MEDOXIN 250MG Potahovaná tableta
Preskripční informace
Vykazovací limit
Režim výdeje
Doporučení
Specializace předepisujícího lékaře
Indikační omezení úhrady
Další informace
Název LP
Složení
Léková forma
Držitel registrace
Poslední aktualizace SmPC
Používejte aplikaci Mediately
Získávejte informace o léčivech rychleji.
Více než 36k hodnocení
SPC - MEDOXIN 250MG
Cefuroxim je indikován k léčbě níže uvedených infekcí u dospělých, dospívajících a dětí od 3 měsíců věku (viz body 4.4 a 5.1).
-
Akutní streptokoková tonzilitida a faryngitida
-
Akutní bakteriální sinusitida
-
Akutní otitis media
-
Akutní exacerbace chronické obstrukční plicní nemoci
-
Cystitida
-
Pyelonefritida
-
Nekomplikované infekce kůže a měkkých tkání
-
Časné stádium Lymeské borreliózy
Při použití přípravku je třeba dbát oficiálních doporučení pro správné používání antibiotik.
Dávkování
Obvyklý cyklus léčby je sedm dnů (může se pohybovat v rozmezí od pěti do deseti dnů).
Není vždy možné použít tento přípravek pro doporučené dávkování, v případě potřeby je k dispozici
cefuroxim v jiné síle nebo jiné lékové formě jiného držitele rozhodnutí o registraci.
Cefuroxim-axetil v lékové formě tablet a cefuroxim-axetil v lékové formě granulí pro perorální suspenzi nejsou vzájemně bioekvivalentní a nejsou v dávkování zaměnitelné miligram za miligram.
Tabulka 1. Dospělí, dospívající a děti ≥ 40 kg
| Indikace | Dávkování |
| Akutní streptokoková tonzilitida a faryngitida,akutní bakteriální sinusitida | 250 mg dvakrát denně |
| Akutní otitis media | 500 mg dvakrát denně |
| Akutní exacerbace chronického obstrukčního plicního onemocnění | 500 mg dvakrát denně |
| Cystitida | 250 mg dvakrát denně |
| Pyelonefritida | 250 mg dvakrát denně |
| Nekomplikované infekce kůže a měkkých tkání | 250 mg dvakrát denně |
| Lymeská borrelióza | 500 mg dvakrát denně po dobu 14 dnů (10 až 21 dnů) |
Tabulka 2. Děti < 40 kg
| Indikace | Dávkování |
| Akutní tonzilitida a faryngitida | 10 mg/kg dvakrát denně až do maximální dávky250 mg dvakrát denně |
| Akutní otitis media | 15 mg/kg dvakrát denně až do maximální dávky 250 mg dvakrát denně |
| Akutní bakteriální sinusitida | 10 mg/kg dvakrát denně až do maximální dávky250 mg dvakrát denně |
| Cystitida | 15 mg/kg dvakrát denně až do maximální dávky 250 mg dvakrát denně |
| Pyelonefritida | 15 mg/kg dvakrát denně až do maximální dávky 250 mg dvakrát denně po dobu 10 až 14 dnů |
| Nekomplikované infekce kůže a měkkých tkání | 15 mg/kg dvakrát denně až do maximální dávky 250 mg dvakrát denně |
| Lymeská borrelióza | 15 mg/kg dvakrát denně až do maximální dávky 250 mg dvakrát denně po dobu 14 dnů (10 až 21 dnů) |
S použitím cefuroximu u dětí mladších než 3 měsíce nejsou žádné zkušenosti.
U kojenců (starších než 3 měsíce) a dětí s tělesnou hmotností nižší než 40 kg může být vhodnější úprava dávkování podle tělesné hmotnosti.
Porucha funkce ledvin
Bezpečnost a účinnost cefuroxim-axetilu u pacientů s renálním selháním nebyla stanovena. Cefuroxim se primárně vylučuje ledvinami. U pacientů se zřejmou poruchou funkce ledvin se doporučuje snížení dávek cefuroximu ke kompenzaci jeho pomalejší exkrece. Cefuroxim je účinně odstraňován dialýzou.
