ZNOBACT 500MG Potahovaná tableta
Preskripční informace
Vykazovací limit
Režim výdeje
Doporučení
Specializace předepisujícího lékaře
Indikační omezení úhrady
Další informace
Název LP
Složení
Léková forma
Držitel registrace
Používejte aplikaci Mediately
Získávejte informace o léčivech rychleji.
Více než 36k hodnocení
SPC - ZNOBACT 500MG
Znobact je indikován k léčbě níže uvedených infekcí u dospělých a dětí ve věku od 3 měsíců (viz body
4.4. a 5.1.)
-
Akutní streptokoková tonzilitida a faryngitida.
-
Akutní bakteriální sinusitida.
-
Akutní otitis media.
-
Akutní exacerbace chronické bronchitidy.
-
Cystitida.
-
Pyelonefritida.
-
Nekomplikované infekce kůže a měkkých tkání.
-
Léčba časného stádia Lymeské boreliózy.
Při použití přípravku je třeba dbát oficiálních doporučení pro správné používání antibiotik.
Dávkování
Obvyklý cyklus léčby je sedm dnů (může se pohybovat v rozmezí od pěti do deseti dnů).
Tableta přípravku Znobact 500 mg potahované tablety je nedělitelná, v případě nutnosti úpravy dávkování je nutné použít přípravky jiných držitelů rozhodnutí o registraci.
Tabulka 1. Dospělí a děti (≥ 40 kg)
Indikace Dávkování
Akutní tonzilitida a faryngitida, akutní bakteriální sinusitida
Akutní otitis media
Akutní exacerbace chronické bronchitidy Cystitida
Pyelonefritida
Nekomplikované infekce kůže a měkkých tkání
Lymeská borelióza
250 mg dvakrát denně
500 mg dvakrát denně 500 mg dvakrát denně 250 mg dvakrát denně 250 mg dvakrát denně 250 mg dvakrát denně
500 mg dvakrát denně
po dobu 14 dnů (rozmezí 10-21 dní)
Indikace Dávkování
Akutní tonzilitida a faryngitida, 10 mg/kg dvakrát denně až do maximální
akutní bakteriální sinusitida dávky 125 mg dvakrát denně
Děti ve věku dvou let nebo starší 15 mg/kg dvakrát denně až do maximální s otitis media nebo se závažnějšími dávky 250 mg dvakrát denně infekcemi, kde je to vhodné
Cystitida
Pyelonefritida
Nekomplikované infekce kůže a měkkých tkání
Lymeská borelióza
15 mg/kg dvakrát denně až do maximální dávky 250 mg dvakrát denně
15 mg/kg dvakrát denně až do maximální dávky 250 mg dvakrát denně
po dobu 10 až 14 dnů
15 mg/kg dvakrát denně až do maximální dávky 250 mg dvakrát denně
15 mg/kg dvakrát denně až do maximální dávky 250 mg dvakrát denně
po dobu 14 dnů (10-21 dnů)
Tabulka 2. Děti (< 40 kg)
S používáním přípravku Znobact u dětí mladších 3 měsíců nejsou žádné zkušenosti.
Doporučené dávky nejsou u tohoto léčivého přípravku k dispozici, k dispozici jsou však jiné léčivé
přípravky s nižší silou než 250 mg.
Cefuroxim-axetil v lékové formě tablet a cefuroxim-axetil v lékové formě granulí pro perorální suspenzi nejsou vzájemně bioekvivalentní a nejsou v dávkování zaměnitelné miligram za miligram (viz bod 5.2).
Porucha funkce ledvin
Bezpečnost a účinnost cefuroxim-axetilu u pacientů s renálním selháním nebyla stanovena. Cefuroxim se primárně vylučuje ledvinami. U pacientů se zřejmou poruchou funkce ledvin se doporučuje snížení dávek cefuroximu ke kompenzaci jeho pomalejší exkrece. Cefuroxim je účinně odstraňován dialýzou.
