MILGAMMA 50MG/250MCG Obalená tableta

Farmakoterapeutická skupina: Vitaminy, vitamin B1 v kombinaci s vitaminem B6 a/nebo B12

ATC kód: A11DB

Benfotiamin je dalším vývojovým produktem, aktivnějším derivátem vitamínu B1. Vyznačuje se následujícími výhodami oproti tradičnímu vitamínu B1:

1. Benfotiamin je resorbován 3-5krát lépe než ekvivalentní množství aneurinhydrochloridu. Resorbovatelné množství benfotiaminu se zvyšuje úměrně k aplikované dávce. Aneurinhydrochloridu se podle nejnovějších poznatků vstřebá maximálně jen asi 10 mg.

2. Přeměna na kokarboxylázu, aktivní substanci při látkové výměně, je při užití benfotiaminu 2- 3krát větší než po podání stejného množství vitamínu B1.

3. Benfotiamin je nesrovnatelně rezistentnější proti účinkům enzymu thiaminázy.

4. Po požití i velmi vysokých dávek benfotiaminu nebyly pozorovány žádné anafylaktické reakce.

5. Zatímco aneurinhydrochlorid působí proti peristaltice střev, má benfotiamin lehce povzbuzující účinek na hladké svalstvo.

6. Benfotiamin je bez chuti a bez zápachu. Nepříjemný zápach, který je typický u klasického vitamínu B1, se nevyskytuje.

Vitamín B12 je nepostradatelný pro buněčný metabolismus, normální tvorbu krve a fungování nervového systému. Katalyzuje biologickou syntézu nukleových kyselin, a tím tvorbu nových buněčných jader. Při vysokých dávkách má vitamín B12 kromě toho analgetické, antialergické vlastnosti a účinky podporující prokrvení.

Zánětlivá a bolestivá onemocnění nervů jsou rychle ovlivňována kombinací účinných látek obsažených v přípravku Milgamma. V obdobích zvýšené duševní a fyzické námahy, při nechutenství, poruchách trávení, při poruchách krevního oběhu, při regeneraci organismu a obecně ve vyšším věku se rovněž doporučuje zvýšené užívání benfotiaminu a vitamínu B12.

Při pokusech na zvířatech bylo za pomoci mikroskopické autoradiografie zjištěno, že se benfotiamin vyznačuje nízkou permeabilitou a vysokou stabilitou. Po perorálním užití probíhá ve střevu působením fosfatáz defosforylace na S-benzoylthiamin (SBT). Ten je rozpustný v lipidech a má proto vysokou permeabilitu. SBT je resorbován bez podstatné přeměny na thiamin. Enzymatická debenzoylace na thiamin probíhá až později, přičemž působením thiaminkinázy dochází k přeměně na kokarboxylázu. V organismu je denně odbouráváno cca 1 mg thiaminu. Přebytek thiaminu je vylučován močí.

Absence dostatečného množství kokarboxylázy v krvi má za následek hromadění intermediárních produktů odbourávání, jako pyruvátu, laktátu a ketoglutarátu v krvi a tkáních, na které reagují obzvlášť citlivě svalstvo, myokard a CNS. Benfotiamin působí proti kumulaci těchto toxických látek. Již jediná aplikace benfotiaminu prokazuje analgetický efekt.

Vitamín B12 uvolňovaný během procesu trávení potravy se váže na intrinsic faktor (IF). Tento glykoprotein je tvořen parietálními buňkami žaludku. Komplex vitamínu B12 – IF je rezistentní vůči proteolytickým enzymům a dostává se do distálního ilea, kde se váže na specifické receptory, čímž dochází k resorpci vitamínu. Vitamín B12 je přiváděn mukózou ke kapilární cirkulaci, kde se váže na transportní protein transkobalamin. Tento komplex je rychle přijímán játry, kostní dření a dalšími proliferujícími buňkami.

Absorpce je narušena u pacientů s chybějícím intrinsic faktorem, u pacientů s malabsorpcí nebo s onemocněními či malformacemi střeva, po gastroktomii nebo při vytváření autoimunních protilátek. Z potravy se absorbuje zpravidla jen 1,5-3,5 ^µg vitamínu B12.

Vitamín B12 je vylučován žlučníkem a podléhá enterohepatálnímu oběhu. Vitamín B12 přechází do placenty.

Biologická dostupnost

Pro určení stavu vitamínu B1 jsou vhodná měření aktivit enzymů v erytrocytech v závislosti na TPP, jako např. transketoláza a rozsah její reaktivity. Koncentrace v plazmě se pohybují mezi 2-4

µg/100 ml.

Obvykle se koncentrace plazmy vitamínu B12 pohybují mezi 200-900 pg/ml, při nedostatku <

200 pg/ml. Cirkulující vitamín B1 odpovídá jen 0,1% celkového množství vitamínů.

Denní potřeba vitamínu B12 je cca 1 ^µg. Vitamín B12 necirkulující v organismu se především ukládá

v játrech. Je-li „body-pool“ 3-5 mg, činí obsah v játrech 50-90%.

Resorpci vitamínu B12 brzdí kolchicin, ethanol a neomycin (zde se indikuje parenterální indikace). Rovněž perorální antidiabetika typu biguanidu a kyseliny p-aminosalicylové, stejně jako chloramphenikol a vitamín C interferují s resorpcí vitamínu B12.

Biologický poločas rozpadu cyanokobalaminu v plazmě je 123 hodin.

Monohydrát laktózy, sacharóza, kukuřičný škrob, želatina, mikrokrystalická celulóza, mastek, kyselina stearová 95%, dextrin, tekutá glukóza usušená rozprášením, uhličitan vápenatý, šelak, panenský ricinový olej, oxid titaničitý (E171), hlinitý lak amarantu (E123), bílý vosk, karnaubský vosk.

Benfotiamin nevykazuje z větší části inkompatibility charakteristické pro thiamin. Pouze v kombinaci s aminofylinem, s vitamínem C a při vysokých teplotách nebo vysoké vlhkosti vzduchu a v kombinaci s vitamínem B2 docházelo ke změnám barvy substance.

Vitamín B12 je nekompatibilní s oxidujícími a redukujícími látkami a se solemi těžkých kovů. V roztocích obsahujících thiamin dochází vlivem produktů odbourávání thiaminu k rychlému rozkladu vitamínu B12 a ostatních faktorů B-komplexu (nízké koncentrace iontů železa mohou před tímto jevem poskytovat ochranu). Rovněž riboflavin především za současného působení světla působí destruktivně; nikotinamid urychluje fotolýzu, zatímco antioxidanty působí opačně.

5 let

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

PVC/PVDC/Al blistr, krabička.

20, 50 a 100 obalených tablet; klinická balení po 500, 1000 a 5000 obalených tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Žádné zvláštní požadavky.

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.