Tabulka 3. Doporučené dávky přípravku MEDOXIN při poruše renálních funkcí
| Clearance kreatininu | T1/2 (hodiny) | Doporučené dávkování |
| >30 ml/min/1,73 m2 | 1,4–2,4 | není nutná úprava dávky (standardní dávka 125 mgaž 500 mg se podává dvakrát denně) |
| 10–29 ml/min/1,73 m2 | 4,6 | standardní individuální dávka se podává každých24 hodin |
| <10 ml/min/1,73 m2 | 16,8 | standardní individuální dávka se podává každých48 hodin |
| Pacienti na hemodialýze | 2–4 | další standardní individuální dávku je nutné podatna konci každé dialýzy |
Porucha funkce jater
K dispozici nejsou žádné údaje týkající se pacientů s poruchou funkce jater. Protože se cefuroxim primárně vylučuje ledvinami, očekává se, že jaterní dysfunkce nebude mít žádný nebo bude mít pouze zanedbatelný vliv na farmakokinetiku cefuroximu.
Způsob podání
Perorální podání. Přípravek MEDOXIN je nutné užívat po jídle z důvodu optimální absorpce.
Přípravek MEDOXIN se nesmí drtit, a je proto nevhodný k léčbě pacientů, kteří nemohou polykat tablety. U dětí lze použít jiný přípravek ve formě perorální suspenze.
Hypersenzitivita na cefuroxim nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1. Pacienti se známou hypersenzitivitou na cefalosporinová antibiotika.
Závažná hypersenzitivita (např. anafylaktická reakce) na jakýkoli jiný typ betalaktamových antibiotik (peniciliny, monobaktamy a karbapenemy) v anamnéze.
Hypersenzitivní reakce
Zvláštní pozornost je třeba věnovat pacientům, kteří prodělali alergickou reakci na peniciliny nebo jiná betalaktamová antibiotika, protože existuje riziko zkřížené senzitivity. Stejně jako u všech betalaktamových antibiotik byly hlášeny závažné, někdy fatální, hypersenzitivní reakce. Byly hlášeny hypersenzitivní reakce, které progredovaly do Kounisova syndromu (akutního alergického spasmu koronárních arterií, který může vést k infarktu myokardu, viz bod 4.8). V případě závažných hypersenzitivních reakcí musí být léčba cefuroximem okamžitě ukončena a musí být zahájena příslušná léčebná opatření.
Před zahájením léčby je zapotřebí prověřit, zda pacient nemá v anamnéze závažné hypersenzitivní reakce na cefuroxim, jiné cefalosporiny nebo na jiné typy betalaktamových antibiotik. Opatrnost je zapotřebí při podávání cefuroximu pacientům s méně závažnými hypersenzitivními reakcemi na jiná betalaktamová antibiotika v anamnéze.
Závažné kožní nežádoucí účinky (SCAR)
V souvislosti s léčbou cefuroximem byly hlášeny závažné kožní nežádoucí reakce včetně: Stevensova-Johnsonova syndromu (SJS), toxické epidermální nekrolýzy (TEN) a lékové reakce s eozinofilií a systémovými příznaky (DRESS), které mohou být život ohrožující nebo fatální (viz bod 4.8).
V době předepisování léku mají být pacienti poučeni o známkách a příznacích těchto závažných kožních reakcí a mají být pečlivě sledováni s ohledem na možný výskyt kožních reakcí. Pokud se objeví známky a příznaky naznačující tyto reakce, cefuroxim má být okamžitě vysazen a má být zvážena alternativní léčba. Pokud se při užívání cefuroximu u pacienta rozvinula závažná reakce, jako je SJS, TEN nebo DRESS, léčba cefuroximem nesmí být u tohoto pacienta nikdy znovu zahájena.