Tabulka 3. Doporučené dávky přípravku Znobact při poruše renálních funkcí
| Clearance kreatininu | T1/2 (hodiny) | Doporučené dávkování |
| ≥ 30 ml/min/1,73 m2 | 1,4-2,4 | není nutná úprava dávky(standardní dávka 125 mg až 500 mg se podává dvakrát denně) |
| 10-29 ml/min/1,73 m2 | 4,6 | standardní individuální dávka se podávákaždých 24 hodin |
| < 10 ml/min/1,73 m2 | 16,8 | standardní individuální dávka se podávákaždých 48 hodin |
| Během hemodialýzy | 2-4 | standardní individuální dávkuje nutné podat na konci každé dialýzy |
Porucha funkce jater
K dispozici nejsou žádné údaje týkající se pacientů s poruchou funkce jater. Protože se cefuroxim primárně vylučuje ledvinami, očekává se, že jaterní dysfunkce nebude mít žádný nebo bude mít pouze zanedbatelný vliv na farmakokinetiku cefuroximu.
Způsob podání
Perorální podání.
Přípravek Znobact, tablety je nutné užívat po jídle z důvodu optimalizace absorpce.
Přípravek Znobact, tablety se nesmí drtit, a je proto nevhodný k léčbě pacientů, kteří nemohou
polykat tablety. U dětí lze použít cefuroxim ve formě perorální suspenze.
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1. Pacienti se známou hypersenzitivitou na cefalosporinová antibiotika.
Závažná hypersenzitivita (např. anafylaktická reakce) na jakýkoli jiný typ betalaktamových antibiotik
(peniciliny, monobaktamy a karbapenemy) v anamnéze.
Hypersenzitivní reakce
Zvláštní pozornost je třeba věnovat pacientům, kteří prodělali alergickou reakci na peniciliny nebo jiná betalaktamová antibiotika, protože existuje riziko zkřížené senzitivity. Stejně jako u všech betalaktamových antibiotik byly hlášeny závažné, někdy fatální, hypersenzitivní reakce. Byly hlášeny hypersenzitivní reakce, které progredovaly do Kounisova syndromu (akutního alergického spasmu koronárních arterií, který může vést k infarktu myokardu, viz bod 4.8). V případě závažných hypersenzitivních reakcí musí být léčba cefuroximem okamžitě ukončena a musí být zahájena příslušná léčebná opatření.
Před zahájením léčby je zapotřebí prověřit, zda pacient nemá v anamnéze závažné hypersenzitivní reakce na cefuroxim, jiné cefalosporiny nebo na jiné typy betalaktamových antibiotik. Opatrnost je zapotřebí při podávání cefuroximu pacientům s méně závažnými hypersenzitivními reakcemi na jiná betalaktamová antibiotika v anamnéze.
Závažné kožní nežádoucí účinky (SCAR)
V souvislosti s léčbou cefuroximem byly hlášeny závažné kožní nežádoucí reakce včetně: Stevensova-Johnsonova syndromu (SJS), toxické epidermální nekrolýzy (TEN) a lékové reakce s eozinofilií a systémovými příznaky (DRESS), které mohou být život ohrožující nebo fatální (viz bod 4.8).
V době předepisování léku mají být pacienti poučeni o známkách a příznacích těchto závažných kožních reakcí a mají být pečlivě sledováni s ohledem na možný výskyt kožních reakcí. Pokud se objeví známky a příznaky naznačující tyto reakce, cefuroxim má být okamžitě vysazen a má být zvážena alternativní léčba. Pokud se při užívání cefuroximu u pacienta rozvinula závažná reakce, jako je SJS, TEN nebo DRESS, léčba cefuroximem nesmí být u tohoto pacienta nikdy znovu zahájena.
Jarisch-Herxheimerova reakce
Po léčbě Lymeské boreliózy cefuroxim-axetilem byla pozorována Jarisch-Herxheimerova reakce. Ta je důsledkem přímé baktericidní aktivity cefuroxim-axetilu na původce Lymeské boreliózy, spirochetu Borrelia burgdorferi.
