CIPROFLOXACIN KABI 200MG/100ML Infuzní roztok
Preskripční informace
Vykazovací limit
Režim výdeje
Doporučení
Specializace předepisujícího lékaře
Indikační omezení úhrady
Další informace
Název LP
Složení
Léková forma
Držitel registrace
Poslední aktualizace SmPC
Používejte aplikaci Mediately
Získávejte informace o léčivech rychleji.
Více než 36k hodnocení
SPC - CIPROFLOXACIN KABI 200MG/100ML
Ciprofloxacin Kabi je určen k léčbě následujících infekcí (viz body 4.4 a 5.1). Před zahájením terapie věnujte zvláštní pozornost dostupným informacím vztahujícím se k rezistenci na ciprofloxacin.
Pozornost musí být věnována oficiálním doporučením týkajících se správného užití antibiotik.
Dospělí
-
Infekce dolního dýchacího traktu způsobené gramnegativními bakteriemi
-
exacerbace chronické obstruktivní pulmonální nemoci. Při exacerbaci chronické obstrukční plicní nemoci se má ciprofloxacin používat pouze v případě, kdy použití jiných antibakteriálních látek, které jsou obecně doporučovány pro léčbu těchto infekcí, není vhodné.
-
bronchopulmonální infekce u cystické fibrózy nebo u bronchiektázie
-
pneumonie
-
-
-
chronický hnisavý zánět středního ucha
-
akutní exacerbace chronické sinusitidy, zejména pokud jsou jejich příčinou gramnegativní
bakterie
-
infekce močového traktu
-
akutní pyelonefritida
-
komplikovaná pyelonefritida
-
bakteriální prostatitida
-
-
infekce pohlavních orgánů
-
epididymoorchitida, včetně případů způsobených citlivou Neisseria gonorrhoeae
-
pánevní zánětlivé onemocnění, včetně případů způsobených citlivou Neisseria gonorrhoeae
-
-
infekce gastrointestinálního traktu (např. cestovatelský průjem)
-
intraabdominální infekce
-
infekce kůže a měkkých tkání způsobené gram-negativními bakteriemi
-
maligní otitis externa
-
infekce kostí a kloubů
-
inhalace antraxu (postexpoziční profylaxe a kurativní léčba)
Ciprofloxacin lze použít k léčbě pacientů s febrilní neutropenií, u kterých existuje podezření na
bakteriální infekci.
Děti a dospívající
-
bronchopulmonální infekce způsobené bakterií Pseudomonas aeruginosa u pacientů s cystickou
fibrózou
-
komplikované infekce močových cest a akutní pyelonefritida
-
inhalace antraxu (postexpoziční profylaxe a kurativní léčba)
Ciprofloxacin může být u dětí a dospívajících použit také k léčbě dalších závažných infekcí, je-li to
považováno za nezbytné.
Léčbu mohou zahájit pouze lékaři, kteří mají zkušenosti s léčbou cystické fibrózy a/nebo závažných infekcí u dětí a dospívajících (viz body 4.4 a 5.1).
Je třeba dbát oficiálních doporučení pro správné používání antibakteriálních látek.
Dávkování
Dávkování se stanovuje na základě indikace, závažnosti a místa infekce, citlivosti původce infekce na ciprofloxacin, funkce ledvin pacienta a u dětí a dospívajících na základě tělesné hmotnosti.
Délka léčby závisí na závažnosti onemocnění, klinickém průběhu a bakteriologickém obrazu.
Po intravenózní počáteční léčbě může být léčba změněna na perorální léčbu tabletami nebo suspenzí, jestliže to lékař uváží podle klinických indikací. Perorální podání by mělo následovat po intravenózní léčbě co nejdříve, jak je to možné.
V závažných případech, anebo pokud není pacient schopen užívat tablety (např. pacienti na enterální výživě), se doporučuje pokračovat v terapii intravenózním podáním ciprofloxacinu až do doby, kdy je perorální podání možné.
Léčba infekcí, které jsou způsobeny určitými bakteriemi (např. Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter nebo Staphylococci) může vyžadovat podávání vyšších dávek ciprofloxacinu společně s dalšími vhodnými antibiotiky.
Léčba některých infekcí (např. pánevního zánětlivého onemocnění, intraabdominálních infekcí, infekcí u pacientů s neutropenií a infekcí kostí a kloubů) může vyžadovat současné podávání dalších vhodných antibiotik, v závislosti na původci infekce.
Dospělí
| Indikace | Denní dávka v mg | Celková délka léčby (včetně převedení na perorální léčbu tak brzy jak je to možné) | |
| Infekce dolního dýchacího traktu | 400 mg 2 x denně až 400 mg 3 x denně | 7 až 14 dnů | |
| Infekce horního dýchacího traktu | Akutní exacerbace chronické sinusitidy | 400 mg 2 x denně až 400 mg 3 x denně | 7 až 14 dnů |
| Chronický hnisavý zánět středního ucha | 400 mg 2 x denně až 400 mg 3 x denně | 7 až 14 dnů | |
| Maligní zánět zevního ucha | 400 mg 3 x denně | 28 dnů až 3 měsíce | |
| Infekce močových cest | Akutní a komplikovaná pyelonefritida | 400 mg 2 x denně až 400 mg 3 x denně | 7 až 21 dnů, může být pokračováno déle než 21 dní ve specifických případech (jako jsou abscesy) |
| Bakteriální prostatitida | 400 mg 2 x denně až 400 mg 3 x denně | 2 až 4 týdny (akutní) | |
| Infekce pohlavních orgánů | Epididymoorchitidaa pánevní zánětlivé onemocnění včetně případů způsobených citlivou Neisseria gonorrhoeae | 400 mg 2 x denně až 400 mg 3 x denně | nejméně 14 dnů |
| Infekce gastrointestinálníh o traktu a intraabdominální infekce | Průjmová onemocnění způsobená bakteriálními patogeny včetně Shigella spp. jiného typu než je Shigella dysenteriae typu 1 a empirická léčba vážného cestovatelského průjmu | 400 mg 2 x denně | 1 den |
| Průjmová onemocnění způsobená Shigella dysenteriae typu 1 | 400 mg 2 x denně | 5 dnů | |
| Průjmová onemocnění způsobená Vibrio cholerae | 400 mg 2 x denně | 3 dny | |
| Tyfová horečka | 400 mg 2 x denně | 7 dnů | |
| Intraabdominální infekce způsobené gramnegativními bakteriemi | 400 mg 2 x denně až 400 mg 3 x denně | 5 až 14 dnů | |
| Infekce kůže a měkkých tkání způsobené gram-negativními bakteriemi | 400 mg 2 x denně až 400 mg 3 x denně | 7 až 14 dnů | |
| Infekce kostí a kloubů | 400 mg 2 x denně až 400 mg 3 x denně | max. 3 měsíce | |
| Pacienti s febrilní neutropenií, u kterých je podezření na bakteriální infekci. Ciprofloxacin se musí podávat současně s vhodnými antibiotiky podle oficiálních doporučení. |
400 mg 2 x denně až 400 mg 3 x denně | Léčba musí pokračovat po celou dobu trvání neutropenie | |
| Inhalace antraxu – postexpoziční profylaxe a kurativní léčba u osob, které vyžadují parenterální léčbu. Podání léku musí začít co nejdříve po předpokládané nebo potvrzené expozici. | 400 mg 2 x denně | 60 dnů od potvrzení expozice Bacillus anthracis | |
Pediatrická populace
| Indikace | Denní dávka | Celková délka léčby (včetně převedení na perorální léčbu tak brzy jak je to možné) |
| Bronchopulmonální infekce způsobené bakterií Pseudomonas aeruginosa u pacientů s cystickou fibrózou | 10 mg/kg těl. hm. 3 x denně do max. jednorázové dávky 400 mg | 10 až 14 dnů |
| Komplikované infekce močových cest a akutní pyelonefritida | 6 mg/kg těl. hm. 3 x denně až 10 mg/kg těl.hm. 3 x denně do max. jednorázové dávky 400 mg. | 10 až 21 dnů |
| Inhalace antraxu - postexpoziční kurativní léčba u osob vyžadujících parenterální léčbu. Podání léku musí začít co nejdříve po předpokládané nebo potvrzené expozici. | 10 mg/kg těl. hm. 2 x denně až 15mg/kg těl. hm. 2 x denně do max. jednorázové dávky 400 mg. | 60 dnů od potvrzení expozice Bacillus anthracis |
| Jiné závažné infekce | 10 mg/kg těl. hm. 3 x denně do max. jednorázové dávky 400 mg. | V závislosti na druhu infekce |
Starší pacienti
Starší pacienti mají dostávat dávku upravenou v závislosti na závažnosti jejich onemocnění a clearance kreatininu.
