DILCEREN 0,2MG/ML Infuzní roztok

Přípravek Dilceren se používá k prevenci a léčbě ischemických poruch centrálního nervového systému, vznikajících v důsledku cerebrálního vazospasmu po subarachnoidálním krvácení.

Přípravek je určen k léčbě dospělých pacientů.

Dávkování

Léčbu zahajujeme dávkou 1 mg nimodipinu (tj. 15 mikrogramů/kg tělesné hmotnosti, resp. 5 ml

infuzního roztoku Dilceren) za hodinu během prvních dvou hodin. Při dobré toleranci přípravku a

zejména pokud nedojde k výraznějšímu snížení krevního tlaku se po dvou hodinách dávka zvyšuje na 2 mg nimodipinu (tj. 30 mikrogramů/kg tělesné hmotnosti, resp. 10 ml infuzního roztoku Dilceren) za hodinu.

U pacientů s tělesnou hmotností menší než 70 kg nebo s nestabilním krevním tlakem se doporučuje léčbu zahájit dávkou 0,5 mg nimodipinu (2,5 ml infuzního roztoku Dilceren) za hodinu.

Pokud se u pacienta projeví výraznější nežádoucí účinky, je nutné dávku snížit nebo přerušit léčbu přípravkem Dilceren.

Při těžkých poruchách funkce jater (zejména cirhóza jater) nebo ledvin může dojít k vystupňování terapeutických a také nežádoucích účinků, proto se dávka přípravku v těchto případech snižuje.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost nimodipinu u pacientů mladších 18 let nebyla dosud stanovena.

Preventivní podávání

Nitrožilní léčba nemá začít později než za 4 dny po krvácení a má trvat po celé období největšího rizika vzniku cévních spazmů, tj. do 10.-14. dne od subarachnoidálního krvácení.

Po skončení infuzní terapie se doporučuje pokračovat v perorálním podávání nimodipinu v dávce

60 mg každé 4 hodiny po dobu dalších 7 dnů.

Léčebné podávání

Pokud jsou již přítomny ischemické neurologické poruchy vyvolané nedostatečným prokrvením při cévních spazmech vznikajících po proběhlém subarachnoidálním krvácení, musí infuzní léčba začít pokud možno co nejdříve a trvat nejméně 5 dnů, maximálně však 14 dnů. Potom se doporučuje

podávat po dalších 7 dnů nimodipin p.o. v dávce 60 mg 6krát denně v intervalech po 4 hodinách.

Jestliže během léčebného nebo preventivního podávání infuzního roztoku Dilceren dojde

k chirurgickému ošetření ložiska krvácení, má intravenózní aplikace přípravku Dilceren pokračovat nejméně 5 dnů po operaci.

Způsob podání

Přípravek Dilceren se podává centrálně zavedeným katetrem jako kontinuální i.v. infuze (nejlépe infuzní pumpou) s přidáním asi 1 000 ml infuzního roztoku. Infuzní roztok Dilceren je v centrálním

katetru kompatibilní s 5% roztokem glukózy, laktátovým Ringerovým roztokem, roztoky dextranu 40 a 5% roztokem lidského albuminu.

Podávání infuze přípravku Dilceren má pokračovat během celkové anestezie, chirurgického zákroku

nebo angiografie.

Aplikace do cisterny

Vykonává se během chirurgického výkonu na zdroji subarachnoidálního krvácení. Během

chirurgického zákroku se připraví 20 ml zředěného roztoku přípravku Dilceren přidáním 19 ml Ringerova roztoku k 1 ml roztoku přípravku Dilceren a po zahřátí na tělesnou teplotu se aplikuje do cisterny. Tento roztok musí být použit okamžitě po naředění!

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

S léčbou cévních mozkových příhod je nutné začít co nejdříve, protože podávání nimodipinu výrazně snižuje riziko sekundárních arteriálních vazospasmů, a tím výskyt neurologických výpadků

způsobených nedostatečným prokrvením mozku a při včasném podání nimodipin také významně snižuje mortalitu pacientů.

Opatrnost je nutná při výrazné hypotenzi (systolický tlak krve pod 100 mmHg), při generalizovaném edému mozku a těžké intrakraniální hypertenzi. Vzhledem k zvýšenému riziku hemoragie přípravek nemá být podáván pacientům během kardiovaskulárních chirurgických výkonů. Zvýšené opatrnosti je též třeba při podávaní přípravku pacientům se srdečním selháním a s poruchami vedení srdečního vzruchu.

Při současném zhoršení funkce jater nebo ledvin je nutné kontrolovat jejich parametry.

