BRINZOLAMIDE STADA 10MG/ML Oční kapky, suspenze

Přípravek Brinzolamide STADA je indikován k léčbě zvýšeného nitroočního tlaku u:

• oční hypertenze

• glaukomu s otevřeným úhlem

  jako monoterapie u dospělých pacientů neodpovídajících na léčbu betablokátory, nebo u dospělých pacientů, u nichž jsou betablokátory kontraindikovány, nebo jako přídatná léčba k betablokátorům nebo analogům prostaglandinu (viz bod 5.1).

Dávkování

Pokud se přípravek používá pro monoterapii nebo přídatnou terapii, dávkou je jedna kapka přípravku Brinzolamide STADA do spojivkového vaku postiženého oka (postižených očí) dvakrát denně.

Někteří pacienti mohou mít lepší odpověď při dávce jedna kapka třikrát denně.

Zvláštní skupiny pacientů

Starší pacienti:

U starších pacientů není nutná žádná úprava dávkování.

Pacienti s poruchou funkce jater a ledvin:

Brinzolamid nebyl hodnocen u pacientů s poruchou funkce jater a jeho použití u těchto pacientů se proto nedoporučuje.

Brinzolamid nebyl hodnocen u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu < 30 ml/min) nebo u pacientů s hyperchloremickou acidózou. Protože brinzolamid a jeho hlavní metabolit jsou vylučovány především ledvinami, je přípravek Brinzolamide STADA u těchto pacientů kontraindikován (viz bod 4.3).

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost přípravku brinzolamidu u novorozenců, dětí a dospívajících ve věku 0 až 17 let nebyla dosud stanovena. V současnosti dostupné údaje jsou uvedeny v bodech 4.8 a 5.1. Použití brinzolamidu používat u novorozenců, dětí a dospívajících se nedoporučuje.

Způsob podání

Oční podání.

Po nakapání se doporučuje nazolakrimální okluze nebo mírné zavření očního víčka. To může snížit systémovou absorpci léčivých přípravků podávaných oční cestou a snížit tak systémové nežádoucí účinky.

Poučte pacienta, aby před použitím lahvičku dobře protřepal. Pokud je po sejmutí víčka bezpečnostní kroužek uvolněný, je třeba jej před použitím léčivého přípravku odstranit.

Aby se zamezilo kontaminaci hrotu kapátka a suspenze, je třeba dbát na to, aby se hrot kapátka lahvičky nedotkl očních víček, okolních oblastí nebo jiných povrchů. Vysvětlete pacientům, že mají uchovávat lahvičku pevně uzavřenou v době, kdy se přípravek nepoužívá.

Pokud nahrazujete jiný oční přípravek pro léčbu glaukomu přípravkem Brinzolamide STADA, nejprve

přerušte léčbu jiným přípravkem a následující den zahajte léčbu přípravkem Brinzolamide STADA.

Pokud se použije více než jeden topický oční léčivý přípravek, mají být jednotlivé přípravky podávány

v odstupu nejméně 5 minut. Oční masti je třeba aplikovat jako poslední.

Pokud byla dávka vynechána, léčba má pokračovat další plánovanou dávkou. Dávka nemá překročit jednu kapku do postiženého oka (očí) třikrát denně.

• Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1

• Známá hypersenzitivita na sulfonamidy (viz bod 4.4).

• Těžká porucha funkce ledvin.

• Hyperchloremická acidóza.

Systémové účinky

Brinzolamid je sulfonamidový inhibitor karboanhydrázy a přestože je podáván lokálně, dochází

k systémové absorpci. Při lokálním podání se mohou vyskytnout stejné typy nežádoucích účinků léku, které jsou známy u sulfonamidů, včetně Stevensova-Johnsonova syndromu (SJS) a toxické epidermální nekrolýzy (TEN). Při předepisování mají být pacienti poučeni o známkách a příznacích a

pozorně sledováni kvůli kožním reakcím. Jestliže se objeví známky závažných reakcí nebo hypersenzitivity, používání brinzolamidu má být ihned ukončeno.

Po perorálním podání inhibitorů karboanhydrázy byly hlášeny poruchy acidobazické rovnováhy. U pacientů s rizikem poruchy funkce ledvin je zapotřebí opatrnosti vzhledem k možnému riziku metabolické acidózy (viz bod 4.2).

Brinzolamid nebyl hodnocen u předčasně narozených dětí (méně než 36 týdnů gestačního věku) a u novorozenců ve věku do 1 týdne. Pacienti se signifikantní nezralostí nebo abnormalitami ledvinových tubulů mají dostávat brinzolamid teprve po pečlivém zvážení poměru přínosu a rizika vzhledem k možnému riziku metabolické acidózy.

