• Léčba hypertenze

• Léčba ischemické choroby srdeční (angina pectoris)

Dávkování

Pro obě indikace je dávkování 5 mg bisoprolol-fumarátu denně. V případě potřeby může být dávka zvýšena na 10 mg bisoprolol-fumarátu denně.

Doporučená maximální dávka je 20 mg denně.

V každém případě by měla být dávka upravena individuálně, zvláště podle srdeční frekvence a terapeutického úspěchu.

Délka léčby

Léčba bisoprolol-fumarátem je obvykle dlouhodobá.

Léčba bisoprolol-fumarátem nesmí být náhle ukončena, protože to může vést k přechodnému zhoršení onemocnění. Zvláště u pacientů s ischemickou chorobou srdeční nesmí být léčba náhle ukončena. Je doporučeno pozvolné snižování dávkování.

Zvláštní skupiny pacientů

Pacienti s poruchou funkce ledvin nebo jater

U pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin mírného až středně závažného stupně není normálně nutná žádná úprava dávkování. U pacientů se závažným porušením funkce ledvin (clearance kreatininu < 20 ml/min) a u pacientů se závažnými poruchami funkce jater je doporučeno, aby nebyla překročena denní dávka 10 mg bisoprolol-fumarátu.

Zkušenosti s použitím bisoprolol-fumarátu u pacientů podstupujících dialýzu jsou omezené; neexistují však důkazy svědčící pro potřebu změny dávkování.

Starší pacienti

Není nutná žádná úprava dávkování.

Pediatrická populace

S použitím u dětí nejsou k dispozici žádné zkušenosti a použití bisoprolol-fumarátu není tudíž u dětí doporučeno.

Způsob podání léčby

Tablety přípravku Concor se užívají ráno s jídlem nebo nalačno. Tablety se polykají celé a zapíjejí tekutinou.

Bisoprolol-fumarát je kontraindikovaný u pacientů s následujícími stavy:

• hypersenzitivita na léčivou látku nebo kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1,

• akutní srdeční selhání nebo probíhající srdeční dekompenzace vyžadující i.v. inotropní terapii

• kardiogenní šok,

• AV blok druhého nebo třetího stupně (bez pacemakeru),

• syndrom chorého sinu,

• sino-atriální blokáda,

• symptomatická bradykardie,

• symptomatická hypotenze,

• závažné bronchiální astma,

• těžké formy periferního arteriálního okluzívního onemocnění nebo Raynaudova syndromu,

• neléčený feochromocytom (viz bod 4.4),

• metabolická acidóza.

Zvláště u pacientů s ischemickou chorobou srdeční nesmí být ukončení léčby bisoprolol-fumarátem provedeno náhle, pokud to není jasně indikováno, protože to může vést k přechodnému zhoršení srdečního onemocnění (viz bod 4.2).

Bisoprolol-fumarát musí být používán s opatrností u pacientů s hypertenzí nebo anginou pectoris a

souvisejícím srdečním onemocněním.

Bisoprolol-fumarát musí být používán s opatrností u

• diabetes mellitus s velkým kolísáním hladiny cukru v krvi, příznaky hypoglykémie (např.

  tachykardie, palpitace nebo pocení) mohou být maskované,

• přísné diety,

• probíhající desenzibilizační terapie. Podobně jako jiné beta blokátory, může bisoprolol-fumarát zvyšovat citlivost k alergenům jakož i zvyšovat závažnost anafylaktických reakcí. Podání epinefrinu nemusí mít vždy očekávaný terapeutický účinek,

• AV blokády prvního stupně,

• Prinzmetalovy anginy. Byly pozorované případy koronárního vazospazmu. Navzdory vysoké beta-1 selektivitě, není možné úplně vyloučit záchvaty anginy, pokud se bisoprolol podává pacientům s Prinzmetalovou anginou.

• periferních cirkulačních poruch. Zintenzivnění problémů může nastat zejména na začátku terapie.

Pacienti s lupénkou nebo s anamnézou lupénky by měli být léčeni beta blokátory (např. bisoprololem) po pečlivém zvážení přínosů a rizik.

Příznaky thyreotoxikózy mohou být při léčbě bisoprolol-fumarátem maskovány.

U pacientů s feochromocytomem nesmí být bisoprolol-fumarát podáván dříve než po blokádě alfa- adrenergních receptorů.

