TAMSULOSIN HCL TEVA 0,4MG Tableta s prodlouženým uvolňováním
Preskripční informace
Vykazovací limit
Režim výdeje
Doporučení
Specializace předepisujícího lékaře
Indikační omezení úhrady
Další informace
Název LP
Složení
Léková forma
Držitel registrace
Poslední aktualizace SmPC
Používejte aplikaci Mediately
Získávejte informace o léčivech rychleji.
Více než 36k hodnocení
SPC - TAMSULOSIN HCL TEVA 0,4MG
Symptomy dolních močových cest (LUTS) na podkladě benigní hyperplazie prostaty (BHP).
Dávkování
Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním denně.
V případě poškození ledvin není snížení dávek tamsulosinu opodstatněné.
Úprava dávek u mírné až středně těžké insuficience jater není opodstatněná (viz bod 4.3.)
Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost tamsulosinu u dětí a dospívajících mladších 18 let nebyla prokázána. Dostupná data jsou popsána v bodu 5.1.
Způsob podání Perorální podání.
Tabletu lze užívat nezávisle na jídle. Tableta se polyká celá a nesmí se drtit nebo žvýkat, protože by se tak narušilo prodloužené uvolňování léčivé látky.
Hypersenzitivita na léčivou látku (včetně lékově indukovaného angioedému) nebo na některou
z pomocných látek uvedenou v bodě 6.1. Ortostatická hypotenze v anamnéze.
Těžká jaterní insuficience.
Stejně jako u ostatních antagonistů α1-adrenoreceptorů může při léčbě tamsulosinem v jednotlivých případech dojít k poklesu krevního tlaku a v důsledku toho, i když jen zřídka, k synkopě. Při prvních
příznacích ortostatické hypotenze (závrať, slabost) si má pacient sednout nebo lehnout, dokud tyto příznaky nevymizí.
Před zahájením terapie tamsulosinem má být pacient pečlivě vyšetřen s cílem vyloučit ostatní onemocnění, jejichž symptomy mohou být shodné se symptomy benigní hyperplazie prostaty. Před zahájením léčby a poté v pravidelných intervalech má být provedeno digitální vyšetření per rectum a pokud je zapotřebí, má být stanovena hladina prostatického specifického antigenu (PSA).
K léčbě pacientů s těžkým poškozením ledvin (clearance kreatininu < 10 ml / min) je třeba přistupovat s velkou opatrností, neboť pro tyto pacienty nejsou k dispozici údaje z klinických studií.
Vzácně byl po použití tamsulosinu hlášen angioedém. V takovém případě musí být léčba okamžitě ukončena, pacient musí být monitorován až do vymizení edému a tamsulosin nesmí být znovu podáván.
Peroperační syndrom plovoucí duhovky (IFIS – Intraoperative Floppy Iris Syndrome, varianta syndromu malé zornice) byl pozorován během operací katarakty a glaukomu u některých pacientů současně či v minulosti léčených tamsulosin-hydrochloridem. IFIS může zvýšit riziko očních komplikací během a po operaci.
Přerušení léčby tamsulosin-hydrochloridemem 1-2 týdny před operací katarakty nebo glaukomu je považováno za užitečné, nicméně přínos tohoto přerušení není zcela jednoznačný. IFIS byl zaznamenán i u pacientů, kteří přerušili užívání tamsulosinu delší dobu před operací katarakty.
Zahajování léčby tamsulosin-hydrochloridem u pacientů plánovaných k operaci katarakty nebo glaukomu se nedoporučuje. Při předoperačním vyšetření musí operatér a operační tým vzít v úvahu, zda pacient indikovaný k operaci katarakty nebo glaukomu je nebo byl léčen tamsulosinem, aby byla zajištěna příslušná opatření k případnému zvládnutí IFIS během operace.
Tamsulosin-hydrochlorid nemá být podáván v kombinaci se silnými inhibitory CYP3A4 u pacientů
s pomalým metabolizačním CYP2D6 fenotypem.
