LOPERAMIDE STADA 2MG Tableta dispergovatelná v ústech

• Symptomatická léčba akutního průjmu.

• Symptomatická léčba chronického průjmu.

• Redukce počtu stolic, objemu stolice a úprava její hustoty u pacientů s ileostomií.

Dávkování

Dospělí

Akutní průjem:

Počáteční dávka pro léčbu jsou 4 mg loperamid-hydrochloridu následované dávkou 2 mg loperamid-hydrochloridu po každé další řídké stolici.

Délka léčby přípravkem Loperamide STADA je omezena na 2 dny.

Chronický průjem a pacienti s ileostomií:

Počáteční dávka jsou 4 mg loperamid-hydrochloridu. Následné dávky mají být upraveny tak, aby bylo dosaženo 1 - 2 tuhých stolic denně, čehož se obvykle dosahuje dávkou 2 mg - 12 mg denně.

Nesmí se překročit denní dávka 16 mg loperamid-hydrochloridu.

Pediatrická populace

Děti ve věku od 6 let a dospívající

Akutní průjem:

Na začátku léčby a po každé další řídké stolici 2 mg loperamid-hydrochloridu.

Délka léčby přípravkem Loperamide STADA je omezena na 2 dny.

Chronický průjem a pacienti s ileostomií:

Počáteční dávka jsou 2 mg loperamid-hydrochloridu. Následné dávky mají být upraveny tak, aby bylo dosaženo 1 - 2 tuhých stolic denně, čehož se obvykle dosahuje dávkou 2 mg - 12 mg denně.

Maximální denní dávka pro dospívající a děti od 6 let je definována tělesnou hmotností (6 mg loperamid-hydrochloridu/20 kg tělesné hmotnosti). Nesmí se překročit denní dávka 16 mg loperamid-hydrochloridu.

Děti ve věku do 6 let

Loperamide STADA tablety dispergovatelné v ústech se nemají používat u dětí mladších 6 let.

Pro tuto populaci jsou dostupné jiné léčivé přípravky.

Zvláštní populace

Starší pacienti

U starších pacientů není zapotřebí žádná úprava dávkování.

Porucha funkce ledvin

U pacientů s poruchou funkce ledvin není zapotřebí žádná úprava dávkování.

Porucha funkce jater

Třebaže nejsou k dispozici žádné farmakokinetické údaje u pacientů s poruchou funkce jater, má se Loperamide STADA u těchto pacientů užívat s opatrností vzhledem ke sníženému metabolismu prvního průchodu játry (viz bod 4.4).

Způsob podání

Perorální podání.

Tableta dispergovatelná v ústech se vloží na jazyk. Tableta se okamžitě rozpadne na jazyku a spolkne se se slinami. Není potřeba zapíjet tekutinou.

Jestliže průjem přetrvává po dvou dnech léčby přípravkem Loperamide STADA, doporučuje se, aby pacient vyhledal lékaře. V případě potřeby má být zváženo další vyšetření.

• Hypersenzitivita na léčivou látku(y) nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

• Děti ve věku do 6 let.

• Stavy, u kterých je nutno se vyhnout útlumu peristaltiky vzhledem k možným rizikům následků, k nimž paří ileus, megakolon a toxický megakolon. Léčbu loperamid-hydrochloridem je potřeba okamžitě ukončit, jestliže se objeví obstipace, abdominální distenze nebo ileus.

• Akutní dyzenterie, spojená s vysokou horečkou a/nebo krví ve stolici.

• Průjem objevující se během léčby antibiotiky nebo po léčbě antibiotiky (pseudomembranózní (s antibiotiky asociovaná) kolitida).

• Bakteriální střevní zánět způsobený invazivními patogeny na střevní stěně (např. Salmonella,

  Shigella a Campylobacter).

• Akutní exacerbace ulcerózní kolitidy.

Léčba průjmu loperamid-hydrochloridem je pouze symptomatická. Kdykoliv lze diagnostikovat

vyvolávající etiologii, má být, pokud to lze, zahájena kauzální léčba.

V případě horečky nebo přítomnosti krve ve stolici se má použití loperamid-hydrochloridu odložit do doby, kdy je určen vyvolávající patogen.

Průjem může vést k výrazným ztrátám tekutin a elektrolytů. Z tohoto důvodu je nejdůležitější léčbou průjmu náhrada tekutin a elektrolytů. To je obzvláště důležité u dětí a starších osob.

Není-li u akutního průjmu pozorováno zlepšení během 48 hodin, má se podávání loperamid-hydrochloridu ukončit a pacientovi má být doporučeno, aby vyhledal lékaře.

