NALOXONE POLPHARMA 400MCG/ML Injekční roztok

Intoxikace opioidy.

Probuzení z anestezie vyvolané opioidy (po provedení celkové anestezie použitím opioidních

analgetik).

Zrušení útlumu dýchacího centra novorozenců vyvolaného podáním opioidních analgetik rodičce při

porodu.

Diferenciální diagnostika při podezření na otravu opioidy.

Dávkování

Dávka naloxonu i cesta podání závisí na stavu pacienta a na druhu a množství podaného opioidu.

Intoxikace opioidy

Dospělí

Obvykle se intravenózně aplikuje počáteční dávka 400 až 2 000 µg. Podle potřeby je možno

intravenózní dávku opakovat každé 2–3 minuty až do návratu vědomí a vyrovnaného pravidelného dýchání. Pokud po podání 10 mg nedojde k alespoň dočasnému zlepšení dýchání a návratu vědomí, příčinou těchto příznaků pravděpodobně není předávkování opioidy.

Přípravek je možno podávat také intramuskulárně a subkutánně. V život ohrožujících stavech se přípravek podává intravenózně.

Děti

Obvykle se intravenózně podává úvodní jednorázová dávka 10 µg/kg tělesné hmotnosti. Pokud je třeba, je možné podat dalších 100 µg/kg tělesné hmotnosti.

Není-li možné podat naloxon intravenózně, je možné jej aplikovat intramuskulámě nebo subkutánně v rozdělených dávkách.

Probuzení z anestezie vyvolané opioidv (po provedení celkové anestezie použitím opioidních analgetik)

Dospělí

Obvykle se podává 100–200 µg intravenózně, tj. 1,5–3 µg na 1 kg tělesné hmotnosti.

V některých případech, zvláště pokud byl použit opioid s déletrvajícím účinkem, může být nutné intramuskulární podání opakované dávky naloxonu během 1–2 hodin.

Lék je možno podat také v intravenózní infuzi.

Děti

Podává se intravenózně v dávce 10 µg/kg tělesné hmotnosti. Pokud je třeba, je možné podat dalších

100 µg/kg tělesné hmotnosti.

Není-li možno podat naloxon intravenózně, je možné jej aplikovat intramuskulámě nebo subkutánně v rozdělených dávkách.

Lék je možno podat také v intravenózní infuzi.

Zrušení útlumu dýchacího centra novorozenců vyvolaného podáním opioidních analgetik rodičce při

porodu

Novorozenci

V případě apnoe je třeba před podáním naloxonu prověřit průchodnost dýchacích cest.

Intravenózně, intramuskulámě nebo subkutánně podat dávku 10 µg/kg tělesné hmotnosti. Podle potřeby je možno dávku opakovat po 2–3 minutách.

Naloxon je také možné podat intramuskulámě v jednorázové dávce 200 µg (což je zhruba 60 µg/kg tělesné hmotnosti).

Diferenciální diagnostika při podezření na otravu opioidv

Intravenózní podání dávky 0,5 µg/kg tělesné hmotnosti umožní zjistit, zda zástava nebo útlum dechu, obtíže s močením nebo retence moči nejsou způsobeny opioidy. Poté je možné dávku naloxonu

postupně zvyšovat, Čímž se zabrání podání příliš vysokých dávek.

Vysoké dávky zruší kompletně účinek opioidu včetně jeho analgetického působení a mohou také vyvolat podráždění sympatiku a kardiovaskulárního systému.

Zvláštní populace

Pacienti s poruchou funkce ledvin

Injekční roztok přípravku Naloxone Polpharma má být pacientům s poruchou funkce ledvin podáván

s opatrností (viz bod 4.4).

Pacienti s poruchou funkce jater

Injekční roztok přípravku Naloxone Polpharma má být pacientům s poruchou funkce jater podáván

s opatrností (viz bod 4.4).

Starší pacienti (> 65 let)

Injekční roztok přípravku Naloxone Polpharma má být starším pacientům podáván s opatrností,

protože u této skupiny se častěji vyskytují kardiovaskulární, ledvinová a jaterní onemocnění (viz bod

4.4).

