SINECOD 50MG Tableta s prodlouženým uvolňováním

Farmakoterapeutická skupina: Jiná antitusika.

ATC kód: R05DB13

Mechanismus účinku a farmakodynamické účinky

Butamirát-citrát, léčivá látka přípravků Sinecod, je antitusikum, které není po stránce chemické ani farmakologické příbuzné opiovým alkaloidům.

Předpokládá se, že butamirát má centrální účinek. Nicméně přesný mechanismus účinku není znám. Butamirát- citrát má nespecifický anticholinergní a bronchospasmolytický účinek, který zlepšuje respirační funkce. Sinecod nevyvolává účinky vedoucí k návyku nebo k závislosti.

Butamirát-citrát má široké terapeutické rozpětí. Sinecod je velmi dobře snášen i při vysokém dávkování a je vhodný pro zmírnění kašle u dospělých a dětí.

Absorpce:

Z dostupných informací lze předpokládat, že butamirát po perorálním podání dobře a rychle absorbuje a

kompletně se hydrolyzuje na 2-fenylbutyrovou kyselinu a diethylaminoethoxyethanol. Vliv příjmu potravy nebyl studován. Expozice kyseliny 2-fenylbutyrové a diethylaminoethoxyethanolu je zcela proporcionální v celém dávkovacím rozsahu 22,5 mg – 90 mg.

Sinecod 1,5 mg/ml sirup

Měřitelné koncentrace butamirátu byly detekovány v krvi po 5 až 10 minutách po podání dávek 22,5 mg, 45 mg, 67,5 mg a 90 mg. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo do 1 hodiny u všech čtyřech výše zmíněných dávek s průměrnou hodnotou 16,1 ng/ml při dávce 90 mg.

Průměrné plasmatické koncentrace 2-fenylbutyrové kyseliny je dosaženo po 1,5 hodině s největší expozicí pozorované po podání 90 mg (3052 ng/ml). Průměrné maximální plasmatické koncentrace diethylaminoethoxyethanolu bylo dosaženo po 0,67 hodině s největší expozicí pozorované opět po podání 90 mg (160 ng/ml).

Sinecod 50 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Maximální plasmatická koncentrace hlavního metabolitu 2-fenylbutyrové kyseliny je po perorálním podání 50 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 1,4 μg/ml (se značným rozptylem). Této hodnoty je dosaženo po 9 hodinách.

Distribuce

Butamirát má distribuční objem dosahující hodnot mezi 81 a 112 l (upraveno na tělesnou hmotnost v kg) a stejně tak vysoký stupeň vazby na plasmatické bílkoviny. 2-fenylbutyrová kyselina je v plasmě vysoce vázána na plasmatické bílkoviny ve všech dávkovacích hladinách (22,5 – 90 mg) s průměrnou hodnotou 89,3 % – 91,6 %. Diethylaminoethoxyethanol vykazuje jistý stupeň vazby na plasmatické bílkoviny s průměrnou hodnotou mezi 28,8 % – 45,7 %. Není známo, zda butamirát prochází přes placentu nebo zda-li se vylučuje do mateřského mléka.

Metabolismus

Rychlou a úplnou hydrolýzou butamirátu vzniká zejména 2-fenylbutyrová kyselina a dietylaminoetoxyethanol. Na základě studií u různých druhů se předpokládá, že oba hlavní metabolity mají schopnost tlumit kašel. Informace o alkoholickém metabolitu nejsou u lidí známé. 2-fenylbutyrová kyselina prochází další částečnou metabolizací – hydroxylací v para-poloze.

Eliminace

Exkrece fenyl-2-butyrové kyseliny, diethylaminoethoxyethanolu a p-hydroxy-2-fenylbutyrové kyseliny probíhá zejména ledvinami; po konjugaci v játrech se metabolity kyseliny ve značné míře vážou na kyselinu glukuronidovou. Hladiny konjugátů kyseliny 2-fenylbutyrové v moči jsou mnohem vyšší než v plasmě. Butamirát je detekován v moči po 48 hodinách a množství butamirátu vylučovaného močí bylo sledováno v 96- hodinových intervalech a odpovídá hodnotám 0,02 %, 0,02 %, 0,03 % a 0,03 % po podání 22,5 mg, 45 mg, 67,5 mg a 90 mg. Největší procento butamirátu je vylučováno močí ve formě diethylaminoethoxyethanolu nebo nekonjugované 2-fenylbutyrové kyseliny. Zjištěná průměrná hodnota poločasu eliminace je 23,26 – 24,42 hodin pro 2-fenylbutyrovou kyselinu, 1,48 – 1,93 hodin pro butamirát a 2,72 – 2,90 hodin pro diethylaminoethoxyethanol.

Kinetika u specifických skupin pacientů

Není známo, zda mají poruchy funkce jater nebo ledvin vliv na farmakokinetické parametry butamirátu.

Sinecod 5 mg/ml perorální kapky, roztok

krystalizující sorbitol 70 %, glycerol 85 %, dihydrát sodné soli sacharinu, vanilin, kyselina benzoová, ethanol 96 %, roztok hydroxidu sodného 300 g/l, čištěná voda

Sinecod 1,5 mg/ml sirup

krystalizující sorbitol 70 %, glycerol 85 %, sodná sůl sacharinu, vanilin, kyselina benzoová, ethanol 96 %, roztok hydroxidu sodného 300 g/l, čištěná voda

Sinecod 50 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

monohydrát laktosy, kyselina vinná, povidon 30, hydroxypropylmethylcelulosa, kopolymer MA/MAA 1:1, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, hydrogenovaný ricinový olej, kopolymer ethyl-akrylátu a methyl-methakrylátu 7:3, monohydrát laktosy, polysorbát 80, mastek, červený oxid železitý, oxid titaničitý, hlinitý lak erythrosinu

Neuplatňuje se.

Sinecod 5 mg/ml perorální kapky, roztok: 3 roky.

Sinecod 1,5 mg/ml sirup: 3 roky, po prvním otevření spotřebujte přípravek do 6 měsíců. Sinecod 50 mg tablety s prodlouženým uvolňováním: 2 roky.

Sinecod 5 mg/ml perorální kapky, roztok Sinecod 1,5 mg/ml sirup

Uchovávejte při teplotě do 30 °C.

Sinecod 50 mg tablety s prodlouženým uvolňováním Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

Sinecod 5 mg/ml perorální kapky, roztok

Hnědá lékovka s PP šroubovacím uzávěrem s kapací vložkou, krabička. Velikost balení: 20 ml, 50 ml.

Sinecod 1,5 mg/ml sirup

Lékovka z hnědého skla s HDPE vložkou a pojistným uzávěrem, odměrka 2,5 ml, 5 ml, 10 ml a 15 ml, krabička. Velikost balení: 100 ml, 200 ml.

Sinecod 50 mg tablety s prodlouženým uvolňováním Al/PVC/PE/PVDC blistr, krabička.

Velikost balení: 10 tablet s prodlouženým uvolňováním. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.