ASKETON 50MG Potahovaná tableta
Preskripční informace
Vykazovací limit
Režim výdeje
Doporučení
Specializace předepisujícího lékaře
Indikační omezení úhrady
Interakce s
Omezení
Další informace
Název LP
Složení
Léková forma
Držitel registrace
Poslední aktualizace SmPC
Používejte aplikaci Mediately
Získávejte informace o léčivech rychleji.
Více než 36k hodnocení
SPC - ASKETON 50MG
Přípravek je indikován u dospělých k léčbě gastrointestinálních příznaků funkční, neulcerózní dyspepsie (chronické gastritidy), jako je pocit nadýmání, plného žaludku, bolest v nadbřišku, anorexie, pálení žáhy, nauzea a zvracení.
Dávkování
Dospělí
Doporučená denní dávka pro dospělé je 150 mg denně, tj. 1 tableta 3krát denně před jídlem. Tato dávka může být snížena v závislosti na věku pacienta a příznacích onemocnění (viz bod 4.4).
Starší pacienti
V klinických studiích se prokázalo, že výskyt nežádoucích účinků u pacientů ve věku od 65 let nebyl vyšší než u mladších pacientů. Starším pacientům se má itoprid podávat s přiměřenou opatrností vzhledem ke zvýšenému výskytu poruch funkce jater a ledvin, dalších onemocnění nebo léčbě dalšími léky.
Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost itopridu u pediatrické populace nebyla stanovena.
Pacienti s poruchou funkce jater nebo ledvin
Itoprid je metabolizován v játrech. Itoprid a jeho metabolity jsou vylučovány hlavně ledvinami. Pacienti se sníženou funkcí jater nebo ledvin mají být pečlivě sledováni a v případě výskytu nežádoucích účinků je třeba provést vhodná opatření, jako např. snížit dávku nebo terapii přerušit.
Délka léčby
Doba podávání itopridu v klinických studiích byla maximálně 8 týdnů.
Pokud nedojde ke zlepšení gastrointestinálních symptomů, nemá být ASKETON užíván déle než
8 týdnů.
Způsob podání
Perorální podání. Tablety se mají užívat před jídlem.
-
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
-
ASKETON se nesmí podat pacientům, u nichž může být zvýšená gastrointestinální motilita škodlivá, např. pacientům s gastrointestinálním krvácením, mechanickou obstrukcí nebo perforací.
Při užívání ASKETONU je třeba opatrnosti, neboť itoprid potencuje účinek acetylcholinu a indukuje cholinergní nežádoucí účinky.
Itoprid má být podáván s opatrností starším pacientům (viz bod 4.2). Údaje o dlouhodobém podávání itopridu nejsou k dispozici.
ASKETON obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.
-
Metabolické interakce se nepředpokládají, protože itoprid je metabolizován hlavně prostřednictvím flavin obsahující monooxygenázy, nikoli cytochromem P450.
-
Nebyly zjištěny interakce při souběžném podání ASKETONU s warfarinem, diazepamem, diklofenakem, tiklopidinem, nifedipinem a nikardipinem.
-
Itoprid působí gastrokineticky, což může ovlivnit vstřebávání souběžně perorálně podávaných léků. Zvláštní pozornost je třeba věnovat lékům s úzkým terapeutickým indexem, lékům s prodlouženým uvolňováním léčivé látky a enterosolventním lékovým formám.
-
Antiulcerózní léky jako cimetidin, ranitidin, teprenon a cetraxát neovlivňují prokinetickou
aktivitu itopridu.
-
Anticholinergní látky mohou snížit účinek itopridu.
Těhotenství
Bezpečnost použití itopridu v těhotenství nebyla stanovena. Proto má být ASKETON podáván těhotným ženám pouze pokud přínos léčby převýší možná rizika.
Kojení
Itoprid se vylučuje do mateřského mléka kojících potkanů. Údaje o užívání itopridu během kojení u lidí nejsou k dispozici.
Vzhledem k možnosti nežádoucích účinků na dítě je třeba se rozhodnout, zda přerušit kojení nebo
užívání přípravku ASKETON, přičemž je potřeba vzít v úvahu důležitost léku pro kojící matku.
Ačkoli vliv přípravku na schopnost řídit a obsluhovat stroje nebyl zjištěn, není možno vyloučit zhoršení pozornosti v důsledku velmi vzácně se vyskytující závratě.
Nežádoucí účinky v průběhu klinických studií
V průběhu klinických studií byl itoprid dobře tolerován a nebyly hlášeny žádné závažné nežádoucí účinky. Ve 14 klinických studiích 19 z celkem 572 pacientů hlásilo nežádoucí účinky (výskyt nežádoucích účinků byl 2,4 %).
Nejčastější nežádoucí účinky, které se vyskytly u více než jednoho pacienta, byly průjem ve 4 případech
(0,7 %), bolest hlavy ve 2 případech (0,3 %) a bolest břicha ve 2 případech (0,3 %).
Abnormální výsledky laboratorních testů zaznamenané během klinických studií byly snížení počtu bílých krvinek (leukocytopenie) ve 4 případech (0,7 %) a zvýšené hladiny prolaktinu ve 2 případech (0,3 %).
Nežádoucí účinky z klinické praxe
Nežádoucí účinky jsou rozděleny podle terminologie MedDRA a podle frekvence výskytu za použití následující konvence: velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10); méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100); vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (< 1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).
