SPIRONOLACTONE ORION 50MG Tableta

• léčba chronického systolického srdečního selhání (NYHA III-IV) jako přídatná léčba ke standardní terapii

• léčba edémů způsobených nefrózou, pokud je jiná léčba edémů neúčinná, zvláště pokud existuje podezření na hyperaldosterismus

• léčba ascitů a edémů souvisejících s dekompenzovanou jaterní cirhózou, portální hypertenzí nebo jiným jaterním onemocněním, pokud je jiná léčba edémů neúčinná, zvláště pokud existuje podezření na hyperaldosterismus

• léčba hypertenze, jako přídatná léčba u pacientů neodpovídajících adekvátně na jiná

  antihypertenziva

• primární hyperaldosteronismus

  Děti mají být léčeny pouze pod dohledem dětského lékaře. Jsou dostupné omezené pediatrické údaje

  (viz body 5.1 a 5.2).

Dávkování

Denní dávka může být užívána v jedné nebo ve dvou dílčích dávkách. Tablety je třeba užívat s jídlem (kvůli lepší absorpci). Během léčby je třeba monitorovat sérové elektrolyty a koncentrace kreatininu (viz bod 4.4).

Dospělí:

• chronické srdeční selhání (NYHA III-IV): Počáteční dávka pro pacienty se závažným srdečním selháním (NYHA III-IV) je obvykle 25 mg/den, v kombinaci se standardní terapií u pacientů s hladinou sérového draslíku ≤ 5 mmol/l a sérového kreatininu ≤ 220 mikromol/l. Jestliže dojde k retenci tekutiny a přetrvává ještě 8 týdnů po zahájení léčby, a jestliže hladina sérového draslíku zůstává < 5 mmol/l, dávky spironolaktonu mohou být zvýšeny na 50 mg jednou denně. Hladiny draslíku a kreatininu musejí být po 1 týdnu zhodnoceny. Pokud hladina draslíku stoupne na 5,5 mmol/l nebo sérový kreatinin stoupne nad 220 mikromolů/l, dávku spironolaktonu je třeba snížit na 25 mg každý druhý den nebo spironolakton vysadit. Pokyny k monitorování sérového draslíku a kreatininu viz bod 4.4. „Hyperkalemie u pacientů s chronickým srdečním selháním“

• edematózní stavy: Obvyklá dávka je 25 až 100 mg/den. V závažných případech může být dávka zvýšena až na 200 mg/den. Při závažných edematózních stavech, např. spojených s jaterní cirhózou, je možné krátkodobé podání denních dávek 200 až 400 mg.

• léčba hypertenze: Obvyklá dávka je 50 až 100 mg/den. Plného terapeutického účinku je většinou

• dosaženo během 2 týdnů léčby. To musí být bráno v úvahu při úpravě dávky.

• léčba primárního hyperaldosteronismu: 100 až 400 mg/den v předoperační přípravě. Pokud pacienta nelze operovat, terapeutickou dávku je třeba snížit na nejnižší účinnou dávku.

  Starší pacienti:

• obvykle není potřeba přizpůsobit dávkování, pokud pacient netrpí renálním nebo jaterním selháním.

  Pediatrická populace:

• edém u dětí: Počáteční denní dávka má obsahovat 1-3 mg spironolaktonu/kg tělesné hmotnosti, podávané v několika dávkách. Dávka má být upravena podle odpovědi a snášenlivosti (viz body 4.3 a 4.4).

  Děti mají být léčeny pouze pod dohledem dětského lékaře. Jsou dostupné omezené pediatrické údaje

  (viz body 5.1 a 5.2).

  Renální selhání (viz také bod 4.4):

• opatrnosti je třeba při podávání spironolaktonu pacientům se středně závažným renálním selháním (clearance kreatininu 30 až 50 ml/min)

• pacientům se závažným renálním selháním (clearance kreatininu nižší než 30 ml/min) nesmí být spironolakton podáván.

  Jaterní selhání (viz také bod 4.4):

• u pacientů s jaterním selháním jsou metabolizmus a eliminace spironolaktonu zpomaleny. U těchto pacientů není potřeba přizpůsobovat počáteční dávkování.

  Způsob podání Perorální podání.

Spironolakton je kontraindikován u dospělých a dětí v následujících případech:

• hypersenzitivita na spironolakton nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1

• hyperkalemie

• hyponatremie

• addisonova krize

• akutní a chronické renální selhání, clearance kreatininu nižší než 30 ml/min

• anurie

• porfyrie

  Spironolakton je kontraindikován u dětí se středně závažnou až závažnou poruchou funkce ledvin.

