdravých dobrovolníků ukazují, že cetirizin v dávkách 5 a 10 mg silně inhibuje „wheal and flare“ reakci (erupce s okolním zarudnutím) vyvolanou velmi vysokými koncentracemi histaminu v kůži, ale korelace s účinností nebyla prokázána.
Během šestitýdenní placebem kontrolované studiezahrnující 186 pacientů s alergickou rinitidou a současně lehkým až středně těžkým astmatem, vedla dávka cetirizinu 10 mg jednou denně ke zlepšení symptomů rinitidy a neovlivnila plicní funkce. Tato studie podporuje bezpečnost podávání cetirizinu alergickým pacientům s lehkým až středně těžkým astmatem.
V placebem kontrolované studii cetirizin podávaný ve vysokých dávkách 60 mg po dobu sedmi dnů nezapříčinil žádné statisticky významné prodloužení intervalu QT.
Při doporučeném dávkování prokázal cetirizin zlepšení kvality života pacientů s celoroční nebo sezónní alergickou rinitidou.
Pediatrická populace
Během 35denní studie u dětí ve věku 5 až 12 let nebyla zjištěna žádná tolerance k antihistaminickému účinku cetirizinu (inhibice „wheal and flare“). Po ukončení léčby s opakovaným podáváním cetirizinu obnovila kůže svoji normální reaktivitu na histamin do 3 dnů.
Absorpce
Maximální plazmatická koncentrace v rovnovážném stavu je přibližně 300 ng/ml a je dosažena za 1,0±0,5 hod. Rozložení farmakokinetických parametrů, jako je např. maximální plazmatická koncentrace (Cmax) nebo plocha pod křivkou (AUC), je unimodální.
Stupeňabsorpce cetirizinu není při užívání s jídlem snížen, snižuje se však rychlost absorpce Biologická dostupnost cetirizinu je srovnatelná pro podání formou roztoku, tobolky či tablety
Distribuce
Zdánlivý distribuční objem je 0,50 l/kg. Cetirizin se váže na plazmatické bílkoviny z 93 ± 0,3 %. Cetirizin neovlivňuje vazbu warfarinu na plazmatické bílkoviny.
Biotransformace
Cetirizin není při prvním průchodu játry extenzivně metabolizován.
Eliminace
Terminální poločas je přibližně10 hodin a není pozorována žádná akumulace při denních dávkách 10 mg po dobu 10 dní. Přibližně dvě třetiny dávky jsou vyloučeny močí v nezměněné formě.
Linearita/ nelinearita
Lineární kinetika cetirizinu je v rozsahu 5 až 60 mg.
Zvláštní populace
Porucha funkce ledvin: Farmakokinetika léku byla u pacientů s lehkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu vyšší než 40 ml/min) podobná jako u zdravých dobrovolníků. U pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin došlo v porovnání se zdravými dobrovolníky k trojnásobnému prodloužení poločasu a k 70% snížení clearance.
U hemodialyzovaných pacientů (clearance kreatininu nižší než 7 ml/min), kterým byla perorálně jednorázově podána dávka 10 mg, došlo v porovnání s normálními hodnotami k trojnásobnému prodloužení poločasu a
70% snížení clearance. Cetirizin lze špatně odstranit hemodialýzou. U pacientů se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce ledvin je dávkování nutné upravit (viz bod 4.2).
Porucha funkce jater: U pacientů s chronickými onemocněními jater (hepatocelulární, cholestatická a biliární cirhóza), kterým bylo podáno 10 nebo 20 mg cetirizinu jednorázově, došlo v porovnání se zdravými subjekty k 50% prodloužení poločasu a ke 40% snížení clearance.
Úprava dávkování je nezbytná pouze u pacientů s poruchou funkce jater, kteří mají současně i poruchu funkce ledvin.
Starší pacienti: Po perorálním podání jedné dávky 10 mg byl u 16 starších subjektů oproti mladším subjektům zvýšen poločas přibližně o 50 % a ke snížení clearance o 40 %. Tento pokles clearance cetirizinu zřejmě souvisel u těchto starších dobrovolníků s poruchou funkce ledvin.
Pediatrická populace: U dětí ve věku 6–12 let byl poločas cetirizinu zhruba 6 hodin a u dětí ve věku 2–6 let 5 hodin. U kojenců a batolat ve věku 6–24 měsíců je snížen na 3,1 hodiny.
Farmaceutické údaje - CETIRIZINE INDOCO 10MG
Laktosa
Mikrokrystalická celulosa
Sodná sůl kroskarmelosy
Koloidní bezvodý oxid křemičitý
Magnesium-stearát
Potahová soustava Tabcoat TC bílá
-
Hypromelosa 2910 [E 464]
-
Polydextrosa
-
Oxid titaničitý [E 171]
- Makrogol 4000 [E 1521]
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
Čirý PVC/PVDC/Al blistr, krabička
1, 4, 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 30, 40, 45, 50, 60, 90, 100 potahovaných tablet.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.