DIMAVAL (DMPS) 250MG/5ML Injekční roztok
Preskripční informace
Vykazovací limit
Režim výdeje
Doporučení
Specializace předepisujícího lékaře
Indikační omezení úhrady
Další informace
Název LP
Složení
Léková forma
Poslední aktualizace SmPC
Používejte aplikaci Mediately
Získávejte informace o léčivech rychleji.
Více než 36k hodnocení
SPC - DIMAVAL (DMPS) 250MG/5ML
Akutní otrava těžkými kovy (anorganické a organické sloučeniny rtuti, páry a kovová rtuť), pokud není možná aplikace per os nebo nasogastrickou sondou.
Dávkování
Dávkování se přizpůsobuje typu a závažnosti otravy.
Dospělí
Pokud není předepsáno jinak, obvyklá dávka je:
Viz tabulka níže.
Následující dny: V závislosti na klinickém stavu by měla být podávána jedna ampule Dimavalu jednou až třikrát denně (odpovídá 250-750 mg DMPS-Na denně). Pacient může být případně převeden na perorální formu DMPS-Na.
| Den léčby | Jednotlivá dávka | Interval mezi jednotlivými dávkami | Maximální denní dávka | ||
| DMPS-Na | Počet ampulí | DMPS-Na | Počet ampulí | ||
| 1 | 250 mg | 1 | 3-4 hodiny | 1500–2000 mg | 6-8 |
| 2 | 250 mg | 1 | 4-6 hodin | 1000–1500 mg | 4-6 |
| 3 | 250 mg | 1 | 6-8 hodin | 750–1000 mg | 3-4 |
| 4 | 250 mg | 1 | 8-12 hodin | 500–750 mg | 2-3 |
Jedna ampule obsahuje 271,4 mg monohydrátu sodné soli DMPS, což odpovídá 250 mg sodné soli DMPS (DMPS-Na).
Způsob podání
Intravenózní nebo intramuskulární aplikace.
Při intravenózním podání musí být Dimaval aplikován pomalu, tj. během 3-5 minut (viz bod 4.8) Délka léčby závisí na klinických a laboratorních nálezech (exkrece těžkého kovu do moči).
Injekční roztok by měl být podáván pouze v případě, kdy není možné podat perorální formu léku.
Hypersensitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Léčba musí být ukončena, pokud se objeví alergická reakce, vyskytnout se může i Stevens-Johnsonův syndrom.
Pacienti s renální insuficiencí mohou být léčeni tímto lékem pouze pokud se současně provádí dialýza. Zvláštní opatrnost se doporučuje u pacientů s příznaky alergického bronchiálního astmatu.
Podání přípravku Dimaval nevylučuje použití dalších metod léčby otravy (výplach žaludku, dialýzu, výměnu plazmy a podobně).
Dlouhodobá léčba by měla být doprovázena pravidelným monitorováním vylučování toxického kovu a esenciálních stopových prvků močí.
Dimaval obsahuje 27,4 mg sodíku v ampuli, což odpovídá 1,4 % maximálního denního příjmu sodíku v potravě pro dospělého, tj. 2 g, dle doporučení WHO.
Přidání jiných injekčních nebo infuzních roztoků může vést k snížení účinku chelatačního činidla. Dimaval injekční roztok se nesmí míchat s jinými infuzními nebo injekčními roztoky. Nebyly zaznamenány žádné případy interakcí v případě, že byly tyto substance podány odděleně.
Současné podání Dimavalu a esenciálních stopových prvků, jako je měď a zinek, může vzájemně neutralizovat účinnost. Z tohoto důvodu se doporučuje doplnit chybějící stopové prvky později.
Těhotenství
Nejsou k dispozici žádná data o použití monohydrátu sodné soli (RS)-2,3-bis(sulfanyl)propan-1- sulfonové kyseliny u těhotných žen. Ve studiích na zvířatech nebyla zjištěna žádná přímá nebo nepřímá toxicita pro plod nebo teratogenní potenciál (viz bod 5.3).
Obecně je vhodné vyhnout se podání Dimavalu během těhotenství. Nicméně pokud je aplikace přípravku Dimaval v těhotenství vitálně důležitá, je třeba monitorovat minerály, zejména měď a zinek, aby byl zajištěn dostatek stopových prvků pro plod, protože nedostatek zinku způsobený chelatačními činidly má teratogenní účinek.
Kojení
Ženy intoxikované těžkými kovy by neměly kojit. Fertilita
Nejsou k dispozici data týkající se vlivu Dimavalu na fertilitu u lidí.
Nežádoucí účinky jsou vyjmenovány níže podle klasifikace tříd orgánových systémů a frekvence výskytu. Frekvence jsou definovány takto:
Velmi časté (≥ 1/10)
Časté (≥ 1/100 až <1/10) Méně časté (≥ 1/1 000 až <1/100) Vzácné (≥ 1/10 000 až <1/1 000) Velmi vzácné (<1/10 000)
Není známo (z dostupných údajů nelze určit)
V závislosti na typu a závažnosti intoxikace, odpovídající dávce a délce léčby se mohou nežádoucí účinky rozvinout s různou frekvencí u jednotlivých pacientů:
Poruchy krevního a lymfatického systému
Velmi vzácné: úbytek bílých krvinek do 50% Poruchy imunitního systému
Méně časté: třesavka, horečka, kožní reakce (pravděpodobně alergického původu) jako je svědění nebo exantém; obvykle zmizí po ukončení léčby.