1. pacientů podstupujících výkon v celkové anestézii musí být anesteziolog informován o beta- blokádě. Pokud je vysazení beta blokátoru před chirurgickým zákrokem považováno za nutné, mělo by být provedeno postupně a mělo by být dokončeno 48 hodin před anestézií.

   Ačkoli kardioselektivní (beta1) beta-blokátory mohou mít menší vliv na plicní funkce než neselektivní betablokátory (stejně jako všechny ostatní betablokátory), měli bychom se vyhnout jejich používání u pacientů s obstrukční plicní nemocí, pokud k jejich použití není klinický důvod. Pokud takový důvod existuje, je možno přípravek Concor s opatrností podat. U pacientů s obstrukční plicní nemocí by měla být léčba bisoprolol-fumarátem zahájena nejnižší možnou dávkou a pacienti by měli být pečlivě monitorování s ohledem na nové příznaky (např. dušnost, netolerance zátěže, kašel).

2. případě bronchiálního astmatu nebo obstrukčního onemocnění dýchacích cest, které může způsobit symptomy, je doporučeno souběžně podávat bronchodilatační terapii. Ojediněle se u pacientů s astmatem může zvýšit rezistence dýchacích cest, proto může být potřeba zvýšit dávku beta2- stimulancií.

Nedoporučené kombinace

Antagonisté kalcia typu verapamilu a v menší míře typu diltiazemu. Negativní ovlivnění kontraktility a atrioventrikulárního převodu. Intravenózní podání verapamilu u pacientů léčených pomocí beta blokátoru může vést k hluboké hypotenzi a AV bloku.

Centrálně působící antihypertenziva (např. klonidin, methyldopa, moxonidin, rilmenidin): současné používání centrálně působících antihypertenzív může vést ke snížení srdeční frekvence a srdečního výdeje a k vasodilataci. Náhlé vysazení může zvýšit riziko „rebound" hypertenze.

Kombinace, u kterých je nutná opatrnost

Antagonisté kalcia dihydropyridinového typu (např. nifedipin): současné užívání může zvýšit riziko hypotenze a nelze vyloučit zvýšení rizika dalšího zhoršení funkce komory jako pumpy u pacientů se srdečním selháním.

Antiarytmika třídy I (např. chinidin, disopyramid, lidokain, fenytoin, flekainid, propafenon): účinek na dobu atrioventrikulárního převodu může být potenciovaný a může se zvýšit negativně inotropní účinek

Antiarytmika třídy III (např. amiodaron): účinek na dobu atrioventrikulárního převodu může být potenciovaný

Parasympatomimetika: současné užívání může zvýšit dobu atrioventrikulárního převodu a riziko

bradykardie.

Topické beta blokátory (např. oční kapky pro léčbu glaukomu) mohou mít aditivní systémové účinky. Inzulin a perorální antidiabetika: zintenzívnění hypoglykemického účinku. Blokáda beta

adrenoreceptorů může maskovat příznaky hypoglykémie.

Anestetika: oslabení reflexní tachykardie a zvýšení rizika hypotenze (pro další informace o celkové anestézii viz bod 4.4).

Digitalisové glykosidy: prodloužení doby atrioventrikulárního převodu a tím snížení srdeční

frekvence.

Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID): NSAID mohou snižovat hypotenzívní účinek bisporolol-

fumarátu.

Beta sympatomimetika (např. isoprenalin, dobutamin): kombinace s bisoprolol-fumarátem může snižovat účinek obou látek.

Sympatomimetika, která aktivují jak beta, tak alfa adrenoreceptory: Kombinace s bisoprolol- fumarátem může vést ke zvýšení krevního tlaku. Tyto interakce jsou pravděpodobnější u neselektivních beta blokátorů.

Současné používání s antihypertenzívy a rovněž s jinými léky snižujícími krevní tlak (např. tricyklická antidepresíva, barbituráty, fenothiaziny) může zvýšit riziko hypotenze.

Kombinace, které je třeba brát v úvahu

Meflochin: zvýšené riziko bradykardie.

Inhibitory monoaminooxidázy (kromě inhibitorů MAO-B): zesílení hypotenzního účinku beta blokátorů, ale také riziko hypertenzní krize.