Porucha funkce ledvin a jater
Doporučené počáteční a udržovací dávky pro pacienty s poruchou funkce ledvin:
| Clearance kreatininu (ml/min/1,73 m2) | Sérová hladina kreatininu (µmol/l) | Intravenózní dávka (mg) |
| > 60 | < 124 | Viz obvyklé dávkování |
| 30 – 60 | 124 až 168 | 200 – 400 mg každých 12 hod |
| < 30 | > 169 | 200 – 400 mg každých 24 hod |
| Pacienti na hemodialýze | > 169 | 200 – 400 mg každých 24 hod (Po dialýze) |
| Pacienti na peritoneální dialýze | > 169 | 200– 400 mg každých 24 hod |
U pacientů s poruchou funkce jater není nutná žádná úprava dávkování.
Dávkování u dětí s poruchou funkce ledvin a/nebo jater nebylo studováno.
Způsob podání
Ciprofloxacin Kabi se před podáním musí vizuálně zkontrolovat. Nesmí se použít, pokud je zakalený. Ciprofloxacin se podává intravenózní infuzí. U dětí je délka infuze 60 minut.
U dospělých pacientů je doba podání 60 minut při 400 mg přípravku Ciprofloxacin Kabi a 30 minut při 200 mg přípravku Ciprofloxacin Kabi. Pomalá infuze do velké žíly minimalizuje pacientovy nepříjemné pocity a redukuje riziko venózního podráždění.
Infuzní roztok lze podávat přímo nebo po smíchání s jinými kompatibilními infuzními roztoky (viz bod 6.6).
-
Hypersenzitivita na léčivou látku(y), další chinolony nebo na kteroukoli pomocnou látku
uvedenou v bodě 6.1.
-
Současné podávání ciprofloxacinu a tizanidinu (viz bod 4.5).
Ciprofloxacin se nemá používat u pacientů, u nichž se v minulosti při použití přípravků obsahujících chinolon nebo fluorochinolon vyskytly závažné nežádoucí účinky (viz bod 4.8). Léčba ciprofloxacinem má být u těchto pacientů zahájena pouze tehdy, pokud neexistují žádné jiné možnosti léčby a po pečlivém vyhodnocení poměru přínosu a rizika (viz také bod 4.3).
Dlouhotrvající, zneschopňující a potenciálně ireverzibilní závažné nežádoucí účinky léčiva
U pacientů léčených chinolony a fluorochinolony byly bez ohledu na jejich věk a preexistující rizikové faktory hlášeny velmi vzácně případy dlouhotrvajících (měsíce nebo roky), zneschopňujících a potenciálně ireverzibilních závažných nežádoucích účinků léčiva postihujících různé, někdy vícečetné tělesné systémy (muskuloskeletální, nervový, psychiatrický a senzorický). Léčba ciprofloxacinem má být okamžitě ukončena při prvních známkách nebo příznacích jakéhokoli závažného nežádoucího účinku a pacienty je třeba informovat, že mají kontaktovat lékaře, který jim přípravek předepsal.
Pacienti s myasthenia gravis
Ciprofloxacin se musí používat opatrně u pacientů s myasthenia gravis, protože může dojít k exacerbaci
příznaků (viz bod 4.8).
Aneurysma a disekce aorty, regurgitace/nedomykavost srdečních chlopní
Epidemiologické studie uvádějí zvýšené riziko aneurysmatu a disekce aorty po použití fluorochinolonů. U pacientů léčených fluorochinolony byly hlášeny případy aneurysmatu a disekce aorty, někdy komplikované rupturou (včetně fatálních případů), a regurgitace/nedomykavosti některé ze srdečních chlopní (viz bod 4.8).
Fluorochinolony se proto mají používat až po pečlivém vyhodnocení přínosů a rizik a po zvážení dalších možností léčby u pacientů s výskytem aneurysmatu aorty v rodinné anamnéze nebo s kongenitálním onemocněním srdečních chlopní nebo u pacientů, u nichž byly diagnostikovány preexistující aneurysma a/nebo disekce aorty nebo onemocnění srdečních chlopní, nebo u pacientů s jinými rizikovými faktory či predispozicemi.
-
jak k aneurysmatu a disekci aorty, tak k regurgitaci/nedomykavosti srdečních chlopní (např. onemocnění pojivové tkáně, jako je Marfanův syndrom nebo Ehlersův-Danlosův syndrom, Turnerův syndrom, Behçetův syndrom, hypertenze, revmatoidní artritida) nebo dále
-
k aneurysmatu a disekci aorty (např. cévních onemocnění, jako je Takayasuova arteriitida nebo obrovskobuněčná arteriitida, nebo zjištěná ateroskleróza či Sjögrenův syndrom) nebo dále
-
k regurgitaci/nedomykavosti srdečních chlopní (např. infekční endokarditida).
Riziko aneurysmatu a disekce aorty a její ruptury může být zvýšené také u pacientů, kteří jsou současně léčeni systémovými kortikosteroidy.
V případě náhlé bolesti v oblasti břicha, hrudníku nebo zad se pacientům doporučuje, aby neprodleně vyhledali lékařskou pomoc.
Pacienty je třeba informovat, že v případě akutní dušnosti, nově vzniklých srdečních palpitací nebo zvětšení objemu břicha nebo rozvoje otoků dolních končetin mají ihned vyhledat lékařskou pomoc.
Závažné infekce a smíšené infekce způsobené grampozitivními a anaerobními patogeny
Ciprofloxacin není vhodný pro monoterapii závažných infekcí a infekcí, které mohou být způsobeny grampozitivními nebo anaerobními patogeny. U těchto infekcí musí být ciprofloxacin podáván současně s dalšími vhodnými antibiotiky.
Streptokokové infekce (včetně Streptococcus pneumonie)
Ciprofloxacin se pro léčbu streptokokových infekcí nedoporučuje, protože je proti nim málo účinný.
Infekce pohlavních orgánů
Epididymoorchitida a pánevní zánětlivé onemocnění mohou být způsobeny izoláty Neisseria gonorrhoeae rezistentní na flourochinolony. U epididymoorchitidy a zánětlivého onemocnění pánve, v případě, že nemůže být přítomnost Neisseria gonorrhoeae rezistentní na fluorochinolony vyloučena, má být empirické podání Ciprofloxacinu zvažováno pouze v kombinaci s jiným vhodným antibiotikem (např.cefalosporinem). V případě, kdy nedojde ke klinickému zlepšení po 3 dnech léčby, je třeba léčbu přehodnotit.
