Srdeční zástava – tonizace myokardu při kardiopulmonální resuscitaci, jemnovlnná fibrilace komor rezistentní na defibrilační výboj; selhávání periferního krevního oběhu při dostatečné náplni krevního řečiště (low-output-syndrom); anafylaktický a endotoxinový šok, bronchospasmus, Quinckeho edém.

Epinefrin je vhodný pro děti i dospělé.

Dávkování

Dávkování je individuální, podává se průměrně dospělým 0,1 mg/min až 1 mg každých 3–5 minut, novorozencům 0,01–0,03 mg/kg každých 5 minut a starším dětem 0,01 mg/kg každých 3–5 minut.

Srdeční zástava

Dospělí

1 mg intravenózně (i. v.) nebo intraoseálně (i. o.), event. 2–3 mg kanylou endotracheálně v 10 ml aq. pro inj. každých 3–5 minut.

Děti

0,01 mg/kg tělesné hmotnosti i.v. nebo i. o. každých 3–5 minut (maximálně 1 mg), popř. alternativně 0,1 mg/kg endotracheálně v intervalu každých 3–5 minut.

Novorozenci

0,01–0,03 mg/kg tělesné hmotnosti i. v. nebo i. o. každých 3–5 minut. Endotracheální aplikace se nedoporučuje, ale pokud je použita, aplikují se dávky 3–10× vyšší (0,03–0,1 mg/kg).

Anafylaktický šok

Dospělí

0,3–0,5 mg (0,3–0,5 ml) do maximální jednotlivé dávky 1 mg.

Děti

Podává se intramuskulárně (i. m.) nebo subkutánně (s. c.), i.m. podání je doporučené zejména v úvodní fázi neodkladné léčby anafylaktického šoku při přítomnosti celkových příznaků kvůli

spolehlivějšímu a rychlejšímu nástupu účinku. Pokud je to nutné, je možné tyto dávky opakovat v intervalu 5–15 minut v závislosti na krevním tlaku, pulsu a dechových funkcích. Je třeba použít injekční stříkačku o malém objemu.

Pokud pacient neodpovídá na několik s.c. nebo i.m. podání, je vhodné podat naředěný přípravek Adrenalin Léčiva, nejlépe na koncentraci 1:100 000 (5 ml epinefrinu/500 ml fyziologického roztoku)

i. v. ve formě infuze.

Alergické stavy

Dospělí

Hluboko s.c. nebo i.m. 1 mg (1 ml), během 24 hodin maximálně 2 mg (2 ml).

Děti

Do 1 roku 0,1–0,2 mg, od 1 do 6 let 0,2–0,3 mg, od 6 do 15 let 0,3–0,5 mg; i. m. podání je účinnější vzhledem k rychlejší resorpci.

Způsob podání

Adrenalin Léčiva se podává i. v., i. o., s. c. nebo i. m., event. endotracheálně a intrakardiálně, ředí se 5% glukosou nebo 5% glukosou ve fyziologickém roztoku (glukosa zabraňuje oxidaci, která by snížila účinnost přípravku).

• Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

V následujících případech se může přípravek Adrenalin Léčiva podávat pouze po pečlivém posouzení očekávaného poměru přínosů a rizik. Použití epinefrinu v těchto případech je indikováno, zejména při

stavech bezprostředně ohrožujících život: při náhlé zástavě srdeční, bronchospasmu a anafylaktickém šoku, ale je bezpodmínečně nutné současně upravit hypoxii, hyperkapnii s laktátovou acidózou, hypovolémií a je zapotřebí pečlivého sledování.

