SPOKLIN 5MG Tableta

Přípravek Spoklin je indikován:

• ke krátkodobé léčbě pásmové nemoci (jet lag) u dospělých

• k léčbě insomnie s obtížným usínáním (sleep onset insomnia) u dětí a dospívajících ve věku 6–17 let s poruchou pozornosti s hyperaktivitou (ADHD), kde nejsou opatření v oblasti hygieny spánku dostatečná.

Dávkování

Dospělí s pásmovou nemocí

Standardní dávka je jedna tableta o síle 3 mg v čase obvyklém k ulehnutí v dané destinaci po dobu maximálně 4 dní, přičemž se začíná v den příjezdu do cílové destinace. Místo tablety o síle 3 mg lze

v čase obvyklém k ulehnutí v dané destinaci užívat jednu tabletu o síle 5 mg, pokud standardní dávka 3 mg nezmírní příznaky dostatečně. Tableta o síle 5 mg nesmí být užita navíc k tabletě o síle 3 mg, ale vyšší dávka může být užita až následující dny. Maximální denní dávka je 5 mg jednou denně a maximální celková doba léčby je 4 dny.

Dávka má být užívána v čase obvyklém k ulehnutí v dané destinaci při cestách přes 5 časových pásem a delších, zejména při cestování východním směrem.

Vzhledem k tomu, že užití melatoninu v nesprávném čase nemusí mít žádný nebo může mít nepříznivý účinek na resynchronizaci po jet lagu, nemá být melatonin užíván před 20. hodinou nebo po 4. hodině místního času.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost přípravku Spoklin u dětí a dospívajících do 18 let nebyla při léčbě pásmové nemoci stanovena.

Insomnie s obtížným usínáním u dětí a dospívajících s ADHD

Léčba má být zahájena lékařem se zkušenostmi s ADHD a/nebo pediatrickou spánkovou medicínou.

Léčba melatoninem musí být titrována na nejnižší účinnou dávku. Pro titraci na nejnižší účinnou dávku se mají použít jiné přípravky s nižší silou o 1–2 mg. Přípravek Spoklin lze použít, pokud byla stanovena nejnižší účinná dávka 3 mg nebo 5 mg, a podá se 30-60 minut před spaním. Pro jiné dávky jsou vhodnější jiné přípravky.

Maximální denní dávka je 5 mg. Dávku lze individuálně upravit až do maximální dávky 5 mg denně bez ohledu na věk dítěte.

Má být podávána co nejnižší účinná dávka po co nejkratší dobu.

K dispozici jsou omezené údaje pro léčbu trvající až 3 měsíce. Lékař má v pravidelných intervalech

hodnotit účinek léčby a zvážit její ukončení, pokud není pozorován žádný klinicky relevantní účinek.

Během probíhající léčby, zejména pokud je její účinek nejistý, je třeba pravidelně provádět pokusy o její ukončení.

Pokud se porucha spánku objevila během léčby přípravky k léčbě ADHD, je třeba zvážit úpravu jejich

dávky nebo přechod na jiný přípravek.

Děti do 6 let věku

Tablety melatoninu nejsou doporučeny pro děti do 6 let s ADHD. Bezpečnost a účinnost melatoninu nebyla u dětí do 6 let stanovena.

Zvláštní populace

Starší osoby

Vzhledem k tomu, že farmakokinetika exogenního melatoninu (s okamžitým uvolňováním) je u mladých dospělých a starších osob obecně srovnatelná, nejsou stanovena žádná specifická doporučení pro dávkování u starších osob (viz oddíl 5.2).

Porucha funkce ledvin

Zkušenosti s používáním melatoninu u pacientů s poruchou funkce ledvin jsou omezené. U pacientů

s poruchou funkce ledvin je při podávání melatoninu nutná opatrnost. Melatonin se nedoporučuje podávat

pacientům s těžkou poruchou funkce ledvin (viz body 4.4 a 5.2).

Porucha funkce jater

Nejsou žádné zkušenosti s používáním melatoninu u pacientů s poruchou funkce jater.

Omezené údaje ukazují, že plazmatická clearance melatoninu je významně snížena u pacientů s cirhózou jater. Melatonin se nedoporučuje u pacientů se středně těžkou a těžkou poruchou funkce jater (viz body 4.4 a 5.2).

Způsob podání

Perorální podání.

Tableta může být těsně před podáním rozdrcena a smíchána se studenou vodou.

Jídlo může zvýšit plazmatickou koncentraci melatoninu (viz bod 5.2). Užití melatoninu s jídlem bohatým na sacharidy může na několik hodin narušit kontrolu hladiny glukózy v krvi (viz bod 4.4). Doporučuje se nejíst 2 hodiny před a 2 hodiny po užití tablet přípravku Spoklin.

