REFLA 50MG Potahovaná tableta
Preskripční informace
Vykazovací limit
Režim výdeje
Doporučení
Specializace předepisujícího lékaře
Indikační omezení úhrady
Interakce s
Omezení
Další informace
Název LP
Složení
Léková forma
Držitel registrace
Poslední aktualizace SmPC
Používejte aplikaci Mediately
Získávejte informace o léčivech rychleji.
Více než 36k hodnocení
SPC - REFLA 50MG
Přípravek je indikován k léčbě gastrointestinálních příznaků funkční dyspepsie způsobených sníženou
gastrointestinální motilitou.
Přípravek je určen pro dospělé.
Dávkování
Doporučená denní dávka pro dospělé je 1 tableta 3krát denně před jídlem, tj. 150 mg denně. Maximální denní dávka je 150 mg itopridu. Tato dávka může být v případě potřeby v průběhu onemocnění snížena. Přesné dávkování a délka terapie závisí na klinickém stavu pacienta. Refla se nemá používat déle než 8 týdnů (viz bod 5.1).
Pediatrická populace
Bezpečnost přípravku u pediatrické populace do 16 let nebyla stanovena.
Porucha funkce jater nebo ledvin
Itoprid je metabolizován v játrech. Itoprid a jeho metabolity se vylučují převážně ledvinami (viz bod 5.2). Pacienti se sníženou funkcí jater nebo ledvin mají být pečlivě sledováni a v případě výskytu nežádoucích účinků je třeba provést vhodná opatření, jako např. snížit dávku nebo terapii přerušit.
Starší pacienti
V klinických studiích se prokázalo, že výskyt nežádoucích účinků u pacientů ve věku 65 let a starších nebyl vyšší než u mladších pacientů. Starším pacientům se má itoprid podávat s přiměřenou opatrností vzhledem ke zvýšenému výskytu poruch jaterních a renálních funkcí, dalších onemocnění nebo léčbě dalšími léky.
Způsob podání
Tablety se mají polykat vcelku a zapíjet dostatečným množstvím tekutin.
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Refla se nesmí podávat pacientům, pro něž by zvýšená gastrointestinální motilita mohla být škodlivá, např. při gastrointestinálním krvácení, mechanické obstrukci nebo perforaci.
Itoprid zesiluje účinek acetylcholinu a může vyvolat cholinergní nežádoucí účinky.
Údaje o dlouhodobém používání itopridu nejsou k dispozici.
Porucha funkce jater nebo ledvin
Itoprid je metabolizován v játrech. Itoprid a jeho metabolity se vylučují především ledvinami. Pacienti se sníženou funkcí jater nebo ledvin mají být pečlivě sledováni a v případě výskytu nežádoucích účinků je nutné přijmout vhodná opatření, jako např. snížit dávkování nebo přerušit léčbu.
Nebyla zjištěna interakce při současném podání itopridu s warfarinem, diazepamem, diklofenakem,
tiklopidinem, nifedipinem a nikardipinem.
Mezilékové interakce na úrovni cytochromu P450 se nepředpokládají, protože itoprid je metabolizován hlavně prostřednictvím flavin monooxygenázy.
Itoprid působí gastrokineticky, což může ovlivnit vstřebávání současně perorálně podávaných přípravků. Zvláštní pozornost je třeba věnovat lékům s úzkým terapeutickým indexem, léčivým přípravkům s prodlouženým uvolňováním léčivé látky a enterosolventním lékovým formám.
Anticholinergika mohou snížit účinek itopridu.
Látky, jako např. cimetidin, ranitidin, teprenon a cetrexat, neovlivňují prokinetickou aktivitu itopridu.
Těhotenství
Údaje o podávání itopridu těhotným ženám jsou omezené nebo nejsou k dispozici. Proto se u těhotných žen a u žen ve fertilním věku, smí itoprid používat pouze tehdy, když terapeutický přínos výrazně převýší možné riziko.
Kojení
Itoprid se vylučuje do mléka kojících potkanů. Vzhledem k možnosti výskytu nežádoucích účinků u kojenců je na základě posouzení prospěšnosti kojení pro dítě a prospěšnosti léčby pro matku nutno rozhodnout, zda přerušit kojení nebo ukončit/přerušit podávání přípravku Refla.
Fertilita
Nebyly prokázány žádné účinky itopridu na plodnost (viz bod 5.3).
Ačkoliv vliv přípravku na schopnost řízení motorových vozidel a obsluhy strojů nebyl zjištěn, zhoršení pozornosti není možno vyloučit, protože se velmi vzácně může vyskytnout závrať.
Nežádoucí účinky byly rozděleny podle terminologie MedDRA a četnosti výskytu za použití následující konvence: velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000), velmi vzácné (< 1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).
| Třída orgánových systémů | Nežádoucí účinek | Frekvence |
| Poruchy krve a lymfatickéhosystému | Leukopenie* | Méně časté |
| Trombocytopenie | Není známo |
| Poruchy imunitního systému | Anafylaktoidní reakce. | Není známo |
| Endokrinní poruchy | Hyperprolaktinemie** | Méně časté |
| Gynekomastie | Není známo | |
| Poruchy nervového systému | Bolest hlavy | Méně časté |
| Závrať | Méně časté | |
| Tremor | Není známo | |
| Gastrointestinální poruchy | Průjem | Méně časté |
| Zácpa | Méně časté | |
| Bolest břicha | Méně časté | |
| Zvýšená salivace | Méně časté | |
| Nauzea | Není známo | |
| Poruchy jater a žlučových cest | Žloutenka | Není známo |
| Poruchy kůže a podkožní tkáně | Vyrážka | Vzácné |
| Erytém | Vzácné | |
| Svědění | Vzácné | |
| Vyšetření | Zvýšení AST | Není známo |
| Zvýšení ALT | Není známo | |
| Zvýšení Gama-GTP | Není známo | |
| Zvýšení alkalické fosfatázy | Není známo | |
| Zvýšení bilirubinu | Není známo |
*Je třeba pečlivě sledovat hematologické kontroly. Při výskytu neobvyklých příznaků je nutno léčbu přerušit.