Způsob podání

Intravenózní, intramuskulární nebo subkutánní podání.

Návod k naředění přípravku v případě jeho intravenózní aplikace je uveden v bodě 6.6.

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Naloxon se musí podávat s opatrností pacientům, kteří dostali velké dávky opioidů nebo osobám

fyzicky závislým na opioidech. Příliš náhlé zrušení účinků opioidu může u takových pacientů způsobit akutní abstinenční syndrom. Byly popsány hypertenze, srdeční arytmie, plicní edém a srdeční zástava. To se týká také novorozenců takových pacientů.

Známky a příznaky z vysazení opioidu u fyzicky závislých osob zahrnují nejenom pouze následující: nauzeu, zvracení, průjem, slabost, tachykardii, zvýšený krevní tlak, horečku, výtok sekretu z nosu,

kýchání, piloerekci, pocení, zívání, nervozitu, úzkost, neklid, podrážděnost, chvění, třes, křečovité bolesti břicha, bolest v různých částech těla. U novorozenců může vysazení opioidů také zahrnovat: křeče, nadměrný pláč, zesílení reflexů.

Bylo hlášeno, že naloxon-hydrochlorid indukuje hypotenzi, hypertenzi, komorovou tachykardii, fibrilaci a plicní edém. Tyto nežádoucí účinky byly pozorovány pooperačně nejčastěji u pacientů s kardiovaskulárním onemocněním nebo u pacientů, kteří užívali léky s podobnými kardiovaskulárními nežádoucími účinky. Ačkoli nebyly pozorovány žádné přímé příčinné souvislosti, je nutná opatrnost

při podávání naloxonu injekčního roztoku pacientům s onemocněním srdce nebo pacientům užívajícím relativně kardiotoxické léky způsobujícími komorovou tachykardii, fibrilaci a srdeční zástavu (např.

kokain, metamfetamin, cyklická antidepresiva, blokátory kalciových kanálů, betablokátory, digoxin).

Viz bod 4.8.

Pacienti, kteří reagují uspokojivě na naloxon-hydrochlorid, musí být pečlivě monitorování. Doba

působení naloxonu může být kratší než doba účinku opioidů, proto existuje riziko návratu dechového útlumu. Může být nutné podání dalších dávek přípravku.

Naloxon je neúčinný při léčbě dechového útlumu vyvolaného neopioidními přípravky. Zrušení

dechového útlumu vyvolaného podáním buprenorfinu může být neúplné. Pokud je odpověď na podání přípravku nedostatečná, je nutno použít mechanickou ventilaci.

Po použití opioidů během operace by nemělo být používáno zvýšené dávkování naloxon- hydrochloridu, protože může způsobit rozrušení, zvýšení krevního tlaku a klinicky významné zrušení analgezie. Zrušení účinku opioidů, kterého je dosaženo příliš rychle, může indukovat nauzea, zvracení, pocení nebo tachykardii.

Během použití naloxonu má být dále zajištěno udržení volných dýchacích cest, možnost léčby kyslíkem a resuscitace a rovněž přístup ke kardiovaskulárnímu a respiračnímu resuscitačnímu vybavení. Umělá ventilace, srdeční masáž a vasopresorické látky mají být použity, pokud je to nezbytné při léčbě akutní intoxikace.

Pacienti s poruchou funkce ledvin

Bezpečnost a účinnost naloxonu injekčního roztoku u pacientů s renální insuficiencí/renálním selháním nebyla v klinických studiích stanovena. Je nutná opatrnost a musí být prováděno monitorováni při podávání naloxonu injekčního roztoku u této populace pacientů.

Pacienti s poruchou funkce jater

Bezpečnost a účinnost naloxonu injekčního roztoku u pacientů s onemocněním jater nebyla stanovena v dobře kontrolovaných klinických studiích. V jedné malé studii u pacientů s jaterní cirhózou byly

plazmatické koncentrace naloxonu přibližně šestkrát vyšší než u pacientů bez onemocnění jater. Podávání naloxonu injekčního roztoku mělo u těchto pacientů s cirhózou diuretický účinek. Opatrnost je nutná při podávání naloxonu injekčního roztoku pacientům s onemocněním jater.

