ENTOCORT KLYZMA 2MG Tableta a rozpouštědlo pro rektální suspenzi

Ulcerózní kolitida v oblasti konečníku, colon sigmoideum a colon descendens a eventuálně Crohnova

choroba v této lokalizaci.

Dávkování

Dospělí

Jedno Entocort klyzma na noc po dobu 4 týdnů. Plného účinku je obvykle dosaženo v průběhu 2- 4 týdnů. Pokud nedojde k remisi onemocnění v průběhu 4 týdnů, může být doba léčby prodloužena na 8 týdnů.

Pediatrická populace

Zkušenosti s podáváním přípravku dětem jsou omezené.

Starší pacienti

Není nutná úprava dávkování.

Způsob podání

Entocort klyzma sestává z tablet, rozpouštědla v lahvičce a jednotlivě balených aplikátorů pro vpravení rektální suspenze.

Pacienta je nutné poučit o následujících zásadách:

• pečlivě přečíst „Příbalovou informaci“, která je součástí každého balení

• suspenzi k podání do konečníku připravit těsně před podáním, jednu tabletu vhodit do lahvičky

  s rozpouštědlem, intenzivně třepat nejméně po dobu 15 sekund až do úplného rozpuštění.

• aplikovat suspenzi večer před spaním

Hypersenzitivita na budesonid nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1. Systémové nebo lokální bakteriální, plísňové a virové infekce.

Mohou se objevit nežádoucí účinky typické pro systémové glukokortikoidy. Jedním z možných systémových projevů je glaukom.

Zvláštní pozornost je třeba věnovat pacientům s infekčním onemocněním nebo jinými problémy, kdy mohou mít systémové glukokortikoidy nežádoucí účinky.

Zvláštní pozornost je třeba věnovat pacientům, kteří jsou převáděni z léčby systémově účinkujícími glukokortikoidy, protože mohou mít útlum kůry nadledvin. U těchto pacientů je vhodné sledovat funkci nadledvin a dávky systémově působících steroidů je nutné snižovat velmi opatrně.

Někteří pacienti se v průběhu vysazování systémově účinkujících glukokortikoidů necítí dobře. Stěžují si např. na bolest svalů a kloubů. O nedostatečné účinnosti glukokortikoidů lze uvažovat tehdy, pokud se objeví takové symptomy, jako je únava, bolest hlavy, nauzea a zvracení. V těchto případech je někdy nezbytné dočasně zvýšit dávku systémově účinkujících glukokortikoidů.

Převod pacienta z léčby systémově účinkujícími glukokortikoidy na Entocort klyzma někdy vyvolá

expresi alergie, např. ve formě rýmy nebo ekzému.

Insuficience jater může ovlivnit eliminaci glukokortikoidů vedoucí ke zpomalení rychlosti eliminace a vyšší systémové expozici. Je třeba pamatovat na možné systémové účinky. Farmakokinetika budesonidu po intravenózním podání je však podobná u zdravých jedinců a u pacientů s jaterní cirhózou. Po perorálním podání budesonidu dochází u pacientů s insuficiencí jater ke zvýšení biologické dostupnosti budesonidu.

Očekává se, že souběžná léčba s inhibitory CYP3A, včetně léčivých přípravků obsahujících ketokonazol a kobicistat, zvyšuje riziko systémových nežádoucích účinků. Je nutné vyvarovat se používání této kombinace, pokud přínos nepřeváží zvýšené riziko vzniku systémových nežádoucích účinků kortikosteroidů. V takovém případě je třeba pacienty sledovat z hlediska systémových nežádoucích účinků kortikosteroidů. Pokud to není možné, je třeba prodloužit časový odstup mezi podáním obou léčiv na maximum a uvažovat i o snížení dávky budesonidu (viz bod 4.5).

Porucha zraku

U systémového i lokálního použití kortikosteroidů může být hlášena porucha zraku. Pokud se u pacienta objeví symptomy, jako je rozmazané vidění nebo jiné poruchy zraku, má být zváženo odeslání pacienta k očnímu lékaři za účelem vyšetření možných příčin, mezi které patří katarakta, glaukom nebo vzácná onemocnění, např. centrální serózní chorioretinopatie (CSCR), která byla hlášena po systémovém i lokálním použití kortikosteroidů.

Při chronickém podávání vyšších dávek přípravku se mohou zvýraznit systémové účinky glukokortikoidů (hyperkortizolismus a suprese nadledvin). Vzhledem k aplikační cestě a lékové formě je však předávkování při chronickém podávání přípravku Entocort klyzma nepravděpodobné.