Infekce močového traktu
Rezistence Escherichia coli - nejčastějšího patogenu podílejícího se na infekcích močových cest - vůči fluorochinolonům - se v celé Evropské unii liší. Předepisujícím lékařům se doporučuje, aby vzali v úvahu místní prevalenci rezistence Escherichia coli na fluorochinolony.
Intraabdominální infekce
Je dostupné limitované množství dat vztahujících se k účinnosti ciprofloxacinu při léčbě pooperačních
intraabdominálních infekcí.
Cestovatelský průjem
Při volbě ciprofloxacinu musí být brány v úvahu informace vztahující se k rezistenci relevantních
patogenů na ciprofloxacin.
Infekce kostí a kloubů
Na základě mikrobiologických testů by měl být ciprofloxacin použit v kombinaci s dalšími vhodnými
antibiotiky.
Inhalace antraxu
Užití u lidí je podloženo údaji o citlivosti zjišťovanými in-vitro, experimentálními daty získanými ze studií na zvířatech a omezenými údaji o použití u lidí. Lékař určující léčbu by se měl řídit národními a/nebo mezinárodními pokyny, stanovenými konsensem, vztahujícími se k léčbě infekce způsobené antraxem.
Poruchy zraku
Pokud dojde ke zhoršení zraku nebo jakémukoli vlivu na oči, je nezbytné okamžitě konzultovat očního lékaře.
Pediatrická populace
U dětí a dospívajících se užití ciprofloxacinu musí řídit dostupnými oficiálními směrnicemi. Léčbu ciprofloxacinem mohou zahájit pouze lékaři, kteří mají zkušenosti s léčbou cystické fibrózy a/nebo závažných infekcí u dětí a dospívajících.
Prokázalo se, že ciprofloxacin způsobuje artropatie nosných kloubů juvenilních zvířat. Bezpečnostní data získaná z randomizované, dvojitě zaslepené studie, v níž byl ciprofloxacin užit u dětí (ciprofloxacin: n = 335, průměrný věk = 6,3 let; srovnávací skupina: n = 349, průměrný věk = 6,2 let; věkový rozsah 1 až 17 let), prokázala případy artropatie vztahující se pravděpodobně k léčbě přípravkem (rozeznané z kloubních znaků a symptomů), ve dni + 42 ze 7,2 % a 4,6 %. Respektive incidence artropatie ve vztahu k léčivu zjištěné po 1 roce byly 9,0 % a 5,7 %. Nárůst případů artropatie, která by se mohla vztahovat k užívání léku, nebyl v průběhu času mezi skupinami statisticky signifikantní. Léčba by měla být zahájena pouze, až po pečlivém zvážení poměru rizika/zisku, kvůli možným nežádoucím účinkům na klouby a/nebo okolní tkáně (viz bod 4.8).
Broncho-pulmonální infekce u cystické fibrózy
Klinické zkoušky zahrnovaly děti a dospívající ve věku 5 - 17 let. S léčbou dětí ve věkovém rozmezí 1 až 5 let jsou zkušenosti mnohem více omezené.
Komplikované infekce močových cest a pyelonefritida
Léčba infekce močových cest ciprofloxacinem by měla být zvažována, až když se nedá použít jiná léčba, zároveň musí být podložena výsledky mikrobiologického vyšetření. Klinické zkoušky zahrnovaly děti a dospívající ve věku 1 - 17 let.
Další specifické závažné infekce
V souladu s úřední směrnicí, nebo po pečlivém vyhodnocení přínosu a rizika, je možné ciprofloxacin použít k léčbě dalších závažných infekcí v případech, kdy není možné použít jiné terapie, nebo když selže konvenční terapie, a pokud mikrobiologické vyšetření potvrdí vhodnost jeho použití.
Použití ciprofloxacinu pro léčbu jiných závažných specifických infekcí, jiných, než je uvedeno výše, nebylo v klinických zkouškách ověřeno a klinické zkušenosti jsou omezené. Proto je potřeba při léčbě těchto pacientů postupovat obezřetně.
Hypersenzitivita
Po jednorázové dávce se mohou vyskytnout hypersenzitivní a alergické reakce (viz bod 4.8), včetně anafylaktické a anafylaktoidní reakce, které mohou být život ohrožující. Jestliže se takové reakce objeví, podávání ciprofloxacinu musí být ukončeno a adekvátní léčba v případě potřeby zahájena.
Tendinitida a ruptura šlach
Ciprofloxacin se obecně nesmí používat u pacientů s anamnézou onemocnění/poškození šlach souvisejících s léčbou chinolony. Ve velmi vzácných případech, po mikrobiologickém zdokumentování původce a vyhodnocení poměru přínosu/rizika, může být ciprofloxacin těmto pacientům předepsán za účelem léčby určitých závažných infekcí, zejména pak v případech selhání standardní léčby nebo bakteriální rezistence, pokud mikrobiologické údaje použití ciprofloxacinu potvrzují.
Tendinitida a ruptura šlachy (zejména, ale nejen Achillovy šlachy), někdy bilaterální, se mohou objevit již do 48 hodin od zahájení léčby chinolony a fluorochinolony; jejich výskyt byl hlášen dokonce až několik měsíců po ukončení léčby. Riziko tendinitidy a ruptury šlachy sezvyšuje u starších pacientů, u pacientů s poruchou funkce ledvin, u pacientů po transplantaci solidních orgánů a u pacientů léčených současně kortikosteroidy. Z toho důvodu je třeba se souběžnému podávání kortikosteroidů vyhnout.
Při prvních známkách tendinitidy (např. bolestivý otok, zánět) je nutné léčbu ciprofloxacinem ukončit a zvážit jiné možnosti léčby. Postiženou končetinu (končetiny) je třeba náležitě ošetřit (např. imobilizací). Pokud se vyskytnou známky tendinopatie, kortikosteroidy se nesmí používat.
Fotosenzitivita
Bylo prokázáno, že ciprofloxacin způsobuje fotosenzitivní reakce. Pacienti užívající ciprofloxacin musí být informováni o tom, že se během léčby nesmí vystavovat přímému slunečnímu nebo UV záření (viz bod 4.8).
Křeče
Je známo, že ciprofloxacin, stejně jako další chinolony, spouští záchvaty, nebo snižuje křečový práh. Byly hlášeny případy status epilepticus. Užívání ciprofloxacinu u pacientů s onemocněními CNS, kteří mohou být náchylní k záchvatům, se musí dobře zvážit. Jestliže se vyskytnou záchvaty, musí se léčba ciprofloxacinem přerušit (viz bod 4.8).
Psychiatrické reakce
Již po prvním užití ciprofloxacinu se mohou vyskytnout psychiatrické reakce. Ve vzácných případech mohou deprese nebo psychózy vést, až k sebevražedným úmyslům/myšlenkám vedoucím k pokusu o sebevraždu nebo k dokonané sebevraždě. V takových případech se musí léčba ciprofloxacinem přerušit.
Periferní neuropatie
U pacientů léčených chinolony a fluorochinolony byly hlášeny případy senzorické nebo senzomotorické polyneuropatie, vedoucí k parestezii, hypestezii, dysestezii nebo slabosti. Pacienti léčení ciprofloxacinem, mají být poučeni, aby před pokračováním léčby informovali svého lékaře, pokud se u nich vyskytnou symptomy neuropatie, jako jsou bolest, pálení, brnění, necitlivost nebo slabost, aby se tak předešlo vzniku potenciálně ireverzibilního stavu (viz bod 4.8).