Jarischova-Herxheimerova reakce
Po léčbě Lymeské borreliózy cefuroxim-axetilem byla pozorována Jarischova-Herxheimerova reakce. Ta je důsledkem přímé baktericidní aktivity cefuroxim-axetilu na původce Lymeské borreliózy, spirochetu Borrelia burgdorferi. Pacienti mají být ujištěni, že je to obvyklý následek antibiotické léčby Lymeské borreliózy, který obvykle spontánně odezní (viz bod 4.8).
Přerůstání necitlivých organismů
Stejně jako u ostatních antibiotik, může vést užívání cefuroxim-axetilu k přerůstání kvasinky rodu Candida. Prodloužené užívání může rovněž vést k přerůstání dalších necitlivých mikroorganismů (např. enterokoků a bakterií Clostridioides difficile), které může vyžadovat přerušení léčby (viz bod 4.8).
Pseudomembranózní kolitida v souvislosti s léčbou antibiotiky byla zaznamenána téměř u všech antibiotik, včetně cefuroximu, a může být, co se závažnosti týče, od mírné po život ohrožující. Tuto diagnózu je nutné zvážit u pacientů s průjmem, který se objeví během nebo po podání cefuroximu (viz bod 4.8). Je třeba zvážit přerušení léčby cefuroximem a zahájení specifické léčby pro infekci způsobenou bakterií Clostridioides difficile. Nesmí se podávat léčivé přípravky, které inhibují střevní peristaltiku (viz bod 4.8).
Interference s diagnostickými testy
Vývoj pozitivního Coombsova testu v souvislosti s užitím cefuroximu může interferovat s křížovou krevní zkouškou (viz bod 4.8).
Při testu s ferrikyanidem může dojít k falešně negativnímu výsledku, proto se ke stanovení hladin glukózy v krvi/plazmě u pacientů léčených cefuroxim-axetilem doporučuje použít buď glukózooxidázovou nebo hexokinázovou metodu.
Sodík
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je
v podstatě „bez sodíku“.
Léky, které snižují žaludeční aciditu, mohou způsobovat nižší biologickou dostupnost cefuroxim-axetilu ve srovnání se stavem nalačno a mají tendenci rušit efekt zvýšené absorpce po jídle.
Cefuroxim je vylučován glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Podávání současně s probenecidem se nedoporučuje. Současné podávání probenecidu významně zvyšuje maximální koncentraci, plochu pod křivkou sérových koncentrací a eliminační poločas cefuroximu.
Současné užívání s perorálními antikoagulancii může vést ke zvýšení INR.
Fertilita
Žádné údaje týkající se účinku cefuroxim-axetilu na fertilitu u člověka nejsou k dispozici. Reprodukční studie se zvířaty neprokázaly žádný vliv na fertilitu.
Těhotenství
K dispozici jsou pouze omezené údaje týkající se užití cefuroximu u těhotných žen. Studie se zvířaty neprokázaly škodlivé účinky na těhotenství, embryonální ani fetální vývoj, porod ani postnatální vývoj. Přípravek MEDOXIN má být předepisován těhotným ženám pouze v případě, kdy prospěch z léčby převáží možná rizika.
Kojení
Cefuroxim se vylučuje v malém množství do mateřského mléka. Nežádoucí účinky se při terapeutických dávkách neočekávají, ačkoli riziko průjmu a mykotických infekcí sliznic nelze vyloučit. Z těchto důvodů může být nutné kojení přerušit. Je třeba vzít v úvahu možnost senzitizace. Cefuroxim je třeba při kojení užívat pouze po pečlivém zhodnocení poměru prospěchu a rizika odpovědným lékařem.
Nebyly provedeny žádné studie hodnotící účinky na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Protože však tento lék může způsobovat závrať, je třeba pacienty poučit, aby byli při řízení a obsluze strojů opatrní.
Nejčastějšími nežádoucími účinky jsou přerůstání kvasinek rodu Candida, eozinofilie, bolest hlavy,
závratě, poruchy trávení a přechodný vzestup hladiny jaterních enzymů.