Pacienti mají být ujištěni, že je to obvyklý následek antibiotické léčby Lymeské boreliózy, který obvykle spontánně odezní (viz bod 4.8).
Nárůst necitlivých mikroorganismů
Stejně jako u ostatních antibiotik, může vést užívání cefuroxim-axetilu k přerůstání kvasinky rodu Candida. Prodloužené užívání může rovněž vést k přerůstání dalších necitlivých mikroorganismů (např. enterokoků a bakterií Clostridioides difficile), které může vyžadovat přerušení léčby (viz bod 4.8).
Pseudomembranózní kolitida spojená s léčbou antibiotiky byla zaznamenána téměř u všech antibakteriálních přípravků, včetně cefuroximu a závažnost se může pohybovat od mírné až po život ohrožující. Tuto diagnózu je nutné zvážit u pacientů s průjmem v průběhu nebo následně po podávání cefuroximu (viz bod 4.8). Je třeba zvážit přerušení léčby cefuroximem a zahájení specifické léčby pro infekci způsobenou bakterií Clostridioides difficile. Nesmí se podávat léčivé přípravky, které inhibují střevní peristaltiku (viz bod 4.8).
Interference s diagnostickými testy
Vývoj pozitivního Coombsova testu v souvislosti s užitím cefuroximu může interferovat s křížovou krevní zkouškou (viz bod 4.8).
Při testu s ferrikyanidem může dojít k falešně negativnímu výsledku, proto se ke stanovení hladin glukózy v krvi/plazmě u pacientů léčených cefuroxim-axetilem doporučuje použít buď glukózooxidázovou nebo hexokinázovou metodu.
Důležité informace o pomocných látkách
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné potahované tabletě, to
znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.
Léky, které snižují žaludeční aciditu, mohou způsobovat nižší biologickou dostupnost cefuroxim-axetilu ve srovnání se stavem nalačno a mají tendenci rušit efekt zvýšené absorpce po jídle.
Cefuroxim-axetil může ovlivňovat střevní mikroflóru, což může vést ke snížení reabsorpce estrogenu.
Cefuroxim je vylučován glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Podávání současně s probenecidem se nedoporučuje. Současné podávání probenecidu významně zvyšuje maximální koncentraci, plochu pod křivkou sérových koncentrací a eliminační poločas cefuroximu.
Současné užívání s perorálními antikoagulancii může vést ke zvýšení INR.
Těhotenství
K dispozici jsou pouze omezené údaje týkající se užití cefuroximu u těhotných žen. Studie se zvířaty neprokázaly škodlivé účinky na těhotenství, embryonální ani fetální vývoj, porod ani postnatální vývoj. Přípravek Znobact by měl být předepisován těhotným ženám pouze v případě, kdy prospěch z léčby převáží možná rizika.
Kojení
Cefuroxim se vylučuje v malém množství do mateřského mléka. Nežádoucí účinky se při terapeutických dávkách neočekávají, ačkoli riziko průjmu a mykotických infekcí sliznic nelze vyloučit. Z těchto důvodů může být nutné kojení přerušit. Je třeba vzít v úvahu možnost senzitizace. Cefuroxim je třeba při kojení užívat pouze po pečlivém zhodnocení poměru prospěchu a rizika odpovědným lékařem.
Fertilita
Žádné údaje týkající se účinku cefuroxim-axetilu na fertilitu u člověka nejsou k dispozici. Reprodukční studie se zvířaty neprokázaly žádný vliv na fertilitu.
Nebyly provedeny žádné studie hodnotící účinky na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Protože však tento lék může způsobovat závrať, je třeba pacienty poučit, aby byli při řízení a obsluze strojů opatrní.
Nejčastějšími nežádoucími účinky jsou přerůstání kvasinek Candida, eozinofilie, bolest hlavy, závratě, poruchy trávení a přechodný vzestup hladiny jaterních enzymů.
Kategorie četností přiřazené nežádoucím účinkům níže jsou odhady, protože pro většinu nežádoucích účinků nejsou vhodné údaje (např. z placebem kontrolovaných studií) pro výpočet incidence k dispozici. Incidence nežádoucích účinků souvisejících s cefuroxim axetilem se navíc může lišit v závislosti na indikaci.