**Pokud se vyskytne např. galaktorea nebo gynekomastie, je nutno léčbu přerušit nebo ukončit.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv, Šrobárova 48, 100 41 Praha 10;
webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.
Farmakologické vlastnosti - REFLA 50MG
Farmakoterapeutická skupina: léčiva k terapii funkčních poruch trávicího traktu, prokinetika, ATC kód:
A03FA07.
Mechanismus účinku
Itoprid aktivuje gastrointestinální propulzní motilitu antagonistickým účinkem na dopaminové D2 receptory a inhibičním účinkem na acetylcholinesterázu. Itoprid aktivuje uvolňování acetylcholinu a inhibuje jeho degradaci.
Itoprid má také antiemetický účinek, založený na interakci s dopaminovými D2 receptory nacházejícími se v chemoreceptorové zóně. Tento účinek byl demonstrován na dávce závislou inhibicí zvracení u psů vyvolaného apomorfinem.
Itoprid urychluje vyprazdňování žaludku u lidí a neovlivňuje plazmatické koncentrace gastrinu.
Itoprid má vysoce specifický účinek v horní části gastrointestinálního traktu, kde pozitivně ovlivňuje funkční dyspepsii, definovanou jedním nebo více příznaky: postprandiální plností, časnou sytostí,
bolestí v epigastriu a pálením v epigastriu a žádným důkazem strukturálního onemocnění (včetně horní
endoskopie), které by tyto příznaky pravděpodobně vysvětlovalo.
Délka podávání v klinických studiích byla maximálně 8 týdnů.
Absorpce
Itoprid se rychle a téměř úplně absorbuje z gastrointestinálního traktu. Relativní biologická dostupnost asi 60 % je daná metabolismem při prvním průchodu játry (first-pass metabolismus). Jídlo neovlivňuje biologickou dostupnost přípravku. Maximální plazmatické koncentrace jsou dosaženy 30 až 50 minut po podání 50 mg itopridu.
Po opakovaném perorálním podání dávek v rozmezí 50 až 200 mg 3krát denně po dobu 7 dní vykazoval
itoprid a jeho metabolity lineární farmakokinetiku s minimální kumulací.
Distribuce
Přibližně 96 % itopridu se váže na plazmatické bílkoviny, a to převážně na albumin. Na α-1-kyselý glykoprotein se váže méně než 15 % podílu vázaného itopridu.
U potkanů je itoprid extenzivně distribuován do tkání (Vdß = 6,1 l/kg) s výjimkou centrální nervové soustavy; vysoké koncentrace dosahuje v ledvinách, tenkém střevě, játrech, nadledvinách a žaludku. Vazba na bílkoviny u potkanů byla nižší než u lidí (78 % oproti 96 %). Přechod do CNS byl minimální. Itoprid přechází do mléka laktujících potkanů.
Biotransformace
Itoprid se u lidí extenzivně metabolizuje v játrech. Byly identifikovány tři metabolity, z nichž pouze jeden vykazuje menší aktivitu bez farmakologického významu (přibližně 2 až 3 % účinku itopridu). Itoprid je metabolizován flavin monooxygenázou (FMO3). Množství a účinnost lidských FMO izoenzymů může mít souvislost s genetickým polymorfismem, což může vést ke vzácnému autozomálně recesivnímu onemocnění, známému jako trimetylaminurie (fish odour syndrome/syndrom rybího zápachu). Biologický poločas itopridu může být u pacientů s trimetylaminurií delší.
Farmakokinetické in vivo studie reakcí zprostředkovaných CYP neprokázaly inhibiční ani indukční účinek itopridu na CYP2C19 a CYP2E1. Podání itopridu nemělo vliv na obsah CYP ani na aktivitu uridin-difosfát-glukuronyl transferázy.
Eliminace
Itoprid a jeho metabolity jsou primárně vylučovány močí. Množství močí vyloučeného itopridu a N-oxidu po perorálním podání jednorázové terapeutické dávky zdravým dobrovolníkům bylo 3,7 %, respektive 75,4 %.
Poločas vylučování itopridu je přibližně 6 hodin.
Farmaceutické údaje - REFLA 50MG
Tableta:
Mannitol Povidon 25 Krospovidon
Koloidní bezvodý oxid křemičitý
Magnesium-stearát
Potah tablety Opadry TF 269F280005 bílý: Částečně hydrolyzovaný polyvinylalkohol Uhličitan vápenatý
Makrogol 3350 Mastek
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
PVC/PVdC/Al blistr, krabička.
Velikost balení: 15, 20, 30, 40, 60, 90, 100 nebo 120 potahovaných tablet.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.