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Ospalost

Melatonin může způsobit ospalost. Tablety melatoninu se mají používat s opatrností, pokud je pravděpodobné, že ospalost může představovat riziko pro bezpečnost pacienta.

Autoimunitní onemocnění

O podávání melatoninu u pacientů s autoimunitními onemocněními existují omezené údaje. Ojedinělé kazuistiky popisovaly případy exacerbace autoimunitního onemocnění u pacientů užívajících melatonin. Proto se melatonin nedoporučuje používat u pacientů s autoimunitními onemocněními.

Epilepsie

Bylo hlášeno, že melatonin zvyšuje, snižuje a nemá žádný vliv na frekvenci epileptických záchvatů.

Vzhledem k nejistotě účinku melatoninu na epileptické záchvaty je nutná určitá opatrnost při použití

u pacientů s epilepsií nebo s více neurologickými poruchami nebo při souběžném podávání s přípravky, které mohou zvýšit frekvenci záchvatů.

Hladina glukózy v krvi

Omezené údaje naznačují, že melatonin užitý v těsné časové souvislosti s potravinami bohatými na sacharidy může narušit kontrolu glukózy v krvi na několik hodin. Tablety melatoninu se mají užívat nejméně 2 hodiny před a nejméně 2 hodiny po jídle.

Porucha funkce jater a ledvin

Zkušenosti s bezpečností a účinností podávání melatoninu pacientům s poruchou funkce jater nebo ledvin jsou omezené. Melatonin se nedoporučuje podávat pacientům se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce jater nebo s těžkou poruchou funkce ledvin (viz body 4.4 a 5.2).

Kardiovaskulární onemocnění

Existují omezené údaje o tom, že melatonin může ovlivňovat krevní tlak a srdeční frekvenci u populací s kardiovaskulárním onemocněním a souběžnou antihypertenzní léčbou. Ačkoli klinický význam tohoto zjištění zůstává nejistý, u pacientů léčených blokátory kalciových kanálů, zejména nifedipinem, se doporučuje opatrnost. Lze zvážit sledování krevního tlaku.

Souběžné použití antikoagulancií

Opatrnost je doporučena při používání melatoninu spolu s antikoagulačními léky, zejména warfarinem, protože melatonin může zesílit účinek tohoto léčiva, a zvýšit tak riziko krvácení (viz bod 4.5).

Je doporučeno pravidelné sledování.

Dlouhodobé používání u dětí a dospívajících

Existují omezené údaje o dlouhodobé bezpečnosti melatoninu u pediatrické populace. Účinky dlouhodobého užívání přípravku na homeostázu glukózy, pubertální vývoj a pohlavní zrání nejsou v současnosti známy.

Při léčbě nespavosti s obtížným usínáním u dětí a dospívajících má být melatonin podáván pouze poté, co byly odborným vyšetřením vyloučeny jiné léčitelné příčiny nespavosti s obtížným usínáním, a nefarmakologická opatření nebyla dostatečná.

Pomocné látky

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je

v podstatě „bez sodíku“.

Studie interakcí byly provedeny pouze u dospělých. Farmakokinetické interakce

Metabolismus melatoninu je zprostředkován hlavně enzymy CYP1A. Interakce melatoninu a jiných léčivých látek v důsledku jejich účinku na CYP1A jsou tedy možné.

Inhibitory CYP1A2

Inhibitory CYP1A2 mohou výrazně zvýšit plazmatické koncentrace melatoninu. Je třeba se vyhnout souběžné léčbě melatoninem a inhibitorem CYP1A2 fluvoxaminem (také inhibitor CYP2C19).

Při souběžném užívání melatoninu s inhibitory CYP1A2, jako je ciprofloxacin, je třeba opatrnosti.

Opatrnosti je třeba u pacientek užívajících kombinovanou perorální antikoncepci nebo hormonální substituční terapii, protože hladina melatoninu se může zvyšovat inhibicí jeho metabolismu CYP1A1 a CYP1A2.

Při interakci se středně silnými inhibitory CYP1A2 se očekává zvýšení plazmatické koncentrace melatoninu. U pacientů užívajících 5- nebo 8-methoxypsoralen (5- nebo 8-MOP), cimetidin nebo kofein je proto třeba opatrnosti.

Induktory CYP1A2

Induktory CYP1A2 mohou snížit plazmatické koncentrace melatoninu.

Úprava dávky melatoninu může být nutná při souběžném užívání s následujícími induktory CYPA2: karbamazepinem, fenytoinem, rifampicinem, omeprazolem a při kouření cigaret (v porovnání s expozicí při 7denní abstinenci je při kouření cigaret expozice melatoninu poloviční).

Farmakodynamické interakce

Adrenergní agonisté/antagonisté, opioidní agonisté/antagonisté, antidepresiva, inhibitory prostaglandinů,

tryptofan a alkohol ovlivňují endogenní sekreci melatoninu v epifýze, ale neovlivňují metabolismus

melatoninu. Není známo, zda jsou tyto interakce klinicky významné.

