AERINAZE 2,5MG/120MG Tableta s řízeným uvolňováním

Aerinaze je indikován u dospělých a dospívajících ve věku 12 let a starších k symptomatické léčbě sezónní alergické rýmy spojené s nosní kongescí.

Dávkování

Doporučená dávka přípravku Aerinaze je jedna tableta dvakrát denně. Doporučené dávkování a délka léčby by neměly být překročeny.

Léčba by měla trvat co nejkratší dobu a nemělo by se v ní pokračovat po odeznění příznaků. Doporučuje se omezit dobu léčby na zhruba 10 dnů, protože v průběhu chronického podávání se aktivita pseudoefedrin-sulfátu může snižovat. Po ústupu slizniční kongesce v horních cestách

dýchacích lze pokračovat v léčbě samotným desloratadinem, je-li třeba.

Starší pacienti

U pacientů ve věku 60 let nebo starších bývá vyšší pravděpodobnost nežádoucích reakcí na

sympatomimetické léčivé přípravky, jako je pseudoefedrin-sulfát. Bezpečnost a účinnost přípravku Aerinaze nebyly u těchto osob stanoveny a není dostatek údajů pro doporučení adekvátního dávkování. Z toho důvodu by se měl přípravek Aerinaze u pacientů ve věku nad 60 let užívat

s opatrností.

Porucha funkce ledvin či jater

Bezpečnost a účinnost přípravku Aerinaze nebyly pro pacienty s poruchou funkce ledvin či jater stanoveny a není dostatek údajů pro doporučení přiměřeného dávkování. Přípravek Aerinaze není doporučován pro použití u pacientů s poruchou funkce ledvin či jater.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost přípravku Aerinaze u dětí ve věku 12 let a mladších nebyla stanovena. Nejsou k dispozici žádné údaje. Přípravek Aerinaze se nedoporučuje užívat u dětí ve věku 12 let a mladších.

Způsob podání

Perorální podání.

Tabletu lze užívat s plnou sklenicí vody, ale musí být spolknuta celá (bez drcení, rozlamování nebo žvýkání). Tableta se může užívat s jídlem nebo bez jídla.

Hypersenzitivita na léčivé látky, na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1, nebo na adrenergní léčivé přípravky nebo na loratadin.

Protože přípravek Aerinaze obsahuje pseudoefedrin-sulfát, je rovněž kontraindikován u pacientů, kteří užívají inhibitory monoaminooxidázy (MAO), nebo během 2 týdnů po vysazení této léčby.

Přípravek Aerinaze je také kontraindikován u pacientů s:

• glaukomem uzavřeného úhlu,

• močovou retencí,

• kardiovaskulárními chorobami, jako jsou ischemická choroba srdeční a tachyarytmie,

• těžká hypertenze nebo nekontrolovaná hypertenze,

• hypertyreózou,

• anamnézou krvácivé cévní mozkové příhody nebo s rizikovými faktory, které by mohly zvyšovat riziko krvácení do mozku. Je to dáno alfa-mimetickou aktivitou pseudoefedrin-sulfátu v kombinaci s ostatními vazokonstriktory, jako jsou bromokriptin, pergolid, lisurid, kabergolin, ergotamin, dihydroergotamin či s jakýmkoli jiným dekongestivním léčivým přípravkem

  používaným jako nosní dekongestivum, ať už perorálně nebo intranazálně (fenylpropanolamin, fenylefrin, efedrin, oxymetazolin, nafazolin...),

• závažné akutní nebo chronické onemocnění ledvin/selhání ledvin.

Kardiovaskulární a všeobecné účinky

Pacienti by měli být informováni, že by léčba měla být přerušena v případě výskytu hypertenze,

tachykardie, palpitací či srdečních arytmií, nevolnosti či jakýchkoliv neurologických příznaků (jako například bolest hlavy či zintenzivnění bolesti hlavy).

Je třeba postupovat opatrně u následujících skupin pacientů:

• Pacienti se srdečními arytmiemi

• Pacienti s hypertenzí

• Pacienti s anamnézou infarktu myokardu, diabetes mellitus, obstrukcí v hrdle močového měchýře nebo s anamnézou bronchospazmu.