U pacientů s AIDS, u nichž je průjem léčen loperamid-hydrochloridem, má být léčba ukončena při prvních příznacích abdominální distenze. U pacientů s AIDS a infekční kolitidou způsobenou virovými i bakteriálními patogeny, kteří byli léčeni loperamid-hydrochloridem, se vyskytla izolovaná hlášení zácpy se zvýšeným rizikem toxického megakolonu.

Třebaže farmakokinetické údaje u pacientů s poruchou funkce jater nejsou k dispozici, je u těchto pacientů zapotřebí užívat loperamid-hydrochlorid s opatrnostní vzhledem ke sníženému metabolismu prvního průchodu játry. Pacienti s poruchou funkce jater musejí užívat loperamid s opatrností a mají být pečlivě sledováni pro známky toxicity v CNS.

V souvislosti s předávkováním byly hlášeny srdeční příhody včetně prodloužení QT intervalu, prodloužení QRS komplexu a torsade de pointes. Některé případy měly fatální následky (viz bod 4.9). Předávkování může odhalit přítomnost Brugadova syndromu. Pacienti by neměli překročit doporučenou dávku a/nebo doporučenou dobu trvání léčby.

Pomocné látky

Tento léčivý přípravek obsahuje 3 mg aspartamu v jedné tabletě dispergovatelné v ústech. Aspartam je zdrojem fenylalaninu. Může být škodlivý pro osoby s fenylketonurií, což je vzácné genetické onemocnění, při kterém se v těle hromadí fenylalanin, protože ho tělo nedokáže správně odstranit.

Aspartam se po perorálním podání hydrolyzuje v gastrointestinálním traktu. Jedním z hlavních produktů hydrolýzy je fenylalanin.

Neklinická data prokázala, že loperamid je substrátem P-glykoproteinu. Současné podávání loperamidu (jednotlivá dávka 16 mg) s chinidinem nebo ritonavirem, jež oba patří k inhibitorům P-glykoproteinu, mělo za následek 2 až 3 násobné zvýšení plazmatických hladin loperamidu. Klinický význam těchto farmakokinetických interakcí s inhibitory P-glykoproteinu při podávání loperamidu v doporučených dávkách není znám.

Současné podávání loperamidu (jednotlivá dávka 4 mg) a itrakonazolu, inhibitoru CYP3A4 a P-glykoproteinu, mělo za následek 3 až 4 násobné zvýšení plazmatických hladin loperamidu. Ve stejné studii inhibitor CYP2C8 gemfibrozil zvýšil hladinu loperamidu přibližně dvojnásobně. Kombinace itrakonazolu a gemfibrozilu způsobuje 4 násobné zvýšení vrcholových plazmatických hladin loperamidu a 13 násobné zvýšení celkové plazmatické expozice. Tato zvýšení nesouvisela s účinkem na centrální nervový systém (CNS), měřeno psychomotorickými testy (např. subjektivní ospalosti a testem Digit Symbol Substitution Test).

Současné podávání loperamidu (jednotlivá dávka 16 mg) a ketokonazolu, inhibitoru CYP 3A4 a P-glykoproteinu, mělo za následek 5násobné zvýšení plazmatických hladin loperamidu. Toto zvýšení nesouviselo (nebylo spojeno) se zvýšenými farmakodynamickými účinky měřenými pupilometrií.

Současná léčba perorálním desmopresinem měla za následek 3 násobné zvýšení plazmatických hladin desmopresinu, pravděpodobně vzhledem ke snížené gastrointestinální motilitě.

Lze očekávat, že léčivé přípravky se stejnými farmakologickými vlastnostmi mohou zvyšovat účinek loperamidu a že léčivé přípravky, které zrychlují gastrointestinální pasáž, mohou účinek snižovat.

Těhotenství

Údaje získané ze souboru přibližně 800 těhotných žen dosud nenaznačují žádný jasný důkaz teratogenního potenciálnu loperamid-hydrochloridu. Slabý signál pro hypospadii ze Švédského registru narozených dětí nemohl být potvrzen z jiných zdrojů.

Studie na zvířatech neprokazují reprodukční toxicitu (voz bod 5.3).

Podávání loperamid-hydrochloridu během těhotenství se nedoporučuje. Těhotným ženám má být doporučeno, aby se o vhodné léčbě poradily se svým lékařem.

Kojení

Loperamid-hydrochlorid se v malém množství vylučuje do lidského mateřského mléka. Proto se užívání loperamid-hydrochloridu během kojení nedoporučuje. Kojícím ženám má být proto doporučeno, aby se o vhodné léčbě poradily se svým lékařem.

Fertilita

Studie na zvířatech v dávkách netoxických pro matku neprokázaly žádné toxikologicky relevantní účinky (viz bod 5.3).