Kategorie frekvencí přiřazené nežádoucím účinkům níže jsou odhady, protože pro většinu nežádoucích účinků nejsou vhodné údaje (např. z placebem kontrolovaných studií) pro výpočet incidence k dispozici. Incidence nežádoucích účinků souvisejících s cefuroxim-axetilem se navíc může lišit v závislosti na indikaci.
Ke stanovení frekvencí velmi častých až vzácných nežádoucích účinků byly použity údaje z klinických studií. frekvence přiřazené všem ostatním nežádoucím účinkům (tj. těm, které se objevovaly s frekvencí
<1/10 000) byly určené převážně za použití údajů získaných po uvedení přípravku na trh a vztahují se spíše k hlášenému výskytu než ke skutečné frekvenci. Údaje z placebem kontrolovaných studií nejsou k dispozici. Tam, kde byla incidence vypočítána na základě údajů z klinických studií, byly tyto údaje založeny na údajích souvisejících s léky (podle posouzení zkoušejícího lékaře). V každé skupině frekvencí jsou nežádoucí účinky řazeny s klesající závažností.
Nežádoucí účinky související s léčbou, všech stupňů závažnosti, jsou shrnuty níže podle tříd orgánových systémů MedDRA, jejich frekvence a stupně závažnosti. Ke klasifikaci nežádoucích účinků byla použita následující konvence: velmi časté ≥1/10; časté ≥1/100 až <1/10, méně časté ≥1/1000 až <1/100; vzácné
≥1/10 000 až <1/1000; velmi vzácné <1/10 000 a není známo (z dostupných údajů nelze stanovit).
| Třída orgánových systémů | Časté | Méně časté | Není známo |
| Infekce a infestace | přerůstání kvasinekCandida | přerůstání bakteriíClostridioides difficile | |
| Poruchy krve a lymfatického systému | eozinofilie | pozitivní Coombsův test, trombocytopenie, leukopenie (někdy závažná) | hemolytická anémie |
| Poruchy imunitního systému | léková horečka, sérovánemoc, anafylaxe, |
| Jarischova- Herxheimerova reakce | |||
| Poruchy nervového systému | bolest hlavy, závratě | ||
| Srdeční poruchy | Kounisův syndrom | ||
| Gastrointestinálníporuchy | průjem, nauzea, bolest břicha | zvracení | pseudomembranózníkolitida |
| Poruchy jatera žlučových cest | přechodné zvýšení jaterních enzymů | ikterus (převážně cholestatický), hepatitida | |
| Poruchy kůžea podkožní tkáně | kožní vyrážka | kopřivka, pruritus, erythema multiforme, Stevensův-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (exantematická nekrolýza) (viz Poruchy imunitního systému), angioneurotický edém, léková reakces eozinofiliía systémovými příznaky(DRESS) | |
| Popis vybraných nežádoucích účinkůCefalosporiny jako skupina mají tendenci k absorpci na povrch buněčné membrány erytrocytůa reagují s protilátkami zaměřenými proti léku, čímž způsobují pozitivní Coombsův test (který může interferovat s křížovou zkouškou krve) a ve velmi vzácných případech hemolytickou anémii.Bylo pozorováno přechodné a obvykle reverzibilní zvýšení sérových jaterních enzymů. | |||
Pediatrická populace
Bezpečnostní profil cefuroxim-axetilu u dětí je shodný s bezpečnostním profilem u dospělých. Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Farmakologické vlastnosti - MEDOXIN 250MG
Farmakoterapeutická skupina: Antibakteriální léčiva pro systémovou aplikaci, cefalosporiny II. generace, ATC kód: J01DC02
Mechanismus účinku
Cefuroxim-axetil je esterázami hydrolyzován na aktivní antibiotikum - cefuroxim. Cefuroxim inhibuje syntézu buněčné stěny bakterií po navázání na proteiny vázající penicilin (PBP, penicillin binding protein). To vede k přerušení biosyntézy buněčné stěny (peptidoglykanu), což způsobuje lýzu bakteriální buňky a její smrt.
