MESOCAIN 10MG/ML Injekční roztok

Topická, infiltrační, regionální, povrchová slizniční a inhalační, spinální a Bierova nitrožilní anestezie; profylaxe sympatické reakce při tracheální intubaci; profylaxe a terapie komorových arytmií u

akutního infarktu myokardu a v kardiochirurgii.

Dávkování při regionální anestezii

Povrchová anestezie Používá se 1% roztok.

Infiltrační anestezie

Používá se 0,5 % - 1 % roztok. K dosažení nižších koncentrací se ředí izotonickým roztokem NaCl. Je možno přidat epinefrin (adrenalin) 1:200 000 (na 100 ml přípravku Mesocain výsledné koncentrace se přidá 0,5 mg epinefrinu, tj. 0,5 ml epinefrinu o koncentraci 1 mg/ml).

V ředění 0,25 % bez epinefrinu jej lze využít i k modifikovaným vagosympatickým blokádám podle Višněvského.

Svodná anestezie

Používá se 1% roztok s případnou přísadou epinefrinu 1:200 000.

Svodná anestezie u dětí

Maximální dávka anestetika je 7 mg/kg tělesné hmotnosti.

U dětí je možné provádět svodnou anestezii přibližně od věku 3 - 4 let. Vždy je třeba individuálně

posoudit, zda je dítě schopno daný typ zákroku zvládnout.

Dávkování při systémovém (intravenozním) podání

Profylaxe a terapie komorových arytmií

Úvodem se podá 50 - 100 mg (5 - 10 ml 1% roztoku) pomalu (2 - 5 minut) i.v. Následuje dlouhodobá infuze 0,1% roztoku (500 mg přípravku Mesocain/500 ml nosné infuze isotonického roztoku NaCl) rychlostí 1 - 4 mg (1 - 4 ml)/min. podle reakce pacienta. Maximální dávka je 300 mg/h.

Při kardiopulmonální resuscitaci při opakující se komorové fibrilaci se podává dávka 1 mg/kg tělesné

hmotnosti i.v. před opakovanou defibrilací.

Při akutním infarktu myokardu se v případech, kdy nejde o AV blok, bradykardii a o šokový stav, podává profylakticky 100 mg přípravku Mesocain (10 ml 1% roztoku) pomalu i.v. Podle délky

přednemocničního transportu lze úvodní dávku doplnit 300 mg (30 ml 1% roztoku) intramuskulárně. Před tracheální intubací lze podat 3 - 5 minut předem 50 mg (5 ml 1% roztoku) i.v. jako jednorázovou profylaktickou dávku, chránící exponované pacienty před systémovou a nitrolební hypertenzní reakcí. Ke zklidnění bronchomotorické reakce lze v tryskovém nebulizéru zmlžit 4 - 5 ml roztoku k inhalaci.

Maximální jednotlivé dávky

Přípravek Mesocain bez vazokonstrikční příměsi 50 ml

Maximální jednotlivá dávka se nevztahuje na podání v oblasti hlavy a krku a na porodnický paracervikální blok. V těchto případech by působil toxicky, je třeba 50 % redukce.

• Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1

• Hypersenzitivita na amidová anestetika

• Maligní hypertermie v anamnéze

• Porfyrie

• Hypovolémie

• Hypotenze

• Poruchy srdečního vedení

• Asystolie

• Kardiogenní šok

Při těžší poruše jaterních funkcí, při síňových arytmiích, bradykardii, síňokomorové blokádě a ve

vyšším věku se doporučuje snížení dávkování.

Tento léčivý přípravek obsahuje 26 mg sodíku v jedné 10ml ampulce, což odpovídá 1,3 %

doporučeného maximálního denního příjmu sodíku potravou podle WHO pro dospělého, který činí 2 g sodíku.

Plazmatickou hladinu trimekainu zvyšují betablokátory, cimetidin a halotan, snižují ji barbituráty, fenytoin a rifampicin. Místně anestetický účinek je též snižován glukózou, kalciem a vazodilatancii. Vyšší dávky trimekainu mohou zvyšovat účinnost a i toxicitu antiarytmik, kardiotonik, vazodilatancií a antihypertenziv a zvyšovat negativně inotropní efekt betablokátorů.

Kvůli aditivním účinkům se trimekain nedoporučuje podávat s jinými lokálními anestetiky. Se strukturně podobnými látkami, jako je mexiletin, musí být trimekain podáván s opatrností.

Těhotenství

Nejsou k dispozici epidemiologické údaje o bezpečnosti trimekainu během těhotenství. Vzhledem

k tomu, že prochází placentou, je doporučováno zohlednit poměr rizika možných nežádoucích účinků a prospěchu z jeho užití. V případě podání se doporučuje dávku redukovat. Na základě zkušeností se však zdá, že riziko výskytu kongenitálních malformací u dětí, které se narodily matkám, u kterých byl během těhotenství použit trimekain, je malé.

Kojení

Nejsou k dispozici epidemiologické údaje o bezpečnosti trimekainu během kojení.

Protože trimekain je vylučován do mateřského mléka, je doporučováno zohlednit poměr rizika možných nežádoucích účinků a prospěchu z jeho užití. V případě podání se doporučuje dávku redukovat.

Vzhledem k možným nežádoucím centrálně nervovým a kardiovaskulárním účinkům se nedoporučuje

vykonávat činnost vyžadující zvýšenou pozornost.

V následující tabulce jsou shrnuty nežádoucí účinky trimekain-hydrochloridu rozdělené do tříd orgánových systémů podle databáze MedDRA s uvedením frekvence výskytu: velmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10); méně časté (≥1/1 000 až <1/100); vzácné (≥1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (<1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit):

* Při chybném intravazálním podání dávky určené k extravazální místní anestézii vznikne toxická reakce. Její intenzita úzce závisí na velikosti podané dávky.

Dominují příznaky ze strany CNS, myokardu a hemodynamiky: vzrušení, neklid, logorea, lehká zmatenost, poruchy vidění, tinitus, kovová pachuť v ústech, nystagmus, chvění až třes končetin.

Při těžké reakci nastoupí spavost, hyporeflexie, kóma, poruchy dýchání až apnoe, často doprovázené křečemi.

Oběhová reakce se vyznačuje v mírném stupni hypotenzí, jen přechodně sdruženou s tachykardií.

Rychle nastupuje bradykardie až asystolie.

Nevýrazná intenzita počátečních příznaků nemusí být prognosticky příznivá. Může zcela chybět fáze

excitace a křečí, rychlá ztráta vědomí a náhlá zástava oběhu nejsou výjimkou.

**Alergické reakce jsou poměrně vzácné. Jejich nejčastějším projevem je vývoj anafylaktického šoku

nebo kožní a slizniční projevy. Okamžitá léčba je táž jako při anafylaktických příhodách obecně: zvýšená poloha dolních končetin, doplnění objemu, vazopresory, glukokortikoidy, antihistaminikum, kalcium, inhalace kyslíku.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Příznaky při předávkování jsou shodné s příznaky toxické reakce, viz bod 4.8. Léčba

Mírné excitační příznaky reagují příznivě na diazepam i.v. V závažných případech křečí jsou indikována navíc myorelaxancia s umělou ventilací. Hypotenze reaguje příznivě na doplnění

kolujícího objemu rychlou infuzí, na efedrin, popř. dihydroergotamin jednorázově nebo na dopamin v

infuzi. Při náhlé zástavě oběhu se zahájí kardiopulmonální resuscitace.