Srdeční poruchy
Opatrnost je nutná při užívání fluorochinolonů, včetně Ciprofloxacinu Kabi, u pacientů se známými rizikovými faktory pro prodloužení QT intervalu, jako jsou např.:
-
vrozený prodloužený QT interval
-
současné užívání léčivých přípravků, u kterých je známo, že prodlužují QT interval (např.
antiarytmika třídy IA a III, tricyklická antidepresiva, makrolidy, antipsychotika)
-
nekorigovaná elektrolytová dysbalance (např. hypokalémie, hypomagnezémie)
-
onemocnění srdce (např. selhání srdce, infarkt myokardu, bradykardie).
Starší pacienti a ženy mohou být citlivější k lékům prodlužujícím QT interval. Proto je třeba dbát u těchto pacientů zvýšené opatrnosti při používání fluorochinolonů, včetně ciprofloxacinu.
(viz bod 4.2 Starší pacienti, bod 4.5, bod 4.8, bod 4.9)
Dysglykemie
Stejně jako u všech chinolonů byly hlášeny poruchy glykemie zahrnující hypoglykemii i hyperglykemii (viz bod 4.8), obvykle u pacientů s diabetem mellitus, kteří jsou souběžně léčeni perorálním hypoglykemikem (např. glibenklamidem) nebo inzulinem. Byly hlášeny případy hypoglykemického kómatu. U pacientů s diabetem mellitus se doporučuje pečlivé sledování glykemie.
Gastrointestinální systém
Při výskytu závažného nebo dlouhotrvajícího průjmu během léčby nebo po ukončení léčby (a to i několik týdnů po ukončení léčby) může být vyvolána kolitida způsobená antibiotiky (ohrožující život s možnými fatálními následky) vyžadující okamžitou léčbu (viz bod 4.8). V takových případech se musí léčba ciprofloxacinem okamžitě přerušit a musí se zahájit vhodná léčba. V této situaci jsou antiperistaltika kontraindikována.
Ledviny a močové cesty
V souvislosti s užíváním ciprofloxacinu byla hlášena krystalurie (viz bod 4.8). Pacienti užívající
ciprofloxacin musí být dobře hydratovaní a je nutné zabránit nadměrné alkalitě jejich moči.
Porucha funkce ledvin
Vzhledem k tomu, že ciprofloxacin je převážně vylučován v nezměněné formě ledvinami, je u pacientů s poruchou funkce ledvin potřeba upravit dávkování tak, jak je popsáno v bodě 4.2, aby se zabránilo nárůstu nežádoucích účinků v důsledku nahromadění ciprofloxacinu.
Játra a žlučové cesty
V souvislosti s užíváním ciprofloxacinu byly hlášeny případy nekrózy jater a život ohrožujícího selhání jater (viz bod 4.8). V případě jakýchkoli známek a příznaků onemocnění jater (například anorexie, žloutenka, tmavě zbarvená moč, svědění nebo citlivost v abdominální oblasti) je nutné léčbu přerušit.
Deficit glukozo-6-fosfát-dehydrogenázy
-
pacientů s deficitem glukozo-6-fosfát-dehydrogenázy byla v souvislosti s ciprofloxacinem zaznamenána hemolytická reakce. Proto by těmto pacientům neměl být ciprofloxacin podáván, pokud potenciální přínos nevyváží možné riziko. V takovém případě musí být pečlivě monitorován potenciální výskyt hemolýzy.
Rezistence
-
průběhu nebo po ukončení léčby ciprofloxacinem se mohou vyčlenit bakterie, které projevují
rezistenci na ciprofloxacin, superinfekce se může, ale nemusí, klinicky projevovat.
Při dlouhodobé léčbě a léčbě nozokomiálních infekcí a/nebo infekcí způsobených kmeny
Staphylococcus a Pseudomonas hrozí vysoké riziko selekce bakterií rezistentních na ciprofloxacin.
Cytochrom P450
Ciprofloxacin inhibuje CYP1A2, a proto může způsobit zvýšenou sérovou koncentraci současně podávaných látek metabolizovaných tímto enzymem (např. theofylinu, olanzapinu, klozapinu, ropinirolu, tizanidinu, duloxetinu, agomelatinu).. U pacientů užívajících tyto látky současně s ciprofloxacinem pečlivě sledovány klinické příznaky předávkování a dále může být také potřebné stanovení sérových koncentrací (např. theofylinu) (viz bod 4.5). Současné podávání ciprofloxacinu a tizanidinu je kontraindikováno
Methotrexát
Současné užívání ciprofloxacinu a methotrexátu se nedoporučuje (viz bod 4.5).
Interakce s testy
In-vitro aktivita ciprofloxacinu proti Mycobacterium tuberculosis by mohla mít za následek negativní
výsledky bakteriologického testu vzorků od pacientů, kteří současně užívají ciprofloxacin.
Reakce v místě vpichu
Byly hlášeny lokální intravenózní reakce po intravenózním podání ciprofloxinu. Tyto reakce jsou častější, jestliže doba infuze je 30 minut nebo méně. Mohou se projevovat jako lokální kožní reakce, které vymizí rychle po ukončení infuze. Další intravenózní podání není kontraindikováno, pokud se reakce neopakují nebo se nezhorší.
Zatížení NaCl
Tento léčivý přípravek obsahuje 347 mg sodíku ve 100 ml infuzního roztoku. což odpovídá 17% doporučeného maximálního denního příjmu sodíku potravou podle WHO pro dospělého, který činí 2 g sodíku.
Vliv jiných léčivých přípravků na ciprofloxacin:
Přípravky, o kterých je známo, že prodlužují QT interval
Ciprofloxacin, stejně jako jiné florochinolony, má být užíván s opatrností u pacientů, kteří dostávají přípravky, o kterých je známo, že prodlužují QT interval (např. antiarytmika třídy IA a III, tricyklická antidepresiva, makrolidy, antipsychotika) (viz bod 4.4).
Probenecid
Probenecid interferuje s renální sekrecí ciprofloxacinu. Souběžné užívání probenecidu a ciprofloxacinu
vede ke zvýšení sérové koncentrace ciprofloxacinu.
Metoklopramid
Metoklopramid urychluje absorpci ciprofloxacinu (perorálního), což má za následek zkrácení času pro dosažení maximální plazmatické koncentrace. Na biologickou dostupnost ciprofloxacinu nebyl účinek pozorován.
Omeprazol
Současné podávání ciprofloxacinu s léčivými přípravky, které obsahují omeprazol, má za následek mírné snížení Cmax a AUC ciprofloxacinu.
Vliv ciprofloxacinu na jiné léčivé přípravky:
Tizanidin
Tizanidin se nesmí podávat současně s ciprofloxacinem (viz bod 4.3). V klinické studii se zdravými jedinci došlo ke zvýšení sérové koncentrace tizanidinu (hodnota Cmax se zvýšila: 7krát, rozmezí: 4 až 21krát; hodnota AUC se zvýšila: 10krát, rozmezí: 6 až 24krát) při současném podávání s ciprofloxacinem. Zvýšená sérová koncentrace tizanidinu je spojena s umocněným hypotenzitivním a sedativním efektem.