Perorální inhibitory karboanhydrázy mohou zhoršit schopnost vykonávat činnosti vyžadující duševní bdělost a/nebo koordinaci pohybů. Brinzolamid je absorbován systémově a proto se tento účinek může projevit i při lokálním podání.

Souběžná léčba

U pacientů užívajících současně perorální inhibitory karboanhydrázy a brinzolamid může dojít ke kumulaci známých systémových účinků inhibitorů karboanhydrázy. Současné podávání brinzolamidu a perorálních inhibitorů karboanhydrázy nebylo dosud hodnoceno a proto se nedoporučuje (viz také bod 4.5).

Brinzolamid byl primárně hodnocen při současném podávání timololu v průběhu adjuvantní terapie glaukomu. Dále byl hodnocen účinek brinzolamidu na snížení nitroočního tlaku při adjuvantní terapii s analogem prostaglandinu travoprostem. Nejsou k dispozici žádné dlouhodobé údaje o použití brinzolamidu jako adjuvantní terapie k travoprostu (viz bod 5.1).

Existují pouze omezené zkušenosti s brinzolamidem v léčbě pacientů s pseudoexfoliativním glaukomem nebo pigmentovým glaukomem. Těmto pacientům má být věnována zvýšená pozornost a doporučuje se pečlivé monitorování nitroočního tlaku. Brinzolamide nebyl hodnocen u pacientů

s glaukomem s úzkým úhlem a jeho použití u těchto pacientů se nedoporučuje.

U pacientů se sníženou funkcí rohovky (zejména u pacientů s malým počtem endoteliálních buněk) nebyl zjišťován možný účinek brinzolamidu na endoteliální funkci rohovky. Nebyl například sledován účinek u pacientů s kontaktními čočkami, a proto se doporučuje pečlivé sledování těchto pacientů během léčby brinzolamidem, protože inhibitory karboanhydrázy mohou ovlivnit hydrataci rohovky a používání kontaktních čoček může zvýšit riziko poškození rohovky. Doporučuje se pečlivé sledování pacientů s poškozením rohovky, jako jsou pacienti s diabetem mellitem nebo dystrofií rohovky.

Případný účinek po vysazení brinzolamidu nebyl hodnocen. Předpokládá se, že účinek na snížení nitroočního tlaku přetrvává po dobu 5-7 dní.

Benzalkonium- chlorid, který je běžně používán jako konzervační činidlo v oftalmologických přípravcích, byl hlášen jako příčina tečkovité keratopatie a/nebo toxické ulcerativní keratipatie. Protože přípravek Brinzolamide STADA obsahuje benzalkonium- chlorid, je nezbytné pečlivé monitorování, pokud je často nebo dlouhodobě používán u pacientů trpících příznaky suchých očí nebo u pacientů se sníženou funkcí rohovky.

Brinzolamid nebyl zkoumán u pacientů používajících kontaktní čočky. Přípravek Brinzolamide STADA obsahuje benzalkonium- chlorid, který může způsobit podráždění očí a je známo, že odbarvuje měkké kontaktní čočky. Je potřeba zabránit kontaktu tohoto přípravku s měkkými kontaktními čočkami. Pacienti musí být poučeni, aby po nakapání přípravku Brinzolamid Stada vyčkali alespoň 15 minut a teprve pak nasadili kontaktní čočky zpět do oka

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost brinzolamidu u novorozenců, dětí a dospívajících ve věku 0 až 17 let nebyla stanovena a jeho použití u novorozenců, dětí a dospívajících se nedoporučuje.

Nebyly provedeny žádné specifické studie interakcí brinzolamidu s jinými léčivými přípravky.

V klinických studiích byl brinzolamid použit současně s analogy prostaglandinu a s očními přípravky obsahujícími timolol bez zjištění nežádoucích účinků. V průběhu adjuvantní terapie glaukomu nebyl hodnocen vztah mezi brinzolamidem a miotiky nebo adrenergními agonisty.

Brinzolamid je inhibitor karboanhydrázy a ačkoliv je podáván lokálně, je absorbován systémově.

V souvislosti s perorálními inhibitory karboanhydrázy byly hlášeny poruchy acidobazické rovnováhy. U pacientů používajících brinzolamid musí být zvážen potenciál k možným interakcím.

Isoenzymy cytochromu P-450, odpovědné za metabolismus brinzolamidu, jsou CYP3A4 (hlavní), CYP2A6, CYP2C8 a CYP2C9. Předpokládá se, že inhibitory CYP3A4 jako jsou ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, rotinavir a troleandomycin budou metabolismus brinzolamidu prostřednictvím CYP3A4 inhibovat. Doporučuje se opatrnost, pokud se současně podávají inhibitory CYP3A4. Kumulace brinzolamidu je však nepravděpodobná, protože vylučování probíhá hlavně ledvinami. Brinzolamid není inhibitor izoenzymů cytochromu P-450.