Entocort klyzma obsahuje laktózu, methyl- a propylparaben, které mohou u některých pacientů

vyvolat reakci z přecitlivělosti.

U žen, které užívají estrogeny nebo perorální kontraceptiva, byly pozorovány zvýšené plazmatické koncentrace a zvýšená účinnost kortikosteroidů. Ovšem nízko dávkovaná perorální kontraceptiva, která zvyšovala plazmatické koncentrace prednisolonu více než dvakrát, neměla vliv na plazmatické koncentrace budesonidu po perorálním podání.

Metabolismus budesonidu je zprostředkován především CYP3A4, isoenzymem cytochromu P450. Ovlivnění metabolismu jiných látek inhibicí tohoto isoenzymu budesonidem je nepravděpodobné, neboť afinita budesonidu k tomuto enzymu je nízká. Inhibice CYP3A4 ketokonazolem však může zvyšovat systémovou dostupnost budesonidu.

Studie in vivo prokázaly, že perorálně podávaný ketokonazol nebo proteázové inhibitory (účinné inhibitory CYP3A4 v játrech a sliznici gastrointestinálního traktu) vyvolaly několikanásobný vzestup biologické dostupnosti perorálního budesonidu (viz bod 4.4). Vzhledem k tomu, že neexistují klinické údaje, které by podporovaly dávkové doporučení, tyto kombinace je třeba vyloučit. Pokud to není možné, je nutné prodloužit časový odstup mezi podáním obou léčiv na maximum a je třeba uvažovat o snížení dávky budesonidu.

Souběžné podávání budesonidu s induktory CYP3A4, např. karbamazepinem, může snižovat expozici budesonidu, což může vyvolat potřebu zvýšit dávku budesonidu.

Z důvodu suprese adrenální funkce může dojít ke zkreslení výsledků (nízké hodnoty) u ACTH

stimulačního testu v diagnóze funkce hypofýzy.

Těhotenství

U březích zvířat vedlo podávání budesonidu, podobně jako u jiných glukokortikoidů, k vývojovým abnormalitám plodu. Vztah těchto poznatků k situaci u lidí nebyl dosud ověřen. Podobně jako podávání jiných léčiv, je nutné i v případě podávání přípravku Entocort klyzma v průběhu těhotenství vážit potenciální prospěch pro matku a riziko pro plod.

Kojení

Budesonid je vylučován do mateřského mléka. Podle dat, která byla získána s inhalovaným budesonidem (dlouhodobá léčba 200 µg nebo 400 µg denně), je expozice kojence při podávání terapeutických dávek přípravku Entocort klyzma zanedbatelná.

Ve farmakokinetické studii byla pro obě uvažované dávky odhadovaná denní dávka, které byl vystaven plod, 0,3 % denní dávky, které byla vystavena matka. Průměrná plazmatická koncentrace na straně plodu byla 1/600 koncentrace pozorované na straně matky a za předpokladu úplné perorální biodostupnosti budesonidu u plodu. Koncentrace budesonidu ve vzorcích plazmy plodu byly vždy menší než limit kvantifikace.

Na základě dat s inhalovaným budesonidem a s ohledem na lineární farmakokinetiku budesonidu v rámci terapeutického dávkového intervalu pro inhalovaný budesonid, se předpokládá, že expozice kojence je nízká.

Tato data podporují použití perorálně nebo rektálně podávaného budesonidu i v období kojení.

Entocort klyzma nemá žádný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

Tabulkový přehled nežádoucích účinků

Pro výskyt nežádoucích účinků byly použity následující definice: velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), méně časté (≥ 1/1000 až < 1/100), vzácné (≥ 1/10000 až < 1/1000), velmi vzácné (< 1/10000).

Většina nežádoucích účinků uvedená v tomto souhrnu údajů o přípravku se očekává také u jiných glukokortikoidů.

Ve vzácných případech se mohou po rektálním podání budesonidu, patrně v závislosti na podané dávce, délce podávání, současné a předchozí léčbě glukokortikoidy a individuální vnímavosti pacienta, objevit systémové účinky glukokortikoidů včetně hypofunkce nadledvin.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Hlášení o projevech akutní toxicity a/nebo smrti po předávkování glukokortikoidy jsou vzácná. Akutní předávkování přípravkem Entocort klyzma, dokonce i ve vysokých dávkách, není zpravidla klinickým problémem. Pro případ akutního předávkování není k dispozici specifické antidotum. Pokud by omylem došlo k perorální aplikaci tablet, doporučuje se okamžitě provést výplach žaludku, vyvolat zvracení a následně podpůrnou a symptomatickou léčbu.