• Glaukom s uzavřeným úhlem

• Závažná hypoxie a hyperkapnie

• Hypertenze

• Hypertyreóza

• Hypovolemie

• Hypokalémie

• Hyperkalcémie

• Ateroskleróza

• Feochromocytom

• Hypertrofická subaortální stenóza

• Ischemická choroba srdeční

• Adenom prostaty se zbytkovou tvorbou moči

• Srdeční arytmie jako jsou například. tachyarytmie, trvalé arytmie s vysokou frekvencí či paroxysmalní tachykardie

• Závažné poškození funkce ledvin

• Cor pulmonale

K předcházení nežádoucích kardiovaskulárních účinků se doporučuje místo zvyšování dávek epinefrinu spíše kombinace s dalšími katecholaminy, např. dobutaminem, dopaminem.

Intraarteriální podání se nedoporučuje pro riziko gangrény.

Obzvlášť pečlivě musí být sledováni pacienti se zvýšenou citlivostí na nežádoucí účinky epinefrinu, například pacienti souběžně léčení jinými léky, které mohou zvýšit pravděpodobnost nebo závažnost vedlejších účinků epinefrinu (viz bod 4.5).

Adrenalin Léčiva má být používán s opatrností u dětí a starších pacientů. Epinefrin může způsobit nebo zhoršit hyperglykémii, doporučujeme monitorovat hladinu glukózy v krvi, zejména u

diabetických pacientů.

V průběhu léčby je nutné monitorování krevního tlaku, tepové frekvence, funkce ledvin a eventuálně EKG.

Anafylaktický šok u pediatrické populace

Obecně se v úvodu léčby anafylaxe upřednostňuje intramuskulární cesta podání, intravenózní podání je vhodnější na jednotkách intenzivní péče nebo pohotovostně.

Injekce epinefrinu 1:1 000 (1mg/ml) není vhodná pro intravenózní podání. Pokud není dostupná injekce epinefrinu 1:10 000 (0,1 mg/ml), musí být před intravenózním podáním injekce 1:1000 naředěna na 1:10 000. Intravenózní injekce epinefrinu musí být podána s maximální opatrností a nejlépe pouze specialisty, kteří jsou s intravenózním podání epinefrinu již obeznámeni.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jednom ml, to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“. Disiřičitan sodný může vzácně způsobovat těžké alergické reakce a bronchospasmus (zúžení průdušek) (viz bod 4.8).

Vinyl-ether, cyklopropan a inhalační halogenovaná anestetika (halotan, enfluran, isofluran, trichlorethylenem apod.) senzibilizují myokard vůči působení katecholaminů a zvyšují tak riziko arytmií, až se může objevit i fibrilace komor. Pokud se epinefrin podává v takových případech jako doplněk k lokálnímu anestetiku nebo k zastavení krvácení, je třeba dodržovat určitou maximální

hladinu dávky epinefrinu (viz Souhrn údajů o přípravku u daného anestetika).

Přidání epinefrinu k roztoku lokálního anestetika zpožďuje jeho lokální absorpci, a tak zesiluje a prodlužuje účinek lokálního anestetika.

Pokud se epinefrin podává současně s jinými sympatomimetiky nastává aditivní efekt.

Rozklad epinefrinu může být zpomalen a citlivost na epinefrin i náchylnost k srdečním arytmiím a jiným nežádoucím účinkům se mohou zvýšit následkem účinku L-tyroxinu, theofylinu, oxytocinu, ornipresinu, karbazochrómu, srdečních glykosidů, anticholinergik (např. atropin), určitých

antihistaminik (např. difenhydramin, chlorfenamin), tricyklických nebo tetracyklických antidepresiv (např. maprotilin), guanetidinu, reserpinu, levodopy, inhibitorů MAO, inhibitorů COMT nebo alkoholu.

Blokátory alfa-receptoru (např. fenoxybenzamin) a fenothiaziny mohou eliminovat účinek epinefrinu na zvýšení krevního tlaku.

Betablokátory mohou eliminovat bronchodilatační účinek epinefrinu a účinek na srdce, zejména podávání neselektivních betablokátorů může vyvolat hypertenzní krizi spojenou s bradykardií.