• Pacienti užívající digitalis (viz bod 4.5)

  Gastrointestinální a urogenitální účinky

  Opatrně používejte u pacientů se stenózujícím peptickým vředem, pyloroduodenální obstrukcí a obstrukcí hrdla močového měchýře.

  Účinky na centrální nervový systém

  Je třeba postupovat opatrně u pacientů léčených jinými sympatomimetiky (viz bod 4.5). Tato zahrnují:

• dekongestiva,

• anorektika nebo psychostimulancia amfetaminové řady,

• antihypertenzivní léčivé přípravky,

• tricyklická antidepresiva a jiná antihistaminika.

  Je třeba postupovat opatrně u pacientů trpících migrénou, kteří jsou současně léčeni ergotovými vazokonstrikčními alkaloidy (viz bod 4.5).

  Syndrom reverzibilní encefalopatie v zadní cirkulaci (PRES) a syndrom reverzibilní mozkové vazokonstrikce (RCVS)

  V souvislosti s užíváním přípravků obsahujících pseudoefedrin byly hlášeny případy PRES a RCVS (viz bod 4.8). Riziko je zvýšeno u pacientů s těžkou nebo nekontrolovanou hypertenzí nebo u pacientů se závažným akutním nebo chronickým onemocněním ledvin/selháním ledvin (viz bod 4.3).

  Pokud se objeví následující příznaky: náhlá silná bolest hlavy nebo prudce nastupující (blesková) bolest hlavy (thunderclap headache), nauzea, zvracení, zmatenost, epileptické záchvaty a/nebo poruchy vidění, je třeba pseudoefedrin vysadit a okamžitě vyhledat lékařskou pomoc. Většina

  hlášených případů PRES a RCVS se upravila po vysazení přípravku a vhodné léčbě.

  Konvulze

  Pacientům s konvulzemi v osobní nebo rodinné anamnéze, a zejména malým dětem, které jsou ke

  vzniku nových záchvatů křečí při léčbě desloratadinem více náchylnější, je nutno desloratadin podávat s opatrností. Zdravotníci mohou u pacientů, u kterých se v průběhu léčby objevil epileptický záchvat, zvážit vysazení desloratadinu.

  Vlivem sympatomimetických aminů může docházet ke stimulaci centrálního nervového systému s konvulzemi nebo ke kardiovaskulárnímu kolapsu s doprovodnou hypotenzí. Tyto účinky se

  pravděpodobněji mohou vyskytnout u dospívajících od věku 12 let, starších pacientů nebo v případech předávkování (viz bod 4.9).

  Riziko zneužití

  U pseudoefedrin-sulfátu existuje riziko zneužití. Zvýšené dávky mohou nakonec vést k toxickým účinkům. Dlouhodobé užívání může vést ke vzniku tolerance a následně rizika předávkování. Po rychlém vysazení může dojít k depresi.

  Ostatní

  Peroperačně může dojít k akutní hypertenzi, pokud se během léčby nepřímými sympatomimetiky podají těkavá halogenovaná anestetika. Pokud se tedy plánuje operační zákrok, je vhodné léčbu 24 hodin před anestézií přerušit.

  Ovlivnění sérologického vyšetření

  Sportovci by měli být poučeni, že léčba pseudoefedrin-sulfátem může způsobit pozitivitu provedených antidopingových testů.

  Podávání přípravku Aerinaze by mělo být přerušeno nejméně 48 hodin před kožními testy, neboť antihistaminika mohou zamezit nebo redukovat jinak pozitivní reakce indexu kožní reaktivity.

  Závažné kožní reakce

  U přípravků obsahujících pseudoefedrin se mohou objevit závažné kožní reakce, jako je akutní generalizovaná exantematózní pustulóza (AGEP). Pacienti proto mají být pečlivě sledováni. Pokud jsou zpozorovány příznaky a symptomy jako je pyrexie, erytém nebo výsev mnoha malých pustulek, podávání přípravku Aerinaze má být ukončeno a v případě potřeby má být přijata vhodná opatření.

