ASKETON 50MG Potahovaná tableta
Preskripční informace
Vykazovací limit
Režim výdeje
Doporučení
Specializace předepisujícího lékaře
Indikační omezení úhrady
Další informace
Název LP
Složení
Léková forma
Držitel registrace
Poslední aktualizace SmPC
Používejte aplikaci Mediately
Získávejte informace o léčivech rychleji.
Více než 36k hodnocení
SPC - ASKETON 50MG
Přípravek je indikován u dospělých k léčbě gastrointestinálních příznaků funkční, neulcerózní dyspepsie (chronické gastritidy), jako je pocit nadýmání, plného žaludku, bolest v nadbřišku, anorexie, pálení žáhy, nauzea a zvracení.
Dávkování
Dospělí
Doporučená denní dávka pro dospělé je 150 mg denně, tj. 1 tableta 3krát denně před jídlem. Tato dávka může být snížena v závislosti na věku pacienta a příznacích onemocnění (viz bod 4.4).
Starší pacienti
V klinických studiích se prokázalo, že výskyt nežádoucích účinků u pacientů ve věku od 65 let nebyl vyšší než u mladších pacientů. Starším pacientům se má itoprid podávat s přiměřenou opatrností vzhledem ke zvýšenému výskytu poruch funkce jater a ledvin, dalších onemocnění nebo léčbě dalšími léky.
Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost itopridu u pediatrické populace nebyla stanovena.
Pacienti s poruchou funkce jater nebo ledvin
Itoprid je metabolizován v játrech. Itoprid a jeho metabolity jsou vylučovány hlavně ledvinami. Pacienti se sníženou funkcí jater nebo ledvin mají být pečlivě sledováni a v případě výskytu nežádoucích účinků je třeba provést vhodná opatření, jako např. snížit dávku nebo terapii přerušit.
Délka léčby
Doba podávání itopridu v klinických studiích byla maximálně 8 týdnů.
Pokud nedojde ke zlepšení gastrointestinálních symptomů, nemá být ASKETON užíván déle než
8 týdnů.
Způsob podání
Perorální podání. Tablety se mají užívat před jídlem.
-
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
-
ASKETON se nesmí podat pacientům, u nichž může být zvýšená gastrointestinální motilita škodlivá, např. pacientům s gastrointestinálním krvácením, mechanickou obstrukcí nebo perforací.
Při užívání ASKETONU je třeba opatrnosti, neboť itoprid potencuje účinek acetylcholinu a indukuje cholinergní nežádoucí účinky.
Itoprid má být podáván s opatrností starším pacientům (viz bod 4.2). Údaje o dlouhodobém podávání itopridu nejsou k dispozici.
ASKETON obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.
-
Metabolické interakce se nepředpokládají, protože itoprid je metabolizován hlavně prostřednictvím flavin obsahující monooxygenázy, nikoli cytochromem P450.
-
Nebyly zjištěny interakce při souběžném podání ASKETONU s warfarinem, diazepamem, diklofenakem, tiklopidinem, nifedipinem a nikardipinem.
-
Itoprid působí gastrokineticky, což může ovlivnit vstřebávání souběžně perorálně podávaných léků. Zvláštní pozornost je třeba věnovat lékům s úzkým terapeutickým indexem, lékům s prodlouženým uvolňováním léčivé látky a enterosolventním lékovým formám.
-
Antiulcerózní léky jako cimetidin, ranitidin, teprenon a cetraxát neovlivňují prokinetickou
aktivitu itopridu.
-
Anticholinergní látky mohou snížit účinek itopridu.
Těhotenství
Bezpečnost použití itopridu v těhotenství nebyla stanovena. Proto má být ASKETON podáván těhotným ženám pouze pokud přínos léčby převýší možná rizika.
Kojení
Itoprid se vylučuje do mateřského mléka kojících potkanů. Údaje o užívání itopridu během kojení u lidí nejsou k dispozici.
Vzhledem k možnosti nežádoucích účinků na dítě je třeba se rozhodnout, zda přerušit kojení nebo
užívání přípravku ASKETON, přičemž je potřeba vzít v úvahu důležitost léku pro kojící matku.
Ačkoli vliv přípravku na schopnost řídit a obsluhovat stroje nebyl zjištěn, není možno vyloučit zhoršení pozornosti v důsledku velmi vzácně se vyskytující závratě.
Nežádoucí účinky v průběhu klinických studií
V průběhu klinických studií byl itoprid dobře tolerován a nebyly hlášeny žádné závažné nežádoucí účinky. Ve 14 klinických studiích 19 z celkem 572 pacientů hlásilo nežádoucí účinky (výskyt nežádoucích účinků byl 2,4 %).
Nejčastější nežádoucí účinky, které se vyskytly u více než jednoho pacienta, byly průjem ve 4 případech
(0,7 %), bolest hlavy ve 2 případech (0,3 %) a bolest břicha ve 2 případech (0,3 %).
Abnormální výsledky laboratorních testů zaznamenané během klinických studií byly snížení počtu bílých krvinek (leukocytopenie) ve 4 případech (0,7 %) a zvýšené hladiny prolaktinu ve 2 případech (0,3 %).
Nežádoucí účinky z klinické praxe
Nežádoucí účinky jsou rozděleny podle terminologie MedDRA a podle frekvence výskytu za použití následující konvence: velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10); méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100); vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (< 1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).