Pacienti léčení itopridem hlásili tyto nežádoucí účinky:
Poruchy krve a lymfatického systému
Méně časté: leukopenie
Není známo: trombocytopenie Poruchy imunitního systému Není známo: anafylaktická reakce Endokrinní poruchy
Méně časté: zvýšené hladiny prolaktinu Není známo: gynekomastie
Poruchy nervového systému
Méně časté: závrať, bolest hlavy, poruchy spánku
Není známo: tremor Gastrointestinální poruchy
Méně časté: průjem, zácpa, bolest břicha, zvýšená salivace
Není známo: nauzea
Poruchy ledvin a močových cest
Méně časté: zvýšení hladiny BUN (močovinový dusík v krvi) a hladiny kreatininu Poruchy jater a žlučových cest
Není známo: žloutenka Poruchy kůže a podkožní tkáně
Vzácné: vyrážka, zarudnutí, svědění Vyšetření
Není známo: zvýšení hladiny AST, zvýšení hladiny ALT, zvýšení hladiny gama-GTP, zvýšení hladiny
alkalické fosfatázy a zvýšení hladiny bilirubinu Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně Méně časté: bolest na hrudi nebo bolest zad
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace Méně časté: únava
Psychiatrické poruchy
Méně časté: podrážděnost
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Farmakologické vlastnosti - ASKETON 50MG
Farmakoterapeutická skupina: Léčiva k terapii funkčních poruch trávicího traktu, prokinetika
ATC kód: A03FA07
Mechanismus účinku
Itoprid aktivuje gastrointestinální propulzní motilitu antagonistickým účinkem na dopaminové D2 receptory a inhibicí acetylcholinesterázy. Itoprid aktivuje uvolňování acetylcholinu a inhibuje jeho degradaci.
Itoprid má také antiemetický účinek založený na interakci s dopaminovými D2 receptory lokalizovanými v chemoreceptorové zóně. Tento účinek byl prokázán na dávce závislou inhibicí apomorfinem indukovaného zvracení u psů.
Itoprid u lidí zrychluje vyprazdňování žaludku.
Itoprid účinkuje vysoce specificky na horní část gastrointestinálního traktu. Itoprid neovlivňuje plazmatické hladiny gastrinu.
Absorpce
Itoprid je rychle a téměř úplně absorbován z gastrointestinálního traktu. Relativní biologická dostupnost přibližně 60 % je daná first-pass efektem. Jídlo neovlivňuje biologickou dostupnost. Maximální plazmatické koncentrace (Cmax 0,28 mikrogramů/ml) je dosaženo 30–45 min po podání 50 mg hydrochloridu itopridu.
Po opakovaném podání perorálních dávek v rozmezí 50–200 mg 3krát denně po dobu 7 dní vykazuje
itoprid a jeho metabolity lineární farmakokinetiku a minimální akumulaci. Distribuce
Přibližně 96 % itopridu se váže na plazmatické bílkoviny, zejména na albumin. Na alfa-1-kyselý
glykoprotein se váže méně než 15 % itopridu.
U potkanů je itoprid rozsáhle distribuován do tkání (Vdβ = 6,1 litrů/kg) s výjimkou centrální nervové soustavy; vysoké koncentrace je dosahováno v ledvinách, tenkém střevě, játrech, nadledvinách a žaludku. Vazba na bílkoviny je u potkanů nižší než u lidí (78 % vs. 96 %). Průnik do centrální nervové soustavy je minimální. Itoprid přechází do mateřského mléka kojících potkanů.
Biotransformace
Itoprid je u lidí rozsáhle metabolizován v játrech. Byly identifikovány tři metabolity, z nichž pouze jeden vykazuje menší aktivitu bez farmakologického významu (přibližně 2–3 % účinku itopridu). Primární metabolit je u lidí N-oxid, který vzniká oxidací terciárního aminu N-dimethylové skupiny.
Itoprid je metabolizován flavin obsahující monooxygenázou (FMO3). Množství a účinnost FMO- izoenzymů může být u lidí spojena s genetickým polymorfismem, který může být příčinou vzniku vzácného autozomálně-recesivního onemocnění zvaného trimethylaminurie (syndrom rybího zápachu). Biologický poločas u pacientů s trimethylaminurií může být prodloužený.
Farmakokinetické studie in vivo reakcí zprostředkovaných CYP neprokázaly inhibici ani indukci CYP2C19 a CYP2E1 způsobenou itopridem. Podání itopridu neovlivnilo obsah CYP ani aktivitu uridin- difosfát-glukuronyl transferázy.
Eliminace
Itoprid a jeho metabolity jsou primárně vylučovány močí. Po jednorázovém perorálním podání terapeutické dávky zdravým dobrovolníkům bylo vyloučeno 3,7 % dávky jako itoprid a 75,4 % dávky jako itoprid N-oxid. Biologický poločas itopridu je přibližně 6 hodin.
Farmaceutické údaje - ASKETON 50MG
Jádro tablety Monohydrát laktózy Karmelosa Předbobtnalý škrob
Koloidní bezvodý oxid křemičitý
Magnesium-stearát Potahová vrstva tablety Hypromelosa 2910 Oxid titaničitý (E 171)
Makrogol 6000 Mastek
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
Průhledné PVC/PE/PVDC-Al blistry a průhledné PVC/PVDC-Al blistry
Velikost balení: 20, 30, 40 a 100 potahovaných tablet Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.