Mechanismus rezistence
Bakteriální rezistence na cefuroxim může být způsobena jedním nebo více následujícími mechanismy:
-
hydrolýza betalaktamázami včetně (ale ne pouze) širokospektrých betalaktamáz (ESBL) a Amp-C enzymy, které mohou být indukované nebo stabilně potlačené u určitých druhů aerobních gramnegativních bakterií
-
snížení afinity proteinů vázajících penicilin k cefuroximu
-
nepropustnost zevní membrány, což omezuje přístup cefuroximu k proteinům vázajícím penicilin u gramnegativních bakterií
-
bakteriální efluxní pumpy
U organizmů se získanou rezistencí na jiné injekční cefalosporiny lze očekávat rezistenci na cefuroxim.
V závislosti na mechanismu rezistence mohou organizmy se získanou rezistencí na penicilin vykazovat sníženou citlivost na cefuroxim.
Hraniční hodnoty testování citlivosti
Evropský výbor pro testování antimikrobiální citlivosti (EUCAST) stanovil pro testování citlivosti tato
kritéria interpretace minimální inhibiční koncentrace (MIC) perorálního cefuroximu:
https://www.ema.europa.eu/documents/other/minimum-inhibitory-concentration-mic- breakpoints_en.xlsx
Mikrobiologická citlivost
Prevalence získané rezistence se u vybraných druhů může lišit geograficky a s časem; lokální informace o rezistenci jsou pak potřebné, zvláště při léčbě těžkých infekcí. Když je to nutné, je třeba získat doporučení odborného lékaře, pokud je místní prevalence rezistence známá a pokud je užitek z použití látky alespoň u některých typů infekcí sporný.
Cefuroxim je obvykle účinný proti následujícím mikroorganismům in vitro.
Běžně citlivé druhy Grampozitivní aerobníStaphylococcus aureus (citlivý na meticilin)* Stafylococcus koaguláza negativní (citlivý na meticilin) Streptococcus pyogenesStreptococcus agalactiae Gramnegativní aerobníHaemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Moraxella catarrhalis SpirochetyBorrelia burgdorferi Mikroorganismy, u kterých může být problém získaná rezistence Grampozitivní aerobníStreptococcus pneumoniae Gramnegativní aerobní Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilisProteus spp. (ostatní kromě P. vulgaris)Providencia spp. Grampozitivní anaerobníPeptostreptococcus spp.Propionibacterium spp. Gramnegativní anaerobníFusobacterium spp.Bacteroides spp. Přirozeně rezistentní mikroorganismy Grampozitivní aerobníEnterococcus faecalis Enterococcus faecium Gramnegativní aerobní Acinetobacter spp Campylobacter spp Morganella morganii Proteus vulgaris Pseudomonas aeruginosaSerratia marcescens Gramnegativní anaerobníBacteroides fragilis DalšíChlamydia sppMycoplasma spp Legionella spp * Všechny S. aureus rezistentní na meticilin jsou rezistentní na cefuroxim.
Absorpce
Po perorálním podání je cefuroxim-axetil absorbován z gastrointestinálního traktu a rychle hydrolyzován ve střevní sliznici a krvi, kdy dochází k uvolnění cefuroximu do oběhu. K optimální absorpci dochází při podání krátce po jídle.
Po podání tablet cefuroxim-axetilu je maximálních sérových koncentrací (2,1 µg/ml pro dávku 125 mg; 4,1 µg/ml pro dávku 250 mg; 7,0 µg/ml pro dávku 500 mg a 13,6 µg/ml pro dávku 1000 mg) dosaženo přibližně po 2,4 hodinách po podání, pokud je užíván s jídlem. Rychlost absorpce cefuroximu ze suspenze je snížena ve srovnání s tabletami a vede k pozdějším a nižším maximálním sérovým hladinám a snížení systémové biologické dostupnosti (4 až 17% snížení). Cefuroxim-axetil ve formě perorální suspenze není bioekvivalentní s tabletami ve formě cefuroxim-axetilu, pokud byla testována na zdravých dospělých, a proto neodpovídá při dávkování miligram na miligram (viz bod 4.2). Farmakokinetika cefuroximu je lineární po perorálním podávání v rozmezí 125 až 1000 mg. Po opakovaných perorálních dávkách 250 až 500 mg nedochází k akumulaci cefuroximu.