S opatrností je třeba tamsulosin-hydrochlorid užívat současně se silnými a středně silnými inhibitory
CYP3A4 (viz bod 4.5).
Studie interakcí byly provedeny pouze u dospělých pacientů.
Při současném podávání tamsulosin-hydrochloridu s atenololem, enalaprilem, nebo theofylinem nebyly zaznamenány žádné interakce.
Souběžné podávání cimetidinu zvyšuje a souběžné podávání furosemidu snižuje koncentraci tamsulosinu v plazmě, ale protože koncentrace tamsulosinu zůstává v normálním rozsahu, není třeba měnit dávkování léku.
Za podmínek in vitro ani diazepam, ani propranolol, trichlormethiazid, chlormadinon, amitriptylin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin ani warfarin nemění volnou frakci tamsulosinu v lidské plazmě. Tamsulosin rovněž nemění volné frakce diazepamu, propranololu, trichlormethiazidu a chlormadinonu.
Diclofenac a warfarin mohou zvýšit rychlost vylučování tamsulosinu.
Současné podávání tamsulosin-hydrochloriduu se silnými inhibitory CYP3A4 může vést ke zvýšené expozici tamsulosin-hydrochloridu. Současné podávání s ketokonazolem (známým silným inhibitorem CYP3A4) vedlo k vzestupu AUC a Cmax tamsulosin-hydrochloridu o násobek 2,8, respektive 2,2.
Tamsulosin-hydrochlorid nemá být podáván v kombinaci se silnými inhibitory CYP3A4 u pacientů s fenotypem špatných metabolizátorů CYP2D6.
Tamsulosin-hydrochlorid má být podáván s opatrností v kombinaci se silnými a středně silnými
inhibitory CYP3A4.
Současné podávání tamsulosin-hydrochloridu s paroxetinem, silným inhibitorem CYP2D6, vedlo u Cmax a AUC tamsulosinu k zvýšení o násobek 1,3, respektive 1,6, ale tyto vzestupy se nepovažují za klinicky významné.
Souběžné podávání jiných antagonistů α1-adrenoceptoru může vést k hypotenzním účinkům.
Studie hodnotící účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje nebyly provedeny. Pacienti však mají být informováni o možnosti vzniku závratí.
Nežádoucí účinky jsou uvedeny v tabulce níže podle tříd orgánových systémů a frekvence.
Frekvence jsou definovány jako: velmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10); méně časté (≥1/1 000 až <1/100); vzácné (≥1/10 000 až <1/1 000); velmi vzácné (<1/10 000); není známo (z dostupných údajů nelze určit).
| Třídy orgánových systémů | Časté(≥1/100,<1/10) | Méně časté(≥1/1 000,<1/100) | Vzácné(≥1/10 000,<1/1 000) | Velmi vzácné (<1/10 000) | Není známo(nelze určit z dostupných údajů) |
| Poruchy nervového systému | závratě (1,3%) | bolesti hlavy | synkopa | ||
| Poruchy oka | rozmazané vidění*, zhoršenízraku* | ||||
| Srdeční poruchy | palpitace | ||||
| Cévní poruchy | ortostatická hypotenze | ||||
| Respirační, hrudní a mediastinální poruchy | rinitida | epistaxe* | |||
| Gastrointestinálníporuchy | zácpa, průjem, nauzea, zvracení | sucho v ústech* | |||
| Poruchy kůže a podkožní tkáně | vyrážka, svědění, kopřivka | angioedém | stevens- Johnsonův syndrom | erythema multiforme*, exfoliativnídermatitida* |
| Poruchy reprodukčního systému a prsu | poruchy ejakulace, retrográdní ejakulace, selháníejakulace | priapismus | |||
| Celkové poruchy a reakce v místě aplikace | astenie |
* pozorované po uvedení na trh
Během operace katarakty a glaukomu byly pozorovány případy malé zornice, známé také jako pooperační syndrom plovoucí duhovky (IFIS-Intraoperative Floppy Iris Syndrome) související s léčbou tamsulosinem (viz bod 4.4).
