MYDOCALM 150MG Potahovaná tableta
Preskripční informace
Vykazovací limit
Režim výdeje
Doporučení
Specializace předepisujícího lékaře
Indikační omezení úhrady
Další informace
Název LP
Složení
Léková forma
Držitel registrace
Poslední aktualizace SmPC
Používejte aplikaci Mediately
Získávejte informace o léčivech rychleji.
Více než 36k hodnocení
SPC - MYDOCALM 150MG
Dávkování
Dospělí
Doporučená denní perorální dávka je 150 - 450 mg (1 - 3 tablety) podle individuálních potřeb a tolerance pacienta.
Porucha funkce ledvin
Zkušenosti u pacientů s poruchou funkce ledvin jsou omezené a u této skupiny pacientů byl pozorován vyšší výskyt nežádoucích účinků. Proto se u pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin doporučuje individuální titrace s pečlivým sledováním stavu pacienta a funkce ledvin. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin se použití tolperison-hydrochloridu nedoporučuje.
Porucha funkce jater
Zkušenosti u pacientů s poruchou funkce jater jsou omezené a u této skupiny pacientů byl pozorován vyšší výskyt nežádoucích účinků. Proto se u pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater doporučuje individuální titrace s pečlivým sledováním stavu pacienta a funkce jater. U pacientů s těžkou poruchou funkce jater se použití tolperison-hydrochloridu nedoporučuje.
Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost tolperison-hydrochloridu u dětí nebyla stanovena.
Způsob podání
Perorální podání.
Přípravek je třeba užívat po jídle a zapít sklenicí vody. Nedostatečný příjem potravy může snížit biologickou dostupnost tolperison-hydrochloridu.
-
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na chemicky podobný eperison nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
-
Myastenia gravis.
-
Kojení.
Hypersenzitivní reakce
Během postmarketingového sledování tolperison-hydrochloridu byly nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky hypersenzitivní reakce. Hypersenzitivní reakce se vyskytovaly v rozmezí od mírných kožních reakcí až po závažné systémové reakce včetně anafylaktického šoku. Symptomy mohou zahrnovat erytém, vyrážku, kopřivku, svědění, angioedém, tachykardii, hypotenzi nebo dyspnoe.
Vyšší riziko může být u žen, u pacientů s hypersenzitivitou na jiné léky nebo s alergií v anamnéze.
Při podávání tolperison-hydrochloridu je třeba zvýšené opatrnosti v případě známé hypersenzitivity na
lidokain z důvodu možných zkřížených reakcí.
Pacienty je třeba poučit, aby pečlivě sledovali výskyt jakýchkoli symptomů svědčících pro hypersenzitivitu a v případě výskytu těchto symptomů přestali užívat tolperison-hydrochlorid a neprodleně vyhledali lékařskou pomoc.
Tolperison-hydrochlorid nesmí být znovu podán po výskytu epizody hypersenzitivity na tolperison- hydrochlorid.
Těhotenství
Vzhledem k absenci relevantních klinických údajů se nemá přípravek Mydocalm užívat v těhotenství (zvláště v prvním trimestru), pokud očekávané přínosy jasně neodůvodní potenciální riziko pro plod (viz bod 4.6).
Pediatrická populace
Přípravek Mydocalm se nemá používat u dětí a dospívajících, protože bezpečnost a účinnost tolperison- hydrochloridu u dětí nebyla stanovena.
Pomocná látka
Tento léčivý přípravek obsahuje monohydrát laktosy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktosy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukosy a galaktosy nemají tento přípravek užívat.
Farmakokinetické studie lékových interakcí se substrátem CYP2D6 dextromethorfanem naznačují, že současné podání tolperison-hydrochloridu může zvýšit v krvi hladiny léků, které jsou metabolizovány převážně CYP2D6 jako je thioridazin, tolterodin, venlafaxin, atomoxetin, desipramin, dextromethorfan, metoprolol, nebivolol a perfenazin.
Pokusy in vitro na lidských jaterních mikrozomech a lidských hepatocytech nenaznačují významnou inhibici nebo indukci jiných CYP izoenzymů (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).
Vzhledem k rozmanitosti metabolických drah tolperison-hydrochloridu se neočekává zvýšení expozice
tolperison-hydrochloridu při současném podání substrátů CYP2D6 a/nebo jiných léků.
Biologická dostupnost tolperisonu je snížena, pokud se tolperison-hydrochlorid užívá bez jídla. Proto se
doporučuje stále stejný časový vztah mezi podáním léku a konzumací potravy (viz také body 4.2 a 5.2). Ačkoli je tolperison-hydrochlorid centrálně působící látka, je pravděpodobnost, že způsobí sedaci, nízká.
