ATROPINE NORIDEM 1MG/ML Injekční roztok

• Přípravek Atropine Noridem je indikován u pediatrické populace všech věkových kategorií a u dospělých k léčbě: hemodynamicky významné bradykardie a/nebo atrioventrikulární blokády v důsledku zvýšeného vagového tonusu při urgentních situacích. Kardiopulmonární resuscitace: k léčbě symptomatické bradykardie a atrioventrikulární blokády.

• V kombinaci s neostigminem k reverzi účinku nedepolarizujících svalových relaxancií.

• Intoxikace organofosfátovými pesticidy a jinými inhibitory cholinesterázy.

  Atropine Noridem lze použít také jako premedikaci před celkovou anestezií (snižuje riziko vagové inhibice a snižuje slinnou a bronchiální sekreci).

Dávkování

Dospělí

• Léčba bradykardie: podává se 0,5 mg intravenózně a v případě potřeby se dávka opakuje

  každých 3 až 5 minut až do celkové dávky 3 mg.

• V kombinaci s neostigminem při reverzi účinku nedepolarizujících svalových relaxancií: podává se intravenózně 0,6–1,2 mg.

• Premedikace (ke snížení rizika vagové inhibice, stejně jako slinné a bronchiální sekrece):

  podává se 0,3 až 0,6 mg intravenózně bezprostředně před úvodem do anestezie nebo

  intramuskulárně/subkutánně 30–60 minut před úvodem do anestezie.

• Jako antidotum (léčba intoxikace inhibitory cholinesterázy, např. organofosfátovými pesticidy, a léčba otravy houbami): podává se 0,5 až 2 mg atropin-sulfátu intravenózně. Dávku lze opakovat po 5 minutách a poté každých 10 až 15 minut podle potřeby, dokud příznaky nevymizí (tuto dávku lze několikrát překročit).

  Pediatrická populace

• Léčba bradykardie: podává se 0,02 mg/kg tělesné hmotnosti intravenózně v jedné dávce,

  maximálně však 0,6 mg.

• V kombinaci s neostigminem k reverzi účinku nedepolarizujících svalových relaxancií: podává se 0,02 mg/kg tělesné hmotnosti intravenózně.

• Premedikace (ke snížení rizika vagové inhibice, stejně jako slinné a bronchiální sekrece): podává se 0,01–0,02 mg/kg tělesné hmotnosti (maximálně 0,6 mg na dávku) intravenózně bezprostředně před úvodem do anestezie nebo intramuskulárně/subkutánně 30–60 minut před úvodem do anestezie.

• Jako antidotum (léčba intoxikace inhibitory cholinesterázy, např. organofosfátovými pesticidy, a léčba otravy houbami): podává se 0,02 mg/kg tělesné hmotnosti intravenózně, opakuje se několikrát, dokud nevymizí příznaky muskarinové intoxikace.

  Aby byla zajištěna přesnost dávkování u kojenců, doporučuje se použít jiný přípravek s nejnižší dostupnou koncentrací atropin-sulfátu.

  Úpravy dávkování

  Obecně má být dávkování upraveno podle reakce a snášenlivosti pacienta.

  Dávka se obvykle zvyšuje podle reakce a snášenlivosti pacienta, maximální dávka je 3 mg u dospělých a 0,6 mg u dětí; mírným snížením dávky se pak dosáhne maximální dávky tolerované pacientem.

  Zvláštní populace

  U starších pacientů a pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater se doporučuje opatrnost

  (viz bod 4.4).

  Způsob podání

  Atropin se podává intravenózní, subkutánní nebo intramuskulární injekcí.

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Podání atropinu je rovněž kontraindikováno:

• při hypertrofii prostaty a dalších potížích při mikci vzhledem k riziku retence moči;

• při obstrukci gastrointestinálního traktu (např. pyloroduodenální stenóze);

• při paralytickém ileu nebo střevní atonii (zejména u geriatrických a oslabených pacientů);

• při těžké ulcerózní kolitidě, protože může vést k ileu nebo megakolonu;

• při glaukomu s uzavřeným úhlem nebo glaukomu s úzkým úhlem mezi duhovkou a

  rohovkou, protože atropin může zvýšit nitrooční tlak;

• při vysoké teplotě okolního prostředí, zejména u dětí, a v případech hypertermie;

• při srdečním selhání, operaci srdce a tachykardii, protože atropin může dále zvýšit srdeční

  frekvenci;

• při akutním krvácení spolu s nestabilní kardiovaskulární funkcí;

• při tyreotoxikóze.

  Tyto kontraindikace nejsou relevantní v případě život ohrožujících stavů, jako je bradykardie nebo intoxikace organofosfátovými pesticidy.