Během léčby přípravkem musejí být pravidelně kontrolovány koncentrace sérových elektrolytů a renální funkce.

Současné použití léčivých přípravků, o nichž je známo, že vyvolávají hyperkalemii, spolu se spironolaktonem, může vést k závažné hyperkalemii.

Riziko hyperkalemie je vyšší u starších pacientů, u pacientů s renálním nebo jaterním selháním a při kombinaci spironolaktonu s ACE inhibitory, blokátory angiotenzinu II a jinými diuretiky. U těchto pacientů musejí být pečlivě kontrolovány koncentrace sérového draslíku (viz také bod 4.5).

Hyperkalemie může být smrtelná. Je velmi důležité monitorovat a upravovat sérové hladiny draslíku u pacientů s chronickým srdečním selháním užívajících spironolakton. Tito pacienti nesmějí užívat jiná draslík šetřící diuretika. Pacienti se sérovým draslíkem > 3,5 mmol/l nesmějí užívat perorální doplňky draslíku. Kontrola draslíku a kreatininu je doporučena 1 týden po zahájení léčby nebo zvýšení dávky spironolaktonu, měsíčně po první 3 měsíce léčby, poté kvartálně po dobu 1 roku, dále každých 6 měsíců. Léčba musí být ukončena nebo přerušena při hladině sérového draslíku > 5 mmol/l nebo sérového kreatininu > 220 mikromolů/L.

Doplňky draslíku, náhražky soli obsahující draslík nebo dieta bohatá na draslík není z důvodu rizika hyperkalemie doporučena (viz také bod 4.5).

U pacientů s jaterní cirhózou byla hlášena během užívání spironolaktonu hypochloremická metabolická acidóza s hyperkalemií i přesto, že pacienti měli normální funkci ledvin. Pacienti s jaterní cirhózou i ostatní pacienti s rizikem acidózy musejí být pečlivě monitorováni.

Zvláštní pozornost je doporučena při léčbě diabetických pacientů s renálním poškozením.

Opatrnost je doporučena při léčbě ascitů, aby hmotnost pacienta neklesala rychleji než 1 kg denně (zvýšenou diurézou).

U pacientů s peptickými vředy může spironolakton narušit hojení vředů a proto by měl být u těchto pacientů užíván pouze po pečlivém uvážení.

Spironolakton způsobil nebo stimuloval růst nádorů u pokusných zvířat. To musí být při používání přípravku bráno v úvahu. Tento účinek může být způsoben hormonálními změnami, které jsou stejné jaké jsou u člověka (viz bod 5.3).

Pediatrická populace

Kvůli riziku hyperkalemie mají být draslík šetřící diuretika používána s opatrností u hypertenzních pediatrických pacientů s lehkou poruchou funkce ledvin. (Spironolakton je kontraindikován u pediatrických pacientů se středně závažnou nebo závažnou poruchou funkce ledvin, viz bod 4.3.)

Pomocné látky

Spironolactone Orion obsahuje laktosu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.

Spironolakton snižuje riziko hypokalemie způsobené jinými diuretiky a v případě potřeby může být

kombinován s další diuretickou léčbou.

Opatrnosti je třeba při anestézii pacientů užívajících spironolakton. Spironolakton snižuje oběhové účinky noradrenalinu. Účinek nedepolarizujících svalových relaxancií může být zesílen.

Spironolakton má synergický účinek s jinými antihypertenzívy.

Současné užívání s doplňky draslíku (draslík obsahující minerální přípravky, dieta bohatá na draslík nebo náhražky kuchyňské soli), jinými draslík šetřícími diuretiky, ACE inhibitory, blokátory angiotenzinu II, blokátory aldosteronu, heparinem nebo nízkomolekulárním heparinem může vést s závažné hyperkalemii (viz bod 4.4).

Kombinace spironolaktonu a ACE inhibitorů je možná u pacientů se srdečním selháním NYHA III-IV,

pokud se ukáže efektivní a pokud jsou pečlivě kontrolovány hladiny sérového draslíku a kreatininu.

Acetylsalicylová kyselina (ne v nízkých protitrombotických dávkách) a nesteroidní antirevmatika (NSAID) mohou v kombinaci zpomalit eliminaci metabolitů spironolaktonu, oslabit diuretický účinek a zvýšit riziko hyperkalemie.