Postmarketingové zkušenostiKromě nežádoucích účinků uvedených výše, byly hlášeny v souvislosti s použitím tamsulosinu tyto nežádoucí účinky:
Srdeční poruchy
Není známo: fibrilace síní, arytmie, tachykardie
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Není známo: dušnost
Protože tyto spontánně hlášené události jsou z celosvětových zkušeností po uvedení přípravku na trh, četnost výskytu a role tamsulosinu v jejich příčinách není možné spolehlivě určit.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv, Šrobárova 48, 100 41 Praha 10, webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.
Předávkování tamsulosin-hydrochloridem může vést až k těžkým hypotenzním účinkům. Tyto těžké
hypotenzní účinky byly pozorovány v případech s různou mírou předávkování.
Léčba
Pokud dojde k akutní hypotenzi po předávkování, je nutná podpora kardiovaskulárních funkcí.
Krevní tlak a srdeční frekvence se upraví k normálu po uložení pacienta na záda. Jestliže toto opatření nevede k úpravě, lze použít látky zvětšující intravazální objem, a pokud je to nutné, mají být použity látky vyvolávající vazokonstrikci. Má být monitorována funkce ledvin a zavedena celková podpůrná terapie.
Dialýza nebude mít pravděpodobně žádoucí efekt, protože tamsulosin se vysoce váže na bílkoviny krevní plazmy.
Opatření, jako je zvracení, je žádoucí za účelem zabránění vstřebávání. Pokud bylo požito velké množství látky, je doporučován výplach žaludku a podání aktivního uhlí a osmoticky působících laxativ (jako je síran sodný).
Farmakologické vlastnosti - TAMSULOSIN HCL TEVA 0,4MG
Farmakoterapeutická skupina: antagonisté alfa adrenergních receptorů ATC kód: G04CA02:
Tento léčivý přípravek se používá výhradně k léčbě onemocnění prostaty.
Mechanismus účinku
Tamsulosin se selektivně a kompetitivně váže na postsynaptické α1-adrenoreceptory, především na subtypy α1A a α1D, které umožňují kontrakci hladkých svalů, čímž způsobují relaxaci prostatické a uretrální hladké svaloviny.
Farmakodynamické účinky
Tamsulosin zvyšuje maximální rychlost proudu moči tím, že uvolňuje prostatickou a uretrální hladkou svalovinu, a tím uvolňuje obstrukci.
Tento léčivý přípravek rovněž zlepšuje příznaky dráždění a obstrukce, na kterých se významně podílí
kontrakce hladké svaloviny v dolní části močového traktu, čímž se zlepšují příznaky vyprazdňování.
Alfa blokátory mohou snižovat krevní tlak snížením periferního odporu. V rámci studií s podáním tamsulosinu pacientům s normálním krevním tlakem nebylo pozorováno klinicky významné snížení krevního tlaku.
Účinky tohoto léčivého přípravku na retenci moči a potíže s močením přetrvávají i při dlouhodobé léčbě, takže nutnost chirurgického řešení nebo cévkování je významně oddálena.
Pediatrická populace
Byla provedena dvojitě zaslepená, randomizovaná, placebem kontrolovaná studie u dětí s neurogenním močovým měchýřem, při které byly srovnávány různé dávky tamsulosinu. Celkem 161 dětí (ve věku od 2 do 16 let) bylo randomizováno a léčeno jednou ze tří dávek tamsulosinu (nízká [0,001 až 0,002 mg/kg], střední [0,002 až 0,004 mg/kg] a vysoká [0,004 až 0,008 mg/kg]) a nebo bylo podáno placebo. Jako primární cíl studie byl stanoven počet pacientů, u kterých došlo ke snížení tlaku, při kterém dochází k úniku moči (Leak point pressure LPP) na 40 cm H2O, (stanoveno na základě dvou hodnocení ve stejném dni). Sekundární cíle byly: skutečná a procentuální změna oproti výchozímu LPP, zlepšení nebo stabilizace hydronefrózy a hydroureteru, změny v objemu moči získané katetrizací a dále počet
pomočení v době katetrizace (zaznamenáno v katetrizačním deníku). Mezi placebem a jakoukoli ze 3 podaných dávek tamsulosinu nebyl zjištěn žádný statisticky významný rozdíl, a to jak pro primární, tak i sekundární cíl. Nebyla zaznamenána žádná léčebná odpověď ani na jednu z podaných dávek.