Těhotenství

Údaje o očním podávání brinzolamidu těhotným ženám jsou omezené nebo nejsou k dispozici. Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu po systémovém podání. (viz bod 5.3).

Podávání přípravku Brinzolamide STADA se v těhotenství a u žen v reprodukčním věku, které nepoužívají antikoncepci, nedoporučuje.

Kojení

Není známo, zda se brinzolamid/metabolity vylučují do lidského mateřského mléka po lokálním očním podání. Studie na zvířatech prokázaly vylučování minimálních množství brinzolamidu do mléka po perorálním podání.

Riziko pro kojené novorozence /děti nelze vyloučit. Na základě posouzení prospěšnosti kojení pro dítě a prospěšnosti léčby pro matku je nutno rozhodnout, zda přerušit kojení nebo ukončit / přerušit podávání přípravku Brinzolamide STADA.

Fertilita

Studie na zvířatech neprokázaly žádný vliv brinzolamidu na fertilitu. Nebyl provedeny žádné studie, které by zkoumaly účinek lokálního očního podání brizolamidu na fertilitu u lidí.

Brinzolamid má malý vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

Přechodně rozmazané vidění nebo jiné poruchy vidění mohou ovlivnit schopnost řídit nebo obsluhovat stroje (viz bod 4.8). Pokud po aplikaci přípravku dojde k rozmazanému vidění, pacient musí počkat s řízením nebo používáním strojů, dokud se vidění neprojasní.

Perorální inhibitory karboanhydrázy mohou zhoršit schopnost vykonávat úkony vyžadující duševní bdělost a/nebo koordinaci pohybů (viz také body 4.4 a bod 4.8).

Souhrn bezpečnostního profilu

V klinických studiích, zahrnujících 2732 pacientů léčených brinzolamidem v monoterapií nebo jako adjuvantní terapie k timolol-maleinátu 5mg/ml, byly nejčastějšími hlášenými nežádoucími účinky spojenými s léčbou : dysgeusie (6,0%) (hořká nebo neobvyklá chuť, viz popis níže) a přechodně rozmazané vidění po aplikaci (5,4%), trvající od několika sekund až do několika minut (viz také bod 4.7).

Tabulkový souhrn nežádoucích účinků

Následující nežádoucí účinky byly hlášeny při použití brinzolamidu 10 mg/l ve formě očních kapek, suspenze a byly roztříděny do skupin podle následujících pravidel: velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), méně časté (≥1/1000 to <1/100), vzácné (≥1/10,000 až <1/1000), velmi vzácné (<1/10 000), nebo není známo (z dostupných údajů nelze určit). V každé skupině četnosti výskytu jsou nežádoucí účinky uvedeny v podle klesající závažnosti. Nežádoucí účinky byly získány z klinických studií a ze spontánních hlášení po uvedení léčivého přípravku na trh.

Popis vybraných nežádoucích účinků

Dysgeusie (hořká nebo neobvyklá chuť v ústech po aplikaci) byla v průběhu klinických studií nejčastěji hlášeným systémovým nežádoucím účinkem, spojeným s používáním brinzolamidu. Je to pravděpodobně způsobeno průnikem očních kapek do nosohltanu slznými kanálky. Snížení výskytu tohoto účinku může pomoci nazolakrimální okluze nebo lehké zavření víčka po vkápnutí (viz také bod 4.2)

Brinzolamid je sulfonamidový inhibitor karboanhydrázy se systémovou absorbcí. Účinky na gastrointestinální soustavu, nervovou soustavu, hematologické, renální a metabolické účinky jsou obecně spojeny se systémovými inhibitory karboanhydrázy. Při lokálním podání se může vyskytnout stejný typ nežádoucích účinků porovnatelný s perorálním podáním inhibitorů karboanhydrázy.

Při použití brinzolamidu jako adjuvantní terapie k travoprostem nebyly hlášeny žádné neočekávané nežádoucí účinky. Nežádoucí účinky zjištěné při adjuvantní terapii byly pozorovány u každé léčivé látky podávané samostatně.

Pediatrická populace

V malých krátkodobých klinických studiích byly zjištěny nežádoucí účinky přibližně u 12,5 % pediatrických pacientů, většinou šlo o lokální nezávažné účinky na oko, jako hyperemie spojivek, podráždění oka, výtok z oka a nadměrné slzení (viz bod 5.1).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nebyly hlášeny žádné případy předávkování.

Léčba předávkování je symptomatická a podpůrná. Může dojít k nerovnováze elektrolytů, rozvoji acidózního stavu a možným účinkům na nervový systém. Musí být monitorovány hladiny sérových elektrolytů (především draslíku) a pH krve.