Pacienti léčení itopridem hlásili tyto nežádoucí účinky:
Poruchy krve a lymfatického systému
Méně časté: leukopenie
Není známo: trombocytopenie Poruchy imunitního systému Není známo: anafylaktická reakce Endokrinní poruchy
Méně časté: zvýšené hladiny prolaktinu Není známo: gynekomastie
Poruchy nervového systému
Méně časté: závrať, bolest hlavy, poruchy spánku
Není známo: tremor Gastrointestinální poruchy
Méně časté: průjem, zácpa, bolest břicha, zvýšená salivace
Není známo: nauzea
Poruchy ledvin a močových cest
Méně časté: zvýšení hladiny BUN (močovinový dusík v krvi) a hladiny kreatininu Poruchy jater a žlučových cest
Není známo: žloutenka Poruchy kůže a podkožní tkáně
Vzácné: vyrážka, zarudnutí, svědění Vyšetření
Není známo: zvýšení hladiny AST, zvýšení hladiny ALT, zvýšení hladiny gama-GTP, zvýšení hladiny
alkalické fosfatázy a zvýšení hladiny bilirubinu Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně Méně časté: bolest na hrudi nebo bolest zad
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace Méně časté: únava
Psychiatrické poruchy
Méně časté: podrážděnost
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Farmakologické vlastnosti - ASKETON 50MG
Farmakoterapeutická skupina: Léčiva k terapii funkčních poruch trávicího traktu, prokinetika
ATC kód: A03FA07
Mechanismus účinku
Itoprid aktivuje gastrointestinální propulzní motilitu antagonistickým účinkem na dopaminové D2 receptory a inhibicí acetylcholinesterázy. Itoprid aktivuje uvolňování acetylcholinu a inhibuje jeho degradaci.
Itoprid má také antiemetický účinek založený na interakci s dopaminovými D2 receptory lokalizovanými v chemoreceptorové zóně. Tento účinek byl prokázán na dávce závislou inhibicí apomorfinem indukovaného zvracení u psů.
Itoprid u lidí zrychluje vyprazdňování žaludku.
Itoprid účinkuje vysoce specificky na horní část gastrointestinálního traktu. Itoprid neovlivňuje plazmatické hladiny gastrinu.
Absorpce
Itoprid je rychle a téměř úplně absorbován z gastrointestinálního traktu. Relativní biologická dostupnost přibližně 60 % je daná first-pass efektem. Jídlo neovlivňuje biologickou dostupnost. Maximální plazmatické koncentrace (Cmax 0,28 mikrogramů/ml) je dosaženo 30–45 min po podání 50 mg hydrochloridu itopridu.
Po opakovaném podání perorálních dávek v rozmezí 50–200 mg 3krát denně po dobu 7 dní vykazuje
itoprid a jeho metabolity lineární farmakokinetiku a minimální akumulaci. Distribuce
Přibližně 96 % itopridu se váže na plazmatické bílkoviny, zejména na albumin. Na alfa-1-kyselý
glykoprotein se váže méně než 15 % itopridu.
U potkanů je itoprid rozsáhle distribuován do tkání (Vdβ = 6,1 litrů/kg) s výjimkou centrální nervové soustavy; vysoké koncentrace je dosahováno v ledvinách, tenkém střevě, játrech, nadledvinách a žaludku. Vazba na bílkoviny je u potkanů nižší než u lidí (78 % vs. 96 %). Průnik do centrální nervové soustavy je minimální. Itoprid přechází do mateřského mléka kojících potkanů.
Biotransformace
Itoprid je u lidí rozsáhle metabolizován v játrech. Byly identifikovány tři metabolity, z nichž pouze jeden vykazuje menší aktivitu bez farmakologického významu (přibližně 2–3 % účinku itopridu). Primární metabolit je u lidí N-oxid, který vzniká oxidací terciárního aminu N-dimethylové skupiny.
Itoprid je metabolizován flavin obsahující monooxygenázou (FMO3). Množství a účinnost FMO- izoenzymů může být u lidí spojena s genetickým polymorfismem, který může být příčinou vzniku vzácného autozomálně-recesivního onemocnění zvaného trimethylaminurie (syndrom rybího zápachu). Biologický poločas u pacientů s trimethylaminurií může být prodloužený.
Farmakokinetické studie in vivo reakcí zprostředkovaných CYP neprokázaly inhibici ani indukci CYP2C19 a CYP2E1 způsobenou itopridem. Podání itopridu neovlivnilo obsah CYP ani aktivitu uridin- difosfát-glukuronyl transferázy.
Eliminace
Itoprid a jeho metabolity jsou primárně vylučovány močí. Po jednorázovém perorálním podání terapeutické dávky zdravým dobrovolníkům bylo vyloučeno 3,7 % dávky jako itoprid a 75,4 % dávky jako itoprid N-oxid. Biologický poločas itopridu je přibližně 6 hodin.
Farmaceutické údaje - ASKETON 50MG
Jádro tablety Monohydrát laktózy Karmelosa Předbobtnalý škrob
Koloidní bezvodý oxid křemičitý
Magnesium-stearát Potahová vrstva tablety Hypromelosa 2910 Oxid titaničitý (E 171)
Makrogol 6000 Mastek
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
Průhledné PVC/PE/PVDC-Al blistry a průhledné PVC/PVDC-Al blistry
Velikost balení: 20, 30, 40 a 100 potahovaných tablet Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.