Těhotenství

Bisoprolol-fumarát má farmakologické účinky, které mohou nežádoucím způsobem ovlivnit těhotenství a/nebo plod/novorozence. Všeobecně beta blokátory snižují placentární perfúzi, což bývá spojené s retardací plodu, intrauterinní smrtí, potratem nebo předčasným porodem. Nežádoucí reakce (např. hypoglykémie, bradykardie) se mohou vyskytnout u plodu nebo novorozence. Je-li léčba beta blokátory nutná, upřednostňuje se léčba selektivními blokátory beta1-adrenoreceptorů.

Concor není doporučený během těhotenství, pokud to není nutné. Je-li léčba během těhotenství nevyhnutelná, je potřeba pravidelně monitorovat uteroplacentární průtok a růst plodu. V případě škodlivých účinků na těhotenství nebo plod je doporučena alternativní léčba. Novorozence je třeba pečlivě sledovat. Příznaky hypoglykéme a bradykardie je obecně možné očekávat do tří dnů.

Koj ení

Nejsou k dispozici žádné údaje o tom, zda se bisoprolol-fumarát vylučuje do mateřského mléka u lidí

nebo o bezpečnosti expozice bisoprolol-fumarátu u dětí.

Proto se kojení během léčby přípravkem Concor nedoporučuje.

Ve studii s pacienty s ischemickou chorobou srdeční neovlivnil bisoprolol-fumarát schopnost řídit motorové vozidlo. Avšak v individuálních případech může být schopnost řídit motorové vozidlo nebo obsluhovat stroje porušená. Platí to zvláště na začátku léčby, při změně léku jakož i při souběžném požití alkoholu.

Následující definice se týkají terminologie pro frekvence výskytu.

Velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), méně časté (≥1/1000 až <1/100), vzácné (≥1/10000 až

<1/1000), velmi vzácné (<1/10000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Vyše tř ení

Vzácné: zvýšené hladiny triglyceridů, zvýšené hladiny jaterních enzymů (ALT, AST)

Srdeční poruchy

Méně časté: poruchy atrioventrikulárního převodu, zhoršení stávajícího srdečního selhání,

bradykardie

Poruchy nervového systému

Časté: závratě*, bolesti hlavy*

Vzácné: synkopa

Poruchy oka

Vzácné: snížená tvorba slz (má být zváženo, pokud pacient používá kontaktní čočky) Velmi vzácné: zánět spojivek (konjunktivitida)

Poruchy ucha a labyrintu

Vzácné: poruchy sluchu

Respirační, hrudní a mediastinální poruch y

Méně časté: bronchospasmus u pacientů s bronchiálním astmatem nebo anamnézou obstrukce dýchacích cest

Vzácné: alergická rýma

Gastrointestinální poruchy

Časté: gastrointestinální poruchy jako je nevolnost, zvracení, průjem, zácpa

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Vzácné: reakce z přecitlivělosti jako je svědění, návaly, vyrážka a angioedém

Velmi vzácné: alopecie, beta blokátory mohou vyvolat nebo zhoršit příznaky lupénky nebo

indukovat vznik psoriáze podobné vyrážky.

Poruchy svalové a kost erní soustavy a pojivové tkáně Méně časté: svalová slabost, svalové křeče

Cévní poruchy

Časté: pocit chladu nebo necitlivosti v končetinách

Méně časté: hypotenze

Celkové poruchy a reakce v míst ě aplikace Časté: únava

Méně časté: asténie

Poruchy jater a žlučových cest Vzácné: hepatitida

Poruchy reprodukčního systému a prs u: Vzácné: erektilní dysfunkce

Psychiatrické poruchy

Méně časté: deprese, poruchy spánku Vzácné: noční můry, halucinace

*Tyto příznaky se vyskytují zvláště na začátku léčby. Jsou obvykle mírné a obvykle odezní během 1 – 2 týdnů.

Hlášení podezření na n ež ádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Příznaky

Mezi velmi časté příznaky, které je možné očekávat po předávkování beta blokátory, patří bradykardie, hypotenze, bronchospasmus akutní srdeční nedostatečnost a hypoglykémie.

Existuje široká interindividuální variabilita v citlivosti na jednorázovou vysokou dávku bisoprolol- fumarátu a pacienti se srdečním selháním jsou pravděpodobně velmi citliví.

Léčba

V případě předávkování je obecně potřeba léčbu bisoprolol-fumarátem přerušit a zahájit symptomatickou a podpůrnou léčbu.

Omezené údaje naznačují, že bisoprolol-fumarát je obtížně dialyzovatelný.