Atropin má být podáván s opatrností u dětí a starších pacientů, protože jsou náchylnější k nežádoucím účinkům. Stejné opatření je třeba dodržovat v případě pseudomembranózní

kolitidy, průjmu, hypertyreózy, gastrointestinální infekce (např. dyzenterie), onemocnění jater

nebo ledvin a hypertenze.

Systémové podávání antimuskarinik u oslabených pacientů s chronickým plicním

onemocněním může vést k tvorbě bronchiálních hlenových zátek v důsledku snížení

bronchiální sekrece.

Při léčbě parkinsonismu mají být zvyšování podávané dávky atropinu i změna léčby postupné

(léčba antimuskariniky nemá být ukončena náhle).

Lidé s Downovým syndromem mají zřejmě zvýšenou citlivost na atropin. Na druhou stranu

lidé s albinismem vykazují určitou rezistenci k tomuto léku.

Podávání malých dávek může vést k paroxysmální bradykardii.

Vzhledem k tomu, že antimuskarinika mohou zpomalovat vyprazdňování žaludku, mohou u pacientů se žaludečními vředy vést ke stáze. Větší opatrnost je třeba klást u pacientů s gastroezofageálním refluxem nebo u pacientů s hiátovou hernií spojenou s

gastroezofageálním refluxem, protože antimuskarinika snižují žaludeční motilitu a tlak

vyvíjený dolním jícnovým svěračem.

Pokud jde o výsledky laboratorních testů, antimuskarinika interferují se stanovením žaludeční sekrece. Podávání antimuskarinik se nedoporučuje 24 hodin před testem, protože tyto léky antagonizují účinek pentagastrinu a histaminu na hodnocení funkce žaludeční sekrece.

Antimuskarinika, a zejména atropin, interferují s vylučováním fenolsulfonftaleinu (phenolsulfonphtalein, PSP). Atropin využívá stejný tubulární mechanismus vylučování jako fenolsulfonftalein (PSP), což způsobuje snížení vylučování PSP močí. Pacientům, kteří podstupují tento test, nesmí být současně podáván atropin.

Vzhledem k tomu, že antimuskarinika mohou zvyšovat nitrooční tlak, je u některých pacientů v závislosti na jejich stavu žádoucí tento parametr sledovat.

Atropin nemá být podáván pacientům s myasthenia gravis, pokud není podáván za účelem zmírnění nežádoucích muskarinových účinků způsobených inhibitory cholinesterázy.

Přípravek zlikvidujte, pokud je zakalený nebo se sedimentem, nebo pokud je obal porušený. S přípravkem zacházejte za obvyklých aseptických podmínek platných pro injekční roztoky. Veškerý zbylý roztok zlikvidujte.

Sodík

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v 1 ml, to znamená, že je v podstatě bez „sodíku“.

1. Léky s anticholinergními vlastnostmi

   U pacientů, kteří dostávají antimuskarinika společně s amantadinem, antihistaminiky, antiparkinsoniky, butyrofenony nebo fenothiaziny, tricyklickými antidepresivy nebo antiarytmiky s anticholinergními účinky (např. prokainamid), je zvýšené riziko vzniku nežádoucích anticholinergních účinků.

2. Vliv na absorpci léčiv v gastrointestinálním traktu

   Snížení žaludeční motility způsobené antimuskariniky může ovlivnit absorpci některých léčiv. Například současné podávání antimuskarinika a levodopy může snížit absorpci levodopy ve střevě, protože zvyšuje metabolismus léčiva v žaludku. Pokud se podávání

   antimuskarinika přeruší, aniž by se současně snížila dávka levodopy, mohou se v důsledku

   zvýšené absorpce levodopy objevit toxické účinky.

   Pacienti léčení současně antimuskariniky a digoxinem mají být sledováni, protože se u nich může vyvinout digitalisová toxicita.

   Vzhledem k tomu, že antimuskarinika mohou snižovat tvorbu kyseliny chlorovodíkové v žaludku a/nebo zvyšovat žaludeční pH, mohou snižovat gastrointestinální absorpci ketokonazolu. Pokud je nutná souběžná léčba, má být antimuskarinikum podáno nejméně dvě hodiny po podání ketokonazolu.

   Antimuskarinika mohou potenciálně zpozdit terapeutický účinek paracetamolu (např.

   analgezii, antipyretický účinek).

3. Glukokortikoidy, kortikotropin (ACTH) nebo haloperidol

   Současná dlouhodobá léčba antimuskariniky může vést ke zvýšení nitroočního tlaku. U

   pacientů se schizofrenií se navíc může snížit antipsychotická účinnost haloperidolu.