V případě současného podání s jinými centrálně působícími myorelaxancii je třeba zvážit snížení dávky
tolperisonu.
Tolperison-hydrochlorid zvyšuje účinek kyseliny niflumové, v případě současného podání je třeba zvážit snížení dávky kyseliny niflumové nebo jiných NSAID.
Těhotenství
V pokusech na laboratorních zvířatech nebyly zjištěny teratogenní účinky tolperison-hydrochloridu. V důsledku nedostatku přiměřených klinických údajů se přípravek Mydocalm nemá v průběhu těhotenství podávat (zejména v prvním trimestru), pokud očekávaný přínos zřetelně nepřeváží možné riziko pro plod.
Kojení
Není známo, zda se tolperison-hydrochlorid vylučuje do mateřského mléka, podávání tolperisonu v
období kojení je kontraindikováno.
Mydocalm nemá vliv na schopnost řídit motorová vozidla ani obsluhovat stroje. Pacienti, u kterých se vyskytne během užívání přípravku Mydocalm závrať, somnolence, poruchy pozornosti, epilepsie, rozmazané vidění nebo svalová slabost mají kontaktovat svého lékaře.
Bezpečnostní profil tablet obsahujících tolperison-hydrochlorid je doložen údaji o více než 12 000 pacientech.
Podle těchto údajů jsou nejčastěji postiženými třídami orgánových systémů poruchy kůže a podkožní tkáně, celkové poruchy, neurologické poruchy a gastrointestinální poruchy.
V postmarketingových údajích bylo 50-60 % hlášených případů hypersenzitivní reakce spojené
s tolperison-hydrochloridem. Většina případů zahrnovala nezávažné a spontánně odeznívající stavy. Velmi vzácně byly hlášeny život ohrožující hypersenzitivní reakce.
| MedDRA třídy orgánových systémů | Méně časté(≥1/1000 až <1/100) | Vzácné(≥1/10000 až <1/1000) | Velmi vzácné(<1/10000) |
| Poruchy krvea lymfatického systému | anemie lymfadenopatie | ||
| Poruchy imunitního systému | hypersenzitivní reakce* anafylaktická reakce | anafylaktický šok | |
| Poruchy metabolismua výživy | anorexie | polydipsie | |
| Psychiatrické poruchy | nespavostporuchy spánku | snížená aktivitadeprese | zmatenost |
| Poruchy nervového systému | bolest hlavy závratě somnolence | poruchy pozornostitřes epilepsie hypestézie parestézie letargie | |
| Poruchy oka | rozmazané vidění | ||
| Poruchyucha a labyrintu | tinnitus vertigo | ||
| Srdeční poruchy | angina pectoris tachykardie palpitace | bradykardie | |
| Cévní poruchy | hypotenze | zčervenání | |
| Respirační, hrudnía mediastinální poruchy | dyspnoe epistaxe tachypnoe | ||
| Gastrointestinálníporuchy | břišní diskomfort průjemsucho v ústech dyspepsie nauzea | bolest v epigastriuzácpa flatulence zvracení | |
| Poruchy jatera žlučových cest | mírné poškození jater |
| Poruchy kůže a podkožní tkáně | alergická dermatitida hyperhidrosa pruritusurtikarievyrážka | ||
| Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně | svalová slabostmyalgiebolesti končetin | diskomfort končetin | osteopenie |
| Poruchy ledvina močových cest | enuréza proteinurie | ||
| Celkové poruchy areakce v místě aplikace | astenie diskomfort únava | pocit opilosti pocity tepla podrážděnost žízeň | hrudní diskomfort |
| Vyšetření | snížený krevní tlak zvýšená hladina bilirubinu v krvi abnormální jaterní enzymysnížený počet krevních destičekzvýšený počet bílýchkrvinek | zvýšená hladinakreatininu v krvi |
* Po uvedení léčivé látky na trh byly hlášeny následující reakce (četnost není známá): Angioedém (včetně otoku obličeje a otoku rtů).
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Symptomy
Symptomy předávkování mohou zahrnovat somnolenci, gastrointestinální symptomy (nauzea, zvracení, bolest v epigastriu), tachykardii, hypertenzi, bradykinezi a vertigo. V závažných případech byly hlášeny křeče, respirační deprese, apnoe a kóma.
Léčba
Pro tolperison neexistuje specifické antidotum a je doporučena symptomatická léčba.
Farmakologické vlastnosti - MYDOCALM 150MG
Farmakoterapeutická skupina: Myorelaxancia, jiná centrálně působící myorelaxancia. ATC kód: M03BX04
Mechanism us účinku
Tolperison-hydrochlorid je centrálně působící myorelaxans. Přesný mechanismus účinku není plně objasněn.