Distribuce
Vazba na bílkoviny byla stanovena na 33 až 50 % v závislosti na způsobu použité metodiky. Po jednorázovém podání 500 mg tablety cefuroxim-axetilu 12 zdravým dobrovolníkům byl zdánlivý distribuční objem 50 l (CV%=28 %). Koncentrací cefuroximu přesahujících minimální inhibiční hladiny pro běžné patogeny lze dosáhnout v tonzile, tkáních sinusů, bronchiální sliznici, kostech, pleurální tekutině, kloubní tekutině, synoviální tekutině, intersticiální tekutině, žluči, sputu a komorové tekutině. Při meningitidě prochází cefuroxim hematoencefalickou bariérou.
Biologická transformace Cefuroxim není metabolizován. Eliminace
Sérový poločas je v rozmezí 1 až 1,5 hodiny. Cefuroxim se vylučuje glomelurální filtrací a tubulární sekrecí. Renální clearance je v oblasti 125 až 148 ml/min/1,73m2.
Zvláštní populace
Pohlaví
Mezi muži a ženami nebyl pozorován rozdíl ve farmakokinetice. Starší pacienti
U starších pacientů s normálními renálními funkcemi nejsou nutná žádná zvláštní opatření při dávkách až do obvyklé maximální dávky 1 g denně. Vzhledem k tomu, že u starších pacientů je větší pravděpodobnost, že budou mít snížené renální funkce, je třeba u nich věnovat pozornost výběru dávky cefuroximu a může být vhodné monitorovat renální funkce (viz bod 4.2).
Pediatričtí pacienti
U starších kojenců (ve věku >3 měsíce) a u dětí byla farmakokinetika cefuroximu podobná jako
u dospělých pacientů.
Nejsou k dispozici klinické údaje týkající se použití cefuroxim-axetilu u dětí mladších než 3 měsíce.
Porucha funkce ledvin
Bezpečnost a účinnost cefuroxim-axetilu u pacientů s renálním selháním nebyla stanovena. Cefuroxim je primárně vylučován ledvinami. Stejně jako u všech takových antibiotik se u pacientů se zřejmou poruchou funkce ledvin (tj. ClCr <30 ml/min) doporučuje snížení dávky cefuroximu ke kompenzaci
jeho pomalejší exkrece (viz bod 4.2). Cefuroxim je účinně odstraňován hemodialýzou a peritoneální dialýzou.
Porucha funkce jater
K dispozici nejsou žádné údaje týkající se pacientů s poruchou funkce jater. Vzhledem k tomu, že je cefuroxim primárně vylučován ledvinami, neočekává se, že by porucha funkce jater měla vliv na farmakokinetiku cefuroximu.
Farmakokinetický(é)/farmakodynamický(é) vztah(y)
Bylo prokázáno, že u cefalosporinů je nejdůležitější farmakokineticko-farmakodynamickým indexem korelujícím s in vivo účinností procento dávkovacího intervalu (%T), tedy koncentrace nevázané látky, která zůstává nad minimální inhibiční koncentrací (MIC) cefuroximu pro jednotlivé cílové druhy (tj.
%T >MIC).
Farmaceutické údaje - MEDOXIN 250MG
Mikrokrystalická celulosa Koloidní bezvodý oxid křemičitý Sodná sůl kroskarmelosy Natrium-lauryl-sulfát Hydrogenovaný rostlinný olej Potahová vrstva tablety Hypromelosa
Propylenglykol
Oxid titaničitý (E 171) Mastek
Uchovávejte při teplotě do 30 °C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.
Bílé neprůhledné blistry Al/PVC/PVDC nebo Al/Al blistry Velikost balení
10, 14, 20, 30 a 50 potahovaných tablet
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.