EPHEDRIN BBP 50MG/ML Injekční roztok

Oběhové: vazomotorický kolaps, sinusová bradykardie (při sklonu k ortostatickým synkopám). Centrální: enuresis nocturna, narkolepsie.

Ve výjimečných případech by mohl být efedrin použit k léčbě alergických reakcí.

Dávkování

Efedrin se musí dávkovat individuálně, podle oběhových parametrů. Následující údaje mají sloužit jen orientačně jako směrnice:

1. dávkování dětem

   Dětem do 1 roku se podává výjimečně subkutánně 5 mg (0,1 ml) nebo intravenózně 2,5 mg (0,05 ml) 1 až 2krát denně.

   Dětem od 1 do 6 let se podává subkutánně 12,5 mg (0,25 ml) nebo intravenózně 5 mg (0,1 ml) 1 až 2krát denně.

   Dětem od 6 do 15 let se podává subkutánně 25 mg (0,5 ml) nebo intravenózně 10 mg (0,2 ml) 1 až 2krát denně.

2. dávkování dospělým

Při kolapsových stavech se podává 25-50 mg (0,5 až 1 ml) subkutánně nebo intramuskulárně. Při bronchospazmu se podá počáteční dávka 12,5-25 mg, další dávky podle reakce pacienta.

Při potřebě intravenózního podání se dávka 0,4 ml (20 mg) zředí izotonickým roztokem chloridu sodného do 20 ml a podává se velmi pomalu.

Nejvyšší jednotlivá dávka je při podkožním a nitrosvalovém podání 50 mg. Nejvyšší denní dávka je při podkožním a nitrosvalovém podání 150 mg.

Přípravek se doporučuje aplikovat ráno a odpoledne, nikoliv večer, protože může způsobit nespavost.

Způsob podání

Ephedrin BBP se podává pomalu intravenózně, intramuskulárně, nebo subkutánně.

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1 nebo na jiná sympatomimetika. Arteriální hypertenze, srdeční nedostatečnost, ischemická choroba srdce, infarkt myokardu, hypertyreóza, traumatický šok, sinusová tachykardie.

Efedrin se nesmí použít u hypovolemických pacientů jako monoterapie. Jen v absolutně nevyhnutných případech se může efedrin podat současně s primárním doplněním objemu nebo k zachování koronární a cerebrální perfuze při depleci objemu. Efedrin působí i v nejmenších dávkách vazokonstrikčně. Účinkuje dráždivě na mozkovou kůru a na subkortikální centra. Při využívání periferních účinků efedrinu je centrální stimulační efekt efedrinu často nežádoucím účinkem.

Opatrnost je potřebná u pacientů s diabetes mellitus, aneuryzmatem, hypertrofií prostaty a arteriosklerózou. Vzhledem na toleranci, jež vzniká na efedrin, jsou známy případy dlouholetého podávání efedrinu v gramových dávkách, po kterých obyčejně dochází k cirkulačním a nervovým poruchám.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné dávce, to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.

Na přípravek může vznikat léková závislost (efedrinizmus) a při dlouhodobém používání, hlavně vyšších dávek, toxické psychózy. Efedrin je zařazen do skupiny prekurzorů omamných a psychotropních látek.

Nejzávažnější jsou interakce s inhibitory MAO a halotanem (arytmie až fibrilace komor) a opatrnost se vyžaduje při kombinování s kardioaktivními farmaky. Přípravek potencuje účinek digitalisových glykozidů. V kombinaci s kofeinem může vyvolat palpitace. Současné podávání vyšších dávek theofylinu a aminofylinu zvyšuje toxicitu efedrinu.

Hypoxie, hyperkapnie a acidóza mohou snížit účinek efedrinu a/nebo negativně ovlivnit incidenci nežádoucích účinků.

Reserpin a perorální kontraceptiva účinnost efedrinu snižují. Po aplikaci efedrinu se může měnit odpověď na katecholaminy.

Efedrin patří do kategorie C. V experimentech na laboratorních zvířatech byl prokázán teratogenní potenciál. Poškození se projevuje specifickými vývojovými abnormalitami kardiovaskulárního systému. U lidí se zatím tento teratogenní vliv nedokázal. V dostupných literárních pramenech a databázích nejsou informace o mutagenitě efedrinu.

Přes uvedené poznatky je potřebná opatrnost při aplikaci efedrinu těhotným ženám, protože efedrin prochází placentární bariérou. Přípravek možno podat, převýší-li očekávaný přínos pro matku možné riziko pro plod.

Parenterální podání v době porodu může vyvolat fetální tachykardii. Nepodávat, je-li krevní tlak matky nad 130/80 mmHg.

Množství efedrinu v mateřském mléce dosahuje koncentrace, jež může ohrozit kojené dítě. Vyžaduje- li stav matky podání efedrinu, kojení nutno přerušit.

I když má efedrin centrální stimulační účinky, mohou se projevit nervovou podrážděností, bolestí hlavy, proto o schopnosti pacienta vykonávat činnost vyžadující zvýšenou pozornost (např. řídit motorová vozidla a obsluhovat stroje) rozhoduje lékař.

Vyskytují se asi v 5 % a nejvýznamnější jsou: ataxie, bolest hlavy, insomnie, neklid, svalová slabost, třes, pocení, palpitace, dysrytmie, hypertenze, paranoidní psychózy, deziluze, halucinace, poruchy močení, nauzea, zvracení, kontaktní dermatitida, tachyfylaxe.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Efedrin se svými toxikologickými vlastnostmi řadí mezi středně toxické látky. U člověka se odhaduje LD⁵⁰ po perorálním podání na přibližně 50 mg/kg. Akutní otrava efedrinem se podobá otravě adrena- linem s přetížením kardiovaskulárního systému.

Experimentálně byly zjištěny na zvířatech změny na myokardu a dystrofické změny na tubulárním systému ledvin.

Předávkování efedrinem se projevuje variabilní symptomatologií jako důsledek sympatomimetického dráždění kardiovaskulárního a nervového systému. Dostavuje se nauzea,

zvracení, horečka, hypertenze, tachykardie, srdeční arytmie, prekordiální bolest, palpitace, respirační deprese, konvulze, kóma až zástava srdce. Může se vyvinout hypokalémie a respirační alkalóza. Centrální účinky zahrnují strach, úzkost, neklid, tremor, nespavost, konfuzi, iritabilitu. Objevuje se paranoidní psychóza, bludy a halucinace.

Léčba: je symptomatická, zaměřená na tlumení centrálních účinků neuroleptiky a anxiolytiky. Nutná je úprava těžké hypokalémie a respirační alkalózy. Při monitorování kardiovaskulárních funkcí je možno upravit tachyarytmii nebo hypertenzi podáváním alfa-blokátorů (fentolamin), beta-blokátorů (propranolol, esmolol), kombinovaných alfa- a beta-blokátorů (labetalol) nebo nitroprusidu.