Účinek warfarinu může být při současné léčbě se spironolaktonem slabší.

Při současné léčbě se spironolaktonem může být clearance digoxinu snížena a poločas digoxinu zvýšen. Je doporučena opatrnost při kombinaci digoxinu a spironolaktonu, jelikož spironolakton může také v určité míře změnit výsledky testů hladiny sérového digoxinu.

Při současném užívání spironolaktonu může být změněna eliminace lithia a je doporučena kontrola

jeho koncentrace.

Tacrolimus může způsobit hyperkalemii, kterou spironolakton může zhoršit. Při kombinovaném užití musejí být pečlivě kontrolovány koncentrace draslíku.

Kromě jiných léčivých přípravků, o nichž je známo, že způsobují hyperkalemii, může současné použití trimethoprimu/sulfamethoxazolu (kotrimoxazolu) spolu se spironolaktonem vést ke klinicky relevantní hyperkalemii.

Metabolity spironolaktonu mohou změnit výsledky některých fluorometrických testů (např. stanovení

kortisolu).

Spironolakton může snižovat plazmatické hladiny mitotanu u pacientů s adrenokortikálním karcinomem léčených mitotanem a nesmí být podáván současně s mitotanem.

Spironolakton se váže na androgenní receptor a může zvyšovat hladiny prostatického specifického antigenu (PSA) u pacientů s maligním nádorem prostaty léčených abirateronem. Použití s

abirateronem se nedoporučuje.

Těhotenství

O užívání spironolaktonu u těhotných žen existují omezené údaje. Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu spojenou s antiandrogenním účinkem spironolaktonu (viz bod 5.3).

Diuretika mohou snižovat placentární perfuzi a tím ovlivňovat nitroděložní růst, a proto se nedoporučují pro standardní léčbu hypertenze a edémů během těhotenství.

Spironolakton se nemá užívat během těhotenství, pokud potenciální přínos nepřevyšuje riziko. Kojení

Kanrenon (důležitý a aktivní metabolit spironolaktonu) je vylučován do lidského mateřského mléka. O účincích spironolaktonu na novorozence/kojence nejsou k dispozici dostatečné informace.

Spironolakton se nemá užívat během kojení. Rozhodnutí, zda přerušit kojení nebo přerušit/zdržet se léčby spironolaktonem, je nutné učinit s ohledem na přínos kojení pro dítě a přínos léčby pro ženu.

Fertilita

Spironolakton snižoval fertilitu samic myší (viz bod 5.3).

Především na počátku léčby a po úpravě dávkování se mohou objevit závratě nebo únava, které mohou snížit schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Především při dlouhodobé léčbě musí být brána v úvahu možná hyperkalemie. U pacientů s jaterní cirhózou se vyskytla hyperchloremická acidóza. Léčba vysokými dávkami spironolaktonu může způsobit hyponatremii a dehydrataci. U pacientů s renálním selháním může spironolakton dále zhoršit renální funkci. Pokud zřetelně stoupá koncentrace kreatininu, léčba spironolaktonem musí být ukončena. Během léčby spironolaktonem může v určitém rozsahu klesat koncentrace urátu. Neurologické nežádoucí účinky jako je zmatenost, bolest hlavy a apatie se vyskytují zejména u pacientů s jaterní cirhózou.

Frekvence nežádoucích účinků jsou definovány následovně: Velmi časté (≥ 1/10)

Časté (≥ 1/100 až < 1/10);

Méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100); Vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000); Velmi vzácné (< 1/10 000);

Není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím webového formuláře sukl.gov.cz/nezadouciucinky

případně na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 49/48

100 00 Praha 10

e-mail: farmakovigilance@sukl.gov.cz

Akutní předávkování spironolaktonem může způsobit únavu, zmatenost, zvracení, ataxii, závratě, kožní vyrážku a průjem. Chronické předávkování může způsobit hyperkalemii a hyponatremii. Jednotlivá dávka 625 mg vyvolala mírnou intoxikaci následovanou vyprázdněním žaludku. První pomoc při předávkování je podání aktivního uhlí, v případě potřeby i opakovaně. Pokud k předávkování došlo před krátkou dobou a požité množství spironolaktonu je značné, je třeba uvážit vyprázdnění žaludku gastrickou laváží. Léčba předávkování je většinou symptomatická, je indikováno monitorování srdeční funkce, elektrolytové rovnováhy a funkce ledvin. Specifické antidotum spironolaktonu není známé.