Ke stanovení četnosti velmi častých až vzácných nežádoucích účinků byly použity údaje z klinických studií. Četnosti přiřazené všem ostatním nežádoucím účinkům (tj. těm, které se objevovaly s četností < 1/10000) byly určené převážně za použití údajů získaných po uvedení přípravku na trh a vztahují se spíše k hlášenému výskytu než ke skutečné četnosti. Údaje z placebem kontrolovaných studií nejsou k dispozici. Tam, kde byla incidence vypočítána na základě údajů z klinických studií, byly tyto údaje založeny na údajích souvisejících s léky (podle posouzení zkoušejícího lékaře). V každé skupině četností jsou nežádoucí účinky řazeny s klesající závažností.
Nežádoucí účinky související s léčbou, všech stupňů závažnosti, jsou shrnuty níže podle tříd orgánových systémů MedDRA, jejich četnosti a stupně závažnosti. Ke klasifikaci nežádoucích účinků byla použita následující úmluva: velmi časté ≥ 1/10; časté ≥ 1/100 až < 1/10, méně časté ≥ 1/1000 až < 1/100; vzácné ≥ 1/10000 až < 1/1000; velmi vzácné < 1/10000 a není známo (z dostupných údajů nelze stanovit).
| Třídy orgánových systémů | časté | méně časté | není známo |
| Infekce a infestace | přerůstáníkvasinek Candida | přerůstání Clostridioides difficile | |
| Poruchy krve a lymfatického systému | eozinofilie | pozitivní Coombsův test, trombocytopenie, leukopenie (někdy závažná) | hemolytická anémie |
| Poruchy imunitního systému | léková horečka, sérová nemoc, anafylaxe, Jarisch-Herxheimerova reakce | ||
| Poruchy nervového systému | bolest hlavy,závratě | ||
| Poruchy gastrointestinálního systému | průjem, nauzea, bolest břicha | zvracení | pseudomembranózní kolitida (viz bod 4.4) |
| Poruchy jater a žlučovýchcest | přechodné zvýšení hladin jaterních enzymů | žloutenka (převážněcholestatická), hepatitida | |
| Poruchy kůže a podkožní tkáně | kožní vyrážka | kopřivka, pruritus, erythema multiforme, Stevensův-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (exantematická nekrolýza) (viz Poruchy imunitního systému), angioneurotický edém, léková reakce s eozinofilií a systémovými příznaky (DRESS) | |
| Srdeční poruchy | Kounisův syndrom | ||
| Popis vybraných nežádoucích účinkůCefalosporiny jako skupina mají tendenci k absorpci na povrch buněčných membrán erytrocytů a reagují s protilátkami zaměřenými proti léku, čímž způsobují pozitivní Coombsův test (který může interferovat s křížovou zkouškou krve) a ve velmi vzácných případech hemolytickou anémii.Bylo pozorováno přechodné a obvykle reverzibilní zvýšení sérových jaterních enzymů. | |||
Pediatrická populace
Bezpečnostní profil cefuroxim-axetilu u dětí je shodný s bezpečnostním profilem u dospělých.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv, Šrobárova 48, 100 41 Praha 10
Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Farmakologické vlastnosti - ZNOBACT 500MG
Farmakoterapeutická skupina: Antibakteriální léčiva pro systémovou aplikaci, cefalosporiny II.
generace,
ATC kód: J01DC02
Mechanismus účinku
Cefuroxim axetil je esterázami hydrolyzován na aktivní antibiotikum - cefuroxim. Cefuroxim inhibuje syntézu buněčné stěny bakterií po navázání na proteiny vážící penicilin (PBP, penicillin binding protein). To vede k přerušení biologické syntézy buněčné stěny (peptidoglykanu), což způsobuje lýzu bakteriální buňky a její smrt.