Farmakodynamické účinky
Tolperison-hydrochlorid má vysokou afinitu k nervové tkáni; nejvyšších koncentrací dosahuje v mozkovém kmeni, ve spinální míše a v periferním nervstvu.
Nejvýraznějším účinkem tolperison-hydrochloridu je jeho inhibiční působení v úrovni reflexu míšních drah. Tento účinek společně s inhibičním ovlivněním sestupných kontrolních drah může být hlavním přínosem léčebného významu tolperison-hydrochloridu.
Chemická struktura molekuly tolperison-hydrochloridu je velmi blízká struktuře lidokainu. Tolperison- hydrochlorid má také podobně jako lidokain stabilizující účinek na buněčné membrány a snižuje elektrickou dráždivost motorických neuronů a primárních aferentů. Tolperison-hydrochlorid v závislosti na dávce snižuje influx natria membránou izolované nervové buňky a tak snižuje amplitudu i frekvenci akčních potenciálů.
Mimoto bylo zjištěno i inhibiční působení na napěťově řízené kalciové kanály; to naznačuje, že
tolperison-hydrochlorid by navíc ke stabilizaci membrány mohl i snižovat uvolňování transmiterů.
Tolperison-hydrochlorid má také slabé alfa-antagonistické a antimuskarinové vlastnosti.
Klinická účinnost a bezpečnost
Účinnost tolperison-hydrochloridu byla prokázána u spasticity po cévní mozkové příhodě.
Výsledky randomizované, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studie, která zahrnovala 120 pacientů se spasticitou po cévní mozkové příhodě, ukázaly po tolperison-hydrochloridu vysoce signifikantní zlepšení spasticity, která byla definována jako primární cílový parametr, měřeno podle Ashworthovy škály (Ashworth Scale). Celkové hodnocení účinnosti pacienty a zkoušejícími potvrdilo superioritu tolperison- hydrochloridu nad placebem (p<0,001). Výsledky dalších testů funkčních parametrů (včetně modifikovaného indexu Barthelové, schopnosti vykonávat rutinní aktivity a vytrvalosti v chůzi) také prokázaly jednoznačně lepší účinnost tolperison-hydrochlorid u v porovnání s placebem, ale nebylo dosaženo hladiny statistické významnosti.
V randomizované, dvojitě zaslepené, komparativní studii, která zahrnovala 48 pacientů s cerebrálními lézemi, byla účinnost tolperison-hydrochloridu obdobná jako u baklofenu ve zlepšení indexu dle Barthelové, zatímco tolperison-hydrochlorid byl superiorní nad baklofenem ve zlepšeních dle škály Rivermeadského vyšetření motoriky (Rivermead Motor Assessment Scale).
Důkazy výhod léčby tolperison-hydrochloridem u pacientů, kteří mají zvýšený svalový tonus způsobený jinými pohybovými onemocněními než spasticitou po cévní mozkové příhodě, zůstávají sporné.
Ačkoli některé studie prokázaly pozitivní výsledky u některých testovaných parametrů, jiné studie u těchto stavů výhody tolperisonu neprokázaly.
Bezpečnostní profil tolperison-hydrochloridu byl prokázaný údaji z klinických studií u pacientů, kteří měli zvýšený svalový tonus různé etiologie.
Absorpce, distribuce a biotransformace
Po perorálním podání se tolperison-hydrochlorid dobře vstřebává z tenkého střeva. Maximální plasmatické koncentrace se objevují do 0,5 - 1 hodiny po požití. Důsledkem výrazného metabolismu při prvním průchodu je biologická dostupnost přípravku přibližně 20%. Jídlo s vysokým obsahem tuku zvyšuje biologickou dostupnost perorálně podaného tolperison-hydrochloridu asi o 100 % a vrcholové plasmatické koncentrace asi o 45 % ve srovnání se stavem nalačno, oddaluje čas dosažení maximálních plasmatických koncentrací asi o 30 minut.
Tolperison-hydrochloridu se ve značné míře metabolizuje v játrech a ledvinách. Farmakologická účinnost metabolitů není známa.
Eliminace
Látka se téměř kompletně vylučuje ledvinami (více než 99%) ve formě metabolitů. Eliminační poločas po perorálním podání je přibližně 2,5 hodiny.
Farmaceutické údaje - MYDOCALM 150MG
Jádro tablety:
monohydrát kyseliny citronové (E330), koloidní bezvodý oxid křemičitý (E551), kyselina stearová (E570),
mastek (E553b), mikrokrystalická celulosa (E460), kukuřičný škrob,
monohydrát laktosy
Potahová vrstva tablety:
koloidní bezvodý oxid křemičitý (E551), oxid titaničitý (E171),
monohydrát laktosy,
makrogol 6000, hypromelosa
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.