Epinefrin může zvýšit hladinu cukru v krvi, a proto může oslabit účinek antidiabetik.

Současná aplikace námelových alkaloidů (zvláště ergotaminu) může vést k významnější vazokonstrikci s rizikem ischemie až gangrény. Tyto látky a také oxytocin mohou též zvyšovat presorický účinek epinefrinu (vedoucí až k mozkovému krvácení).

Soli lithia mohou při současném podávání sympatomimetik vyvolat arytmie.

Těhotenství

Epinefrin prochází placentou. V některých případech se může snížit průtok krve v placentě. Je třeba očekávat tokolytický účinek. Dostupné údaje také poukazují na vazokonstrikci dělohy.

Epinefrin se má používat během těhotenství pouze tehdy, pokud jeho potenciální prospěch převyšuje možné riziko pro plod.

Teratogenní účinky epinefrinu byly popsány na zvířecích experimentech (viz bod 5.3). V době porodu epinefrin tlumí účinky oxytocinu a prodlužuje II. dobu porodní.

Kojení

Informace o podávání epinefrinu během kojení nejsou dostupné. Vzhledem k tomu, že se však po perorálním požití prakticky nevstřebává, ovlivnění kojeného dítěte není pravděpodobné. Navíc se

epinefrin velmi rychle inaktivuje a eliminuje (i.v. dávka je eliminována cca za 5-10 minut po aplikaci), proto není nutné, aby matka, které byl aplikován epinefrin, přerušila kojení.

Vzhledem k indikacím přípravku není relevantní.

Pravděpodobnost výskytu a závažnost nežádoucích účinků závisí na dávce epinefrinu a individuální citlivosti pacienta. Níže uvedené nežádoucí účinky se mohou vyskytnout při systémovém nebo

lokálním podání.

V následující tabulce jsou shrnuty nežádoucí účinky epinefrinu v běžném dávkování rozdělené

do skupin podle terminologie MedDRA s uvedením frekvence výskytu: velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10); méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100); vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000); velmi

vzácné (< 1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

* Periferní ischémie může vést ke gangréně končetin v souvislosti s vysokou dávkou nebo prodlouženým podáváním nebo současným podáváním sympatomimetických léků.

** Zejména v oblasti sliznic, kůže a ledvin.

*** Alergická reakce se může projevit zvracením, průjmem, sípotem, akutním astmatickým záchvatem, poruchou až ztrátou vědomí zejména u pacientů s bronchiálním astmatem

Nežádoucí účinky se vyskytují častěji u pacientů s hypertenzí a/nebo s hyperthyreózou.

Při podávání vysokých dávek se mohou objevit anginózní obtíže, dyspnoe, bradykardie i tachykardie, hypotenze i hypertenze, palpitace, komorové arytmie. Některé projevy lze antagonizovat α-blokátory (hypertenzi), další β-blokátory (tachyarytmii), stenokardie nitráty.

Lokální podánív oftalmologické praxi vede k melanóze spojivky, zbarvení rohovky, suchosti nosní sliznice. Může dojít i k alergické kontaktní senzibilizaci.

Při delším infuzním podání vzniká tachyfylaxe.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Příznaky a projevy

Příznaky intoxikace: v případech intoxikace způsobené předávkováním se mohou vyskytnout následkem celkové vazokonstrikce následující příznaky.

Systémové:

Zvýšení krevního tlaku; bledá až bledošedá, studená kůže se slabou perfuzí, tachykardie, centralizace krevního oběhu, dušnost, závratě, mdloby, komorová fibrilace, respirační paralýza, plicní edém.

Lokální:

Zpočátku bílé odbarvené oblasti kůže podél cévy, do které se podává infuze; později rozsáhlá a hloubková nekróza kůže.

Léčba

Léčba intoxikace

Poloha na zádech, opatrná infuze vazodilatačního přípravku, nebo opatrná infuze nitroprusidu sodného nebo nitroglycerinu.