Velmi vzácné: - těžké, alergické kožní vyrážky (např. multiformní exsudativní erytém, Stevens-Johnsonův syndrom).
- astmatický záchvat u pacientů s astmatem během nebo okamžitě po podání injekce
Metabolismus a poruchy výživy
Velmi vzácné: nepříjemný sirovodíkový zápach, porucha čichu, ztráta chuti do jídla
Při dlouhodobém podávání přípravku Dimavalu může dojít k ovlivnění rovnováhy minerálů, především zinku a mědi.
Kardiovaskulární poruchy
Zvláště při příliš rychlém podávání přípravku Dimaval může dojít během krátké doby po injekci (5-10 minut) ke kardiovaskulárním reakcím. Projevují se jako pokles krevního tlaku, nevolnost, závrať a slabost.
Respirační, thorakální a mediastinální léze Velmi vzácné: stenokardie
Hepatobiliární léze
Velmi vzácné: zvýšené hladiny transamináz Poruchy kůže a podkožního tkaniva
Méně časté: kožní reakce alergického původu
Poruchy ledvin a močových cest
Po podání přípravku je absorbovaná nebo požitá rtuť v těle mobilizována. Velmi vzácně to vyvolává klinické příznaky intoxikace rtutí.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Velmi vzácné: bolestivost v místě vpichu, abdominální potíže Hlášení nežádoucích účinků
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Farmakologické vlastnosti - DIMAVAL (DMPS) 250MG/5ML
Farmakoterapeutická skupina: Antidotum pro léčbu intoxikace rtutí ATC kód: V03AB43 DMPS
Mechanismus účinku
(RS)-2,3 – Bis(sulfanyl)propan-1-sulfonová kyselina – v minulosti známá jako (RS)-2,3-dimerkapto-1- propansulfonová kyselina (DMPS), která je obsažena v přípravku Dimaval ve formě sodné soli, je komplexní sloučenina ze skupiny vicinálních dithiolů. Prostřednictvím vazby dvou koncových SH – skupin vytváří stabilní komplexy s různými těžkými kovy. Tyto komplexy se vylučují především ledvinami a močí. Tímto mechanismem stimuluje DMPS především eliminaci těžkých kovů, které se nacházejí mimo buňky, v extracelulárním prostoru. DMPS a jeho komplexy s těžkými kovy jsou dialyzovatelné. Toxicita těžkých kovů je už však redukována tvorbou komplexu, protože těžké kovy již v organismu nemohou blokovat SH-skupiny životně důležitých enzymů.
Farmakodynamické účinky
DMPS může jako chelatační agens ovlivnit rovnováhu minerálů. Ve zvýšené míře dochází k vylučování zinku a mědi močí. Experimenty na zvířatech prokázaly, že snížení množství v plazmě a orgánech nastává jenom po dlouhodobé léčbě vysokými dávkami. Za běžných podmínek stopové prvky obsažené v potravě stačí kompenzovat jejich zvýšenou exkreci.
Distribuce
Po intravenózním podání dosahuje DMPS nejvyšších koncentrací v plazmě a ledvinách.
Zvýšené koncentrace byly naměřeny také v kůži. V ostatních orgánech, především mozku, bylo nalezeno jenom malé množství. Vazba na proteiny je kolem 90 %. Vzhledem k rychlé clearence se předpokládá jen velmi slabá vazba na proteiny.
Eliminace
DMPS se eliminuje relativně rychle. Kolem 90 % léčiva se eliminuje ledvinami. Po 24 hod je vyloučeno asi 80 % podané dávky (pes, opice). Koncentrace v plazmě i v orgánech rychle klesá. Nedochází ke kumulaci účinné látky při opakovaném podání.
-
potkanů s experimentálně sníženými ledvinnými funkcemi byly prokázány vyšší plazmatické koncentrace než u potkanů s normálními ledvinnými funkcemi. Koncentrace v orgánech však byla i tak snížena. Proto se předpokládá i intestinální sekrece a eliminace stolicí.
-
případě anurických pacientu je možné DMPS odstranit dialýzou. Další informace
V roce 1991 byla studována farmakokinetika DMPS u 5 subjektů, kterým byla i.v. podána dávka 3 mg/kg hmotnosti. Viz tabulka níže.
| Krev | Plazma | ||
| AUC | (µg · h)/ml | 55,20 ± 5,46 | 122,54 ± 27,53 |
| Cmax | µg/ml | 17,70 ± 2,79 | 28,42 ± 2,17 |
| t½αt½ß | hh | 1,03 ± 0,4915,99 ± 2,92 | 1,06 ± 0,2327,31 ± 8,99 |
| Clearance | ml/min | 67,38 ± 11,63 | 30,84 ± 5,26 |
Střední hodnoty a standardní odchylky
Farmaceutické údaje - DIMAVAL (DMPS) 250MG/5ML
Tento přípravek se nemůže míchat s jinými injekčními roztoky. Injekční roztok je citlivý na působení oxidantů jako jsou kyslík nebo železité soli. Žádné esenciální těžké kovy, např. měď nebo zinek se nesmí přidávat k injekčnímu roztoku.
3 roky
Otevřené ampule se nesmějí skladovat, jsou určeny k okamžité spotřebě nebo likvidaci.
Balení s 1 ampulí a obsahem 5 ml injekčního roztoku.
Balení po 5 ampulích s obsahem 5 ml injekčního roztoku v jedné ampuli.