  Ischemická optická neuropatie

  Byly hlášeny případy ischemické optické neuropatie v souvislosti s pseudoefedrinem. Pseudoefedrin se má vysadit a pacient má vyhledat lékaře, pokud dojde k náhlé ztrátě zraku nebo snížené zrakové ostrosti jako například skotomu.

  Ischemická kolitida

  V souvislosti s užíváním pseudoefedrinu byly hlášeny případy ischemické kolitidy. Pokud se objeví náhlá bolest břicha, rektální krvácení nebo jiné příznaky ischemické kolitidy, pacient má léčbu přípravkem ukončit a vyhledat lékaře.

Aerinaze

Následující kombinace nejsou doporučeny:

• digitalis (viz bod 4.4),

• bromokriptin,

• kabergolin,

• lisurid, pergolid: riziko vazokonstrikce a zvýšení krevního tlaku.

  Nebyly provedeny žádné studie interakcí s kombinací desloratadinu a pseudoefedrin-sulfátu.

  Interakce přípravku Aerinaze a alkoholu nebyla studována. V klinickém farmakologickém hodnocení však desloratadin užívaný současně s alkoholem nezvyšoval výskyt škodlivých účinků alkoholu. Při srovnávání skupiny s desloratadinem a placebem, podávanými samostatně nebo s alkoholem, nebyly zjištěny žádné významné rozdíly ve výsledcích psychomotorických testů. Je třeba se vyvarovat

  užívání alkoholu během léčby přípravkem Aerinaze.

  Desloratadin

  V klinických hodnoceních s desloratadinem, ve kterých byly současně podávány erytromycin nebo ketokonazol, nebyly zaznamenány žádné klinicky významné interakce nebo změny plazmatických koncentrací desloratadinu.

  Enzym odpovědný za metabolizaci desloratadinu nebyl dosud identifikován, nelze proto zcela vyloučit některé interakce s jinými léčivými přípravky. Desloratadin neinhibuje in vivo CYP3A4 a studie in vitro prokázaly, že tento léčivý přípravek neinhibuje CYP2D6 a není ani substrátem, ani inhibitorem

  P-glykoproteinu.

  Pseudoefedrin-sulfát

  Antacida zvyšují rychlost vstřebávání pseudoefedrin-sulfátu, kaolin ji snižuje.

  Sympatomimetika

  Reverzibilní a ireverzibilní inhibitor(y) MAO může(mohou) způsobovat: riziko vazokonstrikce a zvýšený krevní tlak.

  Souběžné podávání ostatních sympatomimetických léků (dekongestiva, anorektika nebo psychostimulancia amfetaminové řady, antihypertenzivní léčivé přípravky, tricyklická antidepresiva a ostatní antihistaminika) může vést ke kritickým hypertenzním reakcím (viz bod 4.4).

  Dihydroergotamin, ergotamin, metylergometrin: riziko vazokonstrikce a zvýšení krevního tlaku.

  Jiné vazokonstriktory používané jako nosní dekongestiva, perorálně nebo intranazálně (fenylpropanolamin, fenylefrin, efedrin, oxymetazolin, nafazolin...): riziko vazokonstrikce.

  Sympatomimetické léky snižují antihypertenzivní účinek α-metyldopy, mekamylaminu, reserpinu, veratrinových alkaloidů a guanethidinu.

Těhotenství

Údaje o podávání kombinace desloratadinu a pseudoefedrin-sulfátu těhotným ženám jsou omezené nebo nejsou k dispozici (méně než 300 výsledků těhotenství). Studie reprodukční toxicity na zvířatech nenaznačují přímé nebo nepřímé škodlivé účinky (viz bod 5.3). Jako preventivní opatření je vhodné se používání přípravku Aerinaze během těhotenství vyvarovat.

Kojení

Jak desloratadin, tak pseudoefedrin-sulfát byly nalezeny u kojených novorozenců/dětí léčených matek. Účinek desloratadinu a pseudoefedrin-sulfátu na novorozence/děti není znám. U pseudoefedrin-sulfátu bylo hlášeno snížení tvorby mléka kojících matek. Přípravek Aerinaze by se neměl během kojení

užívat.