Methotrexát
Renální tubulární transport methotrexátu může být inhibován současným podáním ciprofloxacinu, což může vést k zvýšeným plazmatickým hladinám methotrexátu a zvýšit riziko toxických reakcí souvisejících s methotrexátem. Proto se současné podávání nedoporučuje (viz bod 4.4).
Theofylin
Současné podávání ciprofloxacinu a theofylinu může způsobit nežádoucí zvýšení sérové koncentrace theofylinu. To může vést k nežádoucím účinkům vyvolaných theofylinem. Ve vzácných případech mohou být tyto nežádoucí účinky život ohrožující nebo i smrtelné. Při současnému podávání těchto dvou léků se musí kontrolovat sérová koncentrace theofylinu a dávky theofylinu musí být případně vhodně sníženy (viz bod 4.4).
Další deriváty xanthinu
Byly zaznamenány případy, kdy při současném užívání ciprofloxacinu a kofeinu nebo pentoxifylinu (oxpentifylinu) došlo ke zvýšení sérové koncentrace těchto derivátů xantinu.
Fenytoin
Současné užívání ciprofloxacinu a fenytoinu může vést ke zvýšení nebo snížení sérových hladin
fenytoinu, proto se doporučuje sledovat hladiny léků.
Cyklosporin
Při současném podávání ciprofloxacinu a léčivých přípravků obsahujících cyklosporin bylo pozorováno přechodné zvýšení koncentrace sérového kreatininu. Proto je třeba u takových pacientů často (dvakrát týdně) kontrolovat koncentraci sérového kreatininu.
Antagonisté vitaminu K
Současné podávání ciprofloxacinu a antagonisty vitaminu K může umocňovat jeho antikoagulační efekt. Velikost rizika závisí na probíhající infekci, věku a celkovém stavu pacienta. Proto je těžké stanovit podíl ciprofloxacinu na nárůstu INR (international normalised ratio). Proto je třeba v průběhu současného podávání ciprofloxacinu s antagonisty vitaminu K (např. warfarinem, acenokumarolem, fenprokumonem nebo fluindionem), ale i krátce po jeho ukončení, často sledovat INR.
Glibenklamid
V určitých případech může současné podávání ciprofloxacinu a léčivých přípravků obsahujících glibenklamid vést k zesílení účinků glibenklamidu (hypoglykemii).
Duloxetin
V klinických studiích bylo prokázáno, že současné použití duloxetinu se silnými inhibitory izoenzymu CYP4501A2 jako je fluvoxamin, může mít za následek zvýšení AUC a Cmax duloxetinu. Ačkoli nejsou dostupná žádná klinická data týkající se možných interakcí s ciprofloxacinem, je možné po současném podání očekávat obdobný efekt (viz bod 4.4).
Ropinirol
V klinické studii bylo prokázáno, že souběžné užívání ropinirolu a ciprofloxacinu, středně silného inhibitoru izoenzymu CYP4501A2, má za následek zvýšení hodnot Cmax a AUC ropinirolu o 60 %, resp. 84 %. Během současné léčby s ciprofloxacinem, i krátce po jejím ukončení, se doporučuje klinické sledování a případně vhodná úprava dávek ropinirolu (viz bod 4.4).
Lidokain
U zdravých dobrovolníků bylo pozorováno, že současné podávání léčivých přípravků s lidokainem, který je středně silným inhibitorem izoenzymu CY4501A2, a ciprofloxacinu snižuje clearance intravenózně podávaného lidokainu o 22 %. Ačkoli byla léčba lidokainem dobře tolerována, mohou se po současném podání vyskytnout interakce s ciprofloxacinem spojené s nežádoucími účinky.
Klozapin
Po sedmidenním současném užívání 250 mg ciprofloxacinu s klozapinem, se zvýšily sérové koncentrace klozapinu a N-desmetylklozapinu o 29 %, resp. 31 %. Během současné léčby klozapinem a ciprofloxacinem, i krátce po jejím ukončení, se doporučuje klinické pozorování a vhodná úprava dávek klozapinu (viz bod 4.4).
Sildenafil
Po současném perorálním podání 50 mg s 500 mg ciprofloxacinu bylo u zdravých dobrovolníků pozorováno přibližně zdvojnásobení Cmax a AUC sildenafilu. Proto je zapotřebí opatrnosti, jestliže je předepisován ciprofloxacin současně se sildenafilem a je třeba zvážit riziko a možný přínos.
Agomelatin
V klinických studiích bylo prokázáno, že fluvoxamin, jakožto silný inhibitior izoenzymu CYP450 1A2, výrazně inhibuje metabolismus agomelatinu, což vede k šedesátinásobnému nárůstu expozice agomelatinem. Ačkoli nejsou dostupná žádná klinická data pro možnou interakci s ciprofloxacinem, středně silným inhibitorem CYP4501A2, můžeme při současném podání očekávat podobné účinky (viz “Cytochrom P450” v bodě 4.4).
Zolpidem
Současné podávání s ciprofloxacinem může zvýšit hladiny zolpidemu v krvi, souběžné použití tedy není doporučeno.
Těhotenství
Dostupné údaje vztahující se k těhotným ženám, kterým byl podáván ciprofloxacin neindikují ani malformace, ani toxický vliv ciprofloxacinu na plod/novorozence. Studie na zvířatech s ohledem na reprodukční toxicitu neprokázaly přímý ani nepřímý škodlivý vliv. U plodů zvířat a mladých zvířat, vystavených působení chinolonů, bylo pozorováno poškození nezralých chrupavek. Proto nelze vyloučit negativní působení tohoto léčivého přípravku na lidský nedospělý organizmus/plod, které může mít za následek poškození kloubní chrupavky (viz bod 5.3).
V rámci prevence je proto vhodné, se užívání ciprofloxacinu během těhotenství vyhnout.
Kojení
Ciprofloxacin se vylučuje do mateřského mléka. Vzhledem k potenciálnímu riziku poškození kloubů proto nemá být kojícími ženami užíván.
Vzhledem ke svým neurologickým vlivům může ciprofloxacin ovlivnit dobu reakce. Z tohoto důvodu může být schopnost řídit a obsluhovat stroje snížená.
Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky v souvislosti s ciprofloxacinem (ADR) jsou nauzea, průjem, zvracení, přechodné zvýšení hladin transamináz, vyrážka a reakce v místě vpichu injekce/infuze.
ADR vycházející z výsledků klinických studií a post-marketinkového sledování ciprofloxacinu (perorální, intravenózní a následná léčba), seřazené podle kategorií četnosti, jsou uvedeny níže. Analýza četnosti byla provedena společně pro perorální a intravenózní způsob podání ciprofloxacinu.