Mechanismus rezistence
Bakteriální rezistence na cefuroxim může být způsobena jedním nebo více následujícími mechanismy:
-
hydrolýza betalaktamázami, včetně (ale ne pouze) širokospektrých betalaktamáz (ESBL) a Amp-C enzymy, které mohou být indukované nebo stabilně potlačené u určitých druhů aerobních gramnegativních bakterií;
-
snížení afinity proteinů vázajících penicilin k cefuroximu;
-
nepropustnost zevní membrány, což omezuje přístup cefuroximu k proteinům vázajícím
penicilin u gramnegativních bakterií;
-
bakteriální efluxní pumpy.
U organizmů se získanou rezistencí na jiné injekční cefalosporiny lze očekávat rezistenci na cefuroxim. V závislosti na mechanismu rezistence mohou organizmy se získanou rezistencí na penicilin vykazovat sníženou citlivost nebo rezistenci na cefuroxim.
Hraniční hodnoty testování citlivosti
European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing (EUCAST) stanovil pro testování
citlivosti tato kritéria interpretace minimální inhibiční koncentrace (MIC) cefuroxim-axetilu:
https://www.ema.europa.eu/documents/other/minimum-inhibitory-concentration-mic-breakpoints_en.xlsx
Mikrobiologická citlivost
Prevalence získané rezistence se u vybraných druhů může lišit geograficky a s časem; lokální informace o rezistenci jsou pak potřebné, zvláště při léčbě těžkých infekcí. Když je to nutné, je třeba získat doporučení odborného lékaře, pokud je místní prevalence rezistence taková, že je užitek z použití cefuroxim-axetilu alespoň u některých typů infekcí sporný.
Cefuroxim je obvykle účinný proti následujícím mikroorganismům in vitro.
Běžně citlivé druhy
Grampozitivní aerobní:
Staphylococcus aureus (citlivý na methicilin) *
Koaguláza negativní staphylococcus (citlivý na methicilin)
Streptococcus pyogenes Streptococcus agalactiae
Gramnegativní aerobní:
Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Moraxella catarrhalis
Spirochety:
Borrelia burgdorferi
Mikroorganismy, u kterých může být problém získaná rezistence
Grampozitivní aerobní:
Streptococcus pneumoniae
Gramnegativní aerobní: Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilis
Proteus spp (ostatní kromě P. vulgaris) Providencia spp.
Grampozitivní anaerobní: Peptostreptococcus spp. Propionibacterium spp.
Gramnegativní anaerobní: Fusobacterium spp.
Bacteroides spp.
Přirozeně rezistentní mikroorganismy
Grampozitivní aerobní: Enterococcus faecalis Enterococcus faecium
Gramnegativní aerobní: Acinetobacter spp Campylobacter spp Morganella morganii Proteus vulgaris Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens
Gramnegativní anaerobní:
Bacteroides fragilis
Další: Chlamydia spp Mycoplasma spp Legionella spp
* Všechny S. aureus rezistentní na methicilin jsou rezistentní na cefuroxim.
Absorpce
Po perorálním podání je cefuroxim-axetil absorbován z gastrointestinálního traktu a rychle hydrolyzován ve střevní sliznici a krvi, kdy dochází k uvolnění cefuroximu do oběhu. K optimální absorpci dochází při podání krátce po jídle.
Po podání tablet cefuroxim-axetilu je maximálních sérových koncentrací (2,1 µg/ml pro 125 mg dávku, 4,1 µg/ml pro 250 mg dávku, 7,0 µg/ml pro 500 mg dávku a 13,6 µg/ml pro 1000 mg dávku) dosaženo přibližně po 2 až 3 hodinách po podání, pokud je užíván s jídlem. Rychlost absorpce cefuroximu z suspenze je snížena ve srovnání s tabletami a vede k pozdějším a nižším maximálním sérovým hladinám a snížení systémové biologické dostupnosti (4 až 17% snížení). Cefuroxim-axetil perorální suspenze není bioekvivalentní s tabletami cefuroxim-axetilu, pokud byla testována na zdravých dospělých, a proto neodpovídá při dávkování miligram na miligram (viz bod 4.2). Farmakokinetika cefuroximu je lineární po perorálním podávání v rozmezí 125 až 1000 mg. Po opakovaných perorálních dávkách 250 až 500 mg nedochází k akumulaci cefuroximu.
