MELATONIN VITABALANS 3MG Tableta

Melatonin je indikován ke krátkodobé léčbě pásmové nemoci (jet lag) u dospělých.

Dávkování

Standardní dávka je jedna 3mg tableta denně v čase obvyklém k ulehnutí v dané destinaci po dobu maximálně 4 dní, přičemž se začíná v době příjezdu do cíle. Místo 3mg tablety lze v obvyklém čase k ulehnutí v dané destinaci užívat tabletu o síle 5 mg, pokud standardní dávka 3 mg mírní příznaky nedostatečně.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost melatoninu u dětí nebyla stanovena. K dispozici nejsou žádné údaje.

Starší osoby

Farmakokinetika exogenního melatoninu (s okamžitým uvolňováním) je u mladých dospělých a starších osob obecně srovnatelná. Expozice melatoninu může nicméně být u starších osob vyšší. Proto se doporučuje nižší počáteční dávka 2,5 mg (polovina 5mg tablety) (viz bod 5.2).

Porucha funkce ledvin

S používáním melatonimu u pacientů s poruchou funkce ledvin jsou jen omezené zkušenosti. Při podávání melatoninu pacientům s poruchou funkce ledvin je nutná opatrnost. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin se melatonin nedoporučuje (viz body 4.4 a 5.2).

Porucha funkce jater

S používáním melatonimu u pacientů s poruchou funkce jater nejsou žádné zkušenosti. Omezené údaje

naznačují, že plasmatická clearance melatoninu je u pacientů s jaterní cirhózou významně snížena. Melatonin se u pacientů s poruchou funkce jater nedoporučuje (viz body 4.4 and 5.2).

Způsob podání

Perorální podání. Tablety se polykají a je nutno je zapít sklenicí vody. Nepředpokládá se, že by požívání jídla v době nebo okolo doby užití melatoninu mělo na účinnost nebo bezpečnost melatoninu vliv, nicméně se doporučuje přibližně 2 hodiny před nebo 2 hodiny po užití melatoninu nejíst (viz bod 5.2).

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Načasování podání melatoninu je důležité. Melatonin je nutno užívat podle pokynů. Ospalost

Melatonin může vyvolat ospalost. Proto se tento přípravek musí používat opatrně, pokud je pravděpodobné,

že ospalost může ohrozit bezpečnost.

Autoimunitní choroby

Neexistují žádné klinické údaje týkající se používání melatoninu u jedinců s autoimunitními chorobami.

Proto se melatonin u pacientů s autoimunitními choorobami nedoporučuje.

Porucha funkce jater a ledvin

S bezpečností a účinností užívání melatoninu u pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin jsou jen

omezené zkušenosti. Melatonin se u pacientů s poruchou funkce jater nebo těžkou poruchou funkce ledvin nedoporučuje (viz body 4.2 a 5.2).

Studie interakcí byly provedeny pouze u dospělých. Farmakokinetické interakce

• Bylo pozorováno, že melatonin při supraterapeutických koncentracích indukuje in vitro CYP3A.

  Klinická relevance tohoto zjištění není známa. Pokud k indukci dojde, může dojít k vzestupu plasmatických koncentrací současně podávaných léčivých přípravků.

• Metabolismus melatoninu je zprostředkován hlavně enzymy CYP1A. Proto jsou možné interakce mezi

  melatoninem a dalšími látkami v důsledku jejich účinku na enzymy CYP 1A.

• U pacientů léčených fluvoxaminem, který zvyšuje hladiny melatoninu (17krát vyšší AUC a 12krát vyšší sérové Cmax) inhibicí jeho metabolismu isozymy CYP1A2 a CYP2C19 jaterního cytochromu P450 (CYP), je nutná opatrnost. Této kombinaci je nutno se vyhnout.

• Opatrnosti je třeba u pacientů léčených 5- nebo 8-methoxypsoralenem (5 a 8-MOP, methoxalen), který

  zvyšuje hladiny melatoninu inhibicí jeho metabolismu.

• Kouření cigaret může snižovat hladiny melatoninu v důsledku indukce CYP 1A2.

• Opatrnosti je třeba u pacientek na estrogenech (např. antikoncepce nebo hormonální substituční léčba), které zvyšují hladiny melatoninu inhibicí jeho metabolismu prostřednictvím CYP1A1 a CYP1A2.