Alkohol

Alkohol se nemá užívat současně s melatoninem, protože může snižovat účinek melatoninu na spánek. Alkohol může narušit spánek a potenciálně zhoršit některé příznaky jet lagu (např. bolest hlavy, ranní únava, zhoršená koncentrace).

Nifedipin

Melatonin může snižovat hypotenzní účinek nifedipinu. Při současném užívání melatoninu je nutná opatrnost a může být nutná úprava dávky nifedipinu. Protože není známo, zda se jedná o skupinový účinek, je třeba opatrnosti při kombinaci melatoninu i s jinými antagonisty vápníku.

Antikoagulancia

V kazuistikách bylo hlášeno, že současné užívání melatoninu a antagonistů vitaminu K, jako je warfarin, může vést ke zvýšené antikoagulaci. Kombinace warfarinu s melatoninem může vyžadovat úpravu dávky antikoagulancia a je třeba se jí vyhnout.

Benzodiazepinům podobná (nebenzodiazepinová) hypnotika

Melatonin může zesilovat sedativní vlastnosti nebenzodiazepinových hypnotik, např. zolpidemu. Současné léčbě s melatoninem je třeba se vyhnout.

Thioridazin a imipramin

Melatonin byl ve studiích podáván současně s thioridazinem a imipraminem, léčivými látkami, které ovlivňují centrální nervový systém. Ani v jednom případě nebyly zjištěny žádné klinicky významné farmakokinetické interakce. Souběžné podávání melatoninu však vedlo k výraznějšímu pocitu zklidnění a obtížím při plnění úkolů ve srovnání se samostatně podávaným imipraminem a ke zvýšenému pocitu otupělosti ve srovnání se samostatně podávaným thioridazinem.

Těhotenství

Údaje o používání melatoninu u těhotných žen nejsou k dispozici. Studie na zvířatech nenaznačují přímé ani nepřímé škodlivé účinky na graviditu, embryonální / fetální vývoj, porod nebo postnatální vývoj (viz bod 5.3). Exogenní melatonin snadno prostupuje lidskou placentou. S ohledem na nedostatek klinických údajů se léčba melatoninem nedoporučuje během těhotenství a u žen ve fertilním věku nepoužívajících antikoncepci.

Kojení

Údaje ze studií na zvířatech naznačují přestup melatoninu přes placentu z matky na plod a do mléka. Endogenní melatonin byl také prokázán v mateřském mléce kojících žen, a proto je velmi pravděpodobné, že exogenní melatonin se do mateřského mléka také vylučuje. Melatonin se proto nedoporučuje kojícím ženám.

Fertilita

Nejsou k dispozici žádné adekvátní údaje o vlivu melatoninu na fertilitu u člověka. Studie na zvířatech jsou neúplné z hlediska účinků na fertilitu.

Melatonin má mírný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Melatonin může způsobit ospalost a snížit

bdělost na několik hodin . Proto se melatonin má používat s opatrností, pokud je pravděpodobné, že by ospalost mohla představovat bezpečnostní riziko.

Shrnutí bezpečnostního profilu

Melatonin způsobuje při krátkodobém používání až do tří měsíců jen málo nežádoucích účinků. Dlouhodobé účinky jsou málo prozkoumány. Mezi hlášené nežádoucí účinky melatoninu patří zejména bolest hlavy, pocit na zvracení a únava u dospělých i dětí.

Nežádoucí účinky u dospělých jsou seřazeny podle tříd orgánových systémů a frekvence podle databáze MedDRA. Jednotlivé kategorie podle frekvence výskytu jsou definovány následujícím způsobem: velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10); méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100); vzácné (≥ 1/10 000 až

< 1/1 000); velmi vzácné (< 1/10 000); není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Pediatrická populace

U pediatrické populace byla hlášena nízká frekvence obecně mírných nežádoucích účinků. Počet nežádoucích účinků se významně nelišil mezi dětmi, které dostávaly placebo, a dětmi na melatoninu. Nejčastějšími nežádoucími účinky byly bolest hlavy, hyperaktivita, závrať a bolest břicha. Nebyly pozorovány žádné závažné nežádoucí účinky.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím webového formuláře sukl.gov.cz/nezadouciucinky

případně na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 49/48

100 00 Praha 10

e-mail: farmakovigilance@sukl.gov.cz

Ospalost, bolest hlavy, závrať a nauzea jsou nejčastěji hlášenými příznaky předávkování perorálním

melatoninem.

V literatuře byly hlášeny denní dávky až 300 mg melatoninu bez klinicky významných nežádoucích účinků.

Clearance léčivé látky lze očekávat během 12 hodin po požití. Lékař má posoudit, zda je třeba přijmout konvenční opatření při předávkování.