Tento léčivý přípravek obsahuje 3,36 mg sodíku v 1ml ampulce, což odpovídá 0,17 % doporučeného maximálního denního příjmu sodíku potravou podle WHO pro dospělého, který činí 2 g sodíku.

Tento léčivý přípravek obsahuje 84 mg sodíku v maximální denní dávce 10 mg

naloxon-hydrochloridu (25 ml), což odpovídá 4,2 % doporučeného maximálního denního příjmu sodíku potravou podle WHO pro dospělého, který činí 2 g sodíku.

Tento léčivý přípravek musí být před podáním naředěn (viz bod 6.6). Při výpočtu celkového obsahu sodíku v připraveném ředění je třeba vzít v úvahu jakýkoli sodík přítomný v rozpouštědle. Podrobné informace o obsahu sodíku v rozpouštědle naleznete v informacích o přípravku poskytnutých

výrobcem.

Účinek naloxon-hydrochloridu je dán interakcí s opioidy a agonisty opioidů. Je-li podáván jedincům závislým na opioidech, může u některých z nich podávání naloxon-hydrochloridu vyvolat výrazné abstinenční příznaky. Byly popsány hypertenze, srdeční arytmie, plicní edém a srdeční zástava.

Naloxon je třeba s opatrností podávat pacientům, u nichž je jistota nebo podezření, že jsou fyzicky závislí na opioidech, jakož i novorozencům, jejichž matky mají závislost na opioidech v anamnéze.

Při standardní dávce naloxon-hydrochloridu nedochází k žádným interakcím s barbituráty a trankvilizéry.

Data o interakci s alkoholem nejsou shodná. U pacientů s intoxikací více látkami v důsledku užití opioidů a sedativ nebo alkoholu je v závislosti na příčině intoxikace možné pozorovat méně rychlý výsledek po podání naloxon-hydrochloridu.

Při podávání naloxon-hydrochloridu pacientům, kteří dostali buprenorfin jako analgetikum může být obnovena kompletní analgezie. Předpokládá se, že tento účinek je důsledkem křivky buprenorfinu ve tvaru oblouku se snižující se analgezií v případě vyšších dávek. Zrušení respirační deprese způsobené buprenorfinem je však omezené.

Při podání naloxon-hydrochloridu v případech kómatu v důsledku předávkování klonidinem byla

hlášena závažná hypertenze.

Těhotenství

Klinické údaje o účinku na těhotenství pro naloxon-hydrochlorid jsou omezené. Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu (viz bod 5.3). Možné riziko pro člověka není známo. Přípravek je možno použít u těhotných žen výhradně v případě nezbytné nutnosti.

Naloxon-hydrochlorid může způsobit abstinenční příznaky u novorozenců (viz bod 4.4), protože závislost matky může být provázena závislostí plodu. V takovém případě je nutné monitorování novorozence z hlediska dechové frekvence a příznaků vysazení opioidů.

Kojení

Není známo, zda naloxon proniká do mateřského mléka a nebylo stanoveno, zda naloxon-hydrochlorid

působí na kojené novorozence. Proto by kojení nemělo být prováděno po dobu 24 hodin po léčbě.

Pacienti, kteří dostali naloxon-hydrochloroid pro zrušení účinku opioidů, by měli být upozorněni, aby neřídili vozidla, neobsluhovali stroje nebo se neúčastnili aktivit, které vyžadují tělesnou nebo duševní námahu po dobu minimálně 24 hodin, protože se účinky opioidů mohou vrátit.

Používá se následující terminologie pro frekvenci: velmi časté: ≥ 1/10; časté: ≥ 1/100, < 1/10; méně časté:

≥ 1/1 000, < 1/100; vzácné: ≥ 1/10 000, < 1/1 000; velmi vzácné: < 1/10 000; není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Poruchy imunitního systému

Velmi vzácné: alergické reakce (kopřivka, rinitida, dušnost, Quinckeho edém), anafylaktický šok.