Absorpce
Tamsulosin podávaný ve formě tablety s prodlouženým uvolňováním je absorbován ze střeva. Odhaduje se, že po podání nalačno se absorbuje přibližně 57 % podané dávky. Míra a rozsah absorpce tamsulosin- hydrochloridu podávaného ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním není ovlivněna podáním nízkotučné potravy. Rozsah absorpce se zvýší o 64 % a 149 % (AUC a Cmax) při jídle s vysokým obsahem tuku ve srovnání s jídlem nalačno.
Farmakokinetika tamsulosinu je lineární.
Po podání jednotlivé dávky přípravku Tamsulosin HCl Teva na lačno dosáhnou plazmatické koncentrace maxima přibližně za 6 hodin (medián). V ustáleném stavu, jehož je dosaženo při opakovaném podání látky do čtvrtého dne, se objevují maximální plazmatické koncentrace po 4 až 6 hodinách, na lačno i po nasycení. Maximální plazmatické koncentrace stoupají z přibližně 6 ng/ml po první dávce na 11 ng/ml při ustáleném stavu. V důsledku prodlouženého uvolňování léčivé látky přípravku Tamsulosin HCl Teva se minimální hodnoty plazmatické koncentrace pohybují na 40 % maximální koncentrace, a to jak na lačno, tak po nasycení.
Mezi pacienty existují značné rozdíly v plazmatických hladinách tamsulosinu, a to jak po jednorázovém, tak po opakovaném podání.
Distribuce
U člověka se tamsulosin z více než 99 % váže na plasmatické proteiny. Jeho distribuční objem je malý (přibližně 0,2 l/kg).
Biotransformace
Tamsulosin má nízký metabolický efekt prvního průchodu, je metabolizován pomalu. Většina
tamsulosinu je v krevní plasmě nezměněna. Látka je metabolizována v játrech.
Ve studiích na potkanech bylo zjištěno, že tamsulosin pouze mírně indukuje mikrosomální jaterní enzymy. Výsledky in vitro naznačují, že CYP3A4 a také CYP2D6 se podílejí na metabolismu, s možnými menšími příspěvky k metabolismu tamsulosinu jinými izoenzymy CYP. Inhibice enzymů CYP3A4 a CYP2D6 metabolizujících léky může vést ke zvýšené expozici tamsulosinu (viz body 4.4 a 4.5).
Metabolity nejsou tak účinné a toxické, jako léčivá látka sama.
Eliminace
Tamsulosin a jeho metabolity se vylučují převážně do moči, přičemž se odhaduje, že přibližně 4 - 6 %
podané dávky ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním se vylučuje v nezměněné podobě.
Eliminační poločas tamsulosinu v přípravku Tamsulosin HCl Teva činí přibližně 19 hodin po podání jednotlivé dávky, resp. 15 hodin při ustáleném stavu.
Farmaceutické údaje - TAMSULOSIN HCL TEVA 0,4MG
Jádro tablety Mikrokrystalická celulosa Polyethylenoxid
Koloidní bezvodý oxid křemičitý
Magnesium-stearát
Potahová vrstva Hypromelosa 2910/6 Oxid titaničitý (E171) Makrogol 8000
Žlutý oxid železitý (E 172) Červený oxid železitý (E 172)
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
OPA/Al/PVC-Al blistry
Velikost balení: Blistry obsahující 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100, nebo 200 tablet s prodlouženým uvolňováním
Perforované jednodávkové blistry obsahující 50x1 (balení pro nemocnice) tableta s prodlouženým uvolňováním
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
Návod k použití přípravku, zacházení s ním
Žádné zvláštní požadavky.