• Inhibitory CYP1A2, jako jsou chinolony, mohou vést ke zvýšené expozici melatoninu.

• Induktory CYP1A2, jako jsou karbamazepin a rifampicin, mohou vést ke sníženým plasmatickým koncentracím melatoninu.

• Plasmatické koncentrace melatoninu (zejména Cmax) může ovlivnit jídlo (viz body 4.2 a 5.2).

  Farmakodynamické interakce

• Alkohol by se s melatoninem neměl požívat, protože snižuje účinnost melatoninu na spánek.

• Melatonin může zesílit sedativní vlastnosti benzodiazepinů a nebenzodiazepinových hypnotik, jako je zaleplon, zolpidem a zopiklon. V klinickém hodnocení byly jasné důkazy přechodné farmakodynamické interakce mezi melatoninem a zolpidemem jednu hodinu po současném podání. Současné podání vedlo ke zvýšenému narušení pozornosti, paměti a koordinace ve srovnání se zolpidemem samotným.

• Ve studiích byl melatonin podáván s thioridazinem a imipraminem, léčivými látkami s účinky na centrální nervový systém. V ani jednom z případů nebyly zjištěny žádné klinicky významné farmakokinetické interakce. Současné podávání melatoninu však vedlo k zesílenému pocitu zklidnění a k větším potížím s prováděním úkolů v porovnání se samotným imipraminem a k zesílenému pocitu otupělosti v porovnání se samotným thioridazinem.

• Současné podávání melatoninu a warfarinu může vést k zesílené antikoagulaci – pokud se používají současně, je nutno kontrolovat INR.

Těhotenství

Nejsou k dispozici žádné klinické údaje týkající se melatoninu a expozice v těhotenství. Studie na zvířatech nenaznačují žádné přímé nebo nepřímé škodlivé účinky na březost, embryonální/fetální vývoj, porod ani postnatální vývoj (viz bod 5.3). S ohledem na nedostatek klinických údajů se používání u těhotných žen a

žen hodlajících otěhotnět nedoporučuje.

Kojení

V lidském mléku byl naměřen endogenní melatonin, proto se exogenní melatonin do lidského mléka pravděpodobně vylučuje. Existují údaje ze zvířecích modelů, včetně hlodavců, ovcí, tura domácího a primátů, která naznačují mateřský přenos melatoninu do plodu placentou nebo do mléka. Proto se u žen léčených melatoninem kojení nedoporučuje.

Fertilita

Ve studiích provedených jak u dospělých, tak juvenilních zvířat neměl melatonin na samčí ani samičí

fertilitu žádný vliv (viz bod 5.3).

Přípravek Melatonin Vitabalans má mírný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Melatonin může způsobit ospalost a zhoršit pozornost na dobu několika hodin; proto se tento přípravek musí používat opatrně, pokud by účinek spočívající v ospalosti mohl být spojen s ohrožením bezpečnosti.

Souhrn bezpečnostního profilu

V klinických studiích hodnotících melatonin při pásmové nemoci bylo hlášeno velmi málo nežádoucích

účinků. Obecně je k vyhodnocení výskytu a četnosti nežádoucích účinků krátkodobého používání melatoninu nedostatek údajů.

Potenciálními nežádoucími účinky při krátkodobém používání při pásmové nemoci jsou bolest hlavy,

nauzea, ztráta chuti k jídlu, závrať, ospalost přes den a dezorientace.

Pokud se užívá na jiné poruchy, bylo hlášeno, že melatonin vyvolává spektrum nežádoucích účinků.

Všechny nežádoucí účinky se vyskytují s četností méně časté nebo vzácné nebo jejich incidence není známa. V každé skupině četností jsou nežádoucí účinky uvedeny podle klesající závažnosti.

Velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10); méně časté (≥ 1/1000 až < 1/100); vzácné (≥ 1/10000 až < 1/1000); velmi vzácné (< 1/10000); není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

V literatuře bylo popsáno podávání denních dávek až 300 mg melatoninu bez vzniku klinicky významných

nežádoucích účinků.

Pokud k předávkování dojde, předpokládá se ospalost. Clearance léčivé látky se předpokládá do 12 hodin po požití. Zvláštní léčba není nutná.