Psychiatrické poruchy

Není známo: nervozita, úzkost, podrážděnost, agitovanost.

Nervozita, neklid, podrážděnost a agitovanost se vyskytovaly u osob fyzicky závislých na opioidech po náhlém zrušení účinku opioidů a byly součástí akutního abstinenčního syndromu.

Poruchy nervového systému Časté: závratě, bolest hlavy. Méně časté: třes, pocení.

Vzácné: křeče, napětí.

Křeče se vyskytovaly vzácně po podání naloxon-hydrochloridu; příčinná souvislost s lékem však nebyla stanovena. Vyšší než doporučené dávkování po operaci může vést k napětí.

Není známo: parestezie, piloerekce, encefalopatie.

Encefalopatie byla někdy zaznamenána v pooperačním období a v případě náhlého zrušení útlumu indukovaného opioidy jako následek těžkých poruch kardiovaskulárního a dýchacího systému.

Srdeční poruchy Časté: tachykardie.

Méně časté: arytmie, bradykardie.

Velmi vzácné: fibrilace, srdeční zástava.

Cévní poruchy

Časté: hypotenze, hypertenze.

Hypotenze, hypertenze a srdeční arytmie (včetně komorové tachykardie a fibrilace) se také vyskytovaly během pooperačního použití naloxon-hydrochloridu. Nežádoucí kardiovaskulární účinky se vyskytovaly nejčastěji po operaci u pacientů se stávajícím kardiovaskulárním onemocněním nebo u pacientů, kteří dostávali jiné léky, které vedou k podobným nežádoucím kardiovaskulárním účinkům.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy Velmi vzácné: edém plic.

Edém plic se také vyskytl u pacientů při pooperačním použití naloxon-hydrochloridu. Není známo: sekrece z nosu, kýchání, dušnost.

Sekrece z nosu a kýchání se vyskytly u osob, které byly fyzicky závislé na opioidech po náhlém zrušení účinku opioidů a byly součástí akutního abstinenčního syndromu.

Gastrointestinální poruchy Velmi časté: nauzea.

Časté: zvracení.

Méně časté: průjem, sucho v ústech.

Průjem se vyskytl u osob fyzicky závislých na opioidech po náhlém zrušení účinku opioidů a byl součástí akutního abstinenčního syndromu.

Nauzea a zvracení byly zaznamenány u pacientů po operaci, kteří dostávali vyšší než doporučené dávky. Příčinná souvislost však nebyla stanovena a příznaky mohou být známkami příliš rychlého antagonismu účinku opioidu.

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Velmi vzácné: erythema multiforme.

Jeden případ erythema multiforme odezněl rychle po ukončení podávání naloxon-hydrochloridu.

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace Časté: pooperační bolest.

Vyšší než doporučené dávky použité po operaci mohou vést ke znovuobjevení bolesti.

Méně časté: hyperventilace, podráždění stěny cév (po intravenózním podání); lokální podráždění a zánět (po intramuskulárním podání).

Rychlé zrušení účinku opioidů může indukovat hyperventilaci.

Není známo: bolesti v různých částech těla, křečovité bolesti břicha, horečka, zívání, slabost, nadměrný pláč a zesílení reflexů.

Křeče, nadměrný pláč a zesílení reflexů bylo zaznamenáno u novorozenců po vysazení opioidů.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nebyly hlášeny žádné případy předávkování po použití naloxonu.

Vzhledem k indikaci a širokému terapeutickému rozpětí se předávkování neočekává. Jednotlivá

intravenózní dávka 10 mg naloxon-hydrochloridu byla tolerována bez jakýchkoli nežádoucích účinků nebo změn laboratorních hodnot. Vyšší než terapeutické dávky při pooperačním použití mohou vést k znovuobjevení bolesti a napětí.

Po podání nadbytečně velké dávky byly pozorovány projevy nauzey, zvracení, zimnice a

hyperventilace. Tyto případné projevy je třeba léčit symptomaticky (v podmínkách intenzívní péče).