| Třídy orgánových systémů | Časté≥ 1/100 až< 1/10 | Méně časté≥ 1/1 000 až< 1 /100 | Vzácné≥ 1/10 000 až< 1/1 000 | Velmi vzácné< 1/10 000 | Frekvence není známo (z dostupných údajů nelzeurčit) |
| Infekce a infestace | Mykotické superinfekce |
| Poruchy krve a lymfatického systému | Eozinofilie | Leukopenie Anémie Neutropenie Leukocytóza Trombocytope nie Trombocytémi e | Hemolytická anémie Agranulocytóz a (život ohrožující) Pancytopenie (život ohrožující) Úbytek kostní dřeně (životohrožující) | ||
| Endokrinní poruchy | Syndrom nepřiměřené sekrece antidiuretickéh o hormonu(SIADH). | ||||
| Poruchy imunitního systému | Alergická reakce Alergický edém/angio- edém | Anafylaktická reakce Anafylaktický šok (život ohrožující) (viz bod 4.4) Reakce podobnásérové nemoci | |||
| Poruchy metabolismu a výživy | Anorexie Snížená chuť k jídlu | Hyperglyke- mie Hypoglykemie(viz bod 4.4) | Hypoglykemic ké kóma (viz bod 4.4) | ||
| Psychiatrické poruchy* | Psychomotoric ká hyperaktivita/a gitace | Zmatenost a dezorientace Pocit úzkosti Abnormální snyDeprese (potenciálně kulminující sebevražedný mi představami / myšlenkami nebo pokusy o sebevraždu a sebevraždou) (viz bod 4.4)Halucinace | Psychotické reakce (potenciálně kulminující sebevražedný mi představami / myšlenkami nebo pokusy o sebevraždu a sebevraždou) (viz bod 4.4) | Mánie, včetněhypománie | |
| Poruchy nervového systému* | Bolesti hlavy Závratě Poruchy spánku Poruchy vnímání chuti | Parestezie Dysestezie Hypestezie Třes Záchvaty (včetně statusepilepticus, vizbod 4.4) Vertigo | Migréna Poruchy koordinace Poruchy chůze Poruchy čichového nervuIntrakraniální hypertenze a | Periferní neuropatie a polyneuropatie (viz bod 4.4) |
| pseudotumor cerebri | |||||
| Poruchy oka* | Poruchy vidění(např. diplopie) | Poruchybarevného vidění | |||
| Poruchy ucha a labyrintu* | Tinitus, Ztráta sluchu/poškození sluchu | ||||
| Srdeční poruchy** | Tachykardie | Komorová arytmie, torsades de pointes (hlášeny převážně u pacientů s rizikovými faktory pro prodloužení QT intervalu), prodloužení QT intervalu na EKG(viz. bod 4.4. a4.9) | |||
| Cévní poruchy** | Vasodilatace Hypotenze Synkopa | Vaskulitida | |||
| Respirační, hrudní a mediastinálníporuchy | Dyspnoe (včetně astmatickýchstavů) | ||||
| Gastrointestinální poruchy | Nauzea Průjem | Zvracení Gastrointestiná lní a abdominální bolest Dyspepsie Flatulence | Kolitidav důsledku užívání antibiotik (velmi vzácně s možnými fatálníminásledky) (viz bod 4.4.) | Pankreatitida | |
| Poruchy jater a žlučových cest | Zvýšení transamináz Zvýšené hodnoty bilirubinu | Porucha funkce jater Cholestatická žloutenka Hepatitida | Nekróza jater (velmi vzácně progredujícív život ohrožující selhání jater)(viz bod 4.4) | ||
| Poruchy kůže a podkožní tkáně | Vyrážka Pruritus Kopřivka | Fotosenzitivní reakce (viz bod 4.4) | Petechie Erythema multiforme Erythema nodosum Stevensův- Johnsonův syndrom | Akutní generalizovaná exantematózní pustulóza (AGEP),Léková kožníreakces eozinofilií asystémovými |
| (potenciálně ohrožující život) Toxická epidermální nekrolýza (potenciálně ohrožujícíživot) | příznaky(DRESS) | ||||
| Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně* | Muskuloskelet ální bolesti (např. bolest končetin, zad, hrudníku) Artralgie | Myalgie Artritida Zvýšení svalového tonu a křeče | Svalová slabost Tendinitida Ruptura šlach (zejména Achillovy šlachy), (viz. bod 4.4) Exacerbace symptomů myastenie gravis (viz.bod 4.4) | ||
| Poruchy ledvin a močových cest | Porucha funkce ledvin | Selhání ledvin Hematurie Krystalurie (viz bod 4.4)Tubulointersti ciální nefritida | |||
| Celkové poruchy a reakce v místě aplikace* | Reakcev místě injekce a infuze (pouze intravenóznímpodáním) | Pocit slabosti (astenie) Horečka | Edém Pocení(hyperhidróza) | ||
| Vyšetření | Zvýšení alkalické fosfatázy v krvi | Zvýšená amyláza | Zvýšení INR (u pacientů léčenýchantagonisty vitaminu K). |
*V souvislosti s podáváním chinolonů a fluorochinolonů byly v některých případech bez ohledu na preexistující rizikové faktory hlášeny velmi vzácné případy dlouhotrvajících (až měsíce nebo roky), zneschopňujících a potenciálně ireverzibilních závažných nežádoucích účinků léčiva postihujících několik, někdy vícečetných tříd orgánových systémů a smyslů (včetně účinků, jako jsou tendinitida, ruptura šlachy, artralgie, bolest končetin, poruchy chůze, neuropatie spojené s parestezií a neuralgií, únava, psychiatrické příznaky (včetně poruch spánku, úzkosti, panických atak, deprese a sebevražedných myšlenek), poruchy paměti a koncentrace, poruchy sluchu, zraku, chuti a čichu (viz bod 4.4).
**U pacientů léčených fluorochinolony byly hlášeny případy aneurysmatu a disekce aorty, někdy komplikované rupturou (včetně fatálních případů), a regurgitace/ nedomykavosti některé ze srdečních chlopní (viz bod 4.4).
Následující nežádoucí účinky měly vyšší četnost v podskupinách pacientů, kteří dostávali intravenózní nebo sekvenční (z intravenózního k perorálnímu podání) léčbu:
| Časté | Zvracení, přechodné zvýšení transamináz, vyrážka |
| Méně časté | Trombocytopenie, trombocytemie, zmatenost a dezorientace, halucinace, parestezie, dysestezie, záchvaty, vertigo, porucha vidění, ztráta sluchu, tachykardie, vasodilatace,hypotenze, přechodná porucha funkce jater, cholestatická žloutenka, selhání ledvin, edém |
| Vzácné | Pancytopenie, úbytek kostní dřeně, anafylaktický šok, psychotické reakce, migréna, porucha čichového nervu, zhoršení sluchu, vaskulitida, pankreatitida, nekróza jater, petechie, rupturašlach |
Pediatrická populace
Výše uvedené údaje o výskytu artropatie (artralgie, artritida) byly získány v rámci studií prováděných na dospělých. U dětí je vznik artropatie zaznamenáván častěji (viz bod 4.4).
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Bylo hlášeno předávkování, kdy podání 12 g vedlo ke vzniku mírných příznaků toxicity. Bylo zjištěno, že akutní předávkování v množství 16 g způsobuje akutní selhání ledvin.
Příznaky
Příznaky předávkování jsou: závrať, třes, bolest hlavy, únava, záchvaty, halucinace, zmatenost, abdominální diskomfort, porucha funkce ledvin a jater a rovněž krystalurie a hematurie. Byla zaznamenána reverzibilní renální toxicita.
Léčba
Vedle běžných léčebných opatření, jakými jsou např. výplach žaludku a následné podání aktivního uhlí, se doporučuje sledování funkce ledvin, včetně pH moči případně podle potřeby zvýšit kyselost, aby se zabránilo krystalurii. Antacida obsahující vápník a hořčík mohou teoreticky při předávkování snižovat absorpci ciprofloxacinu.
Hemodialýzou nebo peritoneální dialýzou se eliminuje pouze malé množství ciprofloxacinu (< 10 %).
V případě předávkování má být zahájena symptomatická léčba. Z důvodu možného prodloužení QT
intervalu má být provedeno monitorování EKG
Farmakologické vlastnosti - CIPROFLOXACIN KABI 200MG/100ML
Farmakoterapeutická skupina: fluorované chinolonové chemoterapeutikum, ATC kód: J01MA02.