4. Látky alkalizující moč (antacida obsahující vápník a/nebo hořčík, inhibitory karboanhydrázy, citráty a hydrogenuhličitan sodný)

   Vylučování antimuskarinik močí může být zpožděno v důsledku alkalizace moči, přičemž se maximalizují terapeutické a/nebo nežádoucí účinky tohoto typu léčiv.

5. Cyklopropan

   Současné intravenózní podání antimuskarinika s cyklopropanovým anestetikem může vyvolat

   komorové arytmie.

6. Guanadrel, guanethidin

   Současné podávání může antagonizovat inhibiční účinek antimuskarinik na žaludeční sekreci

   kyseliny chlorovodíkové.

7. Inhibitory monoaminooxidázy (MAO), včetně furazolidonu, prokarbazinu a pargylinu Současné podávání může zesílit muskarinové nežádoucí účinky v důsledku sekundárního antimuskarinového účinku těchto léčiv. Kromě toho mohou inhibitory MAO blokovat detoxikaci antimuskarinik, a tím zesilovat jejich účinek.

8. Opiátová analgetika

   Současné podávání s antimuskariniky může zvýšit riziko závažné zácpy, která může vést k

   paralytickému ileu a/nebo retenci moči.

9. Chlorid draselný, zejména s přípravky s voskovou matricí

Současné podávání s antimuskariniky může zvýšit závažnost gastrointestinálních poruch

vyvolaných chloridem draselným.

Těhotenství

Atropin prochází placentou. Ačkoli nebyly provedeny žádné kontrolované studie u lidí, studie na zvířatech nenaznačují přímé ani nepřímé škodlivé účinky na reprodukční toxicitu (viz bod 5.3). Intravenózní podávání atropinu během těhotenství může vést k tachykardii plodu. Proto má být atropin během těhotenství podáván pouze v případě, že potenciální přínos převažuje nad možným rizikem pro plod.

Kojení

U lidí nebyly hlášeny žádné problémy týkající se podávání atropinu v období kojení. Je však třeba zvážit poměr přínosu a rizika, protože stopy atropinu lze nalézt v mateřském mléce a děti jsou na tyto léky obzvláště citlivé. Antimuskarinika potlačují laktaci.

Fertilita

Atropin-sulfát snížil fertilitu u samců potkanů, pravděpodobně jako důsledek inhibičního účinku na transport spermií a spermatu během emise.

Protože antimuskarinika mohou vyvolat ospalost a rozmazané vidění, pacienti léčení tímto typem léčby nemají vykonávat činnosti vyžadující bdělost nebo zrakovou ostrost (např.

používání strojů).

Nežádoucí účinky atropinu jsou obvykle časté a ve většině případů souvisejí s prodlouženým

farmakologickým účinkem a závisí na dávce.

Nežádoucí účinky pravděpodobně související s atropinem jsou seřazeny v tabulce níže na základě tříd systémových orgánů a frekvencí, podle následující definice frekvencí: velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10); méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100); vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (< 1/10 000); není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité.

Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím

webového formuláře sukl.gov.cz/nezadouciucinky

případně na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 49/48

100 00 Praha 10

e-mail: farmakovigilance@sukl.gov.cz

Příznaky

K intoxikaci atropinem dochází, pokud pacient dostane nadměrné dávky. Je třeba vzít v úvahu, že citlivost na atropin se u jednotlivých osob liší.

Podání toxických dávek tohoto léku způsobuje tachykardii, zrychlené dýchání, hyperpyrexii a stimulaci centrálního nervového systému. To vede k úzkosti, zmatenosti, excitovanosti, psychotickým reakcím, halucinacím a deliriu. Příležitostně se mohou objevit záchvaty křečí.

Může se také vyskytnout kožní vyrážka na obličeji a horní části trupu. V případě těžké

intoxikace může centrální stimulace vést k útlumu centrálního nervového systému, kómatu, respiračnímu nebo oběhovému selhání a úmrtí.

Léčba

K potlačení anticholinergních příznaků atropinu lze podávat cholinergika, jako je neostigmin

(1 mg neostigminu intramuskulárně každé 2–3 hodiny). Největší nebezpečí spočívá v

centrálních účincích atropinu, protože nejsou antagonizovány parasympatomimetiky, která jsou schopna pouze léčit příznaky. Pokud je tedy příznakem excitovanost, podávají se tlumivé léky, jako je diazepam; pokud bylo dosaženo depresivní fáze, lze podat i kofein. Při přílišném poklesu krevního tlaku lze podat vazopresorické aminy. Pokud je respirační deprese závažná, je třeba použít umělou plicní ventilaci s podáváním kyslíku.