Při léčbě příznaků průjmu loperamid-hydrochloridem se mohou objevit únava, závrať nebo ospalost.

Proto se při řízení vozidel nebo obsluze strojů doporučuje opatrnost.

Frekvence nežádoucích účinků v tomto bodě je definována následovně: velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), méně časté (≥1/1000 až <1/100), vzácné (≥1/10000 až < 1/1000), velmi vzácné (<1/10000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Děti ve věku ≥ 12 let a dospělí

Bezpečnost loperamid-hydrochloridu byla hodnocena u 3076 dětí ve věku ≥ 12 let a dospělých, kteří se účastnili 31 kontrolovaných a nekontrolovaných studií s loperamid-hydrochloridem při léčbě průjmu. Z tohoto počtu se 26 studií týkalo akutního průjmu (n = 2755) a 5 studií se týkalo chronického průjmu (n = 321).

Nejčastěji hlášené (tj. s incidencí ≥ 1 %) nežádoucí účinky ve studiích s loperamid-hydrochloridem u akutního průjmu byly: zácpa (2,7 %), plynatost (1,7 %), bolest hlavy (1,2 %) a nauzea (1,1 %). V klinických studiích u chronického průjmu byly nejčastěji hlášené (tj. s incidencí ≥ 1 %) nežádoucí účinky: plynatost (2,8 %), zácpa (2,2 %), nauzea (1,2 %) a závrať (1,2 %).

Tabulka níže uvádí nežádoucí účinky z klinických studií nebo ze zkušeností po uvedení léčivého přípravku na trh.

a Uvedení tohoto termínu je založeno na zkušenost po uvedení loperamid-hydrochloridu na trh. Protože proces hodnocení nežádoucích účinků po uvedení na trh nerozlišoval mezi akutním a chronickým průjmem nebo mezi dospělými a dětmi, je četnost výskytu odhadnuta z klinických studií s loperamid-hyrochloridem (akutní a chronický průjem) včetně studií u dětí ve věku ≤ 12 let (n = 3683).

b Viz bod 4.4

Pediatrická populace

Bezpečnost loperamid-hydrochloridu byla hodnocena u 607 pacientů ve věku 10 dní až 13 let, kteří se zúčastnili 13 kontrolovaných a nekontrolovaných klinických studií s loperamid-hydrochloridem při léčbě akutního průjmu. Obecně byl profil nežádoucích účinků u této populace pacientů podobný tomu, který byl pozorován v klinických studiích s loperamid-hydrochloridem u dětí ve věku od 12 let a u dospělých.

Poznámka

Některé nežádoucí účinky hlášené v klinických studiích a po uvedení loperamid-hadrochloridu na trh jsou často příznaky základního průjmového onemocnění (bolest břicha, dyskomfort, nauzea, zvracení, únava, nevolnost, závrať, zácpa a plynatost). Často je obtížné odlišit tyto příznaky od nežádoucího účinku přípravku.

Bezprostředně po užití loperamid-hydrochloridu ve formě tablety dispergovatelné v ústech se mohou objevit přechodné pocity pálení nebo brnění na jazyku.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv, Šrobárova 48,

100 41 Praha 10,

webové stránky www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

Příznaky

V případě předávkování (včetně relativního předávkování způsobeného jaterní dysfunkcí) se mohou objevit útlum CNS (stupor, poruchy koordinace, ospalost, mióza, svalová hypertonie a útlum dechu), zácpa, ileus a retence moči. Děti mohou být k účinkům na CNS citlivější než dospělí v důsledku neúplně funkční hemato-encefalické bariéry.

U jedinců, kteří požili nadměrné dávky loperamid-hydrochloridu, byly pozorovány srdeční příhody, jako je prodloužení QT intervalu a QRS komplexu, torsade de pointes, jiné závažné komorové arytmie, srdeční zástava a synkopa (viz bod 4.4). Rovněž byly hlášeny případy úmrtí. Předávkování může odhalit přítomnost Brugadova syndromu.

Léčba

V případech předávkování se má zahájit monitorování EKG pro možnost prodloužení QT intervalu. Jestliže se objeví po předávkování CNS příznaky, může být podán naloxon jako antidotum. Jelikož doba působení loperamidu je delší než doba působení naloxonu (1 až 3 hodiny), může být indikována opakovaná léčba naloxonem. Pacient má být proto nejméně 48 hodin pečlivě monitorován, aby mohl být rozpoznán případný (opakovaně nastupující) útlum CNS.

U dětí je dávka naloxonu 0,01 mg/kg a maximální celková dávká 10 mg. Jestliže není dosaženo výsledku, nejedná se o morfinomimetický účinek.