Mechanismus účinku:
Ciprofloxacin je fluorochinolové antibiotikum, to znamená, že působí inhibičně na oba bakteriální enzymy, topoizomerázu II (DNA-gyrázu) a topoizomerázu IV, které jsou potřebné pro replikaci, transkripci, opravu a rekombinaci bakteriální DNA.
Farmakodynamické účinky:
Účinnost závisí hlavně na vztahu mezi maximální sérovou koncentrací (Cmax) a minimální inhibiční koncentrací (MIC) ciprofloxacinu vzhledem k příslušnému mikroorganizmu, respektive na vztahu mezi plochou pod křivkou (AUC) a MIC.
Mechanismus rezistence:
In-vitro rezistence na ciprofloxacin se může vyvinout postupným procesem mutací cílového místa u obou topoizomeráz, topoizomerázy II (DNA gyrázy) a topoizomerázy IV. Výsledný stupeň zkřížené rezistence mezi ciprofloxacinem a jinými fluorochinolony je proměnlivý. Jednotlivé mutace nemusí mít za následek klinickou rezistenci, ale násobné mutace obvykle za následek klinickou rezistenci na většinu aktivních látek nebo na všechny aktivní látky v rámci skupiny mají.
Nepropustnost a/nebo mechanizmus rezistence efluxní pumpy účinné látky může mít proměnlivý efekt na citlivost na fluorochinolony, která závisí na fyziochemických vlastnostech různých účinných látek v rámci skupiny a afinitě transportních systémů pro danou účinnou látku. Všechny in-vitro mechanizmy rezistence jsou běžně pozorovány v klinických izolátech. Mechanizmy rezistence, které inaktivují další antibiotika, například permeační bariéry (běžné u Pseudomonas aeruginosa) a efluxní mechanizmus, mohou ovlivnit citlivost na ciprofloxacin. Byla zaznamenána rezistence zprostředkovaná plazmidem kódovaná pomocí genů qnr.
Spektrum antibakteriální aktivity:
Hraniční hodnoty oddělující citlivé kmeny od kmenů s intermediární citlivostí a tyto od rezistentních kmenů:
Klinické hraniční hodnoty dle EUCAST (verze 7.1, v platnosti od 2017-03-10)
| Mikroorganizmy | Citlivé | Rezistentní |
| Enterobakteria | S ≤ 0,25 mg/l | R > 0,5 mg/l |
| Pseudomonas spp.1 | S ≤ 0,5 mg/l | R > 0,5 mg/l |
| Acinetobacter spp.1 | S ≤ 1 mg/l | R > 1 mg/l |
| Staphylococcus spp.1 | S ≤ 1 mg/l | R > 1 mg/l |
| Haemophilus influenzae | S ≤ 0,06 mg/l | R > 0,06 mg/l |
| Moraxella catarrhalis | S ≤ 0,5 mg/l | R > 0,5 mg/l |
| Neisseria gonorrhoeae | S ≤ 0,03 mg/l | R > 0,06 mg/l |
| Neisseria meningitidis2 | S ≤ ,03 mg/l | R > 0,06 mg/l |
| Hraniční hodnoty nevztažitelnék třídám | S ≤ 0,25 mg/l | R > 0,5 mg/l |
-
Hraniční hodnoty jsou terapie vysokými dávkami (0,4 g x 3 i.v.).
-
Hraniční hodnoty se vztahují pouze na použití k profylaxi meningokokového onemocnění
Prevalence získané rezistence vybraných druhů se může lišit geograficky a časově. Vítána je informace o lokální rezistenci, zejména pokud se jedná o léčbu závažných infekcí. V nezbytných případech, kdy lokální prevalence rezistence je taková, že prospěšnost látky je přinejmenším u některých typů infekcí sporná, je třeba požádat o radu experta.
Zařazení příslušných druhů podle citlivosti na ciprofloxacin (kmeny Streptococcus viz bod 4.4).
| DRUHY VĚTŠINOU CITLIVÉ |
| Aerobní gram-pozitivní mikroorganizmy |
| Bacillus anthracis (1) |
| Aerobní gram-negativní mikroorganizmyAeromonas spp. Brucella spp.Citrobacter koseri Francisella tularensis |
| Haemophilus ducreyi Haemophilius influenzae* Legionella spp.Moraxella catarrhalis* Neisseria meningitidis Pasteurella spp.Salmonella spp.* Shigella spp.* Vibrio spp.Yersinia pestis |
| Anaerobní mikroorganizmyMobiluncus |
| Další mikroorganizmy Chlamydia trachomatis ($) Chlamydia pneumoniae ($) Mycoplasma pneumoniae ($)Mycoplasma hominis ($) |
| DRUHY, U KTERÝCH SE MÚŽE REZISTENCE VYVINOUT |
| Aerobní gram-pozitivní mikroorganizmyEnterococcus faecalis ($)Staphylococcus spp. (2) |
| Aerobní gram-negativní mikroorganizmyAcinetobacter baumannii+ Burkholderia cepacia+* Campylobacter spp.+* Citrobacter freundii* Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae* Escherichia coli* Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae* Morganella morganii* Neisseria gonorrhoeae* Proteus mirabilis* Proteus vulgaris* Providencia spp.Pseudomonas aeruginosa*Pseudomonas fluorescens Serratia marcescens* |
| Anaerobní mikroorganizmyPeptostreptococcus spp.Propionibacterium acnes |
| V PODSTATĚ REZISTENTNÍ ORGANIZMY |
| Aerobní gram-pozitivní mikroorganizmyActinomyces Enteroccus faeciumListeria monocytogenes |
| Aerobní gram-negativní mikroorganizmyStenotrophomonas maltophilia |
| Anaerobní mikroorganizmyS výjimkou, jak je uvedeno výše. |
| Další mikroorganizmyMycoplasma genitalium Ureaplasma urealitycum |
| : Klinická účinnost byla prokázána pro citlivé izoláty ve schválených klinických indikacích.+: Míra rezistence ≥ 50 % v jedné nebo více zemích EU. |
| ($): Přirozená střední citlivost neexistuje-li získaný mechanizmus rezistence.Perorální léčba ciprofloxacinem podávaným v dávkách 500 mg 2x denně po dobu 2 měsíců je u lidí považována jako dostatečná ochrana před infekcí vyvolanou antraxem. Ošetřujícím lékařům je doporučeno seznámit se s národními a/nebo mezinárodními konvenčními dokumenty, které se vztahují k léčbě infekce antraxu.pozorována zejména v nemocničním prostředí. |
-
: Byly provedeny studie s experimentálními zvířecími infekcemi způsobenými inhalací spor Bacillus anthracis; tyto studie ukázaly, že antibiotika podaná brzy po expozici, zabránila vzniku onemocnění, jestliže léčba vedla ke snížení počtu spor v organizmu pod infekční dávku. U lidí je doporučený postup užití primárně dán citlivostí zjišťovanou in vitro, dále také výsledky experimentů se zvířaty a limitovaným množstvím dat získaných pro lidi.
-
: S. aureus rezistentní na methicilin se obvykle projevuje ko-rezistenci na fluorochinolony. Míra rezistence na methicilin je mezi všemi druhy stafylokoků přibližně 20 až 50 %; ve zvýšené míře je
Absorpce
Po intravenózním podání infuze ciprofloxacinu maximální sérové koncentrace bylo dosaženo na konci
infuze. Farmakokinetika ciprofloxacinu byla lineární v dávce do 400 mg intravenózního podání.