Fertilita

Nejsou k dispozici žádné údaje o vlivu na ženskou a mužskou fertilitu.

Přípravek Aerinaze nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Pacienti by měli být informováni, že většina lidí nepociťuje problémy s ospalostí. Nicméně jelikož jsou v odpovědi na všechny léčivé přípravky individuální odchylky, doporučuje se, aby pacientům

bylo doporučeno, aby neprováděli aktivity vyžadujících duševní bdělost, jako je řízení automobilu nebo obsluha strojů do té doby, než se jim ustanoví jejich vlastní odpověď na léčivý přípravek.

Souhrn bezpečnostního profilu

V klinických hodnoceních zahrnujících 414 dospělých byly nejčastějšími hlášenými nežádoucími účinky nespavost (8,9 %), suchost v ústech (7,2 %) a bolest hlavy (3,1 %).

Tabulkový seznam nežádoucích účinků

Nežádoucí účinky považované zkoušejícími za přímo související s přípravkem Aerinaze jsou uvedeny níže dle tříd orgánových systémů. Četnosti jsou definovány jako velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10); méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100); vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné

(< 1/10 000) a není známo (z dostupných údajů nelze určit).

V každé skupině četnosti jsou nežádoucí účinky uvedeny v pořadí podle klesající závažnosti.

Ostatní nežádoucí účinky hlášené u desloratadinu po jeho uvedení na trh jsou vyjmenovány níže.

Další nežádoucí účinky hlášené u přípravků obsahující pseudoefedrin po uvedení na trh jsou vyjmenovány níže.

U přípravků obsahujících pseudoefedrin byly hlášeny případy závažných kožních reakcí, jako je akutní generalizovaná exantematózní pustulóza (AGEP).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích

účinků uvedeného v Dodatku V.

Příznaky

Příznaky předávkování jsou většinou sympatomimetické povahy. Symptomy mohou být různé od deprese CNS (sedace, apnoe, zmenšení mentální bdělosti, cyanóza, kóma, kardiovaskulární kolaps) až ke stimulaci CNS (nespavost, halucinace, třes, křeče) s možnými fatálními důsledky. Další příznaky mohou zahrnovat: bolest hlavy, úzkost, obtíže s močením, svalová slabost a napětí, euforie, excitace, respirační selhání, srdeční arytmie, tachykardie, palpitace, žízeň, pocení, nauzea, zvracení, bolest

v prekordiu, závratě, tinitus, ataxie, rozmazané vidění a hypertenze či hypotenze. Ke stimulaci CNS, například ve formě atropinových příznaků (suchost v ústech, nereagující dilatované zornice, zrudnutí, hypertermie a gastrointestinální příznaky) dochází s větší pravděpodobností zejména u dětí. U

některých pacientů může dojít k toxické psychóze s přeludy a halucinacemi.

Management

V případě předávkování by měla být neprodleně zahájena symptomatická a podpůrná léčba, udržována tak dlouho, jak je třeba. Můžete se pokusit o adsorpci léčivé látky zbývající v žaludku podáním

aktivního živočišného uhlí ve vodní suspenzi. Může být proveden výplach žaludku fyziologickým roztokem, zvláště u dětí. U dospělých lze použít obyčejnou vodu. Před další instilací by mělo být

odstraněno co nejvíc podaného množství. Desloratadin není hemodialyzovatelný a není známo, zda ho lze vyloučit peritoneální dialýzou. Po akutní léčbě by se mělo pokračovat v lékařském monitorování

pacienta.Léčba předávkování pseudoefedrin-sulfátem je symptomatická a podpůrná. Nesmí se

používat stimulancia (analeptika). Hypertenzi lze kontrolovat blokátory adrenergních receptorů a tachykardii betablokátorem. Při záchvatech lze podávat krátce působící barbituráty, diazepam nebo paraldehyd. Hyperpyrexie, zejména u dětí, může vyžadovat léčbu omýváním vlažnou vodou nebo hypertermickou pokrývkou. Apnoe se léčí dechovou podporou.