Distribuce
Vazba na bílkoviny byla stanovena na 33 až 50 % v závislosti na způsobu použité metodiky. Po jednorázovém podání 500mg tablety cefuroxim-axetilu 12 zdravým dobrovolníkům byl zdánlivý distribuční objem 50 l (CV% = 28 %). Koncentrací cefuroximu přesahujících minimální inhibiční hladiny pro běžné patogeny lze dosáhnout v tonzile, tkáních sinusů, bronchiální sliznici, kostech, pleurální tekutině, kloubní tekutině, synoviální tekutině, intersticiální tekutině, žluči, sputu a komorové tekutině. Při meningitidě prochází cefuroxim hematoencefalickou bariérou.
Biotransformace
Cefuroxim není metabolizován.
Eliminace
Sérový poločas je v rozmezí 1 až 1,5 hodiny. Cefuroxim se vylučuje glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Renální clearance je v oblasti 125 až 148 ml/min/1,73 m2.
Zvláštní populace
Pohlaví
Mezi muži a ženami nebyl pozorován rozdíl ve farmakokinetice cefuroximu.
Starší pacienti
U starších pacientů s normálními renálními funkcemi nejsou nutná žádná zvláštní opatření při dávkách až do obvyklé maximální dávky 1 g denně. Starší pacienti s větší pravděpodobností budou mít snížené renální funkce, proto je třeba u nich upravit dávku cefuroximu v závislosti na funkci ledvin (viz bod 4.2).
Pediatrická populace
U starších kojenců (ve věku > 3 měsíce) a u dětí byla farmakokinetika cefuroximu podobná jako u
dospělých pacientů.
Nejsou k dispozici klinické údaje týkající se použití cefuroxim-axetilu u dětí mladších než 3 měsíce.
Porucha funkce ledvin
Bezpečnost a účinnost cefuroxim-axetilu u pacientů s renálním selháním nebyla stanovena. Cefuroxim je primárně vylučován ledvinami. Stejně jako u všech takových antibiotik se u pacientů se zřejmou poruchou funkce ledvin (tj. ClCr < 30 ml/min) doporučuje snížení dávky cefuroximu ke kompenzaci jeho pomalejší exkrece (viz bod 4.2).
Cefuroxim je účinně odstraňován dialýzou.
Porucha funkce jater
K dispozici nejsou žádné údaje týkající se pacientů s poruchou funkce jater. Vzhledem k tomu, že je cefuroxim primárně vylučován ledvinami, neočekává se, že by porucha funkce jater měla vliv na farmakokinetiku cefuroximu.
Farmakokinetický/farmakodynamický vztah
Bylo prokázáno, že u cefalosporinů je nejdůležitější farmakokineticko-farmakodynamickým indexem korelujícím s in vivo účinností procento dávkovacího intervalu (%T), tedy koncentrace nevázané látky, která zůstává nad minimální inhibiční koncentrací (MIC) cefuroximu pro jednotlivé cílové druhy (tj. %T > MIC).
Farmaceutické údaje - ZNOBACT 500MG
Jádro:
Granulovaná mikrokrystalická celulóza (PH101) Mikrokrystalická celulóza (PH112)
Sodná sůl kroskarmelózy Natrium-lauryl-sulfát Hydrogenovaný rostlinný olej Koloidní bezvodý oxid křemičitý
Potahová vrstva:
Potahová směs Opadry OY-S-58910 bílá [obsahuje hypromelózu (E464), oxid titaničitý (E171),
makrogol (E1521) a mastek (E553b)].
Při léčbě cefalosporiny byly hlášeny pozitivní výsledky Coombsova testu. To může interferovat s křížovou krevní zkouškou.
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
Znobact 500 mg potahované tablety:
PVC/Aclar/Al blistr obsahující 6, 10, 12, 14, 15, 20, 24, 30, 50, 100, 120 nebo 500 potahovaných tablet.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.