Tento léčivý přípravek obsahuje 194,17 mg ethanolu v 1 ml infuzního roztoku. Dávka 10 ml tohoto léčivého přípravku podávaná infuzí každou hodinu dospělému s tělesnou hmotností 70 kg vede k

expozici 27,74 mg/kg/h ethanolu, což může způsobit zvýšení koncentrace alkoholu v krvi přibližně o

4,6 mg/100 ml.

Pro porovnání, u dospělého, který vypije sklenici vína nebo 500 ml piva, je koncentrace alkoholu v krvi přibližně 50 mg/100 ml.

Současné podávání s léky obsahujícími např. propylenglykol nebo ethanol může vést k akumulaci ethanolu a vyvolat nežádoucí účinky, zejména u malých dětí s nízkou nebo nevyvinutou metabolickou kapacitou.

Protože je tento léčivý přípravek obvykle podáván pomalu kontinuální infuzí, mohou být účinky alkoholu sníženy.

Tento léčivý přípravek obsahuje 23,5 mg sodíku v v jedné infuzní lahvičce (50 ml), což odpovídá 1,175 % doporučeného maximálního denního příjmu sodíku potravou podle WHO pro dospělého, který činí 2 g sodíku.

Nedoporučuje se podávat přípravek Dilceren v kombinaci s jinými antihypertenzivy vzhledem

k možné potenciaci hypotenzních účinků. Nedoporučuje se ani podávání s jinými blokátory kalciových kanálů a alfa-metyldopou.

Současná i.v. aplikace beta-blokátorů může vystupňovat negativně inotropní účinek až do obrazu oběhového selhávání. Při současném podávaní prokainamidu, chinidinu a dalších léčiv prodlužujících interval QT může dojít k prohloubení negativně inotropního účinku.

Současné podávání potenciálně nefrotoxických léčiv (aminoglykosidy, cefalosporiny, furosemid) může vyvolat zhoršení renálních funkcí. U těchto pacientů je třeba pečlivě sledovat renální funkce

a v případě jejich výrazného zhoršení je třeba zvážit přerušení léčby těmito léky. Současné podávání rifampicinu, fenytoinu, barbiturátů a dalších induktorů cytochromu P450 3A4 může vést ke snížení plazmatické koncentrace nimodipinu.

Současné podávání cimetidinu a dalších inhibitorů cytochromu P450 3A4 (např. erytromycinu, ketokonazolu, flukonazolu) může vést ke zvýšení hladiny nimodipinu v krvi a tím zesílení jeho účinků.

Grapefruitový džus snižuje metabolismus dihydropyridinů, a zvyšuje tak účinnost nimodipinu.

Těhotenství

S používáním přípravku Dilceren během těhotenství a laktace nejsou dostatečné klinické zkušenosti. Podávání přípravku Dilceren těhotným ženám se nedoporučuje, v jednotlivých případech je potřebné zvážit poměr rizika a prospěchu léčby.

Kojení

Nimodipin a jeho metabolity pronikají do mateřského mléka. V mateřském mléce se vyskytují ve stejných koncentracích, ve kterých se vyskytují v plazmě matky. V případě nutnosti podávání přípravku kojícím ženám je potřebné kojení přerušit.

Fertilita

V jednotlivých případech in vitro fertilizace byly blokátory vápníkových kanálů spojovány

s reverzibilní biochemickou změnou v oblasti hlavičky spermie, která může vést k narušení funkce

spermie.

Přípravek může negativně ovlivnit pozornost, což však při použití v indikacích pro infuzní roztok nemá praktický význam (pacient je v těžkém klinickém stavu, který vyžaduje okamžitou hospitalizaci).

V následující tabulce jsou shrnuty nežádoucí účinky nimodipinu rozdělené do skupin podle terminologie MedDRA s uvedením frekvence výskytu: velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10); méně časté (≥ 1/1 000 až <1/100); vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (< 1/10 000); není známo (z dostupných údajů nelze určit):

1Výrazná hypotenze zejména při zvýšené počáteční hodnotě krevního tlaku

2Při podání neředěného roztoku do periferní žíly

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Příznaky

Předávkování nimodipinem se projevuje zrudnutím tváře (flush), bolestmi hlavy, poklesem krevního tlaku, tachykardií nebo bradykardií.

Léčba předávkování

V první řadě je nutné okamžitě přerušit podávání přípravku Dilceren. Při výrazném poklesu krevního tlaku má být podáván i.v. dopamin nebo noradrenalin.

Neexistuje specifické antidotum, léčba předávkování je proto pouze symptomatická.