TOXOGONIN 250MG/ML Injekční roztok

Antidotum k léčbě otravy organofosfáty.

Otrava insekticidy ze skupiny organofosfátů (alkylfosfáty, alkylthiofosfáty, estery kyseliny fosforečné, estery kyseliny thiofosforečné), např. parathionem = E 605® forte, při níž mohou být inhibované acetylcholinesterázy reaktivovány specifickým antidotem - Toxogoninem.

Příznaky akutní otravy organofosfáty

Při podezření na otravu organofosfátovými insekticidy se mohou objevit známky parasympatické stimulace, jako je mióza, tj. zúžené zornice (nemusí se projevit!), zúžení průdušek, průjem se zvracením, pomalý puls, koliky a kolaps, také křeče nebo fibrilární záškuby, respirační deprese, plicní edém a kóma.

V lehčích případech vzniká důvodné podezření na otravu organofosfáty již u následujících symptomů: závratě, rozmazané vidění, slabost, astma, nevolnost, pocení a zvracení.

Aplikaci Toxogoninu musí předcházet obvyklá opatření urgentní medicíny a první dávky atropinu! Vzhledem k tomu, že zákroky v první čtvrthodině jsou pro osud otráveného pacienta rozhodující, je nutno zahájit léčbu již před přijetím do nemocnice!

Následující opatření by měla být provedena co nejdříve:

Obecná opatření

Při požití

jedů je třeba provést výplach žaludku a následně podat aktivní uhlí, eventuálně opakovaně.

Při kontaktu s kůží

je třeba odstranit oděv a celé tělo pacienta umýt roztokem bikarbonátu sodného nebo

polyetylénglykolu.

Obecně: Vyčištění a udržení volných dýchacích cest (intubace), odsávání sekretu, eventuálně umělá plicní ventilace. Okamžitě zavést nitravenózní kanylu, doplnit volum (plasma-expander). V případě plicního edému (nadměrné bronchiální sekrece!) ihned podat vysokou dávku atropinu.

Podávání atropinu

Atropin podejte co nejdříve: 2-5 mg intravenózně, v intervalu 5-15 minut, opakovat až do zřetelné atropinizace (kontrola podle suchosti sliznice dutiny ústní, popř. podle množství bronchiálního sekretu u intubovaných pacientů). Tolerance atropinu je u otrav organofosfáty velmi vysoká. Jednotlivé dávky u dětí: 1-3 mg.

Systematická léčba atropinem musí být zavedena již před transportem pacienta do nemocnice. Jedná se o opatření k boji proti hrozící srdeční zástavě při bradykardii. Atropin by měl být podáván, dokud se neobjeví příznaky předávkování (horká, suchá kůže, sucho v ústech, lehká tachykardie).

Podávání Toxogoninu

Upozornění: Podání Toxogoninu v žádném případě nenahrazuje podání atropinu!

V návaznosti na první dávky atropinu začíná specifická léčba Toxogoninem.

Úvodní dávka u dospělých: 1 ampule (250 mg), úvodní dávka u dětí: 4–8 mg/kg tělesné hmotnosti, pomalu intravenózně.

Na tuto medikaci navazuje kontinuální infuze: 750 mg/24 h pro dospělé a 10 mg/kg/24 h pro děti - tak dlouho, dokud nedojde k reaktivaci acetylcholinesterázy.

První dávka Toxogoninu by se měla podat co možná nejdříve. I u opožděného zahájení léčby během prvního týdne po otravě lze stále očekávat reaktivaci acetylcholinesterázy.

Toxogonin je možné aplikovat i intramuskulární injekcí.

Pokud u otravy insekticidy po injekci Toxogoninu nenásleduje v krátké době zřetelné zlepšení, s největší pravděpodobností nejde o otravu organofosfáty ovlivnitelnou Toxogoninem, nebo již zastaralou, s acetylcholinesterázou již neschopnou reaktivace Toxogoninem. V tomto případě už další dávky Toxogoninu nepodávejte.

V závislosti na individuální okolnostech intoxikace, zejména i druhu a množství požitých organofosfátů a dalších faktorech, nelze s jistotou předpovědět rozsah požadovaného účinku antidota dosažitelného pomocí Toxogoninu. Jako metoda volby co možná nejlepšího ovlivnění intoxikace v rámci komplexní terapie je použití Toxogoninu u otrav organofosfáty zásadně na místě. Je třeba se vyhnout předávkování. Pokud se léčba Toxogoninem provádí tak, jak je uvedeno, nepředstavuje žádné další ohrožení pacienta.

Vzhledem k tomu, že pokusy na zvířatech ukázaly při intraarteriální injekci Toxogoninu určitý dráždivý účinek, musí být tento lék podáván intravenózní injekcí lege artis.

Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 2.

Otrava insekticidy ze skupiny karbamátů (např. Aldicarb = Temik® 5G). Zde je Toxogonin bez účinku, nebo může dokonce účinek karbamátů zesílit. V těchto případech je třeba zvažovat pouze podávání atropinu a symptomatickou léčbu.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné ampuli, tj. je téměř

„bez sodíku“.

Dosud nejsou známy.

Protože obidoximchlorid se vylučuje výhradně ledvinami, jsou teoreticky možné interakce s jinými léčivými přípravky vylučovanými ledvinami.

Dosud nebyly získány dostatečné zkušenosti s užíváním Toxogoninu v těhotenství. U jednoho zaznamenaného případu podání obidoximu (1250 mg za 24 hodin) těhotné v 5. měsíci, nedošlo ani u matky ani u dítěte k vedlejším účinkům.

Nejsou k dispozici.

Vzhledem k povaze přípravku nejsou k dispozici žádné údaje z klinických hodnocení, které by umožňovaly odhadnout četnost nežádoucích účinků.

U zdravých dobrovolníků příznaky ustoupily spontánně do 2 hodin.

Pokud jde o nežádoucí účinky označené * u pacientů s intoxikací organofosfáty, nelze vyloučit vztah k Toxogoninu.

Není známo (z dostupných údajů nelze určit):

Poruchy nervového systému

Porucha chuti (chuť mentolu), snížená citlivost

Srdeční poruchy

Zvýšená srdeční frekvence, zvýšený krevní tlak, srdeční arytmie*

Gastrointestinální poruchy Sucho v ústech

Onemocnění jater a žlučníku

Cholestatická žloutenka* (při dávkách vyšších než 3 000-10 000 mg během 1-3 dnů), porucha funkce jater* (při dávkách vyšších než 2 000 mg)

Onemocnění kosterního svalstva, pojivové tkáně a kostí Svalová slabost

Obecná onemocnění a potíže v místě aplikace Pocit horka, pocit chladu

Vyšetření

Změny na elektrokardiogramu*

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne jakýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi nebo zdravotní sestře. Stejně postupujte i v případě jakýchkoli jiných nežádoucích účinků, které nejsou v tomto příbalovém letáku zmíněny. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv, Šrobárova 48,

100 41 Praha 10,

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.

Podstatné překročení doporučené jednotlivé a celkové dávky Toxogoninu může mít opačný efekt, to znamená další inhibici acetylcholinesteráz a zhoršení příznaků otravy. K takové rizikové situaci může dojít, pokud je v organismu vysoká koncentrace Toxogoninu a vysoká koncentrace organofosfátů.

Jako protiopatření v případě předávkování, stejně jako u těžké otravy organofosfáty se doporučuje hemoperfúze nebo výměnná transfuze.

Dále při výrazném překročení příslušných dávek Toxogoninu nelze vyloučit přechodnou poruchu jaterních funkcí.