Porovnání farmakokinetických parametrů pro dvoudenní a třídenní intravenózní podávání nevykazovalo
kumulaci ciprofloxacinu a jeho metabolitů.
60 minutová intravenózní infuze 200 mg ciprofloxacinu nebo perorální podání 250 mg ciprofoxacinu, oboje podáno po 12 hodinách, vykazovalo ekvivalentní plochu pod sérovou křivkou koncentrace (AUC).
60 minutová intravenózní infuze 400 mg ciprofloxacinu každých 12 hodin byla ekvivalentní 500 mg
perorální dávce každých 12 hodin s ohledem na AUC.
Při dávce 400 mg aplikované intravenózně déle než 60 minut každých 12 hodin byla naměřena obdobná
hodnota Cmax jako při perorálním podání 750 mg.
60 minutová infuze 400 mg ciprofloxacinu podaná každých 8 hodin je ekvivalentní na AUC po
perorálním podání 750 mg každých 12 hodin.
Distribuce
Vazba ciprofloxacinu na bílkoviny je nízká (20 – 30 %). Ciprofloxacin je přítomen v plazmě převážně ve své neionizované formě a má rozsáhlý distribuční objem v rovnovážném stavu 2 – 3 l/kg těl. hm.. Ciprofloxacin dosahuje vysokých koncentrací v různých tkáních, jako jsou plíce (epiteliální tekutina, alveolární makrofágy, tkáňová biopsie), dutiny a zánětlivé léze (kantaridinová puchýřová tekutina) a urogenitální trakt (moč, prostata, endometrium), kde celkové koncentrace převyšují dosažené plazmatické koncentrace.
Biotransformace
Byly identifikovány tyto čtyři metabolity vyskytující se v nízkých koncentracích: desetyleneciprofloxacin (M1), sulfociprofloxacin (M 2), oxociprofloxacin (M 3) a formylciprofloxacin (M 4). Metabolity vykazují in vitro antimikrobiální aktivitu, ta je však nižšího stupně než základní složka.
Je známo, že ciprofloxacin je středně silný inhibitor izoenzymů CYP4501A2.
Eliminace
Ciprofloxacin je převážně v nezměněné podobě vylučován renálně a v menší míře také stolicí.
| Vylučování ciprofloxacinu (% dávky) | |
| Intravenózní podání | |
| Moč | Stolice | |
| Ciprofloxacin | 61,5 | 15,2 |
| Metabolity (M1–M4) | 9,5 | 2,6 |
Renální clearance je mezi 180 – 300 ml/kg/hod a celková tělesná clearance je mezi 480 – 600 ml/kg/hod. Ciprofloxacin je vylučován jak glomerulární, tak tubulární sekrecí. Závažnější porucha funkce ledvin vede ke zvýšení biologického poločasu ciprofloxacinu až na 12 hodin.
Ne-renální clearance ciprofloxacinu je způsobená hlavně aktivní transintestinální sekrecí a metabolizací.
1 % dávky se vylučuje biliárními cestami. Ciprofloxacin je ve žluči přítomen ve vysokých
koncentracích.
Pediatrická populace
Údaje dostupné k doložení farmakokinetických údajů u pediatrických pacientů jsou omezené.
Ve studii s dětmi nebyly hodnoty Cmax a AUC závislé na věku (od jednoho roku věku). Nebylo
pozorováno významné zvýšení hodnot Cmaxa AUC po více dávkách (10 mg/kg 3krát denně).
U 10 dětí se závažnou sepsí, ve věku méně než 1 rok byla hodnota Cmax 6,1 mg/l (rozmezí 4,6 – 8,3 mg/l) po 1hodinové intravenózní infuzi v dávce 10 mg/kg; odlišná hodnota 7,2 mg/l (rozmezí 4,7 – 11,8 mg/l) byla zjištěna u dětí ve věku 1 až 5 let. Hodnoty AUC byly 17,4 mg*hod/l (rozmezí 11,8 – 32,0 mg*hod/l) a 16,5 mg*hod/l (rozmezí 11,0 – 23,8 mg*hod/l) v příslušných věkových skupinách.
Tyto hodnoty jsou v rozsahu hodnot hlášených u dospělých dostávajících terapeutické dávky. Na základě farmakokinetické analýzy populace pediatrických pacientů s různými infekcemi je předem stanovený průměrný poločas přibližně 4 – 5 hodin a biologická dostupnost perorální suspenze je v rozsahu 50 až 80 %.
Farmaceutické údaje - CIPROFLOXACIN KABI 200MG/100ML
Tento léčivý přípravek nesmí být mísen s jinými léčivými přípravky s výjimkou těch, které jsou uvedeny
v bodě 6.6.
Pokud nebyla potvrzena kompatibilita s dalšími roztoky/léčivy, musí být infuzní roztok vždy podáván odděleně. Vizuálními projevy nekompatibility jsou např. precipitace, zákal a změna zbarvení. Inkompatibilita se objevuje u všech infuzních roztoků/léčiv, které jsou fyzikálně či chemicky nestabilní při daném pH roztoku (např. peniciliny, roztoky s heparinem), zejména v kombinaci s roztoky upravenými na alkalické pH (pH roztoků s ciprofloxacinem: 4,0 - 4,9).
Polyolefinové vaky s hliníkovým přebalem (FreeFlex) 24 měsíců
Polyethylenové lahve (KabiPac) 36 měsíců
Z mikrobiologického hlediska se musí přípravek spotřebovat okamžitě. Pokud není spotřebován okamžitě, podmínky uchovávání a upotřebení jsou na odpovědnosti uživatele.
Neuchovávejte v chladničce, chraňte před mrazem.
Uchovávejte infuzní vaky v přebalu až do doby upotřebení, aby byl přípravek chráněn před světlem. Před použitím uchovávejte infuzní lahev v kartonu, aby byla chráněna před světlem.
Podmínky uchovávání tohoto léčivého přípravku jsou uvedeny v bodě 6.3.
Čirý, flexibilní polyolefinový vak s hliníkovým přebalem (Freeflex vaky) nebo polyethylenové lahve
(KabiPac).
Ciprofloxacin Kabi 200mg/100ml infuzní roztok
Velikost balení:
1, 5, 10, 12, 20, 30 nebo 40 vaků
1, 5, 10, 12, 20, 25, 30 nebo 40 lahví
Ciprofloxacin Kabi 400mg/200ml infuzní roztok
Velikost balení:
1, 5, 10, 12, 20, 30 nebo 40 vaků
1, 5,1 0, 12, 20, 30 nebo 40 lahví
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky. Používejte pouze čiré roztoky v neporušených obalech.
K jednorázovému použití.
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky. Spotřebujte okamžitě po otevření vaku/lahve.
Nepřipravujte směs ve skleněných lahvích.
Ciprofloxacin Kabi je kompatibilní s fyziologickým roztokem, s Ringerovým roztokem, s Hartmannovým roztokem, s 5% nebo 10% roztokem glukózy a s 5% roztokem glukózy s 0,225% nebo
0,45% roztokem chloridu sodného. Kompatibilita s těmito roztoky byla vyzkoušena ve zředění 1+1 a 1+4, což odpovídá koncentracím ciprofloxacinu 0,4 až 1 mg/ml. Jestliže kompatibilita není vyzkoušena, infuze se má podávat vždy odděleně (viz také bod 6.2).
Rekonstituovaný roztok se má před podáním zkontrolovat vizuálně, aby neobsahoval částice a nebyl zabarven. Rekonstituovaný roztok je čirý a bezbarvý.